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FICHAS

antibioticoterapia

@MEDICINA.ILUSTRADA
MEDICINA ILUSTRADA
FICHAS
antibioticoterapia
AMINOGLICOSÍDEOS
AZÓLICOS
CARBAPENÊMICOS E MONOBACTÂMICOS
CEFALOSPORINAS
GLICOPEPTÍDEOS,LIPOPEPTÍDEOSE OXAZOLIDINONAS
LINCOSAMIDAS
MACROLÍDEOS
PENICILINAS
QUINOLONAS
SULFONAMIDAS
TETRACICLINAS

@MEDICINA.ILUSTRADA
MEDICINA ILUSTRADA
AMINOGLICOSÍDEOS
PRINCIPAIS DROGAS
GENTAMICINA, AMICACINA,TOBRAMICINA, NEOMICINA,
ESTREPTOMICINA, PARAMOMICINA ,CANAMICINA

MECANISMO DE AÇÃO
ESPECTRO DE AÇÃO
TEM AÇÃO BACTERICIDA
GRUPO DE ANTIBITÓTICOS QUE AGE TOTAL INEFICÁCIA
NO CITOPLASMA MICROBIANO CONTRA ANAERÓBIOS
LIGAÇÃO IRREVERSÍVEL COM A NECESSIDADE DE O2 PARA SUA
ATIVIDADE ANTIBACTERIANA
PORÇÃO 30S DO RIBOSSOMA
BACTERIANO GRAM +
EXEMPLOS:
S. AUREUS
ASPECTOS FARMACOLÓGICOS ENTEROCOCO

NÃO É USADO NA GESTAÇÃO PELO GRAM –


RISCO DE TOXICIDADE FETAL AERÓBIOS
E. COLI KLEBSIELLA
PROTEUS SP
EFEITO CONCENTRAÇÃODEPENDENTE
ENTEROBACTER SP
HAEMOPHILUS
ALTO POTENCIAL DE PSEUDOMONAS
TOXICIDADE
NEFROTOXICIDADE
MECANISMOS
OTOTOXICIDADE
DE RESISTÊNCIA
PARALISIA NEUROMUSCULAR
IMPERMEABILIDADE
FATORES QUE REDUZEM DA MEMBRANA
SUA ATIVIDADE PLASMÁTICA À DROGA
SECREÇÕES PULMONARES
INATIVAÇÃO DA DROGA
SECREÇÕES PURULENTAS
NO CITOPLASMA POR
AMBIENTE COM PH ÁCIDO E
FOSFORILAÇÃO
CARENTES DE OXIGÊNIO
AZÓLICOS
FLUCONAZOL CETOCONAZOL
Uso sistêmico Fármaco antigo
Ampla penetração tecidual (SNC, Apresentação oral e tópica,
demais tecidos e líquidos corporais) forma isolada e combinada
Droga de de escolha para micoses Contraindicado na gestação
invasivas (Ex: Meningite Fúngica) Pouca penetração tecidual (SNC
Droga de alto custo e AGU)
Altamente específico Indicações: Micoses superficiais,
candidíase cutânea, pitiríase
VORICONAZOL versicolor
Uso sistêmico (Oral e parenteral)
Ação fungicida CLOTRIMAZOL E
Boa ação contra Candida sp. MICONAZOL
Droga de escolha para aspergilose Ação seletiva
invasiva Efeito dosedependente
Droga de alto custo Usos: Dermatofitoses, pitiríase
versicolor, infecções genitais
ITRACONAZOL externas por Candida sp.
Uso sistêmico (Oral e parenteral) Uso tópico: aplicação
Espectro fúngico de ação ampla cutânea e vaginal
Maior potência terapêutica –
Ampla MECANISMO DE AÇÃO
penetração tecidual
INIBE A SÍNTESE
Usos: micoses superficiais
(candidíase, onicomicoses) e DO ERGOSTEROL
INIBE O
sistêmicas CITOCROMO P450
(apspergilose,histoplasmose,
criptococose)
CARBAPENÊMICOS E
MONOBACTÂMICOS
Monobactâmicos
COBERTURA: AERÓBICOS E GRAM -
INFECÇÕES INTRA-ABDOMINAIS CIRÚRGICAS, OSTEOARTICULARES, ITU, SEPSE
EXEMPLO: AZTREONAM
BETALACTÂMICO MONOCÍCLICO

CARBAPENÊMICOS
ASPECTOS GERAIS
MECANISMOS DE RESISTÊNCIA
PROTEÍNAS LIGADORAS DE
PENICILINAS RELACIONADAS
VIA PRODUTORA DE BETALACTAMASES

BETALACTÂMICOS
AMPLO ESPECTRO: GRAM +, GRAM - E ANAERÓBIOS

PRINCIPAIS FÁRMACOS
IMIPENÉM
ERTAPENÉM VIA DE ADMINISTRAÇÃO IV
PODE–SE FAZER USO DOMICILIAR COBERTURA: COCOS GRAM +
ÚTIL EM INFECÇÕES DE QUADRO (MSSA E ENTEROCOCOS),
ARRASTADO HEMÓFILOS, ENTEROBACTÉRIAS,
VIAS DE ADM: IM E IV PSEUDOMONAS E ANAERÓBIOS
MEIA VIDA MAIS LONGA OTOTÓXICO E NEFROTÓXICO
USO RESTRITO E CONTROLADO
MEROPENÉM (INFECÇÕES GRAVES E PARA
MESMA COBERTURA DO IMIPENÉM GERMES MULTIRRESISTENTES)
VIA DE ADM.IV
BOA PENETRAÇÃO NO SNC ASSOCIADO À CILASTATINA
MENINGITES POR GRAM – IMPEDE A CLIVAGEM PRECOCE DO ATB
(PSEUDOMONAS E ENTEROBACTÉRIAS) INIBIÇÃO DA DEHIDROXIPEPTIDADE
EVITA NEFROTOXICIDADE
CEFALOSPORINAS
Aspectos gerais
COBREM GRAM +, GRAM -, ANAERÓBIOS E AERÓBIOS
NÃO COBREM ENTEROCOCOS
ALTERNATIVA PARA ALÉRGICOS À PENICILINA
MEIA VIDA MAIS CURTA QUE AS PENICILINAS
MECANISMO DE AÇÃO: INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE PAREDE CELULAR
BACTERIOSTÁTICOS

1ª GERAÇÃO
CEFALEXINA, CEFAZOLINA, CEFALOTINA, CEFADROXILA

COBERTURA PARA GRAM + (EX: ESTREPTO E ESTAFILO COMUNITÁRIOS)


USO CLÍNICO: CELULITES, ERISIPELAS CMUNITÁRIAS

2ª GERAÇÃO
CEFUROXIMA, CEFXITINA, CEFACLOR

COBERTURA PARA GRAM + , ALGUNS GRAM – E ANAERÓBIOS


USO CLÍNICO: ITR, ITU, INFECÇÕES INTRAABDOMINAIS, DE PELE E PARTES
MOLES

3ª GERAÇÃO
CEFTRIAXONA, CEFOTAXIMA, CEFTZIDIMA

COBERTURA PARA GRAM – E ALGUNS GRAM +


USO CLÍNICO: PNEUMONIAS, ENDOCARDITE, INFEÇÕES
OSTEOARTICULARES, MENINGITES E ABSCESSOS CEREBRAIS

4ª GERAÇÃO
CEFEPIME

USO CLÍNICO: PNEUMONIAS, ITU, PELE, PARTRES MOLES,


CORRENTE SANGUÍNEA E MENINGITE POR GRAM -
ATIVIDADE CONTRA GRAM + E GRAM –, PATÓGENOS RESISTENTES

5ª GERAÇÃO
CEFTOBIPROLE / CEFTAROLINE
ATIVIDADE ANTI-MRSA
INF. DE PELE E PARTES MOLES COMPLICADAS
GLICOPEPTÍDEOS,LIPOPEPTÍDEOSE
OXAZOLIDINONAS

OXAZOLIDINONAS
LINEZOLIDA
EFEITO BACTERIOSTÁTICO
GERMESRESISTENTESÀGLICOPEPTÍDEOS
G+ (ESTAFILOCOCOS RESISTENTES, ESTREPTOCOCOS
E ENTEROCOCOS) E ANAERÓBIOS (CLOSTRIDIUM)

GLICOPEPTÍDEOS
G+ (ESTAFILOCOCOS RESISTENTES À
METICILINA/OXACILINA – MRSA,
ESTREPTOCOCOS E ENTEROCOCOS) E
ANAERÓBIOS (CLOSTRIDIUM)
VANCOMICINA TEICOPLANINA
DROGADEESCOLHAPARA MAIOR MEIA-VIDA–USO
MRSA AMBULATORIAL/DOMICILIAR
ASSOCIAÇÃOCOM
AMINOGLICOSÍDEOS
(P.EX.,GENTAMICINA)PARA
ENTEROCOCOS
RESISTENTES(VRE)

LIPOPEPTÍDEOS
ALTERNATIVA TERAPÊUTICA À LINEZOLIDA
DAPTOMICINA
ENTEROCOCOS E ESTAFILOCOCOS RESISTENTES
AOS GLICOPEPTÍDEOS
LINCOSAMIDAS
PRINCIPAIS FÁRMACOS
LINCOMICINA: 1ª DA CLASSE A SER
PRODUZIDA, DROGA OBSOLETA
CLINDAMICINA: MAIS RECENTE E MAIS USADA
ATIVIDADE CONTRA COCOS GRAM +,
ANAERÓBIOS E ALGUNS PROTOZOÁRIOS
TOXICIDADE: DIARREIA EM ATÉ 20% DOS PACIENTES
RISCO DE COLITE PSEUDOMEMBRANOSA

MECANISMO DE AÇÃO
BACTERIOSTÁTICOS (RARAMENTE BACTERICIDAS)
BLOQUEIAM A SUBUNIDADE 50S DO RIBOSSOMA BACTERIANO
IMPEDEM O PROCESSO DE ELONGAÇÃO DA CADEIA PEPTÍDICA
INTERRUPÇÃO DA SÍNTESE PROTEICA
AÇÃO NO CITOPLASMA MICROBIANO
SEMELHANTES AOS MACROLÍDEOS

MECANISMOS DE RESISTÊNCIA
PASSAGEM IMPOSSIBILITADA PELAS PORINAS DOS GRAM -
EFLUXO ATIVO DA DROGA PELA MEMBRANA PLASMÁTICA BACTERIANA
ALTERAÇÃO DO SÍTIO DE LIGAÇÃO DO ANTIBIÓTICO NA SUBUNIDADE 50S

INDICAÇÕES CLÍNICAS
CELULITES NECROTIZANTES, PNEUMONIAS
ASPIRATIVAS, ABSCESSOS HEPÁTICOS,
OSTEOMIELITE, APENDICITE SUPURADA

ASPECTOS FARMACOLÓGICOS
BOA PENETRAÇÃO NA MAIORIA DOS TECIDOS
DROGAS DE AMPLO ESPECTRO
MEIA-VIDA: 2H30 CLINDAMICIDNA, 5H LINCOMICINA
MACROLÍDEOS
Alternativa terapêutica Boa tolerabilidade por gestantes,
para alérgicos a lactantes e crianças
penicilinas
G+, G-, clamídias, micoplasma, H. pylori, C. jejuni, B.
pertussis, micobactérias e protozoários

Eritromicina
Mais efeitos gastrointestinais
Infecções de pele
Estreptococos e estafilococos MSSA

Neomacrolídeos
Espiramicina
Toxoplasmose gestacional
Maior tolerância por gestantes

Claritromicina
PAC por G+
Associado a β-lactâmico
M. avium e H. pylori
Menores efeitos gastrointestinais

Azitromicina
PAC por G+
Associado a β-lactâmico
Menores Interações medicamentosas
Meior meia-vida
Profilaxias: Endocardite,Febre
reumática, Erisipelas
PENICILINAS
Espectro PENICILINAS NATURAIS
PENICILINA V
NÃO USADA EM BACTEREMIAS

ANTIESTAFILOCÓCICAS PENICILINA G
OXACILINA COCOS G+ E G-
METICILINA ESPIROQUETAS
NAFICILINA BACILOS G+

ANTIPSEUDOMONAS AMINOPENICILINAS
TICARCILINA AMOXICILINA
PIPERACILINA AMPICILINA
LYSTERIA MONOCYTOGENES
CARBENICILINA
ENTEROCOCOS

MECANISMO DE AÇÃO
PRODUÇÃO DE AUTOLISINAS
INIBIÇÃO DA TRANSPEPTIDASES
PROTEÍNAS LIGADORAS DE PENICILINA

REAÇÕES
DESEQUILÍBRIO HIDROELETROLÍTICO RESISTÊNCIA
HIPERSENSIBILIDADE VIA PLASMÍDEO
NEUROTOXICIDADE ↓ PERMEABILIDADE
HEMATOLÓGICAS PLPS ALTERADAS
DIARREIA Β-LACTAMASES
NEFRITE NATURAL
QUINOLONAS
Principais drogas
ANTIGAS QUINOLONAS
MECANISMO DE AÇÃO
NORFLOXACINO
BACTERICIDAS
CIPROFLOXACINO
OFLOXACINA INIBIÇÃO DIRETA DA SÍNTESE DO DNA
BACTERIANO
NOVAS QUINOLONAS BLOQUEIAM ENZIMAS
LEVOFLOXACINO FUNDAMENTAIS NA REPLICAÇÃO DO
MOXIFLOXACINO DNA
GATIFLOXACINO DNA GIRASE TOPOISOMERASE IV

ASPECTOS FARMACOLÓGICOS
BOA ABSORÇÃO NO TGI
BOA PENETRAÇÃO TECIDUAL

ESPETRO ANTIMICROBIANO BOA COBERTURA PARA ALGUNS GRAM +


SOBRETUDO AS QUINOLONAS PSEUDOMONAS
RESPIRATÓRIAS OU NOVAS QUINOLONAS
EXCELENTES CONTRA
AERÓBIOS GRAM -
H. INFLUENZAE
M. CATARRHALIS
NEISSERIA
SOBRETUDO AS QUINOLONAS PSEUDOMONAS

MECANISMOS DE RESISTÊNCIA

GENES MUTANTES QUE CODIFICAM DNA GIRASE E


TOPOISOMERASE IV DE BAIXA AFINIDADE AO ANTIBIÓTICO
CANAIS NA MEMBRANA PLASMÁTICA QUE PROMOVEM O
EFLUXO DO ANTIBIÓTICO
INDICAÇÕES CLÍNICAS

INFECÇÕES DE ITU PNEUMONIAS


PELE E TECIDOS
GASTROENTERITE
MOLES
BACTERIANA
SULFONAMIDAS
Principais drogas Mecanismo de ação
Sulfadiazina Bacteriostáticos
Inibem competitivamente a conversão
Sulfametoxazol
do ácido paraminobenzóico (PABA)
Sulfadoxina Comprometimento da síntese do DNA
Sulfamerazina bacteriano

Uso clínico
Amplo espectro de gram + / Cobre muitas gram -
Efeito potencializado em associação com Trimetoprim

Uso tópico
Queimaduras, vaginites, infecções oculares superficiais

Mecanismos de resistência
Superprodução do PABA
Redução da afinidade da droga
Diminuição a permeabilidade da bactéria ao fármaco

Efeitos adversos
Alto potencial de reações de hipersensibilidade
Kernicterus
Cristalúria nefrotóxica
Anemia
Leucopenia
Trombocitopenia
TETRACICLINAS
Principais drogas
Derivados hidrofílicos:
tetraciclina e oxitetraciclina
Derivados lipofíilicos:
doxiciclina e monociclina
MECANISMO DE AÇÃO
BACTERIOSTÁTICOS
LIGAÇÃO À SUBUNIDADE 30S RIBOSSOMAL
TAL COMO OS AMINOGLICOSÍDEOS
INIBE A SÍNTESE PROTEICA BACTERIANA

MECANISMOS DE RESISTÊNCIA
ALTERAÇÕES DA ESTRUTURA RIBOSSOMAL
REDUZ A AFINIDADE DO ATB À SUBUNIDAD E 30S
PRINCIP. EM GRAM +
EFLUXO ATIVO DA DROGRA PELA MEMBRANA PLASMÁTICA DA
BACTÉRIA
PRINCIP. EM GRAM -

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
GRAM +, GRAM – E ALGUNS EFEITOS ADVERSOS
PROTOZOÁRIOS
Alterações dentárias em
SINUSITE, EXACERBAÇÃO DA
criancas (CI em < 8 anos)
BRONQUITE
Toxicidade fetal (CI na
CRÔNICA, FEBRE MACULOSA,
PNEUMONIA, gestação)
MENINGITE (2ª LINHA) Prejuízo no desenvolv.
S. PNEUMONIAE, ósseo
H. INFLUENZA, Nefrotoxicidade
N. MENINGITIDIS, Úlceras esofageanas e
N. GONORRHOEAE, gástricas
B. FRAGILIS,
C. TRACHOMATIS,
M. PNEUMONIAE

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