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Farmacologia Dos Bloqueadores Neuromusculares e Anticolinestaraxicos PDF
Farmacologia Dos Bloqueadores Neuromusculares e Anticolinestaraxicos PDF
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INTRODUO
Bloqueadores neuromusculares (BNMs) so utilizados em anestesia para prejudicar a transmisso
neuromuscular e proporcionar relaxamento da musculatura esqueltica. Essas drogas permitem ao
anestesiologista realizar a intubao orotraqueal, facilitam a ventilao e promovem condies
operatrias timas, por exemplo durante laparotomia. BNMs so compostos amnios quaternrios
estruturalmente semelhantes acetilcolina (ACh) que atuam primordialmente no receptor nicotnico
ps-juncional da juno neuromuscular. BNMs podem ser agonistas (BNMs despolarizantes) e
antagonistas (BNM adespolarizantes) do receptor nicotnico.
Drogas anticolinestesricas, tambm conhecidas como inibidores da acetilcolinesterase, so usadas
para reverter os efeitos dos BNMs adespolarizantes. Essas drogas aumentam a concentrao de Ach na
juno neuromuscular mediante a inibio da enzima acetilcolinesterase.
Se voc est em dvida sobre alguns dos termos utilizados at agora, esse um bom momento para
revisar o tutorial sobre a Fisiologia da Juno Neuromuscular.
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Bloqueio prolongado devido a atividade reduzida da colinesterase plasmtica: Pode ser atribudo a
causas congnitas ou adquiridas. Causas adquiridas incluem sntese enzimtica diminuda, que pode
ocorrer na presena de doena heptica, carcinomatose, gestao ou jejum prolongado (estados
hipoproteinmicos), insuficincia cardaca, insuficincia renal e queimaduras. A co-administrao de
determinadas drogas como etomidato, anestsicos locais do tipo ster, metotrexate, remifentanil e
esmolol pode resultar em reduo da atividade da colinesterase plasmtica.
Causas hereditrias de bloqueio prolongado aps succinilcolina ocorrem devido produo de
colinesterase plasmtica atpica. A estrutura da enzima colinesterase determinada geneticamente por
um gene no cromossomo 3, que descrito como o gene normal (94% da populao homozigota).
Existem trs variantes desse gene que so denominadas variante atpica, variante silenciosa e gene
resistente a fluoretos. Indivduos com esses genes variantes tm colinesterase plasmtica atpica, e
apresentam bloqueio neuromuscular prolongado aps administrao do succinilcolina. A durao do
bloqueio varia de 30 minutos (heterozigotos para o gene atpico) a vrias horas (homozigotos para o
gene silencioso).
Hipertermia Maligna: Essa condio pode ser desencadada pelo succinilcolina e portanto seu uso est
absolutamente contra-indicado em pacientes suscetveis.
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Cisatracrio: Trata-se do ismero R-cis R-cis do atracrio. constitudo por 15% do composto
precursor e quatro vezes mais potente, com maior durao de ao. Diferentemente do atracrio, o
cisatracrio no causa liberao de histamina. metabolizado pela degradao de Hoffmann e no se
acumula na insuficincia renal.
Mivacrio: O mivacrio uma droga com curta durao de ao (aproximadamente 15 minutos), o que
o torna potencialmente til para procedimentos rpidos. uma mistura racmica de trs ismeros que
hidrolisada pela colinesterase plasmtica. O mivacrio associado com liberao histaminrgica
causando hipotenso significativa em doses maiores que 0,2mg/kg. Assim como a succinilcolina, sua
durao de ao aumentada em pacientes com colinesterase plasmtica atpica.
Compostos Aminoesterides
Todos os BNMs aminoesterides possuem pelo menos um grupamento amnio quaternrio ligado a um
anel esteride. Eles tendem a no causar liberao de histamina e a sua maioria metabolizada em um
rgo-alvo antes da excreo.
Pancurnio: O primeiro BNM esteride usado clinicamente tem incio de ao lento e longa durao de
ao. No causa liberao de histamina e apresenta propriedades simpatomimticas discretas, portanto
causa taquicardia. parcialmente desacetilado no fgado a um metablito ativo, e excretado inalterado
na urina. Sua ao prolongada em pacientes com disfuno renal ou heptica.
Vecurnio: O vecurnio
discretamente mais rpido
histamina e desprovido
metablitos ativos que so
conseguinte armazenado
administrao.
Rocurnio: Essa amina monoquaternria apresenta o incio de ao mais rpido entre os BNMs
adespolarizantes disponveis clinicamente. Condies para intubao traqueal podem ser atingidas em
60-90 segundos aps uma dose de induo de 0,6mg/kg. Apresenta durao de ao intermediria,
sendo metabolizado no fgado e excretado na bile. O rocurnio exerce efeitos cardiovasculares
mnimos e no libera histamina, contudo, tem maior incidncia de reaes anafilticas do que os
demais BNMs aminoesterides.
Tabela 1. Dose, incio de ao e durao dos bloqueadores neuromusculares
DROGA
DOSE (mg/kg)
INCIO DE AO (min)
DURAO (min)
Succinilcolina
1,0 1,5
<1
5 10
Tubocurarina
0,5
35
30 50
Atracrio
0,5
23
20 30
Cisatracrio
0,1
23
30 40
Mivacrio
0,15 0,20
23
10 20
Pancurnio
0,1
35
40 60
Vecurnio
0,1
23
20 30
Rocurnio
0,6
12
30 40
ANTICOLINESTERSICOS
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LEITURA COMPLEMENTAR
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Appiah-Ankam D, Hunter J. Pharmacology of neuromuscular block. Contin Educ Anaesth Crit Care
Pain. 2004; 4:2-7
Ackroyd C, Gwinnutt C. Physiology of the neuromuscular junction. Tutorial of the week.
www.anaesthesiologists.org 13 Feb 2006
McGrath D, Hunter J. Monitoring of neuromuscular block. Contin Educ Anaesth Crit Care Pain. 2006;
6:7-12
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