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Corticoide Inalatorio PDF
Corticoide Inalatorio PDF
Autores
Jlio Csar Abreu de Oliveira1
Publicao: Jan-2006
1
Professor Adjunto da Disciplina de Pneumologia da Universidade Federal de Juiz de Fora. Mestre em
Pneumologia pela UNIFESP - Escola Paulista de Medicina. Doutor em Pneumologia pela UNIFESP - Escola
Paulista de Medicina.
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ISSN 1519-521X
4 - Quais so as principais caractersticas farmacocinticas dos corticides inalatrios?
A tabela 1 mostra as principais caractersticas farmacocinticas dos corticides inalatrios.
Disponibilida
Deposio Frao livre no Meia-vida de Depurao
Corticide de oral
pulmonar plasma (%) eliminao (horas) (L/hora)
sistmica
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Toda a medicao depositada nos pulmes ser invariavelmente absorvida e exercer efeitos
sistmicos.
Droga Doses baixas (mcg/dia) Doses mdias (mcg/dia) Doses altas (mcg/dia)
CFC o sistema de aerossol ou spray (bombinha) utiliza cloro fluorocarbono como gs propelente
(este sistema est sendo abandonado devido aos efeitos deletrios sobre a camada de oznio).
HFA o sistema de aerossol ou spray (bombinha) utiliza hidrofluoroalcano como gs propelente.
*Como a ciclesonida comeou a ser comercializada recentemente, os dados relativos mesma
no fazem parte do documento do GINA e foram baseados em dados liberados pelo laboratrio
responsvel por sua fabricao. Este produto ainda est aguardando liberao para uso em
pacientes abaixo de 12 anos.
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10 - Quais so os dispositivos para administrao de corticides inalatrios?
Os corticides inalatrios podem ser administrados pelos seguintes dispositivos:
nebulizadores de jato (incluindo os compressores domsticos) ou ultra-snicos (a
budesonida suspenso para nebulizao no pode ser administrada com nebulizadores
ultra-snicos);
aerossis dosimetrados ou nebulmetros (bombinha);
inaladores de p.
Para saber mais sobre os dispositivos inalatrios, visite o site www.pacientes.com.br e assista os
vdeos sobre como utiliz-los corretamente.
13 - Por que o propelente dos aerossis est sendo trocado de CFC para HFA? Qual a
influncia disto na eficcia da corticoterapia inalatria?
Os gases CFC, tambm conhecidos como freon, so liberados para a estratosfera e, sob ao dos
raios ultravioletas, liberam ons cloro. Um tomo de cloro, cuja meia vida ultrapassa 100 anos,
degrada um milho de molculas de oznio (O3). Na dcada de oitenta, foi detectado um buraco na
camada de oznio da Antrtida. A reduo desta camada acarreta, entre outros problemas,
aumento na incidncia de cncer de pele e de catarata e interfere no ecossistema aqutico. H
poucos anos, o protocolo de Montreal, com participao de mais de 160 pases, decidiu eliminar a
produo de CFC, inclusive para fins medicinais, como nica alternativa de prevenir a progresso
do buraco da camada de oznio. Assim, os aerossis tiveram o seu propelente trocado para HFA
(hidrofluoroalcano) que alm de no afetar negativamente o meio-ambiente mostrou ser mais
eficiente em relao deposio do corticide nos pulmes. Isso ocorre em funo do HFA liberar
partculas mais finas do corticide, o que contribui para a sua deposio nas vias areas mais
distais.
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16 - Qual a dose inicial dos corticides inalatrios no tratamento da asma?
Enquanto a eficcia dos corticides inalatrios no tratamento da asma est bem estabelecida, a
determinao da dose inicial a ser utilizada ainda motivo de discusso. Diversos estudos que
avaliaram a curva dose-resposta dos corticides mostraram que ela costuma assumir a forma de
plat a partir de determinadas doses (por exemplo, 100 a 250 mcg/dia de fluticasona). Isto significa
que a maioria dos benefcios clnicos atingida com essas doses e que aquelas mais altas
acrescentariam pouco ao tratamento, ainda com o risco de trazer efeitos colaterais. No entanto, na
prtica clnica, doses mais elevadas so utilizadas com freqncia, principalmente em pacientes
com asma persistente grave.
Com o objetivo de esclarecer essa questo, uma meta-anlise publicada recentemente avaliou 13
ensaios randomizados e controlados (com um total de 2.525 pacientes) e concluiu que a utilizao
de doses elevadas de corticide no tratamento inicial do adulto com asma no apresenta
benefcios sobre o uso de doses moderadas, as quais, entretanto, foram superiores s baixas.
Assim, com base na literatura, recomendado que se inicie o tratamento do asmtico com doses
moderadas de corticide inalatrio. O posterior ajuste da posologia deve ser individualizado, de
acordo com a resposta do paciente.
18 - Aps quanto tempo de uso surgem os benefcios do tratamento da asma com corticide
inalatrio?
Geralmente, so necessrias quatro semanas de uso contnuo para que se alcance o melhor efeito
com determinada dose de corticide inalatrio. importante que o mdico explique isso ao
paciente, pois a no melhora nos primeiros dias pode levar o paciente a abandonar o tratamento.
19 - O paciente com asma dever usar o corticide inalatrio durante quanto tempo?
O GINA (Global Initiative for Asthma, documento usado como consenso mundial sobre a doena)
recomenda que, a partir do momento em que o controle da asma atingido e mantido por pelo
menos trs meses, a reduo gradual da dose da medicao de manuteno (no caso, o corticide
inalatrio) deve ser tentada, com o objetivo de se identificar a menor dose necessria para o
controle da doena. Assim, a durao do tratamento varivel, sendo que em alguns indivduos
pode ser necessrio o uso por tempo indefinido, enquanto em outros pacientes o corticide
inalatrio pode at ser suspenso.
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21 - Existe paciente resistente ao tratamento com corticide?
Sim, a resistncia aos corticides, incluindo aos inalatrios, ocorre em 1 a cada 10.000 asmticos.
Deve-se suspeitar desta condio nos casos em que o paciente tem incapacidade de melhorar em
mais de 15% o VEF1 matinal aps receber 40 mg de prednisona por sete a 14 dias. Confirma-se a
resistncia se o VEF1 melhorar mais de 15% aps 400 mcg de beta-2 agonista de ao rpida.
Existem dois tipos de crtico-resistncia: a gentica e a adquirida. O tipo gentico, mais raro,
decorre da reduo do nmero absoluto de receptores de corticide e ausncia generalizada de
resposta s doses elevadas dessa medicao. No h nem resposta teraputica, nem efeitos
colaterais. No tipo adquirido, ocorre diminuio na afinidade dos receptores de corticide e a
resistncia pode ser revertida com a utilizao de doses elevadas da medicao, que, por outro
lado, determina o surgimento de efeitos adversos.
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Nestes pacientes, foi demonstrado que a corticoterapia inalatria capaz de reduzir o nmero de
exacerbaes, bem como promover melhora na qualidade de vida.
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Hipertrofia da lngua: evento raro, descrito em crianas. Parece ser provocada pela ao
direta do corticide, causando hipertrofia dos msculos da lngua e acmulo de gordura
local. reversvel com cessao da medicao.
35 - Leitura recomendada
Buhl R, Farmer SG. Future directions in the pharmacologic therapy of chronic obstructive
pulmonary disease. Proc Am Thorac Soc 2005;02:88-93.
Chanez P, Bourdin A, Vachier I et al. Effects of inhaled corticosteroids on pathology in asthma and
chronic obstructive pulmonary disease. Proc Am Thorac Soc 2004; 01:194-190.
GINA Global Initiative for Asthma. Update 2004. www.ginasthma.com
Global Strategy for the Diagnosis, Management, and Prevention of Chronic Obstrcutive Pulmonary
Disease. National Heart, Lung and Blood Institutes. Updated 2005. www.goldcopd.com
Leone FT, Fish JE, Szefler SJ et al. Systematic review of the evidence regarding potential
complications of inhaled corticosteroid use en asthma. Chest 2003;124:2329-2340.
Powell H, Gibson PG. Initial starting dose of inhaled corticosteroids ij adults with asthma: a
systematic review. Thorax 2004;59:1041-1045.
Roland NJ, Bhalla RK, Earis J. The local side effects of inhaled corticosteroids: current
understanding and review of the literature. Chest 2004;126:213-219.
Winkler J, Hochhaus G, Derendorf H. How the lungs handles drugs. Pharmacokinatics and
pharmacodynamics of inhaled corticosteroids. Proc Am Thorac Soc 2004;01:356-363.
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CLENIL PULVINAL
DIPROPIONATO DE BECLOMETASONA
P para inalao Embalagem contendo inalador Pulvinal multidose (100 doses), nas apresentaes de 100 mcg, 200 mcg e 400 mcg
USO ADULTO E PEDITRICO
Cada dose inalada de Clenil Pulvinal 100 contm:
Dipropionato de beclometasona: 100 mcg
Excipiente qsp: 1 dose
Cada dose inalada de Clenil Pulvinal 200 contm:
Dipropionato de beclometasona: 200 mcg
Excipiente qsp: 1 dose
Cada dose inalada de Clenil Pulvinal 400 contm:
Dipropionato de beclometasona: 400 mcg
Excipiente qsp:1 dose
Componentes no ativos: lactose monoidratada e estearato de magnsio
INFORMAES AO PACIENTE
O dipropionato de beclometasona possui atividade antiinflamatria tpica quando administrado por via inalatria, diminuindo os sintomas da asma brnquica.
Conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15 e 30C) e proteger da umidade.
Prazo de validade: 36 meses. ATENO: No utilize o produto aps vencido o prazo de validade, sob risco de no produzir os efeitos desejados.
Informar ao mdico se est amamentando.
Siga corretamente a orientao do seu mdico, respeitando sempre os horrios, as doses e a durao do tratamento.
No interromper o tratamento sem o conhecimento de seu mdico. A interrupo do tratamento com corticosteride deve ser sempre feita de modo gradual.
Informe seu mdico sobre o aparecimento de reaes desagradveis tais como, exantema, urticria, prurido e eritema, edema dos olhos, da face, dos lbios e da faringe, dificuldade respiratria, candidase,
rouquido ou irritao na garganta.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANAS
Clenil Pulvinal contra-indicado em pacientes com alergias aos corticosterides (ou a qualquer componente do produto) ou em pacientes com tuberculose pulmonar ativa ou latente.
Informe seu mdico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do incio ou durante o tratamento.
NO TOME REMDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MDICO POIS PODE SER PERIGOSO PARA SUA SADE.
INFORMAO TCNICA
Propriedades farmacodinmicas
O dipropionato de beclometasona um corticosteride tpico com potente atividade antiinflamatria e anti-alrgica da mucosa das vias areas. Em particular, o dipropionato de beclometasona demonstra uma
ao antiinflamatria brnquica, reduzindo o edema e a hipersecreo e inibindo o incio do broncoespasmo.
Administrada por inalao, a substncia atua somente na estrutura do sistema respiratrio e, portanto, na dosagem recomendada, isenta de efeitos sistmicos e no interfere na funo adrenocortical.
Propriedades farmacocinticas
Aps inalao, o dipropionato de beclometasona absorvido diretamente pelos pulmes rapidamente metabolizado pela via heptica para 17-monopropionato de beclometasona e, subseqentemente, ao
derivado inativo.
Indicaes
Clenil Pulvinal, administrado atravs de inalao, oferece tratamento preventivo da asma leve, moderada ou grave e das condies de broncoestenose.
Clenil Pulvinal proporciona efetiva ao antiinflamatria nos pulmes, sem os problemas do tratamento com corticosteride sistmico.
Contra-indicaes
Hipersensibilidade conhecida aos corticosterides (ou a qualquer componente). Cuidado especial em pacientes com tuberculose pulmonar ativa ou latente.
Precaues e Advertncias
Pacientes devem ser instrudos no uso apropriado do sistema inalador e sua tcnica verificada para assegurar que a droga atinja as reas-alvo nos pulmes. Devem tambm ser informados que Clenil
Pulvinal deve ser utilizado regularmente, todos os dias, mesmo quando estiverem assintomticos, para melhor benefcio do tratamento. O tratamento com Clenil Pulvinal no dever ser interrompido
abruptamente.
Clenil Pulvinal no destinado para tratamento das crises e sintomas da asma aguda, quando um broncodilatador inalatrio de curta ao requerido. Pacientes devem ser orientados para ter a medicao
de alvio das crises disponvel.
Supresso supra-renal raramente ocorre com as doses preconizadas de at 1.500 mcg/dia; redues dos nveis plasmticos de cortisol foram relatadas em alguns pacientes tomando 2.000 mcg por dia,
principalmente durante perodos prolongados. Nestas condies, o risco de desenvolvimento de supresso supra-renal deve ser considerado frente s vantagens teraputicas. Supresso prolongada do eixo
hipotlamo-hipfise-supra-renal pode, eventualmente, levar a efeitos sistmicos, incluindo dficit de crescimento em crianas e adolescentes.
O uso de Clenil Pulvinal em pacientes que foram tratados com esterides sistmicos durante longos perodos ou em altas doses, necessita de cuidado especial uma vez que a recuperao de qualquer
supresso adrenocortical pode levar um tempo considervel. Aproximadamente uma semana aps o incio do tratamento com Clenil Pulvinal pode ser iniciada a reduo da dose do esteride sistmico. A
reduo deve corresponder dose de manuteno do esteride sistmico. Redues de dose de no mais que 1 mg so adequadas para pacientes recebendo doses de manuteno de 10 mg ou menos de
prednisolona ou seu equivalente. Redues maiores podem ser apropriadas para doses de manuteno maiores. A funo adrenocortical deve ser monitorada regularmente, enquanto a dose de esteride
sistmico gradualmente reduzida.
Em alguns casos, a substituio do tratamento esteride sistmico pela teraputica inalatria pode desencadear alergias tais como rinite alrgica ou eczema. Estes processos devem ser tratados
sintomaticamente com anti-histamnicos e/ou preparaes tpicas, incluindo corticosterides tpicos.
Como ocorre com todos os corticosterides inalatrios, necessrio cuidado especial em pacientes com tuberculose ativa ou latente.
No existem dados de segurana na gravidez. Nas mulheres grvidas, o produto deve ser utilizado no caso de efetiva necessidade e sob controle mdico. Nas doses inalatrias normalmente utilizadas, no
foram detectados nveis significativos de beclometasona no leite materno. No entanto, o uso da beclometasona em mes amamentando requer que os benefcios da teraputica sejam levados em considerao
frente aos riscos para me e lactente.
Interaes medicamentosas
Nenhuma conhecida.
Reaes adversas
Como com qualquer teraputica inalatria, pode ocorrer broncoespasmo paradoxal com aumento imediato de sibilos aps dosificao. Neste caso, o paciente deve ser tratado, imediatamente, com
broncodilatadores de ao rpida.
Ocasionalmente, podem ocorrer infeces do tipo fngico (candidase) na cavidade oral e faringe, que regridem rapidamente aps uso de antimicticos, no havendo necessidade de interromper o tratamento.
O aparecimento da infeco fngica pode ser minimizada orientando-se que os pacientes procedam lavagem da boca aps cada inalao.
Reaes de hipersensibilidade, incluindo exantema, urticria, prurido, eritema, edema dos olhos, face, lbios e da faringe, foram reportadas. Em alguns pacientes, a beclometasona inalada pode causar
rouquido ou irritao da faringe.
Nas doses preconizadas improvvel que ocorram alteraes colaterais sistmicas.
Posologia
Clenil Pulvinal administrado por inalao no deve ser utilizado para o tratamento das crises de asma; constitui, ao contrrio, um tratamento preventivo e de controle da doena asmtica, devendo ser
utilizado nas dose prescritas, regularmente, durante perodos prolongados, mesmo quando os pacientes encontram-se assintomticos.
Adultos: Uma dose de Clenil Pulvinal 400 mcg, duas vezes ao dia ou uma dose de Clenil Pulvinal 200 mcg, trs ou quatro vezes ao dia.
Crianas: Uma dose de Clenil Pulvinal 100 mcg, duas a quatro vezes ao dia ou uma dose de Clenil Pulvinal 200 mcg, duas vezes ao dia.
Nenhum ajuste de dose requerido em pacientes idosos ou naqueles com insuficincia renal ou heptica.
INSTRUES PARA USO
Leia atentamente as instrues para o uso correto.
Se necessrio, consulte o seu mdico para OBTER explicaes mais detalhadas.
O sistema inalatrio em p seco deve ser conservado em um local arejado e temperatura ambiente.
No remover a tampa protetora at o momento do uso.
ABERTURA
Figura A: Gire a tampa protetora no sentido anti-horrio ("desrosqueie") e puxe para tir-la. Antes de usar, verifique se o bocal est limpo; se necessrio, limpe o bocal com um leno de
papel ou pano macio. Antes de girar o inalador, mantenha-o na posio vertical e bata o aparelho delicadamente sobre uma superfcie rgida para nivelar o p dentro da cmara.
CARREGAMENTO
Figura B-1: Mantenha o aparelho em posio vertical, aperte o boto marrom do bocal com uma mo e com a outra, gire o corpo do inalador em sentido anti-horrio (meia volta completa)
at aparecer a marca vermelha (posio de carregamento da dose).
Figura B-2: Ainda em posio vertical, solte o boto marrom e gire o corpo do aparelho inalador em sentido horrio (outra meia volta) at ouvir um "click" e ver uma marca verde (posio
de administrao da dose).
Administrao
Expire todo o ar que tiver nos pulmes.
Figura C: Mantenha o aparelho em posio vertical, coloque o bocal entre os lbios e inspire com a boca o mais profundamente possvel.
Prenda a respirao por alguns segundos.
Fechamento
Remova o inalador da boca. Recoloque a tampa protetora.
ORIENTAES GERAIS
Caso o mdico receite duas inalaes em cada tomada, necessrio repetir as etapas de "carregamento" e "administrao".
Nvel de p no corpo transparente do dispositivo diminui progressivamente com o uso. Quando comear a aparecer um fundo vermelho, o produto deve ser novamente adquirido.
A presena do p na cavidade oral e uma ligeira sensao de sabor doce confirmam que a dose foi corretamente administrada.
Aps a administrao da dose prescrita, recomenda-se lavagem da boca.
Superdosagem
Na evidncia de uma superdosagem, nenhuma ao especial de emergncia necessita ser tomada. A funo supra-renal recuperada em poucos dias e pode ser verificada atravs da
dosagem de cortisol plasmtico. O tratamento com Clenil Pulvinal deve ser continuado com a mesma dose recomendada para controle do processo asmtico.
Uso Geritrico
Clenil Pulvinal pode ser usado por pessoas acima de 65 anos de idade, desde que observadas as precaues relativas ao produto.
VENDA SOB PRESCRIO MDICA
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