Modificadores do SNC
PSICOLÉPTICOS
Alcoóis
Fármacos na dependência
alcoólica (eficácia inferior a
30%)
Ansiolíticos/Sedantes
Benzodiazepinas (as
melhores na ansiedade
generalizada AGUDA) (menos
potentes que as hipnóticas)
(potenciam a Condutância canal
de cloro ligado ao GABA-A)
 Etanol
(vómitos de origem central)
(inibe ADH) (choque e
analgesia (acima de
100mg/dL) (adulto
metaboliza 7g/h)
 Metanol (mais tóxico que
etanol) (metabolitos tb)
 Etilenoglicol (excitação
seguida de depressão)
(metabolitos activos –
aldeídos, oxalatos)
 Álcool Isopropílico
(duas vezes mais potente
que o etanol como
depressor do SNC)
(metabolizado a acetona)
 Acamprosato
 Dissulfiram
 Naltrexona (+ usada)
 Tiapride
T1/2β Ultra-curto: (<5h)
 Triazolam (absorção oral
e distribuição rápida)
 Midazolam (Via IM e IV)
(anestesia geral)
 Zolpidem (não é BZD)
T1/2β Curto: (5-10h)
 Oxazepam (absorção oral
lenta) (só sofre conjugação)
(idosos)
T1/2β Intermédio: (10-20h)
 Alprazolam (Xanax®)
(idosos)
Efeitos iniciais devidos à Tolerância cruzada
depressão da formação com barbitúricos e
reticulada, com BZD
redução da capacidade Tolerância aguda e
de julgamento, crónica
observação e atenção Hepatotoxicidade
Efeitos depressores directa => cirrose e
aditivos com os de esteatose
outros depressores do
SNC N: Reacção Dissulfiram
Alguns usos: (usada como técnica
Tópico: Anti-séptico e aversiva ao álcool)
redução da
temperatura corporal Sofre 1ª passagem na
Injecção: anestésico mucosa gastrica
local irreversível
(nevralgia do trigémio Patologias associadas
=>destrói o nervo), ao álcool:
destruição de tumores Ingestão aguda: coma,
Inalação: edema psicose, acidentes
pulmonar Ingestão crónica:
Oral: sem fins médicos cirrose, cancro das
Intoxicação por metanol vias aerodigestivas, S.
e etilenoglicol wernicke-korsakoff
(responde à tiamina),
arritmias, feminização
no homem
Tratamento: Etanol S. Fetal Alcoólica
(satura Álcool
desidrogenase), diálise,
correcção da acidose, Intoxicação: Cegueira
Fomepizole (inibe (devido o Ác.
Álcool desidrogenase) Fórmico), paragem
respiratória, acidose
Tratamento: Etanol i.v.,
diálise, Fomepizole
(muito caro)
Causa: acidose,
insuficiência renal
Usos: Antisseptico (oxalatos)
tópico, arrefecimento
cutâneo, cosmética
Intoxicação:
Cetoacidose e
cetonúria grave
Tratamento: suporte
de vida e diálise
Farmacocinética: TODAS induzem
Biodisponibilidade dependência e
irregular por via IM! tolerância!
Sofrem redistribuição;
Absorção oral depende Contra-indicações:
da Lipossolubilidade  Hipersensibilidade
 IR e IH
Indicações:  Discrasias
 Ansiedade Aguda (de sanguíneas
longe as mais  Miastenia gravis
eficazes)  Alcoolismo crónico
 Depressão
 Insónias RAMs:
 Contracturas (efeito  Sedação
miorrelaxante)  Ataxia
  Estazolam  Convulsões  Reflexos lentos
 Delirium tremens (máquinas!)
 Lorazepam (absorção
 Anestesia e cirurgia  Diminui funções
oral lenta) (só sofre
cognitivas
conjugação) (idosos)
 Confusão (altas
 Temazepam (absorção doses)
oral lenta)  Incontinência
T1/2β Longo: (>= 20h) (altas doses)
 Diazepam (Valium®)  Tolerância e
(absorção oral e distribuição Dependência
rápida)  S. supressão (lg,
redução gradual)
 Flurazepam
(nas de acção
 Flunitrazepam curta é mais
precoce e intenso)
 Abuso
Antagonistas da BZD:  Ansiedade (EFEITO
Flumazenil PARADOXAL)

Toxicidade:
Sistémica
(hepatotoxicidade),
cardio-respiratória
(depressão!), SNC,
neonatal (floppy
baby), social
(depressão)
Bloqueadores  Propranolol (dose: Reduzem o componente Não há sedação
somático da ansiedade Não deprimem a
adrenérgicos-β não cuidado com hipotensão
acentudada) capacidade cognitiva
selectivos Úteis: Ansiedade fóbica
e crónica
Contra-indicações:
Asma e exercício físico
intenso
Anti-histamínico H1  Hidroxizina Uso: Ansiedade
(propriedades ansiolíticas e moderada e em
anticolinérgicas) (idosos) doentes idosos
(também como
antipruriginoso na
urémia e antialérgico)
Tranquilizantes de Nova Azapironas: Respondem melhor os Relação
doentes não tratados eficácia/tolerabilidade
Geração  Buspirona (ansiolítico antes com BZD!!!! elevada.
selectivo) ( actua nos LATÊNCIA DO EFEITO! Sem dependência,
sistemas dopamina e (1-4 semanas) supressão e alt. das
5-HT1A) capacidades cognitivas
Indicações: ansiedade e motoras.
generalizada crónica Não potencia
Também pânico, abuso depressores do SNC
de drogas e álcool… RAM: cefaleias e
vertigens

Antagonistas 5-HT3:
 Ondansetrom
Usos: Ansiolíticos e
 Granisetrom antipsicóticos
(Ciclopirrolonas: )
 Suriclone (Receptores
GABA)
(Agonistas dos receptores
BZD: )
 Bretazenil
 Abecarnil
Extractos de plantas  Valeriana 150mh/dia => não faz Não provoca
nada! dependência
Boa tolerabilidade
Agonista α2 pré-sináptico  Clonidina Uso: S. supressão da Supressão abrupta
nicotina e opiáceos após uso prolongado
=> crise hipertensiva
Interacções:
antidepressivos
tricíclicos (diminui
acção!)
Hipnóticos Todos alteram o
padrão de sono!
Barbitúricos Acção ultra-curta: Farmacocinética: RAM:
Não administrar s.c. Graves: Tolerância,
 Tiopental (irritação local, dor e dependência,
Acção curta: necrose local) toxicodependência,
 Pentobarbital Eliminação facilitada porfiria aguda, dep.
Acção intermédia com hiperventilação respiratória e
e/ou bicarbonatos vasomotora, anemia
Acção longa: Redistribuição a partir megaloblástica (uso
 Fenobarbital do SNC crónico), S. Stevens-
(principalmente como anti- Índice terapêutico Johnson e de Lyell
epiléptico) estreito Menos Graves:
Cutâneas, nervosas,
Usos: articulares,
Anticonvulsivante osteomalácia (uso
Narcoanálise crónico)
(tiobarbitúricos) Excitação paradoxal
Diagnóstico (EEG) Efeito de ressaca
Conjugação da Brb no
RN permaturo
(fenobarbital)
Já não são usados como
sedantes e hipnóticos
Benzodiazepinas Acção Curta: (Ansiedade de Um efeito: Suprimem o Não induzem
Ressaca) (as mais lipofílicas) (uso sono REM com efeito de depressão respiratória
Hipnóticas
continuado => reforço negativo) “rebound” (mais nas de e/ou vasomotora, nem
(mais potentes que as
(mais tolerância e dependência) acção curta) anestesia geral
Ansiolíticas)
Algumas possuem (diferente dos
 Midazolam efeito miorrelaxante barbitúricos)
 Triazolam Menores riscos de
Acção intermédia: (sono ADMINISTRAR DE tolerância,
duradouro sem efeitos residuais e MODO INTERMITENTE! toxicodependência,
livre de acumulação) (os ressaca, intoxicação e
melhores) indução enzimática
 Lormetazepam que os barbitúricos.

 Temazepam Dependência e S. de
 Brotizolam privação: risco tanto
 Estazolam maior quanto mais
elevada for a dose
Acção prolongada: usada de forma
(Sonolência Diurna)
contínua.
 Flurazepam
 Flunitrazepam
Indutores não
benzodiazepínicos
Neurolépticos ou
Antipsicóticos
Típicos ou de 1ª geração
(principalmente bloqueio D2)
Atípicos ou de 2ª geração
(efeitos extra-piramidais pouco
prováveis para doses baixas)
(Acções adicionais ao bloqueio
D2! ex: bloqueio 5-HT2 =>
Meprobamato Ansiedade e supressão
do álcool
Neurolépticos (clorpromazina Sedação
e tioridazina)
Antihistamínicos Crianças e idosos Sem depressão Resp.
(hidroxozina e prometazina)
Derivados da
ciclopirrolona
Não modifica sono REM S. de privação menos
Derivados da (logo não tem efeito intensa que BZD de
imidazopiridina: “rebound”) acção curta
 Zolpidem (Agonista Acção rápida e curta
parcial dos receptores BZD (logo com ressaca)
(mas não é BZD!) ADMINISTRAR DE
MODO INTERMITENTE!
Derivados da
Betacarbolina
Melatonina Não é eficaz nas suas
indicações
ADMINISTRAR DE
MODO CONTÍNUO!
Fenotiazinas: (T1/2 longas; 1ª geração: RAM:
efeito de 1ª passagem) (variações Respondem menos os Sedação
inter-individuais) sintomas negativos da Efeitos
esquizofrenia anticolinérgicos (boca
 Clorpromazina seca, obstipação,
 Levomepromazina Aplicações: dificuldade de micção)
 Ciamemazina esquizofrenia, psicoses Hipotensão ortostática
tóxicas, demências com (bloqueio Alfa)
 Tioridazina (alterações do
agitação (Alzheimer e Pseudoparkinsonismo,
ECG! => risco de arritmia
huntington!), mania, acatísia, distonias
fatal) (tb ansiolítico de
depressão resistente, (bloqueio
idosos – abuso nos lares!)
ansiedade grave, dopaminergico)
 Flufenazina afecções não Discinesia tardia
Tioxantenos: (já não são psiquiátricas (ex. (supersensibilidade
usados) vómitos (efeito anti- dos receptores da
 Flupentixol vomitivo por bloqueio dopamina) (pior para
D) e dor crónica) (2ª ou haloperidol e
 Tiotixeno 3ª linha), clorpromazina)
Dibenzodiazepinas: neuroleptoanestesia Alterações cognitivas
 Loxapina (droperidol) (bloqueio muscarínico)
Reacções alérgicas
Efeitos no não Amenorreia,
Butirofenonas: (podem ser esquizofrénico: galactorreia,
usados i.v. => situações agudas;  S. neuroléptico ginecomastia, redução
mts efeitos extrapiramidais) (com hipertermia da libido, infertilidade
(psicoses, tics, S. tourette) maligna) (bloqueio D2 com
 Haloperidol (mais  Imobilização hiperprolactinémia e
potente da 1ª geração) Cataléptica aumento da conversão
 Droperidol (? Geração) periférica de
androgénios em
Difenilbutilpiperidinas:
estrogénios)
 Pimozide (pró-arrítmica)
(S. Tourette tb) Outras RAM: (2ª
Derivados do Indol: geração!)
 Molindona  Ganho de peso mais
severo, diabetes
Outros mellitus,
Dibenzodiazepinas: hipercolesterolémia
 Clozapina (bloqueia mais  Clozapina:
os D4; rx extrapiramidais convulsões, salivação,
escassas mas bloqueio agranulocitose,
adrenergico e colinérgico=> miocardite, etc
bloqueio dos sintomas sialorreia e sedação) (2ª
negativos?) linha => agranulocitose!) 2ª geração: Menor Contra-indicações:
 Olanzapina (problema da afinidade para  Tioxantenos:
diabetes) receptores D2 que os de doentes agitados,
1ª. confusos e porfiria
Outros compostos
 Pimozide: IH e IR
heterocíclicos: N: Neurolépticos de  Epilepsia? (por
 Risperidona (mais usado acção prolongada baixa do limiar
em Portugal) (grande (esterificação) para convulsivante)
actividade 5-HT2A) terapêutica de
??: manutenção
 Quetiapina
 Sulpirida (sem efeitos
anticolinérgicos nem
extrapiramidais) (fraco)
PSICOANALÉPTICOS (2 seguintes)
Antidepressivos (NA e 5-HT)
Inibidores da recaptação Antidepressores tricíclicos Farmacocinética: RAMs: (tricíclicos)
Absorção incompleta,  Sedação (maioria)
da noradrenalina (1ª geração):
ligação a proteínas, 1ª (administrar à noite)
 Imipramina (efeito passagem, metabolitos  Hipotensão
sedativo e anticolinérgico) activos ortostática e
 Amitriptilina (GOLD Grande variabilidade arritmias
STANDART) (efeito sedativo interindividual  Efeitos
e ainda mais efeito determinada antimuscarínicos (dos
anticolinérgico) GENETICAMENTE! principais)
 Clomipramina (previsão limitada)  S. da supressão
 Convulsões
 Desipramina (não tem Indicações:  Aumento do peso,
efeito no 5-HT)  Depressão distúrbios sexuais
 Doxepina (muito  Pânico  Insónias (ex:
sedante!)  Neurose obsessiva- venlafaxina)
Antidepressores compulsiva (doses (administrar pela
heterocíclicos (2ª e 3ª muito elevadas) manhã)
 Fobia social (doses
geração): muito elvadas) Contra-indicações:
2ª GERAÇÃO:  Ansiedade (tricíclicos)
 Amoxapina (não tem generalizada  Disúria, hipertrofia
efeito no 5-HT)  Dor neuropática prostática, glaucoma
 Maprotilina  Enurese de ângulo fechado
(neurotoxicidade e  Outras (efeito anticolinérgico)
cardiotoxicidade)  Teratogenicidade
 Trazodona (muito  Perturbações na
condução cardíaca
sedante!)
(causa de morte na
 Bupropion intoxicação)
 Mianserina  EM, AVC, IH, IC, IR
3ª GERAÇÃO: (quase sem
efeitos antimuscarínicos)
 Venlafaxina
 Mirtazapina (muito
sedante!)
Inibidores selectivos da  Fluoxetina (metabolito: Necessitam de uma Sem efeitos sedativos
toma diária Seguros em
recaptação da 5-HT (SSRIs norfluoxetina de sv. longa e
que interfere no sistema Não passam em eficácia hiperdosagem
ou ISRSs) (3ª geração) os de 1ª geração Muito boa
adrenérgico) (inibidora
enzimática e interacções) tolerabilidade
 Paroxetina Alguns podem dar
 Sertralina insónias (administrar
 Fluvoxamina pela manhã)
 Citalopram
 Escitalopram
Inibidores da Monoamina (Não selectivos:) N: Os não selectivos são RAM:
mais eficazes  Reacção tiramínica
Oxidase (IMAO) HIDRAZINAS: (irreversíveis)
 Hipotensão
 Iproniazida Usos: (Selectivos) ortostática
  Fenelzina  Depressão (octopamina)
resistente ou atípica  Insónia
 Isocarboxazida
 Pânico (administrar de
NÃO HIDRAZINAS:  Fobia social manhã) e hipomania
 Tranilcipromina  Aumento do peso
(reversível)
??:Linezolide (IMAO e Selectivos: menos
interacções
AB=> interacções!!) Não associar com
Selectivos: (MAO-A) ISRS! (S.
(reversível) serotoninérgico?)
 Moclobemida
Adjuvantes  L-triptofano Sem interesse
terapêutico
 L-5-hidroxitriptofano
 Estabilizadores do
Humor que não o lítio
Outros  Lítio (depressões atípicas e
resistentes)
 Antipsicóticos
(depressão resistente…)
 Anticonvulsivantes
 Hormonas da tiróide
(4ª linha)
 Electrochoque
(depressão severa,
gravidez…)
Estimulantes do SNC  Analépticos cardio- Margem terapêutica
estreita
respiratórios Utilidade marginal
(pentetrazol,…)
 Anfetaminas e
similares
Estimulação cortical: Cafeína causa
 Xantinas: Cafeína, cafeína > teofilina> dependência!!
teofilina, teobromina teobromina
Efeito diurético e
relaxamento do
musculo liso: teofilina >
cafeína > teobromina

 Modafinil (narcolepsia)
 Sibutramina (para a
obesidade)
Fármacos Antimaníacos  Lítio (mecanismo Farmacocinética: igual Não produz sedação
desconhecido) ao ião sódio Inadequado em
crianças
Potencia as acções da 5-
HT RAM:
Usos:  Neurológicas e
 Substãncia com maior psiquiátricas
eficácia e especificidade (tremor…)
na doença bipolar  Tiroideos
 Profilaxia da (Hipotiroidismo)
depressão recorrente  Renais (polidipsia
e poliúria <=diabetes
insipidus nefrogénica)
(muito frequentes)
 Digestivos
 Cardíacos
(“nodulo sinusal
doente”)
 Ganho de peso
Na ineficácia do Lítio!  Gravidez e
 Valproato de Sódio lactação (passa
(prevenção) facilmente para o
 Carbamazepina leite)
(prevenção)

Antiepilépticos ou
anticonvulsivantes
Tradicionais (acções mais
+
dirigidas para canais de Na e
Ca2+)
 Neurolépticos
 Benzodiazepinas
(ansiedade e insónia)
 Fenobarbital (o mais
antigo) (GABA-A, glutamato
e Ca2+)
 Primidona (precursor do
fenobarbital) (mecanismo
semelhante)
 Fenitoína ou
difenilhidantoína (Na+,
Ca2+ -Glu, NA, Ach, 5-HT-,
dopamina, MAO) (precipita
em soro glicosado mas mm
assim pode ser dada i.v.)
 Fosfofenitoína (pró-
fármaco da outra) (não
precipita) (não existe em
Portugal)
 Carbamazepina (o mais
usado) (Na+, GABA) (não
pode ser usado i.v. porque
não se hidrosolubiliza)
 Valproato de Sódio
(AG) (Na+, GABA, K+) (largo
espectro de acção)
 Trimetadiona (sem
interesse)
RAM:
Dependentes da
concentração
sanguínea (comuns a
todos os anti-
epilépticos): nistagmo,
ataxia, diplopia,
confusão mental
(ordem de []
necessária)
Não dependentes
(variam com o anti-
epiléptico):
Usos: RAM: Depressão das
 Convulsões parciais funções congnitivas
 Convulsões tónico-
clónicas generalizadas Indutor enzimático
Usos: os mesmos
Indicado no Tremor
essencial
Farmacocinética: Pouca sedação, mas:
Cinética de michaelis- RAM: neurológicos,
menten => risco de endócrinos,
gastrointestinais,
intoxicação (>300mg)
Hiperplasia das
Janela pequena, ligação
gengivas, hirsutismo,
à albumina
linguagem balbuciada
(interacções)
(barbitúrico), baixa
Usos: os mesmos níveis de folatos,
Estado de mal alérgicos, erupções
epiléptico cutâneas
(Fosfofenitoína + Teratogénica: S. da
diazepam) Hidantoína Fetal
Tremor intencional
RAM:
Intoxicação aquosa
Usos: (doses elevadas)
 Convulsões parciais Reacções sanguíneas
(GOLD STANDART) idiossincráticas (com
 Convulsões T-C depressão medular)
generalizadas …
 Nevralgia do trigémio
(dor neuropática)
 Doença bipolar RAM:
Sedação
Farmacocinética: Hepatotoxicidade
alimentos retardam (implica vigilância
absorção mas reduzem hepática)
toxicidade. Ligação a Outras mais comuns
proteínas (lg, desloca
fenitoína) Contra-indicado na
gravidez (espinha
Usos: bífida!)
 Ausências
 Convulsões
mioclónica, T-C
generalizadas, parciais e
atónicas
 Doença bipolar
 Dor crónica
neuropática (pouco
eficaz)
 Enxaqueca
(prevenção)
 Suximidas: (Acção mt rápida)
 Etossuximida (inibe canal
de Ca2+ diferente)
 Fensuximida
Benzodiazepinas: (Ca2+, glu,
Na+, GABA)
 Diazepam (i.v. ou rectal)
(muito rápido)
 Lorazepam (i.v.) (não
existe em Portugal) (muito
rápido)
 Clonazepam (muito
potente mas tolerância)
 Clorazepato de
potássio
 Nitrazepam (não existe
em Portugal)
 Clobazam
Nova Geração  Vigabatrina (gama-
vinil GABA) (inibidor
irreversível da GABA-T)
 Gabapentina (análogo do
GABA mas não actua nos
seus receptores) (usado em
associação) (dos mais
usados)
 Tiagabina (inibidor da
recaptação do GABA)
 Pregabalina (semelhante
à Gabapentina mas sem
afinidade para receptores
GABA e BZ)
 Lamotrigina (semelhante
à fenitoína) (propriedades
antifolato também!)
 Oxcarbazepina
(relacionado com a
carbamazepina mas menos
potente, eficaz e tóxico)
 Eslicarbazepina
(semelhante à de cima com
mesma eficácia que
carbamazepina mas mais
segura) (dois metabolitos,
um activo)
 Topiramato
(monossacárido substituído)
(potencia GABA, deprime
Glu e Na+, Ca2+)
Usos: RAM:
Ausências (GOLD Sonolência ou fadiga
STANDART) Pancitopenia (raro)
Urticária (raro)
S. Stevens-Johnson
(raro)
Usos:
 Convulsões T-C, Limitações:
estado de mal  Sedação
epiléptico, Convulsões  Tolerância
febris Na criança:
 Status epilepticus Hipersecreção
(estado de mal brônquica
epiléptico) Hipotonia muscular
 Ausências, mioclonias Sonolência
e espasmos infantis, Hiperactividade
vertigens paradoxal (como
 Convulsões parciais barbitúricos)
complexas (adjuvante!)
 Espasmos infantis e
mioclonias
 Vários tipos de
convulsões (adjuvante!)
Usos: RAM: poucas (+ as
Convulsões parciais dependentes da dose)
Síndrome de West Limitação dos campos
Espasmos infantis visuais
Contra-indicações: d.
mental pré-existente
Usos: RAM: sonolência,
Convulsões parciais e T- ataxia, tremores,
C (adjuvante) reacções
Dor neuropática idiossincráticas, …
Espasticidade
Enxaqueca
Doença bipolar
Usos: RAM: nervosismo,
Convulsões parciais e T- depressão, psicose,
C uro-litíase
Usos:
Convulsões parciais
Dor neuropática
Usos: (sp de 2ª linha) RAM:
Epilepsia Focal Diplopia
Espasmos infantis S. Stevens-Johnson
Ausências e outras S. de Lyell!!
convulsões
generalizadas na
crianças (>2anos)
Convulsões atónicas
Usos: RAM: Só relacionadas
Crises de início parcial e com a dose
secundariamente Hiponatrémia nos
generalizadas idosos
Usos: epilepsia, dor
crónica neuropática
Usos: RAM: Lentidão
Convulsões parciais e T- cognitiva, parestesias,
C (Monoterapia!) uro-litíase,
Prevenção da teratogénico em
 enxaqueca animais
 Felbamato (antagoniza RAM:
NMDA) (só de uso
Usos: Anemia aplástica
hospitalar!)
Apenas nas situações Hepatite grave
refractárias Reacções
Convulsões parciais e idiossincráticas
atónicas
Síndrome de Lennox-
Gastaut
 (Zonisamida (largo RAM: dificuldades
espectro de acção) (cinética Usos: cognitivas, uro-litíase
linear) (sem interacções)) Crises parciais, T-C e Contra-indicado na
mioclonias alergia as sulfamidas
 Levetiracetam Usos: crises parciais RAM: Poucas
 Acetazolamida
(diurético inibidor da Usos: Mulheres
anidrase carbónica => epilépticas nos períodos TOLERÂNCIA!!!!!!
acumulação de CO2) menstruais (uso
descontínuo!)
Fármacos anti-
parkinsónicos
Precursores da Dopamina  Levodopa ou L-Dopa N: 95% da L-DOPA RAM:
(aminoácido) converte-se em AGUDOS:
dopamina fora do SNC  Náuseas e vómitos
(daí o interesse dos (acção na zona
inibidores da quimioreceptora)
descarboxilase)  Hipotensão
postural (acção no
Interacções: centro vasomotor),
 Piridoxina (impede taquicardia e
efeito) arritmia(β1)
 IMAO (excepto B) e  Discinésias
simpaticomiméticos  Midríase =>
(crises hipertensivas) glaucoma
CRÓNICOS:
N: Aumenta a libertação  Fenómeno “on-
de hormona do off”
crescimento  Alterações
comportamentais

Inibidores da Dopa
descarboxilase (a periférica!)
Agonistas da Dopamina
Inibidores da MAO-B
 Carbidopa
 Benserazida
 Peribedilo (actua também
sobre tremor) (fraco)
 Bromocriptina (mais
usado) (usado quando se
esgota a eficácia da L-DOPA)
 Pramipexole (D3)
(monoterapia)
 Ropinirol (mais usado)
(agonista puro D2)
(metabolizado pela CYP2A1)
(monoterapia para formas
ligeiras)
 Selegilina
 Rasagilina
Contra-indicações:
Parkinson iatrogénico,
Alzheimer,
esquizofrenia,
glaucoma, úlcera,
melanoma
Permitem reduzir a
dose de Levodopa
Usos: em alternativa à RAM: Muito
Levodopa frequentes mas pouco
Início da terapêutica graves! (hipotensão
para idades inferiores a postural, cefaleias,
60 anos náuseas, vómitos, ,
arritmias, discinésias,
confusão,
alucinações…)
Uso: Como terapêutica
adjuvante mas também
como 1ª linha!
Permitem reduzir a
dose de Levodopa
Podem reduzir o
 fenómeno “on-off”
Inibidores da COMT  Entacapone Indicação: Sempre
como adjuvante da
Levodopa ,
principalmente no
wearing-off. Nunca
como 1ª linha!
Outros  Amantadina Fármaco de 3ª/4ª linha! RAM: livedo reticularis
(antiglutamatérgica e outros (prof) Contra-indicações:
mecanismos) epilepsia, IRA
Anticolinérgicos Derivados da Piperidina: Actuam no tremor e RAM e Contra-
sialorreia indicações: iguais às
 Trihexifenidilo (mais
Pouco efeito na dos anticolinérgicos
usado) (em associação com
bradicinésia e rigidez Diminuição da
L-Dopa)
memória => usar com
 Biperideno 2ª linha!!
Derivados do Bezidrol:
 Orfenadrina DEPENDÊNCIA no uso
prolongado!
 Benztropina (mais usado) (trihexifenidilo)

Retirar medicação
progressivamente!
Fármacos usados noutras Tremor essencial:
doenças do movimento e propranolol, primidona
demências (muita sedação), BZD
(alprazolam)
Huntington: Neurolépticos
(antagonistas da
dopamina)
Tiques: Toxina botulínica
Balismos: Antagonistas da
Dopamina
Atetose e distonia:
Diazepam, toxina
botulínica
Discinésia tardia:
Lavagem de receptores!
Muscimol (análogo GABA)
Doença de Wilson:
Penicilamina
Trientina
Acetato de zinco
(para remover o cobre)
Alzheimer:
Anticolenesterásicos:
(donepezil, rivastigmina,
galantamina)
Antagonistas NMDA
(memantina) (pouco eficaz)
Esclerose múltipla  Interferão β (1ª linha)
 Acetato de
glatiramero (1ª linha)
 Mitoxantrona (na forma
progressiva)
 Adjuvantes….
RAM: (Ac monoclonal)
 Natalizumab (o melhor) Leucoencefalopatia
(casos mais graves: MS multifocal progressiva
recorrente e remitente…) por vírus JC
Modificadores Digestivos
ÚLCERA PÉPTICA
1- Neutralizadores Ácidos
Antiácidos (actuam
topicamente) (administrar em
dose suficiente 1 a 3h após as
refeições e ao deitar)
 Bicarbonato de sódio
(reage rapidamente) (forma
NaCl)
 Hidróxido de
magnésio (reage
rapidamente)
 Hidróxido de Alumínio
(reage lentamente) (adsorve
pepsina, sais biliares e
lisolecitina)
 Carbonato de Cálcio
 Silicatos
 Associações:
 Al(OH)3 – Mg(OH)2
(minimizar impacto
intestinal) (cuidado
com IR)
 NaHCO3 – CaCO3
(Evitar)
Usos: alívio rápido da Desvantagens: Pouco
dor (único) eficazes, não
cicatrizam úlceras,
mau sabor, libertam
gastrina, Interacções
frequentes com outros
medicamentos
Regra: antiácidos
prejudicam grande
parte dos fármacos
quando administrados
ao mesmo tempo
RAM:
Bicarbonato de sódio:
Alcalose metabólica,
NaCl formado
exacerba HTA, IC e IR
em excesso (logo,
evitar uso)
Hidróxido de
magnésio: diarreia
osmótica
Hidróxido de alumínio:
obstipação, nos IR não
se elimina =>
deposição! (contra-
indicado)
Carbonato de cálcio:
acidez de rebound

2 - Inibidores da Secreção
Ácida
Antagonistas H2 (duração do  Cimetidina (mais RAM e Acções: reduzem a RAM:
tratamento de úlcera activa: 4-8 interacções secreção ácida basal e  Confusão,
semanas) (efeito persiste 5 dias medicamentosas) (tb i.v.) menos a estimulada por alucinações, agitação
alimentos, inibem a (i.v. nas UCI)
após suspensão do fármaco)  Ranitidina (menor secreção ácida  Efeito anti-
biodisponibilidade) (mais nocturna, … androgénico (com
usado) (tb i.v.)
aumento da
 Famotidina (muito Usos: prolactina)
seguro!)  DRGE  Todos atravessam
 Úlcera péptica (pouco a placenta e excretam-
no H. pylori; mais nos se no leite
AINE)
 Dispepsia não Contra-indicação:
ulcerosa gravidez e aleitamento
 Prevenção da
hemorragia na gastrite
de stress
Inibidores da  Omeprazol (tb i.v.) Acções: (por efeito RAM:
sistémico)  Diarreia,
bomba de protões (pró-  Lansoprazol  Inibe 90-98% da obstipação, flatulência
fármacos inactivos) (inactiva  Rabeprazol secreção (efeito  Elevação das
irreversivelmente a enzima)
(forma activa protonada => não  Pantoprazol (tb i.v.) persiste para além da enzimas hepáticas
suspensão)
passa membranas) (devem ser  Esomeprazol (pouco freq)
administrados em jejum ou antes  Entrada de
Usos: bactérias pelo
das refeições (o meio ácido
 DRGE estômago
facilita a formação da forma
protonada))  Úlcera péptica (todos  Hipergastrinémia
os tipos) (reversível)
 Dispepsia não  Perturbações do
ulcerosa (- eficaz) sono
 Prevenção da gastrite  Mialgias e
de stress artralgias
 Gastrinoma e outras
situações de
hipersecreção (S.
 Zollinger-Ellison)

Antagonistas M1 (já não faz
sentido usar)
Prostaglandinas
3 - Protectores da Mucosa
Gástrica
 Pirenzepina
 Sucralfato (forma um
adesivo químico se houver
colagénio descoberto; tb
estimula PG e absorve sais
biliares)
N: Superiores aos
antagonistas H2 e ao
misoprostol na
cicatrização. São mais
dispendiosos que os
antagonistas H2
??Mais potentes??
N: doses baixas não RAM: (dose
estão contra-indicadas dependentes)
nos doentes com Boca seca, xerostomia,
glaucoma ou hipertrofia visão turva, confusão
prostática mental
Usos: RAM: Obstipação e
 Eficaz na prevenção boca seca
de hemorragia por
gastrite de stress em N: não associar a AA,
UCI AH2 ou a IBP.
 Não é eficaz na N2: Impede absorção
prevenção ou da maioria dos
tratamento de úlceras fármacos (em
induzidas por AINE administração
simultânea!!!)

Compostos de bismuto Acção: retrodifusão de RAM: Fezes e língua

coloidal: (Cuidado na IR e hidrogeniões, camada negras,
tratamentos prolongados) protectora, PG, anti-H. ENCEFALOPATIA
 Subcitrato de bismuto pylori (acção Contra-indicações:
citoprotectora) Gravidez

Análogos das Acção: citoprotectora e RAM: Diarreia (dose

prostaglandinas: inibe secreção gástrica dependente), cólicas
 Misoprostol (análogo abd, efeitos abortivos
metilado da PGE1) Usos: Eficaz na (contra-indicado na
prevenção de úlceras grávida e cuidado na
induzidas por AINE mulher fértil)
4 – Erradicação do H.  IBP + Amoxicilina +
Pylori Claritromicina

Procinéticos  Domperidona (não passa Acções: RAM:

a BHE => o mais seguro!) Domperidona e Metoclopramida:
(mais usado) metoclopramida: iguais aos dos
 Ant. da dopamina, neurolépticos
 Metoclopramida (é um
colinomiméticos, Domperidona: poucos
neuroléptico) (mais usado)
agonistas do 5-HT4 Cisapride: arritmias
 Cisapride (em desuso) periférico fatais (em desuso)
(metabolizado pela  Anti-eméticos
CYP3A4=> interacções) também
 Eritromicina (agonista da Cisapride:
motilina) (é AB => não usar)  Colinomimético e
 Tegaserod (agonista agonista 5-HT4 periférica
parcial 5-HT4) (usado na
colite espástica) Usos: DRGE,
esvaziamento gástrico,
dispepsia não ulcerosa,
prevenção e tratamento
do vómito, obstipação
crónica, crises de
enxaqueca
(gastroparésia
associada)
Antieméticos Antihistamínicos H1:
difenidramina, hidroxizina
(propriedades anti-muscarínicas e
sedativas)
Metoclopramida (acção
central e esvaziamento gástrico)
 Antagonistas 5-HT3
Usos: mais nos vómitos
(ondansetrom,
por citostáticos ou
granisetrom, tropisetrom) radioterapia abdominal
Corticosteróides
(dexametasona) (2ª LINHA) Também usado na
hipertensão
intracraniana
Antipsicóticos
(prometazina) (2ª LINHA)
Antivertiginosos Antihistamínicos:
 Difenidramina
 Dimenidrato
 Cinarizina (as melhores
mas antagonistas D2) RAM: S.
 Flunarizina (as melhores extrapiramidal
mas antagonistas D2) (cinarizina e
flunarizina)
 Meclizina
 Prometazina
(antipsicótico)
Clonazepam (problema da
tolerância)
Betahistina e trimetazidina
(eficácia duvidosa)
Ainda anticolinérgicos,
adrenérgicos e fármacos de acção
mista…
Emetizantes  Apomorfina RAM: efeitos
depressores centrais

 Ipecacuanha (ipeca) Acção: Irritação local e Toxicidade: só em

(cefaleína e emetina são estimulação da área hiperdosagem
carditóxicos) postrema (arritmias, etc)

N: não deve ser usado

se o tóxico é um agente
corrosivo, um produto
derivado do petróleo ou
que origine
rapidamente
convulsões
Antiespasmódicos  Butilescopolamina Usos: cólicas e dores
(anticolinérgicos ou (anticolinérgico) (problema: menstruais (utilidade
musculotropos) amina 4aria logo passa mal clínica limitada devido à
barreiras) falta de especificidade)
 Brometo de pinavério
(antagonista do cálcio não
absorvível) (só actua no
intestino)
 Mebeverina (relaxante
muscular directo, derivado
da papaverina)
 Tiropramida
(anticolinérgico)
 Trimebutina (agonista
dos receptores das
encefalinas) (usada no cólon
irritável)
Laxantes Expansores do volume RAM: (mais o farelo)
Flatulência,
fecal:
meteorismo, aporte
 Fibras naturais, farelo calórico, cólicas e
puro, agar-agar, diarreia
plantago, ispagula,
metilcelulose
Emolientes: (emulsionam) RAM: náuseas
  Docusato
 Dioctilsulfossuccinato
de sódio
Lubrificantes: N: limitar uso a RAM: prurido anal,
 Glicerina períodos curtos devido acumulação no SRE,
às RAM interferência com a
absorção de
substâncias
lipossolúveis
Estimulantes: (estimulam
enzimas, secreções, peristaltismo, RAM: modificações da
N: Sempre a última mucosa intestinal, dor,
etc)
opção; usar por diarreia, cólicas,
 Bisacodilo períodos curtos de náuseas e distúrbios
 Picossulfato de sódio tempo hidro-electrolíticos
 Cáscara-sagrada (hipocaliémia)
 Sene (muito irritante =>
dos piores)
 Aloes
 Óleo de rícino (muito
potente) (colonoscopia)
Salinos e/ou osmóticos:
RAM: flatulência e
(efeito osmótico e aumento da
meteorismo
motilidade)
RÁPIDOS (1-3h):
 Fosfato de sódio
 Acetato de sódio
 Sulfato de magnésio
LENTOS (48-72h):
 Lactulose
Pró-cinéticos
Antidiarreicos Fármacos que alteram o
transporte ou secreção de
electrólitos
Fármacos que alteram a
motilidade gastro-
intestinal
Usos: não devem ser RAM: sedação e
OPIÁCEOS: usados em doentes com dependência (menos
 Codeína colite ulcerosa (risco de para a loperamida
 Difenoxilato (análogo megacolon) porque esta atravessa
fraco da petidina) pior a BHE)
 Loperamida
(Imodium®)
INIBIDORES DA Menos RAM
ENCEFALINASE:
 Racecadotril
ANTICOLINÉRGICOS
ANTIESPASMÓDICOS
Anti-infecciosos
Adsorventes de toxinas e
absorventes de água
Outros
Produtos que substituem  Pancreatina (extracto de Usos: atrofia do RAM: cálculos renais
pâncreas, fibrose (purinas)
enzimas pancreáticas pâncreas de porco)
quistica
Coleréticos e colagogos Sem eficácia
demonstrada
Fármacos usados na  Ácido Quénico (Ácido RAM: Diarreia, risco
de Hepatotoxicidade
dissolução de cálculos quenodesoxicólico)
(mais para o quénico)
biliares  Ácido Úrsico (Ácido Pouco eficazes
Ursodesoxicólico)
  Metil tert – butil éter Usar durante 1-2 anos
(catéter)
 Monoctanoina (catéter)
Anorexiantes  Sibutramina
(simpaticomimético
indirecto) (aumenta FC)
 Metanfetamina e SEM USO CLÍNICO Elevado potencial de
fenmetrazina abuso
(simpaticomiméticos
indirectos)
 Orlistat (inibe lipase) (sem Usos: obesidade, Não é genotóxico nem
défice de vit. liposoluveis) adjuvante da DM II cardiotóxico
RAM: diarreia de óleo

 Acarbose (inibe Usos: adjuvante da DM

dissacaridase) II (efeito miserável)
 Metformina (1ª linha na
diabetes tipo II)
 Fenfluramina, … (fora do
mercado) RAM: hipertensão
pulmonar plexogénica
Morte!
Edulcorantes  Aspartame Redução calórica em
alguns indivíduos
 Sacarina (o mais potente) Contra-indicações:
gravidez (acumula-se
nos tecidos fetais)
Orexiantes  Buclizina (anti-
histamínico) (dos poucos
que ainda existem)
 Ciproheptadina,
Dihexazina, Pizotifeno
Doenças inflamatórias Aminosalicilatos: Acção: inibe inflamação
por vários mecanismos
intestinais 5-ASA: (tópico)
Induz e mantém a
 Sulfassalazina (liberta remissão da colite RAM: (sulfassalazina)
sulfapiridina que é ulcerosa Pouco graves.
absorvida => tóxica) Risco de toxicidade
 Messalazina (metabolito
da sulfassalazina que não é
absorvido =>não é tóxico)
Glicocorticóides
 Budesonida (em
microclister) (não é
absorvido)
Análogos da purina
(desespero)
Metotrexato (desespero)
Terapêutica anti-TNFα:
 Infliximab Importante no Crohn RAM: imunogénico,
deprime imunidade,
etc
S. do Cólon Irritável Alívio da dor abdominal e
desconforto:
 Espasmolíticos
 Antagonistas 5-HT3
(muito caros!)
 Agonistas 5-HT4 (ex:
tegaserod)
Diarreia:
 Loperamida
Obstipação:
 Óxido de magnésio e
 outros
Dor abdominal crónica:
 Antidepressivos
tricíclicos (doses baixas)
Varizes esofágicas  Bloqueadores beta
não selectivos (1ª linha)
(por inibição beta1 e beta2,
diminuem influxo portal)
 Somatostatina ou
octreotide (2ª linha)
 Vasopressina e
terlipressina (2ª linha)
Fármacos para aumentar a  Pilocarpina (agonista Uso: destruição
PARCIAL das glândulas
secreção de saliva muscarínico)
salivares
Hepatoprotectores  Silimarina (Hepadox®) Sem eficácia
demonstrada
Antiflatulentos  Dimeticone (eficácia Usos: cólicas na criança,
ligeira) em pais de “1ª viagem”
Antihemorroidários Mudanças dietéticas
Lubrificantes ou
emolientes: óxido de zinco
Anestésicos locais (nas
crises)
Corticosteróides
Venotrópicos:
 Diosmina
 Dobesilato de cálcio
 Bioflavonóides
Fármacos do Sistema
Cardiovascular
ANTIARRÍTMICOS TODOS são pró-
arritmicos!!
Classe I (Bloqueadores dos Grupo A: (aumenta o QT,
canais de Na) depressão moderada da fase 0,
aumenta QRS)
Usos: actualmente RAM: (comuns e
 Quinidina (efeitos muito limitados (muito graves!!)
cardiacos – aumenta PR, QT,
tóxico) GI, cinchonismo,
é ino neg - e vasodilatador)
trombicitopenia,
(metabolizada por CYP3A4)
cutâneos (urticária e
fotossensibilidade), S.
lúpus-like, TV - torsade
de points (1os dias de
tratamento),
descompensação de IC
(pelo seu efeito ino
neg), bradicardia e
paragem cardíaca

Interacções:
(antiarritmico com
mais interacções)
 Aumenta a
anticoagulação oral
(inibe CYP2D6)
 Interage com a
digoxina (Intox.
Digitálica)

Contra-indicações:
BAV, IC sintomática,
QT longo (absoluta!!),
Hipocaliémia,
trombocitopenia,

Classe II (Bloqueadores β)
(efeitos batmotrópicos negativos)
(reduz automaticidade dos PM
expontâneos, logo diminui FC,
aumenta PR)
Classe III (Bloqueadores
dos canais de K) (prolongam
o PA)
 Procainamida (i.v. ou
oral) (maior efeito
inotrópico negativo)
Grupo B: (diminui o QT,
diminuição mínima da fase 0)
 Lidocaína (anestésico
local sintético) (APENAS
I.V.!!)
Grupo C: (QT igual, diminuição
acentuada da fase 0, aumenta
QRS)
 Propafenona (também é
bloqueador fraco β e dos
canais de cálcio)
 Esmolol (urgências por via
i.v.)
 Metoprolol
(cardioselectivo) (uso longo
prazo)
 Propranolol (urgências
por via i.v.)
 Amiodarona (inibe canais
de K, Na, Ca e boqueio β1)
(i.v. ou oral)
(farmacocinética muito
específica e variável)
(potencial pró-arritmico
inferior aos dos outros
classe III)
gravidez e aleitamento
Farmacocinética: RAM:
Metabolito activo –  Hipotensão (infusão
NAPA (acção tipo classe i.v. rápida)
III) (excretado mais  S. de QT longo
lentamente que  S. Lúpus-like (longos
procainamida) períodos de
Polimorfismos tratamento)
genéticos: acetiladores (reversível)
lentos mais  Outros
administrações e
rápidos menos
Usos: semelhantes aos
da quinidina. Obsoleto.
Usada por curtos
períodos (S. Lúpus-like)
Usos: RAM: aceitáveis;
 Taquiarritmias doses elevadas: acção
ventriculares agudas inotrópica negativa e
fatais (pós EAM e hipotensão menores
cirurgia cardíaca) que os I.A
 Arritmias
ventriculares associadas Interacções:
a sobredosagem de amiodarona
digoxina
 SEM indicação
profilática
Farmacocinética: RAM: Cardíacos (BAV,
metabolitos activos taquiarritmias V,
(cuidado com descompensação de
polimorfismos IC), GI e SNC
genéticos)
Indicações:
Taquiarritmias SV,
algumas arritmias
ventriculares
Implicações clínicas:
Diminui FC, condução
para ventrículos,
aumenta limiar para
fibrilhação ventricular e
melhora prognóstico
após EAM!
Usos: (Espectro Interacções:
relativamente largo) cimetidina,
 Taquiarritmias rifampicina, sumo d
ventriculares graves toranja e outros
 Flutter, fibrilhação inibidores/indutores
ventricular e S. de WPW do CYP3A4, lidocaína
RAM:
Cardíacos: BAV,
bradicárdia, S. QT
longo e torsade de
points (raramente)
Extracardíacos: fibrose
pulmonar,
hepatotoxicidade,
depósitos cutâneos
(coloração cinzenta-
azulada característica),
microdepósitos na
córnea
(assintomáticos) e
disfunção tiroideia

 Sotalol (mistura racémica
D, L mais eficaz: isómero L
=> bloq. Β não selectivo
(classe II); isómero D =>
classe III)
Classe IV (Bloqueadores NÃO DIHIDROPIRIDINAS:
dos canais de Ca)  Diltiazem
 Verapamil (interacção
com o sumo de toranja -
inibidor CYP3A4)
DIHIDROPIRIDINAS NÃO!!!
Outros  Adenosina (agonsita
purinérgico) (semivida
curtíssima)
 Digoxina (digitálico) (inibe
Na+/K+ ATPase e aumenta
tónus vagal) (janela
terapêutica estreita =>
Intoxicação digitálica)
ANTIHIPERTENSORES
Diuréticos Tiazidas: (porção inicial do
TCD) (preferidos se raça negra)
 Hidroclorotiazida
 Clortalidona
 Indapamina (diurética e
vasodilatadora) (único
vendido isoladamente)
Diuréticos de Ansa: (porção
ascendente da Ansa de Henle)
 Furosemida
Diuréticos poupadores de
+
K : (porção final do TCD)
 Espironolactona
(antagonista da
aldosterona) (causa
ginecomastia -10%)
 Eplerenona (novo)
(antagonista da
aldosterona) (sem
(frequente)
Usos: RAM: (bem tolerado!)
 I.V.: arritmias V e SV No início, QT longo e
graves torsade de points
 Oral: profilaxia de (dose dependente)
arritmias SV recorrentes (iniciar tratamento em
 Manter o ritmo ambiente hospitalar)
sinusal após Outros…
cardioversão de (broncoconstricção…)
fibrilhação auricular
 Aumentar o limiar de Interacções: baixo
FV risco
 Extrassístoles
N: suspensão por
redução progressiva
durante 1-2 semanas
Efeitos: no NSA (diminui RAM e Toxicidade:
despolarização  BAV (altas doses ou
expontânea, logo combinações)
diminui FC?), NAV  Obstipação (+
(atrasa condução) e verapamil)
restante miocárdio
(inotropismo negativo) Precaução: Depressão
ventricular e tensão
Indicações: baixa
Taquiarritmias SV
N: SEM efeito nas Contra indicações: IC,
taquiarrtimias V!!!! D. nódulo sinusal,
N2: mais eficazes que a bloqueios cardíacos,
digoxina na FA mas a hipotensão, S. WPW e
utilização é mais S. LGL (facilitam
limitada… condução
anterógrada)
Gravidez
Usos: TSVP (bólus i.v.) RAM: (comuns mas
breves)
Flushing facial,
dispneia e dor torácica
Usos: controlo da Efeitos: Coração, SNC
frequência ventricular e SNA
nas taquicardias
auriculares Interacções: Quinidina
e outros antiarrítmicos
N: diabetes , IR=>
tratamento mais cedo
(TA>130/80 mmHg)
N: doses baixas de Interacções (todos):
diuréticos diminuem a AINES
incidência de AVC e d. (repetidamente) =>
coronária (efeito de diminui o efeito do
classe) anti-hipertensor
Contra-indicações:
gota
Cuidado na diabetes,
dislipidémia e gravidez
Interacções: IECAs =>
hiperkaliémia
(poupadores de K+)
 ginecomastia)
 Amiloride (sempre
associada a tiazidas)
Modificadores do SRA IECAs: (todos sv longas)
 Captopril (menor duração
de acção => único que se
administra 2-3x por dia)
 Enalapril (pró-fármaco)
(metabolito activo:
enalaprilato)
 Perindopril (pró-fármaco)
ARAs (antagonistas AT1):
 Losartan
 Valsartan
 Irbesartan
 Candesartan
Inibidores da Renina:
 Aliscireno
Vasodilatadores directos Antagonistas dos canais
de Ca: (preferidos se raça
negra)
DIHIDROPIRIDINAS:
 Nifedipina
 Isradipina
 Amlodipina
 Nitrendipina
NÃO DIHIDROPIRIDINAS:
 Verapamil (mais
depressores cardíacos)
 Diltiazem (mais
depressores cardíacos)
Relaxantes musculares
directos:
ARTERIAIS:
 Minoxidil (usado para a
queda de cabelo)
 ?Hidralazina
ARTERIAIS E VENOSOS:
 Nitroprussiato de sódio?
(nitrito orgânico para as
crises hipertensivas)
Depressores do SNS Bloqueadores β:
NÃO SELECTIVOS (β1e β2):
 Propranolol (100%
metabolizado pelo fígado)
 Timolol
 Pindolol (com ASI)
Usos: RAM: Tosse e edema
Antihipertensores maleolar (inibe
Reduzem morbilidade e degradação da
mortalidade na Insuf. bradicinina)
Cardíaca e pós-enfarte
Atrasam progressão da Interacções: AINES
nefropatia diabética (repetidamente) =>
Também diminuem diminui o efeito do
incidência de AVC e d. anti-hipertensor
coronária Diuréticos poupadores
de K+ => hiperkaliémia
Usos: Insuf. Cardíaca; RAM: menos tosse
reduzem progressão da
nefropatia diabética; Contra-indicações
anti-hipertensores (IECAs e ARAs):
também Estenose da artéria
renal, gravidez
N: Efeito não é Cuidado na doença
proporcional à dose! vascular periférica
Afecção renal não
diabética (risco de
hipercaliémia) (ARAs)
N: não tem maior RAM: + diarreia que
eficácia que os IECA´s e IECAs e ARAs mas
ARA´s menos tosse que IECA
RAM: rubor, cefaleias,
edema maleolar,
náuseas, palpitações
RAM: (+ verapamil)
Causam alterações da
condução, IC e
bradicardia!!!
Obstipação (+
verapamil)
Outras
Contra-indicações:
Gravidez
Cuidado na IC
MBE: redução da RAM:
incidência de AVC e  Depressão;
menos de doença sonhos vividos
coronária (não é efeito
de classe)
 S. supressão
(interrupção =>
isquémia
N: Selectividade perde-
cardíaca)
 SELECTIVOS β1: se com o aumento da  Agravamento da
dose!!!
 Atenolol (100% asma
metabolizado pelo rim)
N2: Não esquecer que
 Agravamento de
 Metoprolol (100% também antagonizam
doença vasc.
metabolizado pelo fígado) Periférica (S.
os β1 no rim inibindo a
Raynaud)
 Bisoprolol libertação de renina.
(reflexo)
BLOQUEADORES α E β:  Aumenta
 Labetolol (100% hipoglícémia nos
metabolizado pelo fígado) diabéticos
 Carvedilol
Interacções:
Rifampicina,
pentobarbital, etc
AINES
(repetidamente) =>
diminui o efeito do
anti-hipertensor
Insulina =>
hipoglicémia (cuidado
diabetes!!)
AntCa não DHP =>
diminuição da
condução cardíaca

Contra-indicações:
Asma, gravidez de
termo
Cuidado na diabetes,
dislipidémias, IC, d.
vascular periférica e
estenose da renal
Bloqueadores α:
 Prazozina (α1 reversível) RAM:
 Alfuzosina (Antag. α1A)  Hipotensão
(usam-se na hipertrofia ortostática
prostática benigna)  Taquicardia
 Tamsulosina (Antag. α1A)  Congestão nasal
(usam-se na hipertrofia  Impedimento da
prostática benigna) ejaculação
 Retenção de
água e sódio

Contra-indicações:
De acção central (no SNC): cuidado na gravidez
(α2)
 Clonidina
 Metildopa
Outros Agonistas dos receptores
imidazolínicos:
 Clonidina
 Rilmenidina

 Óleos de peixe (3g/dia)

(diminuição moderada da
TA)
CARDIOPATIA ISQUÉMICA
Nitratos e Nitritos  Nitrito de Amilo (volátil
(vasodilatadores) =>inalação) (já não usado)
(ALÍVIO IMEDIATO)  Nitroglicerina (protótipo)
(relaxa todos os músculos
lisos e aumenta PGE e PGI2)
 Dinitrato de
Isossorbido
 Nitrito de sódio –
Efeitos: RAM:
Relaxamento arteriolar Hipotensão
(aumenta fluxo ortostática,
coronário e reduz pós- taquicardia reflexa,
carga) (-), venodilatação cefaleias pulsáteis.
(reduz pré-carga) (+) e Taquicardia reflexa e
redistribuição do fluxo inotropismo positivo
coronário reflexo
Reduz agregação TOLERÂNCIA!
plaquetar (PGI2?) Dependência e angina
 intoxicação por cianetos variante
Farmacocinética:
 Via sublingual: evita Contra-indicações:
1ª passagem hepática. hiperpressão
Acção rápida mas curta intracraniana
 Sv: 2-8min após
absorção Interacções: inibidores
da fosfodiesterase (ex.
sildenafil) => crise
hipotensiva!
Bloqueadores do Cálcio Dihidropiridinas: (um só tipo Usos: RAM:
(vasodilatadores - arteríolas + de receptores)  Angina pectoris  Obstipação,
(profilaxia da edemas, náuseas,
que veias, logo reduzem mais a  Amlodipina
pós-carga - e depressores vasospastica e de flush, zumbidos,
cardíacos - ino, dromo e crono
 Nicardipina esforço; associados a cefaleias (mais as
negativos; tb actuam no NSA)  Nimodipina (hemorragia nitratos na DHP)
(bloqueiam canais tipo L) subaracnoideia) aterosclerótica)  IC, BAV, depressão
(interferem com a agregação  Nifedipina (não reduz a  Hipertensão do NSA (mais o
plaquetar) condução => pode usar-se  Taquiarritmias SV (n verapamil)
(PROFILAXIA) em doentes com angina e nas V)  Nifedipina => EAM
anomalias A.V.)  Também na em hipertensos
cardiomiopatia DHP podem causar
 Nitrendipina hipertrófica, enxaqueca, taquicardia e
Não Dihidropiridinas: d. de Raynaud e AVC inotropismo reflexos.
(receptores diferentes estéreo-
selectivos) N: BCC de acção curta
 Diltiazem com mais risco de
acidentes cardíacos
 Verapamil
graves. Os de
libertação gradual são
mais bem tolerados.

Contra-indicações:
IC
Hipotensão
Angina instável (BCC
de acção curta)

N: Não associar
verapamil ou diltiazem
com bloqueadores β
por risco de BAV
Bloqueadores β (depressores N: Combinação dos bloqueadores Não são úteis no Contra-indicações:
cardíacos – reduzem FC, ß com nitratos é útil (efeitos vasospasmo (angina  Asma
contractilidade e TA (inibem adversos compensadores variante)  Bradicardia grave
renina?)) (PROFILAXIA) produzidos pelos nitratos  BAV
(taquicardia e aumento da força N: Uso crónico:  S. do nó sinusal
de contracção) são impedidos ou reduzem o tempo de  IVE instável
reduzidos por bloqueio ß) isquémia e a  Diabetes
mortalidade nos
enfartes Complicações:
do miocárdio recentes; Fadiga, ausência de
melhoram a tolerância ao
sobrevivência e exercício, insónia,
previnem os AVC nos sonhos
doentes desagradáveis,
hipertensos. agravamento de
claudicação, disf.
eréctil
Outros Modificadores do
metabolismo
Inibidores da frequência
cardíaca (da corrente do
pacemaker sinoauricular
??):
 Ivabradina
Prevenção do EAM:
 Antiplaquetários
  Agentes que reduzem
os lípidos
 IECAs/ARAs
Angina instável:
 Agentes
antiplaquetários
 Heparinas
 BCC (acção curta não) e β-
bloqueantes
(eventualmente)
 Angioplastia urgente
INSUFICIÊNCIA CARDÍACA
CRÓNICA
Inibidores da Enzima de  Captopril Recomendados em Contra-indicações:
TODOS os doentes com  Angioedema
Conversão da Angiotensina  Enalapril sintomas de IC e FEVE  Estenose arterial
(IECAs)  … <40% renal bilateral
(Classe de recomendação I) N: Iniciar antes da alta  K+ e Cr aumentados
(Nível de evidência A)
 Estenose aórtica
Efeitos: severa
 Diminuem a retenção
de líquidos e a pós RAM:
carga  Hipotensão
 Diminuem a sintomática (comum)
hipertrofia e o  Agravamento da
remodelling função renal
 Melhoram função VE,  Hipercaliémia
sintomas,  Tosse!
descompensações e
mortalidade
Bloqueadores β  Carvedilol (α e β) Recomendados em RAM:
(Classe de recomendação I) TODOS os doentes com  Hipotensão
 Nebivolol (o bloqueador β
(Nível de evidência A) sintomas de IC e  Agrav. Da IC
mais cardiosselectivo)
FEVE<=40%  Bradicardia
 … N: Iniciar
cautelosamente antes Contra-indicações:
da alta  Asma (DPOC NÃO!)
 BAV
Efeitos: melhoram VE,  Bradicardia sinusal
sintomas,  D. do nó sinusal
descompensações e  IC descompensada
mortalidade, diminuem
remodeling

Antagonistas da  Espironolactona Recomendados em RAM:

TODOS os doentes com  Hipercaliémia
Aldosterona  Eplerenona IC severa sintomática (III  IR
(Classe de recomendação I)
(Nível de evidência B)
IV) e FEVE <=35%, sem  Ginecomastia no
contra-indicações!! homem
(espironolactona –
10%)

Contra-indicações:
 Hipercaliémia
 IR
 Combinação de
IECA com ARA
Antagonistas da  Valsartan Recomendados em RAM: menos tosse e
TODOS os doentes com angioedema que IECAs
Angiotensina (ARAs)  Candesartan sintomas de IC e FEVE
(Classe de recomendação I)  … <40% que não Contra-indicações:
(Nível de evidência A)
respondem a IECAs e semelhantes aos IECAs
Bloq. β ou com
intolerância a IECAs
(excepto se já
medicados com Ant.
Aldosterona)
Diuréticos  Furosemida (diurético da Recomendados nos RAM: Hipocaliémia,
(Classe de recomendação I) Ansa) doentes com sinais ou magnesiémia e
sintomas de congestão natrémia,
(Nível de evidência B)  Torasemida (diurético da hiperuricémia,
Ansa) N: Em associação com hipovolémia/desidrata
 … IECAs ou ARAS porque ção, IR
activam o SRAA
Inotrópicos  Digoxina (IC aguda e Recomendado em Contra-indicações: S.
crónica) doentes IC com FA para de pré-exciptação,
controlo da freq. BAV, intolerância
 Digitoxina (sv muito ventricular. prévia
maior)
Doentes em ritmo RAM:
Tratamento da intoxicação sinusal melhora FV mas Cardíacas: Bradicardia,
digitálica: redução da dose, não altera a sobrevida!! BAV, extrassistoles,
atropina, KCl, antiarritmicos FV,…
(lidocaína), Ac Fab GI: podem ser os 1ºs
indicadores de
intoxicação
SNC
INSUFICIÊNCIA CARDÍACA
AGUDA
Opióide  Morfina Uso: diminui a dispneia RAM: Náuseas
(associar
antieméticos)

Diuréticos
Vasodilatadores
Inotrópicos
(melhoria aguda mas
agravamento da isquémia
miocárdica e da mortalidade a
curto e longo prazo)
Contra-indicações:
Hipotensão,
bradicardia, BAV,
retenção de CO2
Indicação: retenção de
fluidos
Nitratos e nitroprussiato Uso: se TA>90mmHg RAM: cefaleias,
Efeitos: diminui hipotensão
de Sódio
pressões, resistências e
dispneia Tolerância (nitratos)
N: Nunca BCC!!!!
Agonistas adrenérgicos β1: N: Suspensão Não eficaz sob bloq β
(inotropismo e vasodilatação) progressiva
 Dobutamina (efeitos
dose dependentes)
 Dopamina (efeitos
diferentes para
concentrações diferentes)
Inibidores da
Fosfodiesterase:
(inotropismo e vasodilatação) Eficaz sob bloq β
(diferente mecanismo)
 Milrinona (aumenta
mortalidade!)
 Enoximona
Sesibilizadores dos Canais
de Cálcio: (inotrópico e
Efeitos: RAM: hipotensão,
vasodilatador)
 Sensibiliza troponina cefaleias
 Levosimendan (muito C ao Ca2+
caro) (efeito dura muitos  Vasodilatação (canais Eficaz sob bloq β
dias ou mesmo semanas) de K+) (diferente mecanismo)
 Inibe PDE
 Anti-isquémico
(pouco)
 Sem efeito pró-
arritmico

Usos:
Descompensações em
IC crónica (i.v.)
Vasopressores  Noradrenalina (2ª linha)

Modificadores do
Aparelho Respiratório
BRONCODILATADORES
(ineficazes na inflamação crónica
da asma => corticosteróides e
cromonas)
Simpaticomiméticos
(também têm certa actividade
inibidora dos mastócitos)
Metilxantinas (formas
retardadas são as mais usadas)
(inibem a PDE) (inibe
directamente a
broncoconstricção – só a
teofilina??)
Antimuscarínicos (sem efeito
na componente inflamatória da
asma)
ANTI-INFLAMATÓRIOS
Corticosteróides (não
relaxam o músculo liso mas
reduzem a reactividade
brônquica) (potenciam agonistas
β2) (não são curativos)
Inibidores da libertação de
 Adrenalina (apenas na
paragem cardíaca)
 Adrenalina (s.c., aerossol
ou nebulização)
Estimulantes selectivos β2:
(via inalatória ou oral)
ACÇÃO CURTA: (os melhores
para as crises)
 Salbutamol
 Terbutalina
ACÇÃO LONGA: (nunca em
monoterapia na asma)
 Salmeterol
 Formoterol
Teobromina
Cafeína
Teofilina: (mais
broncodilatadora) (muito melhor
para a DPOC)
 Teofilina base (libertação
imediata ou retardada)
 Teofilina anidra
(libertação imediata ou
retardada)
 Aminofilina (teofilina +
etilenodiamina)
(hidrossoluvel) (asma,
principalmente sintomático,
via i.v.)
 Brometo de Ipratrópio
(acção curta) (inalatória)
 Brometo de Tiotrópio
(acção longa=> mais
vantajoso na DPOC que
ipratrópio) (inalatória)
Inalados:
 Beclometasona
 Budesonido
 Fluticasona
 Mometasona
Oral ou parentérica:
(aumentam efeito dos
broncodilatadores)
 Prednisolona
 Cromoglicato (protótipo)
Usos: asma e DPOC
Usos: Asma e DPOC RAM: poucas (via
brônquica) mas
taquicardia e tremor
muscular, tolerância,
aumento da
morbilidade e
mortalidade (uso
excessivo,
principalmente de
acção longa!)
Usos: Asma (urgências – Toxicidade:
i.v. - e tratamento de Janela terapêutica
fundo - oral) e DPOC estreita: doses altas=>
convulsões e arritmias
N: formas de libertação Cuidado nos pacientes
retardada mais eficazes hepáticos e cardíacos
no broncospasmo
nocturno RAM: insónia,
nervosismo, tremor,
Acções: hiperexcitabilidade
 Broncodilatação cardíaca, náuseas,
 Aumento da força do vómitos, diarreia
diafragma (importante
Interacções: várias
na DPOC!)
 Alguma acção anti-
inflamatória (teofilina)
(daí ser usada como
terapêutica de fundo)
 SNC, GI, rim
(diuréticos fracos),
Cardio (aumenta RVP e
TA, …)
Usos: pouco RAM: Podem secar a
importantes na asma mucosa respiratória
(início de acção lento) no seu trajecto até ao
mas importantes na pulmões
bronquite crónica Pouca acção sistémica
(diminui expectoração) (amónios 4arios)
Mais eficazes que Não causam tremor
agonistas β2 na DPOC (diferente dos
Simpaticomiméticos)
N: menos tóxicos que
agonistas β2
Usos: asma e DPOC (-) RAM:
(tratamento de fundo)  Candidíase da
Orofaringe
 Nas crianças
atrasam o crescimento
(1-2cm…)
Usos: Apenas em
situações asmáticas
graves, urgência ou mal RAM: as do costume
asmático!!
Usos: RAM: mínimas no
mediadores (inibe desgranulação dos
mastócitos do pulmão, não
da pele)
 Nedocromil (inibe tosse,
desgranulação dos
mastócitos e eosinófilos)
 Cetotifeno (antagonista
H1) (acção semelhante ao
nedocromil) (pode ser
usado via oral nas alergias
alimentares e nas crianças)
Anticorpos  Omalizumab (anticorpo
(são caros!) monoclonal anti-IgE) (via
parentérica)
 Mepolizumab (anticorpo
monoclonal anti-IL5)
(administração mensal)
ANTAGONISTAS DOS
LEUCOTRIENOS
Inibidores da lipoxigenase  Zileuton
Inibidores dos receptores  Montelucaste (>1 ano)
dos Leucotrienos  Zafirlucaste (>=7 anos)
ANTITÚSSICOS
Acção central Estupefacientes:
 Codeína (obstipante!)
Não estupefacientes:
 Dextrometorfano
(MNSRM)
 Noscapina
 Oxolamina
Acção periférica  Expectorantes
 Dropropizina,
levodropropizina
Demulcentes  Mel, essências,
glicerol, etc
EXPECTORANTES
Acção reflexa (irritação Salinos:
gástrica com estimulação vagal)  Iodetos
 Guaiafenesina (mais
usado)
 Ipeca
Inalação de vapores de
água
Acção directa (estimulação  Óleos voláteis
directa das células)  Essências balsâmicas
Mucolíticos (os mais usados)  Acetilcisteína (tem
APENAS COMO local de aplicação
PROFILÁCTICOS!
 Efeito protector
agudo
 Asma infantil (o mais
frequente)
 Rino-conjuntivite
RAM: sonolência (ant.
alérgica (forma nasal e
H1) (dá-se na criança)
ocular)
N: cromoglicato e
nedocromil insolúveis=>
níveis sanguíneos baixos
quer por via sistémica
quer por inalatória
Usos: previne RAM:
broncospasmo induzido Imunogenicidade,
pelo exercício e elevação das enzimas
antigénios. Alergia à hepáticas
aspirina
2ª LINHA! (Não são tão
eficazes como os
corticosteróides na
asma grave)
Usos: asma e alergia à Toxicidade: elevação
aspirina das enzimas hepáticas
Usos: importantes na RAM: pouco
asma induzida por frequentes
aspirina
Vantagem: podem ser
administrados via oral
(asma infantil)
Regra: expectorante
pode ser dado na tosse
produtiva e irritativa.
Acção central só na
irritativa!
RAM: menos que os
opióides. Destes,
codeína mais.
Contra-indicações:
Medicados com IMAO
Crianças < 5 anos
Todos são pouco
potentes
Os menos potentes!
Pouco efeito
(rompem ligações sulfuradas das
mucoproteínas)
RINITES
Antidislipidémicos (sempre
associados a dieta)
Estatinas (Inibidores
competitivos da HMG-CoA
reductase)
Inibidores da lipase
intracelular (diminui o
produção de VLDL por diminuição
do fluxo de AG para o fígado)
enxofre logo tem cheiro e
sabor característicos)
 Sobrerol
 Bromexina (Bissolvon®)
 Ambroxol (metabolito da
bromexina)
 Agonistas α (dão
isquémia e logo atrofia da
mucosa nasal=> nunca dar
mais que 1 semana)
 Corticosteróides (mais
usado mas limitar uso a 2-3
semanas)
 Anti-histamínicos H1
de 2ª geração (mais
usado mas limitar uso a 2-3
semanas)
 Cromoglicato de sódio
 Atorvastatina (2ª mais
potente)
 Fluvastatina
 Lovastatina (pró-
farmaco)
 Pravastatina (único cuja
absorção não aumenta com
os alimentos)
 Rosuvastatina (mais
potente)
 SInvastatina (3ª mais
potente) (pró-fármaco)
 Niacina (Ác. Nicotínico –
vit. B3)
Tratamento em crianças
só após os 7-8 anos,
quando a mielinização
do SNC está completa.
N: Administrar à noite Contra-indicações:
em dose única ao deitar  Gravidez e
(biossíntese nocturna…) aleitamento (risco
teratogénico e
Efeitos: Anti- toxicidade na criança)
inflamatórios, anti-  Doença hepática
trombóticos, activa ou crónica
antioxidantes,  Elevação
antiplaquetar persistente das
transaminases
N: Reduz mortalidade e
morbilidade mesmo em N: Interromper
doentes com colesterol durante doenças
normal!! graves, traumatismos
ou cirurgias
RAM:
 Miopatia e fraqueza
muscular (o mais
frequente)
 Toxicidade hepática
(monitorização!)
Interacções:
Todos, excepto a
pravastatina são
metabolizados pelo
CYP3A4
Efeitos: RAM:
Reduz TG, VLDL, LDL, e  Vasodilatação
Lp(a) cutânea e sensação de
Aumenta HDL (-) (por calor (AAS ou
aumento da apoA-I) laropiprant evitam)
Reduz fibrinogénio  Prurido, erupção
circulante cutânea
 Náuseas e
desconforto
abdominal
 Elevação das
enzimas hepáticas
(vigiar)
 Hiperuricémia
 Raras: arritmias…
Contra-indicações:
úlcera, d. hepática,

Fibratos (Derivados do Ác.
Fíbrico)
Resinas que ligam ácidos
biliares (não são absorvidas!!)
Inibidores da absorção de
fitosterois vegetais e
colesterol
Outros
Fármacos usados nas
perturbações da
Hemostase
1 - Impedem a coagulação
ANTICOAGULANTES
Heparinas e compostos
relacionados da trombina
(Inibidores indirectos da
trombina)
(polímeros de mucopolissacarídos
sulfatados => unidades
dissacarídicas de D-glucosamina
L-ác. idurónico e D-glucosamina –
D-ác. glucorónico)
(única que se pode usar in vivo e
in vitro)
 Genfibrozil
 Bezafibrato
 Fenofibrato
 Colestipol
 Colestiramina
 Coleselevam
 Ezetimiba (pró-fármaco)
(deve ser associada a uma
estatina => muito maior
eficácia)
 Ácidos gordos ómega-
3 (diminuem TG)
 Probucol
 Heparina não
fraccionada (HMW)
(Acção anticoagulante
imediata! <=actua em
elementos do sangue já
formados) (i.v., s.c.; i.m
não=> hematomas) (não
atravessa placenta=>
gravidez SIM)
 Como sal sódico
(i.v. ou s.c)
 Heparina cálcica
(só s.c)
 Heparina lítio (in
vitro)
Antídoto: Protamina
(produto básico) (menos
eficaz na LMW) (não reverte
o fondaparinux) (excelente
previsão da dose a
administrar)
 Heparinas de baixo
peso molecular (LMW)
(mais seguras, maior acção
e biodisponibilidade após
s.c. e menos inj. diárias que
HMW) (mais previsíveis e
menos variabiliade)
(rápidas) (Gravidez NÃO)
gota
Acção: ligam-se ao RAM: miopatia,
factor PPAR-a envolvido arritmias,
no metabolismo lipidico hipercaliémia,
Efeitos: reduz VLDL, LDL potenciação dos
(-) e aumenta HDL (-) anticoagulantes orais
(por aumento da apoA-
I) Contra-indicações:
IH, IR, cálculos biliares,
N: Sofrem ciclo entero- obesos
hepático
N: Cuidado na
associação com
estatinas!
Efeitos: Diminuem LDL! RAM: obstipação,
esteatorreia,
N: Interfere com a hipoprotrombinémia
absorção de alguns (diminuição da
fármacos (digitálicos, absorção da vit. K),
tiazidas, pravastatina, β pele seca
bloq)
Contra-indicações:
diverticulite
N: Actividade muito Controlo: aPTT (para
potenciada na presença reduzir risco de
de AT-III hemorragia) e tempo
de coagulação
Acção:
 Inibe RAM:
irreversivelmente IIa,  Hemorragias
XIIa, XIa, IXa e Xa (por  Trombocitopenia
ligação à ATIII) (sem ser transitória ( - na LMW)
consumida)  Alopécia transitória
 Acção lipolítica  Osteoporose
 Pró-fibrinolítica
Contra-indicações:
Usos: Trombose arterial Hemorragia activa,
e venosa (doenças Hemofilia,
hereditárias e trombocitopenia,
adquiridas) Ulcerações digestivas,
IR e IH (adaptar
posologia), …
Acção: Inibem Controlo: não
parcialmente Xa (por necessitam. Só na IR,
ligação à ATIII) obesidade e gravidez
Usos: Profilaxia do TEV,
tratamento da
trombose venosa,
tratamento da TEP
  Enoxaparina (melhor a HMW),
 Dalteparina prevenção da
coagulação
extracorporal, AVC
trombótico,
traumatizados,
neurocirurgia
 Fondaparinux Acção: Inibe Controlo: não
(pentassacarídeo de síntese)
parcialmente Xa (por necessita
(s.c.) (sem vantagens em ligação à ATIII) mas não
relação às LMW)
inibe IIa Contra-indicações: IR,
menos de 6h após
Usos: cirurgia, doentes com
 Profilaxia de tombose <50Kg
venosa na cirurgia da
anca ou joelho
 Embolismo pulmonar
 Trombose venosa
profunda
Inibidores directos da  Hirudina
trombina  Lepirudina (forma
recombinate da Hirudina)
 Dabigatrano (inibidor Uso: eficaz no TEV Não necessita de
reversível da trombina) (oral controlo
=> vantagem) (eficácia
semelhante à enoxaparina)
(não existe em Portugal)
 Argtrobano
 Melagatrano
Usos: alternativa às Não necessita de
heparinas e AVK controlo
Causa hemorragias
irreversíveis!
Inibidores orais do factor  Rivaroxabano Mais eficaz que N: Mais seguros que
enoxaparina os AVK. RAM iguais à
Xa
enoxaparina
Anticoagulantes orais ou  Varfarina sódica (acção Acção: inibem γ – Tem latência de
carboxilação dos efeito!!! (altera
antivitamínicos K lenta => não se usa em
urgência) (equilíbrio só se factores II, VII, IX e X e síntese de factores)
atinge ao fim de 10 dias) proteínas endógenas C
(rapidez de efeito depende e S através da Interacções:
da s.v. dos factores de desactivação oxidativa MUITAS!!!
coagulação) da vitamina K Ligação de 99% à
albumina e
Antídoto: Fitomenadiona metabolização por
(vit. K1) e factores se CYP450
urgência Não associar a AINEs!!

Toxicidade: Atravessa
placenta (contra-
indicado na gravidez),
anomalias do osso,
necrose cutânea e
enfartes hemorrágicos

Controlo: tempo de
protrombina (via
extrínseca) (INR de
2,5-3,5)
Outros:
 Dicumarol Uso limitado Maior toxicidade

Anticoagulantes para uso  Heparina

in vitro  Citrato de sódio
 ACD (Citrato de Dextrose)
 Oxalato de sódio
 Fluoreto de sódio

TROMBOLÍTICOS
(catalizam a formação de
plasmina a partir do
plasminogénio)
ANTIAGREGANTES
PLAQUETARES
Inibidores do metabolismo
das Prostaglandinas
 EDTA sódico
Activadores tecidulares do Usos: N: todos estes
I.V.: TEP múltipla, fármacos formam
plasminogénio: (não causam
trombose venosa microtrombos (dar
activação sistémica)
profunda central heparinas em
 Alteplase (recombinante) Intra-arterial: D. associação)
(mais usado) vascular periférica
 Reteplase (recombinante) Infusão: EAM, AVC Contra-indicações:
(menos dispendioso mas isquémico Cirurgia recente,
menos específico para hemorragia
fibrina) N: Há uma janela gastrointestinal grave
Estreptoquinase (pouco terapêutica (quanto recente, HTA
usada) (vai criar Ac=> aumento mais precoce a >110mmHg,
progressivo da dose necessária) intervenção, mais hemorragia activa,
eficazes são os AVC prévio ou outro
Anistreplase (I.V. rápida => fibrinolíticos (acção do processo
maior selectividade para o factor XIIIa menor) intracraneano activo,
coágulo e dissecção da aorta,
maior actividade trombolítica) pericardite aguda
Uroquinase (impede
coagulação na via urinária)
 Ácido acetilsalicílico Acção: acetilação
irreversível da COX, que
(AAS) ( 1ª LINHA) persiste o tempo de s.v.
de uma plaqueta (7-10
dias)

Usos: Profilaxia do EAM

e acidentes vasculares
(doses pequenas)

 Outros AINEs (efeito

reversível que só dura umas
horas, logo interferem com
a acção do AAS quando em
associação)
Inibidores das  Abciximab (Ac Usos: S. coronárias
agudas (via parenteral)
glicoproteínas IIb/IIIa monoclonal) (inibe
reversivelmente ligação da (apenas uso hospitalar)
fibrina ao receptor)
 Eptifibatide (análogo do
fibrinogénio) (reversível)
 Tirofiban (ocupa receptor
da vitronectina mas não o
bloqueia)
Inibidores do ADP  Clopidogrel ( mais caro Acção: bloqueio RAM:
que AAS => 2ª LINHA) irreversível dos Ticlopidina:
receptores P2Y12 nas hemorragia,
 Ticlopidina plaquetas leucopenia, púrpura
trombocitopénica
Usos: trombótica, …
Prevenção de acidentes Clopidogrel: Melhor
vasculares em doentes perfil que a ticlopidina
com AIT, AVC, angina (dose é menor)
estável e instável.
Prevenção de
tromboembolias
Inibidores da  Dipiridamol (também Usos: prevenção da RAM: flush e cefaleias
isquémia (vasodilatação) (FOI
Fosfodiesterase tem efeito vasodilatador)
cerebrovascular (com a DEIXADO)
(também inibem a captação de
aspirina)
adenosina)
Profilaxia do
tromboembolismo em
doentes com próteses
valvulares (com a
varfarina)

2 - Facilitam a coagulação
(usados nas hemorragias)
Vitamina K (necessita de sais
biliares para ser absorvida)
Fracções plasmáticas e
derivados do plasma
Inibidores fibrinolíticos
Inibidores da serina-
protease
Outros
3 – Aumentam as
plaquetas
Fármacos usados nas
Anemias
Factores eritrocitários
 Cilostazol (também
promove vasoditação)
 Vitamina K1
(fitonadiona)
 Vitamina K2
(menaquinona)
 Crioprecipitados (só em
emergências quando não
estão disponíveis produtos
com agentes patogénicos
inactivados)
 PFC (plasma fresco
congelado) (protrombina,
IX, X, VII)
 Concentrados de
complexos
 Pureza elevada
 Pureza
intermédia
Ex: Acetoplex e Feiba
 Factores
recombinantes
 Ácido aminocapróico
(oral e i.v.) (impede
activação do plasminogénio)
 Ácido tranexâmico
(oral) (mesmas
propriedades)
 Aprotinina (polipeptídeo)
(inibe fibrinólise pela
plasmina livre; inibe o
complexo plasmina-
estreptoquinase)
 Desmopressina
(aumenta concentrações de
VIII e FvW) (pode
administrar-se via intra-
nasal)
 Estrogéneos
conjugados (i.v. ou oral)
(encurtam tempo de
hemorragia; param em
doentes com urémia)
 Eltrombopag (agonista
do receptor da
trombopoietina)
Ferro:
ORAL: (pouco dispendiosos)
(durante 3-6 meses, para se
reporem as reservas de ferro)
Sais ferrosos:
 Sulfato ferroso
hidratado (mais usado)
Usos: Claudicação
intermitente
Usos: RN, hemorragias
por défice de Vit. K,
nutrição parenteral,
cirurgia recente,
terapêutica multi-
antibiótica, urémia, …
Usos (crioprecipitados): N: Não é tratado, de
défices de fibrinogénio modo a evitar o risco
(CID e doença hepática), de exposição viral
nos défices de factor
VIII e von Willebrand
VIII – Hemofilia A: rVIII,
Concentrados de
plasma de pureza
elevada,
Crioprecipitados
IX – Hemofilia B: rIX,
concentrados de pureza
elevada
XI – Hemofilia C: PFC
Usos: adjuvantes na RAM: Trombose
hemofilia, vários tipos intravascular,
de hemorragias hipotensão, miopatia,
Ác. Aminocapróico: desconforto
oral: metrorragias, abdominal, congestão
hematúria; i.v.: só nasal
esporadicamente
Reduz até 50% a RAM: Sem efeitos
hemorragia em cirurgias conhecidos, excepto
com circulação extra- anafilaxia (rara)
corporal
Usos: RAM: Flush, cefaleias,
 D. hemorrágicas efeito antidiurético
congénitas (com hiponatrémia),
 Doentes com urémia trombose arterial
 Cirróticos (com AVC e EAM)
 Hemorragias
induzidas por fármacos
(aspirina e ticlopidina)
Usos: necessidade de Bem tolerados e RAM
hemostase de longa negligíveis
duração (cirurgia
electiva, hemorragias
nasais, metrorragias -
oral)
Usos: Trombocitopenia RAM: Seguro
Usos: tratamento e
prevenção da anemia
por défice de ferro
RAM: pouco
importantes e dose
dependentes
Agridem mucosa
digestiva (dar após
 Sulfato ferroso seco refeições)
(mais usado) Coram as fezes de
negro (DxD com
 Gluconato ferroso melenas!)
 Fumarato ferroso
Sais férricos (mais
dispendiosos) (mais RAM) (têm k
se reduzir a sais ferrosos para Usos: RAM: Dor e coloração
serem absorvidos)  Incapazes de tolerar no local (mais
PARENTÉRICO: (pouco usados ou absorver o ferro via comuns), cefaleias,
oral artralgias, flush,
na prática clínica => perigo das
RAM!)  Não podem ser urticária,
mantido só com oral broncospasmo,
 Ferro-dextrano (risco de (pós-gastrectomia, anafilaxia e morte
rx. de hipersensibilidade) resseção intestino (raras)
 Complexo ferro proximal, mal-absorção) Ferro dextrano -
sacarose hipersensibilidade
 Complexo ferro- Toxicidade: (oral e i.v.)
gluconato de sódio (i.v. Aguda: (10 comp. na
ou i.m. profunda) criança letais!)
Gastroenterite
necrotizante (altas
doses orais)
(tratamento: irrigação
do intestino e
desferroxamina i.v.
(quelante)
Crónica:
Hemocromatose
(tratamento:
flebotomia,
desferroxamina i.v.,
deferasirox oral
(quelante)
Vitamina B12: Usos: tratamento e
 Hidroxicobalamina (uso prevenção do défice de
parentérico, mas também vit. B12 (ex: anemia
pode ser oral) (mais usada: perniciosa) (por via i.v.
liga-se mais às proteínas e obviamente)
fica mais tempo em
circulação) (apenas uma
injecção i.m. mensal após
tratamento inicial para
encher reservas)
 Cianocobalamina (uso
parentérico)

Folatos (oral) (resposta rápida e Usos: Anemia N: Fenitoína e outros

megaloblástica por anticonvulsivantes,
completa ao fim de 1-2 meses)
défice de folatos, (não contraceptivos orais e
se acompanha de isoniazida interferem
S. neurológico) (idosos, na absorção
pobres e alcoólicos,…)
Prevenção de
deficiências do tubo
neural
Algumas mulheres que
tomam a pílula

Usos: Contra-indicações:
Factores de crescimento  IR crónica atletas (doping…)
hematopoiéticos:  Anemia por alt. da
 Eritropoietina medula óssea Toxicidade: aumento
(Epoietina alfa) (forma  Anemias associadas a da Hb e hematócrito
inflamações crónicas, com HTA e
recombinante) (i.v.)
SIDA e cancro complicações
 Darbepoietina alfa trombóticas, rx.
(forma glicosilada, com s.v. alérgicas (pouco
maior) (i.v.) frequentes)
N: Não é depurada por

Factores granulocíticos
Factores plaquetares
Doenças Endócrinas
HORMONAS
HIPOTALÂMICAS
1. Hormonas libertadoras
de hormonas hipofisárias
Corticoliberina (CRH) (h.
libertadora de corticotrofina)
(péptido, logo apenas i.v.)
Somatocrinina (GHRH) (h.
libertadora de h. crescimento)
Tireoliberina (TRH) (h.
libertadora de tireotrofina)
Gonadoliberina (GnRH) (h.
libertadora de gonadotrofinas)
(i.v., s.c. ou nasal)
Factor de libertação da
prolactina (é um conjunto de
hormonas)
2. Hormonas inibidoras de
hormonas hipofisárias
(Antagonistas hipofisários)
Inibidores da libertação de
somatotrofina
Inibidores da libertação de
diálise! (é uma
proteína)
 Filgrastim (G-CSF Usos: neutropenia (por Toxicidade:
recombinate) quimio, anemia Dor óssea
aplástica, congénita) Febre, artralgias,
 Sargramostim (GM-CSF Transplantados mialgias, edemas e
recombinante)
derrames (mais para o
 Pegfilgrastim (filgrastim M-CSF)
+ polietilenoglicol) (s.v. mais Ruptura do Baço
longa) (i.v. ou s.c.)
 Oprelvekina (IL-11 Usos: trombocitopenia RAM: fadiga, tonturas,
recombinante) após quimioterapia arritmias, anemia por
hemodiluição,
dispneia e
hipocaliémia
 Trombopoietina
Usos: apenas
diagnóstico
Hormona libertadora:
 GHRH (não disponível para
uso clínico)
Péptidos libertadores: Usos: crianças
 Sermorelina pequenas que
 Hexarelina respondem a GH
Sermorelina: teste da
reserva hipofisária de
GH
 GnRH Usos:
Estimulação:
Análogos de síntese: Infertilidade por
 Leuprolide hipogonadismo
 Goserelina hipogonadotrófico
hipotalâmico
 Nafarelina
Supressão: (análogos de RAM: uso contínuo =>
 Histrelina síntese)(i.v. ou s.c.) hipogonadismo
Cancro da próstata,
N: Administração pulsátil (1-4h) endométrio, fibroma
estimulam; administração uterino, s. do ovário
contínua inibem!!!!!!! poliquístico e
puberdade precoce
 Somatostatina (acção Logo, pouca utilidade
curta e em múltiplos
sistemas)
 Octreotido (análogo de Usos: Acromegália, RAM: flatulência,
síntese; maior s.v. e mais hemorragia de varizes náuseas e
potente) (inibe lib. de GH e esofágicas, gastrinomas, esteatorreia. Tb
insulina) (s.c.) diarreia dos VIPomas cálculos biliares,
bradicardia sinusal e
defeitos na condução
cardíaca
Agonistas
prolactina Dopaminérgicos: (D2)
 Bromocriptina
 Carbegolina
Antagonistas da GnRH  Cetrorelix (acetato) (inibe
reversivelmente receptores
GnRH hipofisários) (acção
dose dependente)
 Danazol
INDUTORES DA  Clomifeno (agonista
OVULAÇÃO parcial do estrogénio) (via
oral)
3. Hormonas da hipófise
posterior
Vasopressina (ADH)  Vasopressina (i.m., i.v.,
nasal)
 Desmopressina (isentos
de efeitos pressores e maior
acção=> mais usado) (via
nasal)
Ocitocina  Ocitocina (acção curta)
HORMONAS HIPOFISÁRIAS
Hormona do crescimento  Somatropina
(GH) (somatotrofina
recombinante) (s.c., i.m.)
Antagonistas do receptor  Pegvisomant (peguilado
da GH => melhor farmacocinética)
(s.c.)
Prolactina Antagonistas da
dopamina: (aumentam lib)
Reserpina
Agonistas da dopamina:
(diminuem libertação)
Bromocriptina
Usos:
Hiperprolactinémia,
supressão da lactação
Usos: inibir lactação
após o parto
Supressão da lactação já
estabelecida,
hiperprolactinémia,
adenomas hipofisários
com secreção de
prolactina
Usos: fertilização in
vitro (em associação),
endometriose, fibromas
uterinos
Acção: induz ovulação RAM: amenorreia e
por aumento das hiperprolactinémia
gonadotrofinas
(desaparece feedback
negativo do estrogénio)
Usos: mulheres que
querem engravidar
(nunca nas mulheres
com insuf. ovárica ou
hipofisária)
Usos: RAM: poucas
 Diabetes insípida Dessensibilização
 Enurese nocturna (fazer tratamento por
 Hemorragias de períodos)
varizes esofágicas e
divertículos
 Hemofilia A (VIII)
Usos:
Infusão i.v. lenta:
desencadear trabalho
de parto
Intra-nasal: estimulação
da expulsão láctea
Acções: somatotrófica RAM:
(IGF-1), lipolítica, Criança:
favorece entrada de Hipertensão craniana,
glicose e a.a. nas células etc…
(excepto em uso Escoliose
prolongado) Hipotiroidismo
Pancreatite,
Usos: Substituição da ginecomastia e nevos
GH (não dá nos casos de Adultos:
falta de IGF-1 ou probs Edemas periféricos,
nos receptores) mialgias, artralgias e s.
túnel cárpico
Usos: acromegália RAM: crescimento de
tumores produtores
de GH, aumento das
enz. hepáticas
Prolactina não é usada
na clínica
Tireotrofina (TSH)
Corticotrofina (ACTH)
Gonadotrofinas
Inibidores das
gonadotrofinas
Hormonas tiroideias e
Antitiroideos
Preparações tiroideias
(dosear sempre hormonas)
ANTITIROIDEOS
Tioamidas (inicio de acção
lento porque têm que se gastar
reservas de T4 – 3-4 semanas)
(não substituir um fármaco por
outro do mesmo grupo porque
existe sensibilidade cruzada)
Inibidores Aniónicos
(bloqueiam a captação de iodeto
pela tiróide)
Iodetos (interferem com a
retenção de 131I)
 Tireotrofina alfa Usos: diagnóstico RAM: tumefacção da
(recombinante) (i.m., s.c.) (metástases de tiróide,
carcinoma tiróideu) hipertiroidismo,…
Acções: estimula produção de Usos:
glico e mineralocorticoides e Diagnósticos: (Insuf. e
androgénios hiperplasia da S.R.)
Hipertrofia e Hiperplasia S.R. Terapêuticos: (sem
Pigmentação cutânea vantagens em relação
aos glicocorticóides)
FSH: Usos: RAM: ovulações
Mulher: infertilidade múltiplas, quistos
 Folitropina beta por anovulação ováricos, gravidez
 Urofolitropina Homem: oligospermia múltipla, alergias,
LH: por insuf. hipotálamo- ginecomastia
 Gonadotrofina hipofisária (reversível)
Adolescente: (adolescentes)
coriónica humana Hipogonadismo por
(HCG) (2 sexos via i.m.) insuf. hipotálamo-
hipofisária
Usos: infertilidade RAM: crescimento
Menotrofinas (hMG)
masculina e feminina ovárico, ginecomastia,
(mistura de LH e FSH
gravidez múltipla
parcialmente catabolizadas
extraídas da urina de
menopáusicas) (i.m.)
 Danazol (não inibe a Usos: supressão ovárica
aromatase)
 Anastrazol (inibidor Usos: tumor da mama
selectivo da aromatase) resistente ao
tamoxifeno
 Letrozol, fadrozol, GnRH e
seu análogos (em uso
contínuo)
Sintéticas: Usos: Hipotiroidismo Toxicidade: (dose
(hashimoto, fármacos, dependente)
 Levotiroxina (s.v. = 7dias) cretinismo, …) Criança: cansaço,
(não alergizante) (toma
Hipertiroidismo (por insónia, maturação
única)
supressão da TSH) óssea acelerada
Origem animal: Adulto: nevosismo,
 Tiróide seca N: crianças precisam de intolerância ao calor,
(ANTIGÉNICA) mais dose de palpitações,
levotiroxina taquicardia
Idoso: adulto +
filbrilhação auricular
 Metimazol (sensibilidade Acções: inibem Contra-indicações:
cruzada com peroxidade, acoplação gravidez (passam
propiltiouracilo) das iodotirosinas e barreira placentar)
inibem a desiodação Precaução: lactação
 Carbimazol (converte-se periférica (+ (passa muito pouco)
em metimazol in vivo)
propiltiouracilo)
 Propiltiouracilo Toxicidade:
(sensibilidade cruzada com Várias
metimazol) Agranulocitose (a mais
grave)

- Usos: diagnóstico;
Perclorato (ClO4 )
raramente em clínica

-
Pertecnetato (TcO4 ) (ex: hipertiroidismo

-
Tiocianato (SCN ) induzido pela
amiodarona)
Acções: inibem RAM: (iodismo)
organização e libertação Acne, tumefacção das
das hormonas, reduzem gl. Salivares, úlceras
gl. Hiperplásica mucosa, conjuntivite,
(preparação pré- rinorreia, gosto

Meios de contraste
iodados (inibem rapidamente
conversão de T4 em T3)
Iodo radioactivo (raios beta
destroem tecido tiroideu)
β-bloqueantes
Agentes que afectam a
homeostasia mineral
óssea
REGULADORES
HORMONAIS PRINCIPAIS
Hormona Paratiroideia
Vitamina D
REGULADORES
HORMONAIS
SECUNDÁRIOS
Calcitonina (péptido)
 Ipodato (oral)
 Diatrizoato (i.v.)

131
Iodeto de sódio I
(oral)
Apenas os sem ASI:
propranolol, …
 Teriparatide (só para
casos graves de
osteoporose)
 Colecalciferol (vitamina
D3) (não se pode dar na IR)
 Ergocalciferol (vitamina
D2) (não se pode dar na IR)
 Calcitriol (1,25-
dihidroxivitamina D3) (pode
dar-se na IR)
 Alfacalcidol (1-
hidroxivitamina D3) (pode
dar-se na IR)
 Calcitonina humana
(sintética) (não se vende em
farmácia comunitária)
 Salcatonina (calcitonina
de salmão) (via nasal)
(sintética) (10x mais potente
que calcitonina humana)
operatória), inibem metálico
proteólise das
hormonas (dose
>6mg/dia)
Usos: “tempestade” Tóxicos!!!!
tiroideia e quando
tioamidas e iodetos
contra-indicados
Não está confirmada
associação com
alterações genéticas,
lecemia e neoplasias
Contra-indicações:
gravidez e lactação
Como adjuvantes!
(porque a substituição
de hormonas nunca é
perfeita)
Acção: efeito final é
aumentar a calcémia e
diminuir a fosfatémia
N: Doses elevadas =>
reabsorção óssea
Doses baixas =>
formação de osso
Usos:
 Ergocalciferol:
Raquitismo,
osteomalácia, défice de
vitamina D por
malabsorção ou d.
hepática, hipocalcémia
associada ao
hipoparatiróidismo
 Calcitriol ou
alfacalcidol:
osteodistrofia da IR
crónica
N: aumenta cálcio e
fosfatos séricos
Acções: RAM: flush, tonturas,
 Baixa cálcio e fosfato diarreia, dores abd,
sérico hipersensibilidade
 Não é útil na local
restauração da massa
Contra-indicações:
óssea
 Reduz reabsorção de Gravidez e
aleitamento
vários iões no rim
 Reduz secreção de
gastrina e de ácido
gástrico
Usos:
 Hipercalcémia
 D. de Paget do osso
 Osteoporose pós-
menopausa e dos
 glicocorticoides (EFEITO
MARGINAL) (também
estimula eliminação
renal…)
 Metástases ósseas
(analgesia)
Glicocorticóides N: impacto negativo na Usos: Hipercalcémia
homeostasia do cálcio => (tratamento e
osteoporose diagnóstico)
Estrogénios Moduladores dos Usos: prevenção ou Sem os problemas da
tratamento da terapêutica de
receptores dos
osteoporose pós- substituição (aumento
estrogénios (SERMs): menopausa (sem do cancro da mama e
 Raloxifeno efeitos nos outros tromboembolias)
sintomas da
meunopausa)

Terapêutica de
Substituição
AGENTES NÃO
HORMONAIS
Sais de Cálcio  Carbonato de cálcio Usos:
 Défices dietéticos e
 Fosfato de cálcio hipocalcémia crónica
por hipoparatiroidismo
e ?malabsorção? (via
oral)
 Tetania
hipocalcémica (i.v.)
 Osteoporose (em
associação)
Bifosfonatos  Alendronato ou ácido Acção: atrasam a RAM: (alendronato)
alendrónico (oral, diário formação e dissolução  Úlcera esofágica
dos cristais de (tomar de pé, com
ou semanal)
hidroxiapatite dentro e estômago vazio e com
 Risedronato ou ácido fora do osso muita água)
risedrónico (oral, diário
ou semanal) Usos:
 Ibandronato (oral,  Osteoporose pós-
mensal) (pouca eficácia nas menopausa
fracturas extra-vertebrais)  D. Paget do osso
ou ácido ibandrónico  Hipercalcémia por
(ev, trimestral) neoplasia
 Osteoporose dos
 Ácido zoledrónico (ev, glicocorticóides
anual)  S. calcificação
ectópica
Tiazidas (diurético) (reduzem Aumentam a eficácia da
excreção de cálcio) PTH
Reduzem a
hipercalciúria e logo a
formação de cálculos
Flouretos (Estabiliza cristais de Usos: profiláxia da cárie RAM: náuseas,
hidroxiapatite) dentária vómitos, hemorragias
Não são usados na GI, dores musculo-
osteoporose! esqueléticas,
artralgias, artrite

Se consumidos sem
suplementos de cálcio
=> osteomalácia
Outros  Ranelato de estrôncio RAM:
(oral, diário) (único com tromboembolismo,
alguma actividade de DRESS
estimulação osteobástica)
 Terapêutica hormonal RAM: + de cinco anos
de substituição => aumenta cancro da
mama e
tromboembolias
  Mitramicina
Hormonas Sexuais
ESTROGÉNIOS Naturais: Outros Efeitos: N: Efeitos hepáticos
HUMANOS:  Mantêm a estrutura dos estrogénios de
normal da pele e vasos; síntese podem ser
 Estradiol (E2) (secretado  Reduzem reabsorção minimizados por vias
no ovário) óssea; que evitem a 1ª
EQUINOS  Aumentam a passagem hepática
Sintéticos: (fígado órgão alvo coagulação sanguínea (vaginal, transdérmica,
na via oral; metabolização=> RAM (mais os sintéticos) injectável)
mais importantes)
Farmacocinética: RAM:
 Etinilestradiol  Hemorragias
Absorvidos pela pele e
(sintetizado a partir do
mucosas uterinas pós-
estradiol) (quase todas as
Ciclo entero-hepático menopausicas
pílulas têm este como
Efeito de 1ª passagem  Hiperpigmentação
estrogénio)
importante  Enxaquecas
Sem estrutura esteróide Via transdérmica muito  Colestase e d.
mas com actividade utilizada na THS vesicular
estrogénica:  Hipertensão
Usos:
 Dietilstilbestrol (usado (aumento ligeiro)
antes nas ameaças de
Terapêutica de  Tromboembolias
substituição (THS): (diminui fibrinólise)
aborto) (fora do mercado=>
cancro da vagina nas filhas)
hipogonadismo, pós  Cancro da mama e
menopausa, vaginite endométrio
(só cancro da próstata?)
senil (tópico), acne,
insuf. ovárica, Contra-indicações:
osteoporose pós-  Neoplasias
menopausa dependentes de
estrogénios
 Risco de cancro da
mama
 Hemorragias
genitais não
diagnosticadas
 D. hepática
 Tromboembolias
 Fumadores
ANTI-ESTROGÉNIOS OU
MODULADORES DA
RESPOSTA
Agonistas parciais dos  Clomifeno (indutor Usos: RAM:
estrogénios (oral) ovulatório) (bloqueia  Infertilidade Sintomas de
retrocontrolo estrogénico (clomifeno) menopausa nas
=> pico de LH)  Tumores mamários mulheres em idade
hormonodependentes fertil
 Tamoxifeno
(+ o tamoxifeno) (só na
menopausa ou após
ovariectomia)
SERMs (moduladores selectivos  Raloxifeno
dos receptores de estrogénios)
Antagonistas da  Mifepristona Usos: Na pílula abortiva
(normalmente em
progesterona
associação com PG que
contraem o útero)
Inibidores da aromatase  Anastrazole Usos: Cancro da mama
(enzima da síntese de  Exemestrano
estrogénios)
PROGESTERONA E N: progestativos têm Progestativos:
mais actividades que a Actividade
PROGESTATIVOS
progesterona androgénica; sem
actividade
glicocorticóide
Progesterona  Forma microsada (via Acções: (progesterona) RAM e Contra-
oral)  Estimula endométrio indicações:
secretor (útero Elevam a TA (mais raro
 Forma injectável estrogenizado) que os estrogénios)
 Progestogel (apenas

Derivados da 17-di-hidroxi-
progesterona
Derivados 17-etinil
testosterona
Derivados da 19-
nortestosterona
(Norsteroides) (os mais
androgénicos)
Derivados 19-nor, 13 etil-
testosterona
OUTRAS HORMONAS
Contraceptivos Hormonais
Fármacos usados
Associações fixas
acção local)  Atrofia glandular Reduzem HDL na
 Progestosol (solução (útero não mulher (progestativos
hidro-alcoólica) estrogenizado) mais androgénicos)
 Deprime Aumentam cancro da
 Medroxiprogesterona excitabilidade e mama (THS de Es+Pro)
(acetato) (i.m.) contractiliade (útero
 Dimetisterona gestante)
 Torna secreção
cervical viscosa
 Levonorgestrel (L-  Antagonista da
norgestrel) (norgesterol) aldosterona
(um dos constituintes de
uma pílula do dia seguinte) Usos: Insuf. Corpo
 Noretindrona (revolução amarelo, abortos
sexual) espontâneos, edemas
 Acetato de cíclicos idiopáticos na
mulher, mastopatiase
noretisterona
endometrioses (acção
 Desogestrel anti-estrogénica), pré-
 Gestodeno menopausa, período
peri-pubertário,
menopausa (associação
com estrogénios),
contraceptivos,
diagnóstico (teste de
secreção de
estrogénios)
 Inibina
 Activina
 Relaxina
Estrogénios: Pílula normodoseada:
50μg de etinilestradiol
 Etinilestradiol Pílula minidoseada:
Progestativos: <50μg até 20μg de RAM: (progestativos)
DERIVADOS DA etinilestradiol (20, 30 , NORMODOSEADOS:
NORTESTOSTERONA (1ª 35μg) Noresteroides:
redução HDL, alt. HC,
geração?):
efeitos vasculares e
 Noretisterona virilizantes
DERIVADOS DA 3ªgeração:
PROGESTERONA: hemorragias inter-
menstruais, atrofia do
2ª geração: (menos efeitos endometrio com
androgénicos) amenorreia
 Levonorgestrel MICROPROGESTATIVO
 Norgestrel S: distrofias ováricas e
mamárias,
3ª geração: (menos efeitos
irregularidades
androgénicos)
menstruais
 Desogestrel
 Gestodeno Contra-indicações:
Antecedentes
tromboembólicos
Alteração grave
hepática
Etinilestradiol +
 Levonorgestrel
 Desogestrel
 Gestodeno
 Drosperinona (com
propriedades antagonistas
da aldosterona => menor
aumento da TA e do peso)
 Ciproterona (útil no acne
pelas suas propriedades
anti-androgénicas)

Combinações
(Habitualmente: 1ª toma de 1
comprimido no 2º dia do ciclo;
paragem de 7
dias entre 2 placas de
comprimidos)
(esquecimento tomar o
comprimido na manhã seguinte
(fórmulas
normo ou microdoseadas))
Associação fixa
monofásica em anel
vaginal:
 Etinilestradiol +
Etonogestrel
Associação fixa
monofásica em sistema
transdérmico:
 Etinilestradiol +
Norelgestromina
(EVRA®) (falha mais –
pode descolar com calor)
Monofásicas (dose de
progestativo constante ao longo
do ciclo)
Bifásicas (dose varia em 2
níveis)
Trifásicas (dose varia em 3
níveis)
Sequenciais (associa
progestativo só na 2ª fase)
Acção e efeitos:
Inibe hipófise (inibe
ovulação) (principal),
muco cervical mais
viscoso, atrofia do
endométrio (uso
prolongado), alteração
da motilidade e
secreção das trompas
Aumento da actividade
da renina, da secreção
de aldosterona e
alteração do sistema
angiotensina-
aldosterona
Aumento dos níveis de
tireoxina plasmática
Aumento dos factores
VII, VIII, IX e X e redução
da anti-trombina III
Usos: Contracepção
oral, endometriose,
dismenorreia acentuada
(menos eficaz), acne (as
mais anti-androgénicas)
RAM:
Ligeiras: cefaleias e
agravamento de
enxaquecas,
mastalgias, edemas
Moderadas:
Hemorragia, ganho de
peso (quase todas),
hiperpigmentação,
acne e hirsutismo (as
mais androgénicas),
infecções vaginais
mais frequentes,
amenorreia
Graves: Trombo-
embolias, colelitíase,
EAM e AVC, maior
risco de cancro do
colo do útero por HPV
e de cancro da mama
Ainda:
Aumenta TG,
colesterol, HDL, PL,
insulina, Aumenta
débito cardíaco e PA
(mas HTA rara)

Progestativo diário
Progestativos para
implantação/ injecção
(Acção contraceptiva de longa
duração)
Anticontraceptivos de
emergência
(12-72h após relação sexual)
Contraceptivos
masculinos
Alteram metabolismo
de Farmacos
 Desogestrel (0,075mg) Progestativos não
inibem tão bem o pico
de LH
 L-Norgestrel (sistema
intra-uterino=> libertação
contínua durante 5 anos)
 Medroxiprogesterona
(i.m.) (velhinha)
 Etonogestrel CUIDADO: se ficar perto
(implantação subdérmica=> do tec. muscular,
libertação prolongada por 3 absorve mais rápido,
anos) não havendo efeito no
final dos 3 anos
 L-Norgestrel (doses
elevadas – 0,75mg, 2x/dia
durante 1 dia)
 Levonorgestrel (0,25mg)
+ etinilestradiol
(0,05mg) (MSRM) (2
comprimidos
imediatamente e 2 passadas
12h da relação)
Hormonas androgénicas
(50% eficácia)
Fármacos não hormonais
Antiandrogénios
(bloqueiam competitivamente o
receptor)
Naturais:
Sintéticas:
 Enantato de
testosterona (i.m.)
(causa azoospermia) (sem
alteração da libido e da
potência)
 Nandrolona (mais usado
em Portugal) (também
como esteróide androgénio
anabolizante)
 Danazol
 Gossipol (reduz número
total de espermatozóides)
 Lonidamina
(selectividade para ep.
germinativo)
 Ciproterona (acetato)
 Flutamida
Acções: anabolizante, RAM (geral): mais na
virilizante, estimula mulher e criança
EPO, …
RAM: virilização,
Usos: amenorreia, aumento
 Hipogonadismo de peso, acne,
masculino primário e ginecomastia, edemas,
secundário (terapêutica encerramento precoce
de substituição) das epífises
 Anabolizantes
(excepto crianças) RAM: (anabolizantes)
 Aumento da libido Virilização, aumento
(na mulher) da susceptibilidade
 … para aterosclerose,
efeitos na maturação
do SNC, edemas,
problemas hepáticos,
alterações
comportamentais (ex:
agressividade)
Efeitos: RAM: sinais
Reduzem o tamanho da feminizantes
próstata, atrasam
puberdade, reduzem
hirsutismo, acne e libido

Usos: hipertrofia
prostática, cancro da
próstata (n em 1ª linha),
puberdade precoce,
virilização na mulher,
hipersexualidade
Tratamento da Diabetes
Mellitus
DROGAS HIPOGLICÉMICAS
Insulina Acção ultra-rápida ou
ultra-curta: (inicio:15min;
Cmax:40-60min; duração:2-4h)
 Insulina Lispro®
Acção rápida ou curta (ou
solúveis ou regulares): (30min; 1-
5h; 6-8h)
 Insulina Actrapid®
Acção intermédia: (1-4h; 4-
12h; 14-35h)
 Insulina Isofânica ou NPH
(mistura com protamina)
 Insulina zinco
 Mistura amorfa e cristalina
de insulina
Acção prolongada: (5-6h; 20-
22h; 30h)
 Insulina zinco (Ultratard®)
 Insulina glargina (sequencia
a.a. modificada) (menores
picos plasmáticos e
flutuação)
Insulinas bifásicas:
(resultam da mistura em
proporções variáveis de uma
insulina de curta acção com uma
de acção intermédia)
Antidiabéticos Orais Sensibilizadores da acção
da insulina:
BIGUANIDAS: RAM: intolerância
 Metformina (1ª LINHA) digestiva, acidose
láctica (?)
GLITAZONAS:
RAM: aumento de
 Rosiglitazona peso, edema, risco a
 Pioglitazona longo prazo (?)

Libertadores de insulina RAM: hipoglicémia,

falência secundária
pelas células β dos ilhéus das células β
de Langerhans:
Inibem os canais de K+:
SULFONILUREIAS: Interacções: várias,
causando hipoglicémia
 Glibenclamida
(prot. Palsmáticas,
 Glicazida excreção renal e
 Glipizida metabolismo
 Glimepirida hepático)
GLINIDAS: RAM: (gerais)
 Nateglinida Hipoglicémia
 Rapeglinida (sulfonilureias >=
Acções: inibem DPP-4; glinidas >> sitaglipina
GLIPTINAS:
diminuem a degradação > metformina ou
 Sitagliptina das incretinas glitazonas
 Vildagliptina
Outros:
 Exenatido (como a
incretina) (aumenta insulina
e diminui glucagon)
 Acarbose (inibe RAM: diarreia, dores
dissacaridases) abdominais,
flatulência
RAM: esteatorreia
 Orlistat (inibe lipase)
 Sibutramina (inibe a RAM: aumento da F.C.
recaptação neuronal de e da TA
aminas)
Vacina Em ensaios de fase III
(substância activa: GAD65)
Fármacos Antineoplásicos Específicos do ciclo celular => Resistência: implica
fracções de crescimento rápido associar vários
Não específicos do ciclo celular => Antineoplásicos
fracções de crescimento rápido e
lento RAM:
Antimetabolitos  5-Fluorouracilo (inibe a  DEPRESSÃO DA
(específicos do ciclo celular) síntese de dTMP; incorpora- MEDULA ÓSSEA (mais
se no RNA) para doxorubicina e
menos para vincristina
 Metotrexato (inibe a e bleomicina)
dihidrofolato reductase e a
 Extravasamento de
síntese de novo de purinas)
medicamentos (dar
Antibióticos  Bleomicina (cisão do DNA i.v.)
(não específicos do ciclo celular, por um processo oxidativo)  Hiperuricémia (usar
excepto bleomicina)  Doxorubicina (cisão do alopurinol)
DNA por um processo  Náuseas e vómitos
oxidativo; também se (+++ compostos de
intercala no DNA) platina) (usar
domperidona ou
Agentes alquilantes  Ciclofosfamida &
metoclopramida,
(não específicos do ciclo celular) Ifosfamida associados ou não com
(ligação cruzada e/ou
dexametasona e
fragmentação do DNA)
lorazepam;
Inibidores dos  Paclitaxel (Taxol) ondasetrom também
microtúbulos  Vincristina dá)
Citotóxicos relacionados  Cisplatina (ligação  Comprometimento
com alquilantes cruzada e/ou fragmentação imunitário
do DNA)  Alopécia
(não específicos do ciclo celular)
 Teratogenicidade
 Carboplatina
Inibidores das Inibidores da Contra-indicações:
topoisomerases topoisomerase I: gravidez
 Irinotecano
Inibidores da
topoisomerase II:
 Etoposido (específicos do
ciclo celular) (causa cisão do
DNA)
Agentes biológicos (mais Inibidores das
recentes) (alguns ainda em tirosinacinases:
avaliação “pós AIM”)
Leucemia mielóide:
 Dasatinib (padrão)
Hepatocarcinoma:
 Sorafenib (único)
Carcinoma renal avançado:
 Sutinib
 Sorafenib
Inibidores de factores de
crescimento ou outras
citocinas: (Ac. Monoclonais)
Inibidores do VEGF:
 Ranibizumab Usos:
 Bevacizumab Ranibizumab:
Inibidores do HER-2: também usado na
degenerescencia
 Trastuzumab macular associada à
idade com neovasos
Trastuzumab:
tratamento final do
cancro da mama
Anti-hormonas Anti-estrogéneos:
 Tamoxifeno
Anti-androgéneos:
 Ciproterona
 Flutamida
Inibidores da aromatase:
 Anastrazol
 Exemestano