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BIBLIOGRAFIA
• RANG-DALE. Farmacologia. 5 ed. Rio de Janeiro: Guanabara
Koogan, 2004
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ANSIOLÍTICOS
OS SERES HUMANOS SEMPRE PROCURARAM AGENTES QUÍMICOS PARA
COMBATER OS EFEITOS DO(A):
INSÔNIA
ESTRESSE
TENSÃO EMOCIONAL
ANSIEDADE
PÂNICO
FOBIA SOCIAL
TRISTEZA
SOLIDÃO
ANGÚSTIA
MEDO
SENSAÇÕES DE
DESCONFORTO
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HISTÓRICO
ETANOL:
SEDATIVO MAIS ANTIGO E AMPLAMENTE UTILIZADO
SÉC.XIX:
SAIS DE BROMETO, PARALDEÍDO E HIDRATO DE CLORAL:
INTRODUZIDOS NA PRÁTICA MÉDICA COMO SEDATIVOS POR
CAUSAREM PROPRIEDADES SEMELHANTE AOS DO ÁLCOOL
1900:
BARBITÚRICOS
AGENTES DOMINANTES POR TODA A METADE DO SÉC.XX.
CAUSANDO, APÓS INÚMERAS OBSERVACÕES CIENTIFICAS, CASOS DE
TOLERÂNCIA, DEPENDÊNCIA FÍSICA E REAÇÕES POTENCIALMENTE
LETAIS DURANTE AS CRISES DE ABSTINÊNCIA
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HISTÓRICO
1950: INICIA-SE AS PESQUISAS DE AGENTES MAIS
SEGUROS, CAPAZES DE NÃO-INDUÇÃO DE
TOLERÂNCIA E DEPENDÊNCIA FÍSICA E PSÍQUICA.
MEPROBANATO RESULTADO INICIAL DESTA
PESQUISA
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BENZODIAZEPÍNICOS
POSSUEM PROPRIEDADES:
a) SEDATIVO-HIPNÓTICAS
b) ANSIOLÍTICAS
c) ANTICONVULSIVANTES
d) MIORRELAXANTES (Descontraturante)
TRANSTORNOS DE PÂNICO
ATAQUE SÚBITO,INCONTROLÁVEL E INEXPLICÁVEL DE MEDO,
ACOMPANHADO DE DISPNÉIA E PALPITAÇÕES
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ESTRUTURA QUÍMICA
O NÚCLEO BENZODIAZEPÍNICO CONSISTE DE UM ANEL
BENZENO FUNDIDO A UM ANEL DIAZEPÍNICO HEPTAGONAL
R1
ANEL DIAZEPÍNICO
HEPTAGONAL
R7 R3
R2
ANEL BENZÊNICO
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ESTRUTURA QUÍMICA DO NÚCLEO DOS BENZODIAZEPÍNICO
MECANISMOS DE AÇÃO
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PRINCIPAIS MECANISMOS DE AÇÃO
1.POTENCIALIZAÇÃO DA AÇÃO DO GABA
FENOBARBITAL
BZD
2. INIBIÇÃO DA FUNÇÃO DOS CANAIS DE SÓDIO (Na+)
FENITOÍNA
CARBAMAZEPINA
VALPROATO
3. INIBIÇÃO DA FUNÇÃO DOS CANAIS DE CÁLCIO (Ca++)
ETOSSUXIMIDA
4.INIBIÇÃO DA LIBERAÇÃO DO GLUTAMATO
LAMOTRIGINA
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PRINCIPAIS MECANISMOS DE AÇÃO
5. INIBIÇÃO DA GABA-TRANSAMINASE
VALPROATO
6. TOPIRAMATO
FÁRMACO RECENTEMENTE INTRODUZIDO QUE,
MECANICAMENTE PARECE FAZER UM POUCO DE TUDO:
BLOQUEA OS CANAIS DE SÓDIO
AUMENTA A AÇÃO DO GABA
BLOQUEA OS RECEPTORES AMPc
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POTENCIALIZAM A
ATIVAÇÃO DOS
RECEPTORES GABA-A
FACILITANDO A
ABERTURA DOS CANAIS
DE CLORETO PELO
GABA
1. POTENCIALIZAÇÃO
DA AÇÃO DO GABA:
•FENOBARBITAL
•BZD
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1. POTENCIALIZAÇÃO DA AÇÃO DO GABA:
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FENOBARBITAL E OS BENZODIAZEPÍNICOS (BZD)
PROPRIEDADES DOS PRINCIPAIS ANTIEPILÉPTICOS
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PROPRIEDADES DOS PRINCIPAIS ANTIEPILÉPTICOS
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INIBIÇÃO DA FUNÇÃO DOS CANAIS DE SÓDIO
(Na+)
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GABA
ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO
GAD
E GABA
GLUTAMATO
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FORMAÇÃO DO GABA
ÁCIDO GLUTÂMICO
DESCARBOXILASE (E)
RECEPTORES
GABA A
CANAIS DE
CLORETOS
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OS BENZODIAZEPÍNICOS SE LIGAM AOS RECEPTORES (GABA-A)
ABRINDO OS CANAIS DE CLORO ATIVANDO ASSIM A REDE
NEURONAL INIBITÓRIA
RECEPTOR GABA-A
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BIOESTRUTURA MOLECULAR DO
RECEPTOR GABA
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MECANISMO DE AÇÃO
POTENCIALIZAM A ATIVAÇÃO
DOS RECEPTORES GABA-A,
FACILITANDO A ABERTURA DOS
CANAIS DE CLORETOS MEDIADA
PELO GABA
CONVULSÕES
ABSTINÊNCIA ALCOÓLICA
TRANSTORNOS DE ANSIEDADE
DEPRESSÃO (ALPRAZOLAM)
TENSÃO EMOCIONAL
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FARMACOCINÉTICA
APRESENTAM UMA BOA ABSORÇÃO PELO TRATO
GASTROINTESTINAL
SÃO BASTANTE LIPOFÍLICOS
DIAZEPAM
RÁPIDO INÍCIO DE AÇÃO COM
ABSORÇÃO RÁPIDA DURAÇÃO DE AÇÃO RELATIVAMENTE
CURTA APÓS DOSE ÚNICA
PICO MÁXIMO : 1 h NO ADULTO
15 A 30 min CRIANÇA
½ VIDA DE DISTRIBUIÇÃO (α) = 1 h
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CLASSIFICAÇÃO DOS BZD DE ACORDO COM
SUA AÇÃO
CURTA: (<24h)
ALPRAZOLAM,LORAZEPAM,CLOXAZOLAM
PROLONGADA: (>24H)
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REAÇÕES ADVERSAS
SEDAÇÃO
LASSIDÃO
INCOORDENAÇÃO MOTORA
↓ DA RAPIDEZ DE RACIOCÍNIO
ATAXIA
REDUÇÃO DAS FUNÇÕES FÍSICAS E MENTAIS
CONFUSÃO
BOCA SECA/GOSTO AMARGO
↑ DO PESO CORPÓREO
EFEITOS RAROS: FRAQUEZA,CEFALÉIA,VISÃO TURVA,NÁUSEA E
VÔMITO, DESCONFORTO EPIGÁSTRICO E DIARRÉIA, DORES NAS
ARTICULAÇÕES E NO PEITO
COMPORTAMENTO BIZARRO, OSTILIDADE, AGRESSIVIDADE,
PARANÓIA, DEPRESSÃO, TENDÊNCIAS SUICIDAS
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CONTRA-INDICAÇÃO
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
MIASTENIA
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INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
COM EXAMES LABORATORIAIS
↑ OS NÍVEIS DA FOSFATASE ALCALINA - FAL
DEVIDA A SUA METABOLIZAÇÃO HEPÁTICA (HEPATOTÓXICO)
COM ALIMENTOS
↓ A VELOCIDADE DE ABSORÇÃO DOS BZD
COM MEDICAMENTOS
• RANITIDINA = ↓ ABSORÇÃO DOS BZD
• ANTIÁCIDOS = RETARDA A ABSORÇÃO DOS BZD
• ÁLCOOL = ↑ EFEITO DOS BZD
• RIFAMPICINA = ↑ EXCREÇÃO DO DIAZEPAM
• OUTROS MEDICAMENTOS DEPRESSORES DO SNC =
POTENCIALIZAÇÃO DOS EFEITOS DOS BZD
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PORTARIA 344/98
MEDICAMENTOS COMERCIALIZADOS SOMENTE COM A
RETENÇÃO DE RECEITA
RECEITA AZUL= MEDICAMENTO DE TARJA PRETA
POSSUIR ASSINATURA E CARIMBO DO MÉDICO,DENTISTA OU
VETERINÁRIO, QUANDO NÃO ESTIVER IDENTIFICADO A
UNIDADE DE SAÚDE.
QUANTIDADE DISPENSADA SERÁ NO MÁXIMO PARA
TRATAMENTO DE 30 A 90 DIAS , DE ACORDO COM A
POSOLOGIA MÉDICA, SÓ NÃO, PARA OS MEDICAMENTOS
ANFEPRAMÖNICOS (EMAGRECEDORES), QUE NO CASO SÓ SE
DISPENSA PARA 30 DIAS , INDEPENDENTE DA QUANTIDADE
PRESCRITA PELO MÉDICO.
PODENDO SER SUBSTITUÍDO PELO SEU GENÉRICO SOMENTE
PELO FARMACÊUTICO (LEI 9787/99)
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