SIMPATOLÍTICO

ANTI-ADRENÉRGICO
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS
Adriana Lourenço da Silva
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS
 ANTI-ADRENÉRGICOS

BLOQUEIAM / ATENUAM OS EFEITOS DA

ESTIMULAÇÃO DO SNS

Antagonistas 
Ação Direta

Antagonistas 

 Liberação de NA
Ação Indireta
 [NA]
 Síntese de NA
 ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS

Doenças Outras situações

cardiovasculares
HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA
CARDIOPATIA ISQUÊMICA ANSIEDADE (efeito periférico)
HIPERTENSÃO ARTERIAL
INSUFICIÊNCIA CARDÍACA
Fármacos
 ANTI-ADRENÉRGICOS
ALFA-BLOQUEADORES NÃO
SELETIVOS
Fenoxibenzamina

Fentolamina

Prazosina
 • Fenoxibenzamina: bloqueadores
competitivos irreversíveis fazendo
bloqueio prolongado, mais de 24
horas.
• Pré-cirurgico
feocromocitoma
(tumor da • Fentolamina-bloqueio ↑LIBERAÇÃO
medula adrenal) competitivo, meia-vida + curta. NA

Impede Taquicardia
vasoconstrição reflexa
Efeitos
adversos
 ANTI-ADRENÉRGICOS
ALFA-BLOQUEADORES seletivos 1:

PRAZOSINA
TERAZOSINA HIPERTENSÃO
DOXAZOSINA

ALFUZOSINA
HIPERTROFIA
TANSULOSINA PROSTÁTICA
BENIGNA
 PRAZOSINA, TERAZOSINA, DOXAZOSINA
ANTI-ADRENÉRGICOS
• Mecanismo de ação: bloqueia somente receptores alfa1,
pós sinápticos.
• Menor tendência a provocar taquicardia.
• Propriedades farmacológicas:
Diminuição da pressão arterial, e reduz a resistência
periférica. Mínimas alterações cardíacas (debito cardíaco), Não ocorre
no fluxo sanguíneo renal. tolerância
2ª ou 3ª escolha na hipertensão. É comum sua associação com os beta
bloqueadores e diuréticos (efeito hipotensor adicional).

Reduz LDL e
Doxazosina ação prolongada triglicerídios
Aumenta HDL
ALFUZOSINA ,TANSULOSINA

Hipertrofia prostática: reduzem o tônus do

músculo liso da próstata e no colo da bexiga,
diminuindo a resistência ao fluxo da urina.
Tansulosina: α1A/α1D, seletividade no trato
urogenital.
 outros

• Ioimbina: bloq 2 seletivo: 

liberação NA.
• Estimulante sexual
• Reversão toxicidade do amitraz

Pausinystalia yohimbe
ANTI-ADRENÉRGICOS

BETA-BLOQUEADORES
Uma das maiores conquistas do
século XX
ANTI-ADRENÉRGICOS
BETA-BLOQUEADORES
 Beta-Bloqueadores
Não Seletivos (beta-1 e beta- Cardiosseletivos (beta-1):
2): Atenolol,
Propranolol, nadolol, Bisoprolol
oxprenolol Metoprolol
Nebivolol (ação vasodilatadora)

Reduz hipertensão, mas

Alfa e Beta (alfa 1 e beta
não causam hipotensão
1,2):
em indivíduos normais
Labetolol
Carvedilol

Pindolol e acebutolol não seletivo β,

agonista parcial
 ANTAGONISTAS  (não seletivos)

• Anti-hipertensivo
• Angina ( contratilidade,  consumo O2)
• Arritmia cardíaca (após IAM)
• Glaucoma ( pressão intra-ocular)
• Hipertireoidismo
• Ansiedade (diminui sintomas periféricos)
• Enxaquecas
 ANTAGONISTAS  (não seletivos)

PROPRANOLOL β2-contração
β1
 contratilidade

Olho: Timolol β2
(↓ PIO)

X
Inibe Renina

β2-diminui
β2- glicogenólise
broncoconstrição
PROPRANOLOL

glicogenolise

Metabolismo: diminui glicogenólise e diminui sintomas hipoglicemia jejum e

em DMI -Os sintomas clássicos de hipoglicemia coração acelerado
(palpitações), tremores...
 PROPRANOLOL

1 2 1 2 3

Músculo Liso CONTRAÇÃO constrição

RELAXAMENTO
Vasos
Brônquios
Esfíncteres
Músculo Esquelético TREMOR
↓glicogenólise
GLICOGENÓLISE

Coração diminuição
AUMENTO
Freqüência
Força
Fígado GLICOGENÓLISE ↓glicogenólise
GLICOGENÓLISE

Gordura Lipólise

Terminais Nervosos INIBIÇÃO DA ESTIMULAÇÃO DA

LIBERAÇÃO LIBERAÇÃO
antagonismo 

 Triglicerídeos
EFEITO
SOBRE O
 LDL METABOLISMO
LIPÍDICO
 HDL
 • EFEITOS COLATERAIS: Aumento
OBSERVAÇÃO
resistência vias aéreas
O Sotalol é uma droga beta-bloqueadora com (ASMA!!!!!),
propriedades particulares anti-arritmicas da Classe
III
•  tolerância exercício físico,
hipoglicemia
(DIABÉTICOS!!!!!!!!!!),
• Disfunção sexual
 ANTAGONISTAS 1 (seletivos)

Acebutolol, Atenolol,
metoprolol, esmolol
ANTAGONISTAS 1 (seletivos)

• USO: Anti-hipertensivo ( DC, descarga SNS)

• Angina ( contratilidade,  consumo O2)
• Arritmia cardíaca (após IAM)
 Cardioseletivos – ex: METOPROLOL

1 2 1 2 3

Músculo Liso CONTRAÇÃO RELAXAMENTO

Vasos
Brônquios
Esfíncteres
Músculo TREMOR
Esquelético GLICOGENÓLISE

Coração AUMENTO
Freqüência diminuição
Força
Fígado GLICOGENÓLISE GLICOGENÓLISE

Gordura Lipólise

Terminais INIBIÇÃO DA ESTIMULAÇÃO DA

Nervosos LIBERAÇÃO LIBERAÇÃO
 Agonista parcial (funcionam como antagonista)
Pindolol e acebutolol

USO: Anti-hipertensivo (pacientes com bradicardia moderada, ou diabéticos)

Os beta bloqueadores que Estimula fracamente beta 1 e 2 (ativ. Agonista intrinseca)

possuem atividade POUCA INFLUENCIA NA REDUÇÃO FC E DC.
simpaticomimética intrínseca Causam menos efeito no metabolismo lipidico e glicidico
(ASI) são o pindolol, oxprenolol e
acebutalol.
 Antagonista  e β: labetalol e carvedilol

Bloqueia α1 e β
Não afeta metabolismo lipídico e glicídico

USO: Anti-hipertensivo (pacientes negros, gestantes ou

idosos), diminui engrossamento parede vascular, peroxidação
lipídica.
Labetalol IV ( tb emergências hipertensivas)
Carvedilol (vasodilatador)= insuficiência cardíaca
 • Redução da frequência cardíaca e
débito cardíaco
• Redução da pressão arterial sistêmica.
Propriedades • Inibição da ação broncodilatadora
Farmacológicas simpática

Resumindo... • Inibe a resposta à adrenalina para a

liberação de glicose
• Diminuem a vasodilatação nos vasos
sanguíneos cutâneos.
 -bloqueadores não seletivos,
como o propranolol, devem ser
evitados em portadores de
asma!!!!!
 • Broncoconstrição
• Insuficiência Cardíaca
• Bradicardia
Efeitos • Hipoglicemia
Adversos • Fadiga
• Extremidades frias
 DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO
NEURÔNIO ADRENÉRGICO
ALFA-METILDOPA

• Mecanismo de ação - convertido em

metilnoradrenalina no SNC

• Deplena NA endógena, inibe liberação

NA endógena

• USO: hipertenso com insuficiência

renal. Final da Gravidez.
 Alfa-metildopa :convertido em
alfa -metilnoradrenalina no
neurônio e armazenado nas
vesículas neuronais.
Alfa-
Metildopa Ação anti-hipertensiva:
estimulação dos receptores alfa
adrenérgicos centrais pela alfa
metiladrenalina