Bloqueadores

Neuromusculares

Farmacologia
Relembrando.....
Modulação colinérgica
 Bloqueadores Tipos
neuromusculares 1 Despolarizantes
Fármacos que impedem a ação
2 Não-despolarizantes
da acetilcolina nos receptores
nicotínico. (adespolarizantes)

Junção
usc ular Paralisia
neurom
flácida
Indicação
clínica I II

Procedimentos
cirúrgicos (associados Procedimentos
a anestesia) ortopédicos

III IV

Entubação Respiração mecânica

Visão geral Mecanismo de ação
Agentes despolarizastes Agonistas nicotínico
Ex. Succinilcolina (suxametônio- único atualmente utilizando na clínica).
A despolarização leva rapidamente à contração muscular, clinicamente evidenciada
na forma de fasciculações. Após a despolarização, é necessário restaurar o
potencial de membrana antes que uma nova despolarização possa ocorrer, e
durante esse período, o músculo permanece em um estado de relaxamento flácido.
A ligação da succinilcolina com o receptor nicotínico perdura, diferentemente da acetilcolina.

1. Fármaco de escolha para anestesia quando é utilizada uma indução em sequência rápida
(ISR) em pacientes sob risco de aspiração
2. Intubação orotraqueal rápida (situação de emergência) .
3. Indicada também quando a recuperação do bloqueio neuromuscular pode ser necessária.

Efeitos colaterais
Bradicardia; aumento da pressão intra-ocular; mialgia;
hipercalemia; anafilaxia; hipertermia maligna; aumento
da pressão intragástrica.
 Agentes adespolarizastes Antagonistas competitivos nicotínico
1. Benzilisoquinolínicos (ex: tubocurarina, atracúrio, cisatracúrio e mivacúrio).
São mais suscetíveis à hidrólise no plasma e causam liberação de histamina.
Paciente asmáticos.
A ligação do antagonista evita a sinalização nocotínica.

Exemplos
1. Atracúrio (Tem início e duração de ação intermediários. Causa liberação de histamina porém não causa
efeitos cardiovasculares diretos).

2. Cisatracúrio (É constituído por 15% do atracúrio e é quatro vezes mais potente, com maior duração de
ação. Não causa liberação de histamina).

3. Mivacúrio (fármaco de curta duração; pode causar hipotensão severa por conta da liberação de
histamina (doses superiores 0,2mg/kg). Efeitos colaterais
Obs: Eliminação de Hofmann: a degradação espontânea de um composto à temperatura Hipotensão
corporal e pH fisiológicos, permitindo que o composto passe a depuração renal e hepática. Bronconstricção
Agentes adespolarizastes Antagonistas competitivos nicotínico
1I. Esteróides de amônio (ex: Pancurônio, Vecurônio, Rocurônio).
Eles tendem a não causar liberação de histamina e a sua maioria é metabolizada
em um órgão-alvo antes da excreção.
A ligação do antagonista evita a sinalização nocotínica.
Exemplos
1. Pancurônio (O primeiro BNM esteróide usado clinicamente tem início de ação lento e longa duração de
ação. Não causa liberação de histamina e apresenta propriedades simpatomiméticas discretas, portanto
causa taquicardia). Não é seletivo.
2. Vecurônio (Vecurônio: O vecurônio é estruturalmente semelhante ao pancurônio, contudo tem início de
ação discretamente mais rápido e duração de ação mais curta (intermediária). Não causa liberação de
histamina e é desprovido de efeitos cardiovasculares). Mais seletivo.

3. Mivacúrio (Rocurônio: Essa amina monoquaternária apresenta o início de ação mais rápido entre os
BNMs adespolarizantes disponíveis clinicamente. Condições para intubação traqueal podem ser atingidas em
60-90 segundos após uma dose de indução de 0,6mg/kg. Apresenta duração intermediária. Mais seletivo.

Efeitos colaterais
Hipotensão
Bronconstricção
EX. Aplicação clínica- Intubação