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Anti Hipertensivos
Anti Hipertensivos
A) TIAZDICOS E SIMILARES
LOCAL DE AO: Poro convoluta do tbulo contornado distal
MECANISMO DE AO Inicial (1a semana) ocorre: Diminuio do volume plasmtico (15 a 20 %) Diminuio do dbito cardaco Aumento da resistncia perifrica Aumento da atividade da renina plasmtica (devido hipovolemia) Diminuio da PA A seguir Volume plasmtico praticamente volta ao normal Dbito cardaco praticamente volta ao normal Atividade da renina plasmtica praticamente volta ao normal e a PA continua diminuindo devido: 1) resistncia perifrica (s custas de vasodilatao) 2) na HA ocorre maior deposio de mucopolissacardeos no espao subendotelial edema na parede do vaso > resistncia PA. Os diurticos edema da parede do vaso. 3) A reatividade vascular aos vasoconstrictores tambm diminui com uso de diurticos. 4) Vasodilatao direta (duvidosa)
EFEITOS COLATERAIS Tontura fraqueza cimbras ansiedade - parestesia peso nas pernas impotncia s vezes, reaes alrgicas. Alteraes metablicas: hipocalemia hiperglicemia - LDL - Hiperuricemia
OBS: Todas essas alteraes diminuem com o uso de doses baixas de tiazidas (25 mg)
B) DIURTICOS DE ALA
LOCAL DE AO: Pores medulares e corticais do ramo ascendente da ala de Henle
MODO DE AO Promovem diurese intensa e rpida com contrao do volume plasmtico, com reduo da PA e tambm potnecializa a ao de outros hipotensores. Produzem hipovolemia mais acentuada que os tiazdicos.
INDICAES Insuficincia Renal Estados Edematosos Edema Agudo de Pulmo Hipertenso Resistente
C) POUPADORES DE POTSSIO
MECANISMO DE AO Reduzem a troca Na
+
pelo K
competitivo especfico da aldosterona. So utilizados associados a outros diurticos para prevenir a hipocalemia.
EFEITOS COLATERAIS Podem produzir hipercalemia, principalmente em pacientes com Insuficincia Renal. Espironolactona causa ginecomastia e impotncia.
VANTAGENS Grande experincia mundial Alta eficincia Fcil manuseio Custo baixo
BETA-BLOQUEADORES
MODO DE AO NA HA: tm vrias aes no sistema cardiovascular, a ao anti-hipertensiva no est bem estabelecida. 1) inbio dos receptores pr-sinpticos < liberao de Noradrenalina 2) produo de renina 3) dbito cardaco 4) modulao da regulao da PA no SNC 5) readaptao dos barorreceptores (pressorreceptores) < influxo eferente simptico.
CONTRA-INDICAES a) Asma Brnquica ICC Choque Cardiognico Bradicardias BAV Arteriopatia perifrica Raynaud b) No usar com Verapamil c) Usar com cuidado no diabetes por mascarar hipoglicemia
EFEITOS COLATERAIS Metablicos: triglicrides (ASI) - HDL Outros: tolerncia ao exerccio, insnia, fadiga, bradicardia, depresso, disfuno sexual.
VANTAGENS Eficcia comprovada preveno secundria do IAM preo acessvel boa tolerabilidade
PRINCIPAIS INDICAES HA com estresse, ansiedade Hipertenso em jovens Coronariopatia Taquicardia Tremor essencial Enxaqueca IAM
VASODILATADORES DIRETOS
MECANISMO DE AO: Hidralazina tem ao direta sobre a musculatura lisa dos vasos de resistncia, produzindo vasodilatao, queda da reistncia perifrica e reduo da PA. Como conseqncia da vasodilatao direta ocorre liberao de catecolaminas, de renina e taquicardia reflexa. Geralmente utilizada como droga de 2a ou 3a escolha associada diurtico ou -bloqueador. Minoxidil tem ao direta sobre a musculatura lisa dos vasos de resistncia, modulando os canais de K na musculatura lisa dos vasos. mais potente que a hidralazina. droga de 4a escolha em hipertenso severa. utilizado associado a outras drogas, principalmente simpatolticos e diurticos.
+
SIMPATOLTICOS DE AO CENTRAL
MECANISMO DE AO Alfa-Metildopa por ao da DOPA descarboxilase transforma-se em alfa metilnoradrenalina que atua no crebro, em receptores
2
neuronal adrenrgico do tronco cerebral sendo este efeito o principal responsvel por sua ao anti-hipertensiva. Clonidina / Guanabenzo / Guanfacina atuam como agonistas 2 adrenrgicos no tronco cerebral reduzindo o efluxo simptico do SNC o efeito hipotensivo est diretamente relacionado reduo plasmtica de catecolaminas.
EFEITOS COLATERAIS Metildopa = sedao, sonolncia, ressecamento da boca, libido. Pode precipitar bradicardia em pacientes com disfuno do n sinusal. Clonidina / Guanabenzo / Guanfacina = sedao, boca seca, impotncia, tonturas. A interrupo sbita dessas drogas causa sndrome de abstinncia efeito rebote (cefalia, apreenso, tremores, sudorese, taquicardia e elevao da PA).
VANTAGENS Boa experincia mundial. Alfa-Metildopa pode ser usada na gravidez. Essas drogas devem ser associadas a diurticos, especialmente a metildopa.
DESVANTAGENS Menor eficincia como monoterapia. Efeitos colaterais Efeito rebote da clonidina
SIMPATOLTICOS DE AO PERIFRICA
(BLOQUEADORES DE RECEPTORES ALFA-ADRENRGICOS)
MODO DE AO: So drogas que bloqueiam a ativao dos receptores 1 perifricos pssinpticos pela Noradrenalina causando dilatao nos vasos de resistncia e capacitncia. Ocasiona queda da resistncia perifrica sem grandes mudanas no dbito cardaco (em parte
VANTAGENS: Bom perfil hemodinmico, nveis de HDL-Colesterol, no apresentam alteraes metablicas adversas
relaxamento da musculatura lisa dos vasos e dilatao das arterolas, reduo da resistncia perifrica e queda da presso arterial.
VANTAGENS Os bloqueadores de canais de clcio reduzem a presso arterial sem interferir com a funo renal e no causam reteno de sdio, ao contrrio tm ao natriurtica. No causam aumento de lpides, da glicemia e do cido rico. Reduzem a hipertrofia ventricular esquerda.
PRINCIPAIS INDICAES
MECANISMO DE AO Atuam, principalmente, por diminuir a formao de Angiotensina II e tambm por reduzir a degradao da bradicinina.
EFEITOS COLATERAIS - Tosse 5 a 8 % dos casos tosse seca geralmente noturna ( devido ao acmulo de bradicinina nas vias areas) - Hipercalemia (quando existe insuficincia renal) - Urticria - Neutropenia (em doses altas) - Angioedema (raro)
VANTAGENS - Bom perfil hemodinmico - Boa tolerabilidade - Reduz hipertrofia ventricular esquerda e dos vasos de resistncia - Eficazes na proteo renal, principalmente em diabticos - teis na ICC
DIURTICOS
Tiazdicos e similares Bendroflumetiazida Benzotiazida Clortalidona Dose Usual (mg) Intervalo teraputico 5 mg 25 mg 25 mg 2,5 a 15 mg 50 a 100 mg 12,5 a 50 mg Posologia 1 2 1 - Higroton 12,5 / 25 / 50 mg - Clortalidona 25 / 50 mg - Clordilon, Clortalil, Clortil, Diureflux, Drenida, Neolidona Hidroclorotiazida 25 mg 12,5 a 50 mg 1 - Clorana 25 / 50 mg - Clorizin, Diurepina, Diuretic, Diuretil, Diurezin, Diurix, Drenol, Hidrarin, Hidrobio, Hidroclorotiazida, Hidroclorozil, Hidrofall, Hidroflux, Mictrin, Neo Hidroclor Hidroflumetiazida Indapamida 50 mg 1,5 a 2,5 mg 50 a 100 mg 1,5 a 5 mg 1a2 1 - Natrilix (2,5 mg) - Natrilix SR (1,5 mg) Metilclotiazida Metolazona Quinetazona Triclormetiazida Xipamida 2,5 mg 2,5 mg 50 mg 2 mg 10 mg 2,5 a 5 mg 2,5 a 5 mg 25 a 100 mg 1 a 4 mg 10 a 20 mg 1 1 1 1 1 - Aquaforil Produtos Comerciais
DIURTICOS
Diurticos de Ala Bumetanida cido Etacrnico Furosemida Piretanida Poupadores de Potssio Amilorida Triantereno Espironolactona 5 mg 50 mg 50 mg 5 a 10 mg 50 a 100 mg 25 a 100 mg 1 1 1a3 Associao Associao - Aldactone 25 / 50 / 100 mg - Spiroctan Dose Usual (mg) Intervalo teraputico 0,5 a 1,0 mg 50 mg 20 mg 6 mg 0,5 a 5 mg 25 a 100 mg 20 a 800 mg 6 a 12 mg Posologia 1a2 1a2 1 a 2 ou + 1a2 Produtos Comerciais - Burinax - Edecrin - Lasix - Arelix 6 mg
Associaes Hidroclorotiazida 50 mg / Espironolactona 50mg Hidroclorotiazida 50 mg / Amilorida 5 mg Hidroclorotiazida 25 mg / Amilorida 2,5 mg Clortalidona 25 mg / Amilorida 5 mg Furosemida 20 /Triantereno 50 mg Furosemida 20 / Amilorida 5 mg Hidroclorotiazida 50 mg / Triantereno 50 mg Furosemida 20 / Espironolactona 100 mg Furosemida 40 mg / Cloreto de Potssio 100 mg - Aldazida - Amilorid / Amiretic / Diurezin-a Moduretic - Diupress - Diurana - Diurisa - Iguassina - Lasilactona - Hidrion
-BLOQUEADORES
Droga Seletividade 1 1 ASI Lipossolu Dose habitual Variao bilidade Acebutolol Atenolol + 0 ++ + (mg) 400 25 a 50 200 a 800 1 - Atenol 25 / 50 / 100 mg - Angipress 25 / 50 / 100 mg - Atenolol 25 / 50 / 100 mg - Atenobal 25 / 50 / 100 mg - Plenacor 25 / 50 / 100 mg - Ablok 25 / 50 / 100 mg - Atenokin, Atenopress, Normapress 25 / 50 / 100 mg - Ateneo, Atenuol, Atepress, Ditenol, Atenolab, Atenorm, Tenolon 50 / 100 mg Bisoprolol Tartarato Metoprolol de 1 1 0 0 ++ +++ 2,5 a 5,0 100 2,5 a 10 50 a 200 1 1a2 - Concor 1,25 / 2,5 / 5 / 10 mg - Seloken 100 mg - Seloken duriles 200 mg - Lopressor 100 mg - Tartarato de Metoprolol Succinato Metoprolol de 1 - Selozok 25 / 50 / 100 mg # Posologia Produtos Comerciais
25 a 100 1 a 2
1 2 1 2 1 2
0 +++ 0
+ ++ +++
40 5 a 10 40 a 80
40 a 320 1 a 2 5 a 40 1 a 2 40 a 240 2 a 3
1 2 1 2
++
+++
5 a 10 1a2
+++
10
10 a 40
* No disponvel no Brasil
0 = sem efeito
e BLOQUEADORES / ASSOCIAES
Bloqueadores e Labetalol Carvedilol Seletividade ASI Lipossol Dose habitual Variao (mg) + +++ ++ 200 12,5 a 50 200 a 1200 12,5 a 100 2 2 - Trandate * - Coreg 3,125 / 6,25 / 12,5 / 25 - Dilatrend 6,25 / 12,5 / 25 mg - Divelol 3,125 / 6,25 / 12,5 / 25 - Cardilol 3,125 / 6,25 / 12,5 / 25 - Karvil 3,125 / 6,25 / 12,5 mg Posologia Produtos Comerciais
Produtos Comerciais - Tenoretic 50/12,5 Tenoretic 100/25 mg - Angipress CD 25/12,5 mg - Angipress CD 50/12,5 mg - Angipress CD 100/25 mg - Atenoric 100/50 mg - Ablok Plus 50/12,5 mg; 100/25 mg - Atenuol CRT, Atenoclor 50/12,5; 100/25 mg Bisoprolol / Hidroclorotiazida - Biconcor 2,5 mg/6,25 mg - Biconcor 5 mg/6,25 mg
- Biconcor 10 mg/6,25 mg Metoprolol / Hidroclorotiazida - Selopress 100/12,5 mg - Selopress Zok 100/12,5 mg # Pindolol / Clopamida Propranolol / Hidroclorotiazida - Viskaldix 10/5 mg - Tenadren 40 (Propranolol 40/HCTZ 25) - Tenadren 80 (Propranolol 80/HCTZ 25) * No disponvel no Brasil # Liberao prolongada (1x/dia)
VASODILATADORES DIRETOS
Droga Dose usual (mg) Hidralazina 50 a 300 2 Cefalia, taquicardia, reteno hdrica, - Apresolina 25 / 50 mg sndrome lpica, hipotenso postural Minoxidil 5 a 100 1a2 Hirsutismo, edema, taquicardia, cefalia - Loniten 10 mg Posologia Efeitos Colaterais Produtos Comerciais
SIMPATOLTICOS DE AO PERIFRICA
Droga
Dose
Intervalo
Produtos Comerciais
usual (mg) Teraputico Prazosin Doxazosina Terazosin Urapidil 30 1a5 1a2 1 a 20 1 a 46 1 a 20 30 a 120 2a3 1 1 2 Feocromocitoma Hipertrofia prosttica - Minipress SR 1 / 2 / 4 mg - Carduran 2 / 4 mg - Hytrin 2 / 5 / 10 mg
Fenilalquilamina
Verapamil 80 a 120 240 a 480 2a3 Constipao intestinal Cefalia Nuseas Bradicardia - Dilacoron 80 (3x) - Dilacoron 240 R (1x) - Verapamil 40 / 80 / 120 mg - Cloridrato de Verapamil, Cordilat, Dilacard, Dilacor, Multicor, Neoverpamil, Vasoton, - Dilacoron AP 120 (2x)
Benzotiazepnicos
Diltiazem 90 a 120 90 a 360 1a2 Constipao Nuseas Cefalia Bradicardia - Angiolong 30 / 60 - Angiolong AP 90 / 180 / 300 mg - Balcor 30 / 60 (3x) - Balcor R 90 mg (2x) - Balcor R 120 mg (1 a 2x) - Cardizem 30 / 60 (3x) - Cardizem SR 90 / 120 mg - Cardizem CD 180 / 240 mg - Diltizem 90 / 120 / 240 mg - Calzem, Cloridrato de Diltiazem, Diltiacor, Diltipress, Diltizem, Diltizem AP, Incoril AP
Droga
Produtos Comerciais
Diidropiridnicos
Nifedipina (1a droga da classe) 30 a 60 20 a 80 mg 1a3 - cefalia - nuseas - edema de mmii - taquicardia - vermelhido * - Adalat 10 mg (cpsulas) - Adalat Retard 10 / 20 mg - Adalat Oros 20 / 30 / 60 mg - Cardalin / Dilaflux / Oxcord 10 mg - Cardalin R / Dilaflux R / Oxcord Retard 20 mg - Adalex Retard, Cardalin Retard, Cronodipin, Dipinal, Loncord Retard, Neo Fedipina, Nifadil, Nifedax, Nifedicard, Nifedin, Nifedipino,
Nifehexal Retard, Niprezin, Normopress, Prenilan, Prenilan RTD, Prodopina, Vasicor, Vasicor Retard, Vasicor SR (30 e 60 mg) Anlodipina 5 2,5 a 10 1 Igual * - Cordarex 2,5 / 5 / 10 mg - Nicord 2,5 / 5 / 10 mg - Norvasc 5 / 10 mg - Pressat 5 / 10 mg - Anlodibal 5 / 10 mg Amelovas, Amilopil, Amlocor, Amloprax,
Tensidipin, Tensodin
Felodipina Isradipina
5 5
2,5 a 10 5 a 10
1 1a2
Igual * Igual *
4 10 10
2a8 10 a 20 10 a 20 30 a 120
Igual * Igual *
1 1 1 1a2
20 a 30 20
10 a 40 10 a 20
Associaes BCC + IECA Anlodipino + Enalapril BCC + -Bloqueador Anlodipino + Atenolol Nifedipina + Atenolol BCC + BRA Anlodipino + Losartan BCC + Estatina Anlodipino + Atorvastatina
Produtos Comerciais
Prilpressin, Venopril Cilazapril Delapril Enalapril Renal Renal Renal 24 12 18 a 24 2,5 a 5,0 15 a 120 10 a 40 1a2 1a2 1a2 - Vascase 1 / 2,5 / 5 mg - Delakete 15 / 30 mg - Renitec 5 / 10 / 20 mg - Eupressin 2,5 / 5 / 10 / 20 mg - Vasopril 5 / 10 / 20 mg - Enalabal, Neolapril 5 / 10 / 20 mg - Atens, Pressotec 5 / 10 / 20 mg - Enalapril 5 / 10 / 20 mg -Glioten, Cardionato, Renopress, Enalaflex, Duopril, Enalamed, Angiopril, Enalapress,
Enalactec, Enalil, Enaprotec, Enatec, Hipertin, Maleato de Enalapril, Multipressim, Nalaprix, Pressel, Pressolol, Renalapril, Renapril, Renipress, Sanvapress Fosinopril Renal Heptica Lisinopril Renal 18 a 24 5 a 40 1a2 - Zestril 5 / 10 / 20 mg - Prinivil 5 / 10 / 20 mg - Lisinopril, Listril, Prilcor, Vasojet, Zinopril Perindopril Quinapril Ramipril Renal Renal Renal 24 2,5 a 20 1 24 2 a 16 1 - Coversyl 4 mg - Accupril 10 / 20 mg - Triatec 2,5 / 5 mg - Triatec Prevent 10 mg - Naprix 2,5 / 5 / 10 mg - Ecatox Trandolapril Renal 2 a 4 1 - Gopten 0,5 / 2 mg - Odrik 2 mg / 24 10 a 40 1a2 - Monopril 10 / 20 mg
Produtos Comerciais - Lotensin H (5/6,25 mg); (10/12,5 mg) - Lopril D (50 mg/25 mg) - Co-Labopril, Hidropril Cilazapril + Hidroclorotiazida Enalapril + Hidroclorotiazida - Vascase Plus (5 mg/12,5 mg) - Co-Renitec (10/25 mg); (20/12,5 mg) - EupressinH (10/25 mg); (20/12,5 mg) - AtensH (20/12,5 mg) - Vasopril Plus (10/25 mg); (20/12,5 mg) - Cardionato H, Co-Enalil, Co-Enaprotec, Co-Pressoless, Co-Pressotec, Enatec F,
Gliotenzide, Pressel-H Lisinopril + Hidroclorotiazida - Prinzide (10/12,5 mg); (20/12,5 mg) - Zestoretic (20/12,5 mg) - Lisinoprid, Lisoclor, Lisonotec Ramipril + Hidroclorotiazida - TriatecD - Naprix D (5/12,5 mg; 5/25 mg) IECA + BCC Ramipril + Anlodipino - Naprix A (2,5/5 mg; 5/5 mg)
Droga
Dose (mg)
usual Posologia
Produtos Comerciais
Losartan
25 a 100
1a2
- Cozaar 50 / 100 mg - Corus 25 / 50 / 100 mg - Aradois, Cardvita, Lanzacor, Lorsacor, Losacoron, Losartan Potssico, Losartec, Losatal, Torls, Valtrian, Zaarpress
Valsartan
80 a 320
Irbesartan
150 a 300
Candesartan
8 a 32
- Blopress 8 / 16 mg - Atacand 8 / 16 mg
Telmisartam
40 a 80
- Micardis 40 / 80 mg - Pritor 40 / 80 mg
Olmesartan
20 a 40
- Benicar 20 / 40 mg - Olmetec 20 / 40 mg
Associaes BRA + Diurtico Losartan + Hidroclorotiazida - Hyzaar (50/12,5 mg; 100/25 mg) - Corus-H (50/12,5 mg) - Aradois H, Cardvita H, Lorsar HCT, Torls-H
Valsartan + Hidroclorotiazida
- Diovan HCT (80/12,5 mg) - Diovan HCT (160/12,5 mg; 160/25 mg) - Co-Tareg (80/12,5 mg; 160/12,5 mg)
Irbesartan + Hidroclorotiazida Candesartan + Hidroclorotiazida Telmisartan + Hidroclorotiazida Olmesartan + Hidroclorotiazida Associaes BRA + BCC Valsartan + Amlodipino
- Aprozide (150/12,5 mg; 300/12,5 mg) - Atacand HCT (8/12,5; 16/12,5 mg - Micardis HCT (40/12,5; 80/12,5 mg) - Benicar HCT