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Concentração do fármaco no
Fase
local de ação
farmacodinâmica
Efeito tóxico
Efeito terapêutico Interação fármaco-receptor Efeito subterapêutico
Responsabilidade da Enfermagem
OUTRAS - inalatória
- intratecal + peridural
+ subaracnóidea
- intraperitoneal
- intra-articular
Administração de medicamento
1. Fase farmacêutica: Estuda a liberação do fármaco a
partir do produto farmacêutico. É constituída pelo
conjunto de fenômenos compreendidos entre a
administração do medicamento e a absorção
propriamente dita, os quais determinam a intensidade e
velocidade com que ocorre a entrada da substância
ativa no organismo. Estes fenômenos compreendem
basicamente a liberação e a dissolução do fármaco
contido no produto farmacêutico.
Liberação: Ao ser administrado o fármaco encontra-se em uma
forma farmacêutica(F.F.) a partir da qual deve ser liberado;
dependendo da F.F. empregada (comprimido, cápsula,
suspensão, xarope, supositório, etc.) e da via de administração
utilizada, esta etapa pode ser mais ou menos complexa, rápida
ou completa. A liberação ocorrerá sob influência do meio
biológico de aplicação [ ex: pH e peristaltismo do trato
gastrintestinal (TGI) nas vias enterais (oral e retal)] ,
principalmente para formas farmacêuticas sólidas, que
necessitam desintegrar-se para então liberar a substância ativa.
A finalidade desta etapa é obter uma dispersão no estado sólido
do fármaco, no meio aquoso de administração, o que permitirá
o cumprimento da etapa posterior de dissolução.
Dissolução: Esta etapa, por sua vez compreende a
formação de uma dispersão molecular na fase aquosa,
ou seja, a dissolução progressiva do fármaco, essencial
para sua posterior absorção, desde que seja requerida
uma ação sistêmica e não local. A dissolução muitas
vezes é a etapa determinante da velocidade do
processo de absorção.
2.Fase Farmacocinética: Como já foi dito esta etapa
corresponde ao estudo da evolução temporal do
movimento do fármaco in vivo , que esquematicamente
pode resumir-se nos processos de absorção,
distribuição, biotransformação e excreção de fármacos.
Esta fase consiste, portanto, na identificação e
quantificação da passagem do fármaco pelo
organismo.
3.Fase farmacodinâmica: Estuda a interação de um
fármaco específico com seu receptor, ou seja, a ação
do fármaco em seu sítio receptor com as alterações
moleculares e celulares correspondentes (efeito
farmacológico), o que culmina no aparecimento do
efeito terapêutico requerido.
A administração de medicamentos e um dos
procedimentos mais cruciais para a enfermagem. Tão
importante como ter conhecimento sobre os efeitos e
reações que o medicamento pode causar, e necessário
ter competência e habilidade para administrar tais
medicações, passando assim para o paciente confiança
e segurança, minimizando a ansiedade e aumentando
assim a eficácia da medicação.
Para que sejam evitados erros ao administra medicações,
deve se conferir sempre os cinco passos certos para
administração medicamentosa:
Paciente certo;
Medicação certa;
Dosagem certa;
Via de administração certa;
Horário certo.
Também e de extrema importância observar a data de
validade, já que medicamentos vencidos podem ser
nocivos e/ou não atingirem seu real efeito.
Absorção:
É a passagem de uma droga a partir do seu local de
administração ao sangue.
Barreira comum = Bicamada lipídica
Fatores do organismo que interferem na
absorção
Fatores físicos
Vascularização local
Presença de alimento
Motilidade gastrointestinal
Superfície de absorção
Enfermidades
Fatores relacionados ao fármaco
Via de administração
Forma farmacêutica
Lipossolubilidade
Peso molecular
Grau de ionização
Transporte pela membrana
Via inalatória
Via Intramuscular
Solução aquosa
Solução oleosa
Suspensão
Dorso glúteo
Técnica ventro-glúteo
Região ventro glútea ou rochstter
Técnica muito utilizada em países desenvolvidos, porem aqui não
e muito utilizada basicamente por receio e desconhecimento.
Formada pelos músculos glúteos médio e mínimo, sabe-se que
o glúteo médio se origina da asa do ílio, e suas fibras se inserem
no trocanter maior; o glúteo mínimo origina-se do ílio e se
insere a frente do glúteo médio. Ambos são em forma de leque.
Para a grande maioria dos autores esta técnica não tem contra
indicações, já que a irrigação e a inervação localizam-se a uma
boa profundidade e dificilmente seriam atingidos.
Os decúbitos mais utilizados são o ventral, dorsal, lateral,
ortostática ou sentado.
A técnica de aplicação consiste:
Posicionar o paciente de maneira confortável;
Delimitar a região de aplicação colocando a mão esquerda sobre
o quadril direito ou esquerdo acompanhando o trocanter,
localizando com o dedo indicador a espinha ilíaca antero
superior. Com os dedos indicador e formar um triangulo,
definindo desta forma o local de aplicação. Manter o dedo médio
sobre a crista ilíaca;
Fazer a antissepsia do local;
Delimitar novamente o local e realizar a punção em angulo de 90
graus, posicionando a agulha ligeiramente na direção da crista
ilíaca;
Puxar o embolo e se houver retorno de sangue retirar a agulha,
comprimir o local e fazer nova punção;
Injetar lentamente a medicação, retirar a agulha no mesmo
sentido de introdução e massagear suavemente o local.
Via intravenosa
Qual é a sua desvantagem?
Qual o erro?
Rótulo da solução
Classificação
Uso interno: comprimidos mastigáveis,
convencionais, efervescentes e sublinguais.
Uso externo: comprimidos vaginais, injetáveis
(pellets), para dissolução (permanganato de potássio).
Tipos diversos
Multicapas (compressão por 2 ou mais etapas),
revestidos (entéricos e de liberação controlada).
Com qual tipo de líquido podemos
administrar o medicamento oral?
Substância polar e apolar
Inativo(pró droga) Fármaco ativo Metabólito ativo Metabólito tóxico
Azatioprina ------------------------- Mercaptopurina
Cortisona ------------------------- Hidrocortisona
Prednisona ------------------------- Prednisolona
Zidovudina ------------------------- Trifosfato de
zidovudina
Ciclofosfamida ------------------------- Mostarda de Acroleína
fosforamida
Diazepam Nordiazepam
Morfina Morfina-6-
glicoronídeo
Halotano ------------------------- Ácido trifluoracético
Metoxiflorano ------------------------- Floureto
Paracetamol ------------------------- N-acetil-p-
benzoquinonaimina
Enalapril ------------------------- Enalaprilato
-
Interações farmacêuticas
Absorção
Alterações na motilidade gastrointestinal
Alterações do pH no TGI
Proteínas transportadoras ou enzimas metabólicas nos
enterócitos
Forma farmacêutica
Via sublingual
Via retal
Via intradêrmica
Via subcutânia
Via transdêrmica
Via
sublingual e
via oral
Biotransformação
Quem promove a distribuição do
fármaco pelo organismo?
Fármaco e forma
farmacêutica Interação Recomendação
•Há •Interromper a
•Carbamazepi nutrição enteral 1
diminuição
na, hora antes e 2 hora
de absorção e depois da
comprimido administração e
o fármaco
ou suspensão monitorar os
pode aderir à níveis plasmáticos
oral
sonda do fármaco
Fármaco e forma
farmacêutica Interação Redomendação
Inspeção visual;
Interação medicamentosa farmacêutica ou
físico-química
Solvente inativante
Alteração do pH dos fármacos
Inativação pelo agente conservante
Ex.: bissulfato de sódio (NP) + penicilina e timanina,
associada se anulam
Foto-oxidação
Ex.: vitamina c mantém o ferro no estado ferroso
tipos do frascos
O medicamento, no Brasil, é bem conservado?
A conservação define a estabilidade, a qualidade do produto.
Se mal conservado, o medicamento pode transformar-se
em uma bomba letal.
Estabilidade química
Estabilidade física e físico-química
Estabilidade microbiológica
Estabilidade terapêutica
Estabilidade toxocológica
Tipos de estabilidades
Estabilidade química
Manutenção de sua integridade e teor declarado dentro
dos limites especificados, por um determinado período de
tempo.
É a capacidade da forma farmacêutica em manter a
identidade molecular do fármaco
Mecanismos principais de degradação química:
Hidrólise
Oxidação
Fotólise
Outros (racemização, dimerização, etc.)
A estabilidade química depende de:
Umidade: em meio líquido as reações de decomposição
aumentam pois as moléculas estão mais sujeitas a
colisões estando em solução
Temperatura: a temperatura catalisa a maioria das
reações
Luz
pH
Efeito da temperatura:
Em geral, o aumento de 10 graus na Temperatura,
acelera em 2 a 5 vezes a velocidade de uma reação
Importante lembrar que, em nosso país, a temperatura
ambiente varia muito, ultrapassando os 30º C
A temperatura é um importante catalisador das reações
de hidrólise e oxidação
Hidrólise
Ocorre quebra da molécula de fármaco pela ação da água
– a água é um reagente
Há grupos funcionais que favorecem a hidrólise:
Lactonas (ésteres cíclicos)
Lactamas (amidas cíclicas)
Ésteres
Amidas
O pH é um importante catalisador da hidrólise
Em pH baixo: aumenta a eletrofilicidade da carbonila
com a protonização do Oxigênio
Em pH alto aumentam hidroxilas nucleófilas para ataque
Existe um pH ótimo, no qual a hidrólise é mínima
Como evitar ou diminuir a hidrólise:
Remover traços de metais que podem catalisar a
hidrólise:
uso de quelantes: EDTA, ác. tartárico, ác. cítrico, polifosfatos, ác.
glucônico
Ajustar o pH e propiciar sua manutenção:
Soluções tampões de fosfato, de ácido bórico, acetato, entre
outras
Manter boas condições de temperatura e umidade
Oxidação
Reação que ocorre na presença de oxigênio, com o
ganho de oxigênio ou perda de hidrogênio
É iniciada tanto pela luz como pela presença de metais
Caracteriza-se por uma série de reações em cadeia
mediadas por radicais livres
Compostos sujeitos à oxidação
Alcenos
Aldeídos
Heteroátomos adjacentes a anel benzênico
(hidroquinonas)
Tióis e compostos de enxofre não totalmente oxidados
Reação de degradação da vitamina C
Como evitar ou reduzir a oxidação:
Remover traços de metais
Evitar a luz
Reduzir o contato com oxigênio
Manter a temperatura
Usar anti-oxidantes
Quelantes
EDTA (edetato de sódio, ác. edético)
Anti-oxidantes
Ácido ascórbico
Sulfitos (sulfito e metabissulfito de sódio)
Ácido ascórbico e seus ésteres,
Tocoferóis
BHT (butilhidroxitolueno), BHA (butilhidroxianisol)
Sulfoxilato
A luz UV afeta as ligações químicas fornecendo
energia para a separação dos elétrons compartilhados
entre os dois átomos dessa ligação. Pode resultar em:
Formação de radicais livres no processo de oxidação
Lise da molécula formando dois radicais
A quebra da molécula pode causar isomerização
Fármacos sujeitos à fotólise:
Vitaminas (A, B1, B12, D, E)
Ácido fólico
Corantes
Dipirona
Ácido meclofenâmico
Metotrexato
Fenotiazinas
Corticóides:hidrocortisona, metilprednisolona
Como prevenir os efeitos da ação da luz:
Fármacos oxidáveis: uso de anti-oxidantes e quelantes,
proteção contra O2, temperatura de armazenagem
adequada, material de acondicionamento opaco ou
âmbar.
Fármacos sujeitos à fotólise: proteção da luz
Estabilidade física e físico-químico:
As propriedades físicas originais, incluindo aparência,
sabor, uniformidade, dissolução e suspendabilidade
deverão permanecer praticamente inalterados.
A estabilidade física significa que o medicamento não
sofreu alterações, durante seu armazenamento, que
impliquem em mudança das características físicas:
Aspecto, cor, odor, sabor
Aparecimento de cristais em soluções
Dureza ou friabilidade em comprimidos
Separação de fases em emulsões
Supositórios: fusão fora da faixa ideal
Comprimidos e cápsulas: alteração do tempo de
dissolução do fármaco
Suspensões: formação de sedimento compactado;
alteração do tamanho de partícula
Todas as formas: aparecimento de polimorfismo
Estabilidade microbiológica:
A esterilidade ou resistência ao crescimento de
microorganismos deverá permanecer dentro dos
limites estabelecidos.
A contaminação microbiana acarreta em perda de
estabilidade química e física
Odor, cor e cheiro desagradável
Presença de patogênicos
Os agentes são: algas, bactérias e fungos
As formas particularmente susceptíveis são as
preparações líquidas e semi-sólidas
Principais causas
contaminação ambiental
pessoal
matérias-primas: água, produtos de origem natural,
insumos em geral
concentração ou tipo de conservante inadequado
inativação de conservantes
Como evitar a perda de estabilidade microbiológica:
Uso de matérias-primas dentro dos limites microbianos
especificados
Boa qualidade microbiológica da água
Produção dentro das GMPs – qualidade ambiental
adequada, higiene pessoal, etc.
Uso de conservantes para não estéreis
Controle e validação de processos de esterilização
Onde preparamos o medicamento?
Estabilidade terapêutica:
A atividade terapêutica deverá permanecer inalterada.
Estabilidade toxicológica:
Não deverá ter aumento significativo da toxicidade.
Estabilidade de produtos manipulados
Sinergismo ou potencialização:
Ocorre quando duas drogas com diferentes locais ou
mecanismos de ação produzem maiores efeitos quando
tomadas juntas do que quando cada uma delas é
tomada isoladamente
Ex.:acetaminofeno+codeína=aumento da analgesia
Interferência:
A interferência por uma droga com o metabolismo ou a
eliminação de uma segunda droga pode resultar em
intensificação dos efeitos da segunda droga.
Ex.: cimetidina, inibe as enzimas metabolizadoras.
Deslocamento:
O deslocamento de uma droga dos sítios de ligação às
proteínas plasmáticas por uma segunda droga aumenta
os efeitos da droga deslocada. Droga livre é droga
ativa.
Informações a seguir sobre as drogas
foi retirada do Handbook of
Injectable Drugs. Trissel, lawrence
A; 8 ed. Micromedex 2012
Nome Via de Tempo de Estabilidade Observação
administração administra
e diluição ção
usual
thiago_enf@yahoo.com.br