Anestésicos Locais
- são substâncias que são utilizadas
localmente pra bloquear efeitos
dolorosos.
- ‘dor é uma experiência sensitiva e
emocional desagradável associada a
lesão real ou potencial dos tecidos’
- ‘nocicepção é uma forma especializada
de sinalização sensorial’
> tipos de anestesia
- geral (inalatória/intravenosa/
balanceada): corpo todo é
anestesiado, paciente fica
inconsciente.
- regional (peridural/raquidiano/
bloqueios de plexos nervosos):
respectivamente acontece entre as
meninges, diretamente na área da
medula.
- combinada (geral/regional):
quando recebe uma anestesia geral
e logo uma regional.
- local: apenas uma pequena região
> transmissão da dor
acontece daqueles receptores
perifericos, onde aconteceu o trauma
ou onde vai haver o procedimento e vai
ser captado esse sinal, sendo carregado
pelos neurônios até o corpo dorsal da
medula espinhal, passando pelos
gânglios associados a m.e, e assim
subindo pra que o cérebro percebe um
estimulo doloroso.
*neurônios sensoriais: recebem
estímulos sensoriais e conduzem
impulso nervoso ao SNC (ex.:
diferenciar quente do frio)
*neurônios motores: estímulos
motores; conduzem as informações do
SNC até os músculos e glândulas (ex.:
digitar; comer...)
*interneurônios: fazem a ponte entre
os neurônios motores e os neurônios
sensoriais (ex.: retirar a mão de última
coisa quente).
- quem faz o transporte da dor/estímulo
são as fibras diferentes características:
-> fibra A beta: estímulo mecânico (não
dolorosa)
-> fibra A delta:
-> fibra C: percebe dor mais
pronunciada
- dor é considerada rápida ou lenta,
dependendo de quem vai estar
passando a informação
- fibras A sigma: (mielinizada) estão
relacionadas com processos de dor,
contém informações que vão ser
passsadas muito rápido (dor aguda
bem localizada)
- fibra C: não possui a bainha de
mielina na sua superfície, ou seja
não-mielinizada, a bainha promove
uma passagem muito rápida do
impulso, então quando a dor é
passada através da fibra C, a
intensidade é mais constante, porém
mais lenta.
*via nociceptiva: temos um neurônio
nociceptor que pode perceber
temperaturas, intensidade diferentes
de força e quando ele recebe todos
esses impulsos, ele processa a dor e
envia pro cérebro pra ser
compreendido e assim o
componente emocional vai estar
totalmente relacionado.
*via inflamatória: inflamação
estimula diversos mediadores e essas
substâncias estimulam os receptores
e enviam pro corpo dorsal, uma dor
do tipo hiperalgesia (dor que perde o
linear)
*via neuropática: acontece uma
destruição de um neurônio periférico
por qualquer motivo que venha
acontecido, havendo dificuldade da
passagem do impulso doloroso.
*via funcional: qualquer neurônio
nociceptor vai receber um impulso,
processar e andar pro cérebro. se o
processamento acontecer de uma
forma anormal, o cérebro pode
processar uma dor espontânea ou
uma hipersensibilidade.
> quando falamos de dor,
precisamos levar em consideração
que esse estímulo pode ser nocivo
ou injúria de nervo, que é chamada
de dor somática
> e também deve ser levada em
consideração a dor psicogênica,
que é uma dor gerada pelo
inconsciente do paciente, que é
quando não existe o estímulo
nocivo, mas o paciente continua com
dor. pode acontecer dessa forma
pois ela acaba sendo produzida pela
toxicidade, destruição dos
neurônios, porém a dor neuropática
não é só associada a destruição dos
neurônios, é mais uma sensação de
dor causada por essa destruição dos
neurônios periféricos.
> componentes da dor
- sistema sensorial/ discriminativo:
intensidade; duração; localização
- sistema afetivo/motivacional:
sofrimento; emocional;
motivacional
- sistema cognitivo/ avaliação:
perigo de implicação; medo;
ansiedade.
o ideial pra que o anestésico local
faça seu melhor efeito, deve ser
aplicado o mais próximo possível do
nervo que vai fazer a passagem do
impulso doloroso, bloqueando a
passagem do impulso ascendente pra
que ele não chegue no copo dorsal e
evitar que chegue no cérebro.
> uso do anestésico local
- podem ser tópicos, quando são
aplicados diretamente na pele e na
mucosa;
- podem ser infiltrativos, quando
aplicado com seringa em
determinadas regiões (ex.; extração
dentária)
- podem ser localmente (ex.: medula
epidural e ráqui).
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*primeiro anestésico local descrito na
literatura foi a cocaína, quando
colocada na boca era capaz de ser
sentido uma dormência na língua.
*em 1868 foi usada potencialmente
como anestésico local; em 1884 foi
usada pela primeira vez pra anestesia
tópica do olho.
*foi identificada derivadamente do
ácido benzoíco, assim possibilitando
a sintese da benzocaína.
> como funciona?
o anestésico local deve ser utilizado
o mais próximo do nervo, para que
ele possa bloquear o processo de
excitação e condução do estímulo
doloroso.
- os anestésicos locais são bases
fracas, mas insolúveis em água,
pois precisam atravessar a
membrana celular.
- pra que eles se tornem
hidrossolúveis, serão feio em ácido
clorídrico.
- o canal que tá ativado, é mais
propenso em receber o anestésico
local e fechar seu canal, por isso
que os dentistas mexem a
bochecha do paciente pra abrir os
canais de sódio e favorecer a
entrada do anestésico local e
consequentemente o bloqueio.
- os anestésicos locais serão absorvidos
pelas mucosas, diretamente pelo
tecido da pele; a absorção sistêmica é
bem baixa, mas podem acontecer,
dependendo do fluxo sanguíneo.
- características que os anestésicos
podem ter que é a presença com
vasoconstrictores como a pinefrina,
que podem ser prejudiciais pra
pacientes que tem problemas
cardíacos, pois ela causa uma
vasoconstrição no local, impedindo a
saída do anestésico local. Pois quando
eu passar o anestésico no local x, o
anestésico vai gerar vasoconstrição,
não permitindo que os vasos nao
levem embora o anestésico.
> ésteres: metabolização palsmática,
sofrendo hidrólise e vão ser
degradados, mas também tendo
potencial alergênico e possui vida
curta.
> amidas: tem metabolização
hepática, que utiliza as enzimas do
citocromo p450 e tem meia vida mais
prolongada.
*em algumas situações, será
interessante pro profissional acrescentar
o vasoconstritor ao seu anestésico local.
- como a adrenalina, que é o principal,
desaceleram a absorção que é a
chegada do fármaco na corrente
sanguínea, prolongando sua duração,
além de limitar a toxicicidade e efeitos
adversos.
- principais
vasoconstritores:
-> adrenérgicos - adrenalina
-> análogos da vasopressina -
felipressina
*contraindicações:
hipertensão arterial grave;
doença cerebral isquêmico;
coronariopatia; hipertireoidismo
descompensado...
- PROIBIDO: extremidades,
como dedo, orelha, ponta de
nariz, pênis, etc...
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*os principais anestésicos locais,
estão dívidos de acordo com a
duração de sua ação:
-> ação curta: procaína;
cloroprocaína
-> ação média: lidocaína;
mepivacaína; prilocaína
-> ação longa: tetracaína;
bupivacaína; etidocaína
-> ação ultralonga: tetradotoxina