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COCAÍNA • Alcalóide natural • Anestésico Local • • Estimulante SNC Dependência

COCAÍNA

Alcalóide natural

Anestésico Local

Estimulante SNC Dependência

COCAÍNA • Alcalóide natural • Anestésico Local • • Estimulante SNC Dependência
COCAÍNA • Alcalóide natural • Anestésico Local • • Estimulante SNC Dependência
COCAÍNA • Alcalóide natural • Anestésico Local • • Estimulante SNC Dependência
COCAÍNA
COCAÍNA
COCAÍNA
COCAÍNA
COCAÍNA

COCAÍNA

Histórico

1859

Descoberta do Alcalóide

Albert Nieman

1869

Tratamento de dor da faringe

Fauvel

1881-1884

Anestésico local em cirurgias oculares

Tratamento da coriza

Cazal, Karl Coller

Jarwis

COCAÍNA
COCAÍNA
COCAÍNA
COCAÍNA
COCAÍNA

COCAÍNA

1884-1887

1886

1906

Anestésico Local

Síndrome de Abstinência da Morfina

Asma

Afrodisíaco

Estimulante

Depressões

Sigmund Freud

Coca-Cola “extraordinário agente terapêutico de todos os males”

Uso restrito em Indústria farmacêutica e de Alimentos chás

USO LÍCITO-até 1914

USO LÍCITO-até 1914

USO LÍCITO-até 1914
USO LÍCITO-até 1914
USO LÍCITO-até 1914
USO LÍCITO-até 1914
COCAÍNA
COCAÍNA
COCAÍNA
COCAÍNA
COCAÍNA

COCAÍNA

1914

1ª Lei Anti-Droga (USA)

Harrison Act

1970

“Droga de STATUS

Bolívia/Peru

Bolívia/Peru Erythroxylon coca Uso ilícito 100 kg folhas 1000g pasta de coca 800g cloridrato de cocaína
Bolívia/Peru Erythroxylon coca Uso ilícito 100 kg folhas 1000g pasta de coca 800g cloridrato de cocaína

Erythroxylon coca Uso ilícito 100 kg folhas 1000g pasta de coca 800g cloridrato de cocaína (pó)

Erythroxylon novogranatense (variedade: trujjilo) Cultivo legal Indústria Farmacêutica – anestésico local Indústria Alimentícia - chás

PRODUÇÃO DE CRACK
PRODUÇÃO DE CRACK
PRODUÇÃO DE CRACK
PRODUÇÃO DE CRACK
PRODUÇÃO DE CRACK

PRODUÇÃO DE CRACK

Folhas de Erytroxylum coca < 2% cocaína mascadas Água , soda e Aquecimento
Folhas de Erytroxylum coca
< 2% cocaína
mascadas
Água , soda e Aquecimento

Pasta de coca- CRACK

20-85%

cocaína- base

fumada

PF: 98º. C

PADRÕES DE USO Dispositivos CRACK PF= 98 o C – fumada

PADRÕES DE USO

PADRÕES DE USO Dispositivos CRACK PF= 98 o C – fumada

Dispositivos

CRACK PF= 98 o C – fumada

PADRÕES DE USO Dispositivos CRACK PF= 98 o C – fumada
Refino da Cocaína -CRACK Pasta de coca 20-85% cocaína base ácido clorídrico cloridrato de cocaína

Refino da Cocaína

Refino da Cocaína -CRACK Pasta de coca 20-85% cocaína base ácido clorídrico cloridrato de cocaína 90%

-CRACK

Pasta de coca

20-85% cocaína base

Refino da Cocaína -CRACK Pasta de coca 20-85% cocaína base ácido clorídrico cloridrato de cocaína 90%

ácido clorídrico

-CRACK Pasta de coca 20-85% cocaína base ácido clorídrico cloridrato de cocaína 90% cocaína PF=195 o

cloridrato de cocaína

90% cocaína

PF=195 o C

cloridrato de cocaína 90% cocaína PF=195 o C via intravascular via intranasal água amônia éter água

via intravascular via intranasal

água

amônia

éter

água Bicarbonato de sódio aquecimento

amônia éter água Bicarbonato de sódio aquecimento Cocaína base livre 95% cocaína fumada Cocaína crack
Cocaína base livre 95% cocaína

Cocaína base livre 95% cocaína

Cocaína base livre 95% cocaína
Cocaína base livre 95% cocaína fumada
Cocaína base livre 95% cocaína fumada

fumada

Cocaína base livre 95% cocaína fumada
Cocaína base livre 95% cocaína fumada
Cocaína base livre 95% cocaína fumada
Cocaína crack cocaína PF=98 o C

Cocaína crack cocaína PF=98 o C

Cocaína crack cocaína PF=98 o C
Cocaína crack cocaína PF=98 o C fumada
Cocaína crack cocaína PF=98 o C fumada

fumada

Cocaína crack cocaína PF=98 o C fumada
Cocaína crack cocaína PF=98 o C fumada
Cocaína crack cocaína PF=98 o C fumada
10-100 mg/dia Tolerância 1g/dia
10-100 mg/dia Tolerância 1g/dia

10-100 mg/dia Tolerância

1g/dia

PADRÕES DE USO

PADRÕES DE USO Cloridrato de Cocaína 90% COC PF = 195 o C IV (diluído H
PADRÕES DE USO Cloridrato de Cocaína 90% COC PF = 195 o C IV (diluído H
PADRÕES DE USO Cloridrato de Cocaína 90% COC PF = 195 o C IV (diluído H
Cloridrato de Cocaína 90% COC PF = 195 o C IV (diluído H 2 O)
Cloridrato de Cocaína
90% COC
PF = 195 o C
IV (diluído H 2 O)
INALADA
INTRANASAL X FUMAR
INTRANASAL X FUMAR
INTRANASAL X FUMAR
INTRANASAL X FUMAR
INTRANASAL X FUMAR
INTRANASAL X FUMAR
INTRANASAL X FUMAR
INTRANASAL X FUMAR
INTRANASAL X FUMAR

INTRANASAL X FUMAR

INTRANASAL X FUMAR
PRODUÇÃO DE OXI Folhas de Erytroxylum coca < 2% cocaína mascadas Querosene, cal Aquecimento Pasta

PRODUÇÃO DE OXI

Folhas de Erytroxylum coca < 2% cocaína mascadas Querosene, cal Aquecimento
Folhas de Erytroxylum coca
< 2% cocaína
mascadas
Querosene, cal
Aquecimento

Pasta de coca- OXI

10-25%

cocaína- base

fumada

PF: 98º. C

TOXICOCINÉTICA DA COCAÍNA Absorção Via intravascular Via intranasal Via pulmonar Via oral Cloridrato de cocaína

TOXICOCINÉTICA DA COCAÍNA

Absorção

Via

intravascular

Via intranasal

Via pulmonar

Via oral

Cloridrato de cocaína

Cloridrato de cocaína

Pasta de coca Cocaína base livre Crack , OXI

Chá de Folhas de Coca

F=100%

F=20-60%

t max = 35-120min

F=60%

t max = 1-2min

F=20-30%

t max = 45-90min

TOXICOCINÉTICA DA COCAÍNA Distribuição %pp > 90% Vd = 1,96 l/kg Transferência placentária  

TOXICOCINÉTICA DA COCAÍNA

Distribuição

%pp > 90% Vd = 1,96 l/kg Transferência placentária

 

Hidrólise enzimática: Éster

Metilecgonina

Biotransformação

Hidrólise espontânea:

Benzoilecgonina

N-desmetilação: Norcocaína t½β = 31-82 min

TOXICOCINÉTICA DA COCAÍNA Excreção urinária Cocaína: Benzoilecgonina: 29 - 45% t½β= 6h, detecção até 22

TOXICOCINÉTICA DA COCAÍNA

Excreção

urinária

Cocaína:

Benzoilecgonina: 29 - 45% t½β= 6h, detecção até 22 h

2 - 14%

Éster metilecgonina 32 -

49%

Ecgonina:

Norcocaína: 2-6%

1 - 8%

FARMACODEPENDÊNCIA Alto potencial de reforço Reforço / Comportamento de busca ↑ dopamina / ↓ dopamina

FARMACODEPENDÊNCIA

Alto potencial de reforço

Reforço / Comportamento de busca ↑ dopamina / ↓ dopamina Euforia / Disforia

Reforço / Comportamento de busca ↑ dopamina / ↓ dopamina Euforia / Disforia

Síndrome de abstinência-Depleção de Dopamina

/ Disforia Síndrome de abstinência-Depleção de Dopamina Distúrbios no sono e alimentação FADIGA, EXAUSTÃO,

Distúrbios no sono e alimentação

FADIGA,

EXAUSTÃO,

Depressão

acentuada

Ansiedade,

, tendência suicida e homicida, violência , apatia, HEDONISMO

Necessidade de Tratamento

DISTÚRBIOS PSIQUIÁTRICOS • Processos de Distorção da Personalidade • Comportamento Suicida • Comportamento

DISTÚRBIOS PSIQUIÁTRICOS

Processos de Distorção da Personalidade

Comportamento Suicida

Comportamento Homicida

Desorientação Mental

Comprometimento de Memória Imediata

Disfunção Cerebral

Psicose Tóxica com Alucinações Tácteis

Alteração da Percepção Visual

TOXICODINÂMICA Simpatomimético Vasoconstricção ▲ Pressão Arterial ( noradrenalina) ▲ Batimentos Cardíacos ,

TOXICODINÂMICA

Simpatomimético

Vasoconstricção

Pressão Arterial

( noradrenalina)

Batimentos Cardíacos , Midríase

Temperatura Corporal- HIPERTERMIA

Hepatoxicidade-Norcocaína nitrósido ERO

COCAÍNA 34 casos de morte súbita – NATURAL • 15 ARTERIOSCLEROSE CORONARIANA • 14 HIPERTENSÃO

COCAÍNA

34 casos de morte súbita – NATURAL

• 15 ARTERIOSCLEROSE CORONARIANA

• 14 HIPERTENSÃO

• 05 HEMORRAGIA INTRACRANIANA

Cocaína

Sangue

Produto de Biotransformação

Urina

COCAÍNA Indivíduo 21 anos – Cocaína I. V. 2 x por mês – 5 anos

COCAÍNA

Indivíduo 21 anos – Cocaína I. V.

2 x por mês – 5 anos Administração I. V. após 1 h Dor no peito

• Parada cardiopulmonar e morte NECRÓPSIA

Lesões graves obstrutivas de coronária

Lesões isquêmicas no miocárdio

Miocardite

COCAÍNA Efeitos Cardiovasculares Taquicardia Hipertensão Espasmos na Artéria Coronariana Infarto do Miocárdio Angina

COCAÍNA

Efeitos Cardiovasculares

Taquicardia Hipertensão Espasmos na Artéria Coronariana Infarto do Miocárdio Angina Pectoris

DISTÚRBIOS RESPIRATÓRIOS
DISTÚRBIOS RESPIRATÓRIOS
DISTÚRBIOS RESPIRATÓRIOS
DISTÚRBIOS RESPIRATÓRIOS
DISTÚRBIOS RESPIRATÓRIOS

DISTÚRBIOS RESPIRATÓRIOS

Tosse

Opacidades Pulmonares

Rinorréia de Líquido Pleural

Bronquite Obstrutiva

Hemorragias

Edema Pulmonar

RELATO DE CASO: Homem de 38 anos, inalação - erosão da anatomia mid-facial e infecções

RELATO DE CASO:

Homem de 38 anos,

inalação - erosão da anatomia mid-facial e infecções

recorrentes do sinus.

usuário crônico de cocaína por

inalação - erosão da anatomia mid-facial e infecções recorrentes do sinus. usuário crônico de cocaína por
inalação - erosão da anatomia mid-facial e infecções recorrentes do sinus. usuário crônico de cocaína por
DISTÚRBIOS RESPIRATÓRIOS
DISTÚRBIOS RESPIRATÓRIOS
DISTÚRBIOS RESPIRATÓRIOS
DISTÚRBIOS RESPIRATÓRIOS
DISTÚRBIOS RESPIRATÓRIOS

DISTÚRBIOS RESPIRATÓRIOS

DISTÚRBIOS RESPIRATÓRIOS ✔ Hiperemia Reativa da Mucosa ✔ Rinite ✔ Perfuração do palato bucal ✔ Sinusite

Hiperemia Reativa da Mucosa

Rinite

Perfuração do palato bucal

Sinusite

Granulomas Pulmonares

Dispnéia

Cocaína contaminada com Levamisol-vermífugo

Cocaína contaminada com Levamisol-vermífugo “Vasculite”

“Vasculite”

Cocaína contaminada com Levamisol-vermífugo “Vasculite”

Necrose após injeção de Cocaína

Necrose após injeção de Cocaína

Necrose após injeção de Cocaína

Necrose após injeção de Cocaína
Necrose após injeção de Cocaína
INTOXICAÇÃO AGUDA ❖ Estimulação central profunda com psicose ❖ Convulsões, arritmias ventriculares, ❖

INTOXICAÇÃO AGUDA

INTOXICAÇÃO AGUDA ❖ Estimulação central profunda com psicose ❖ Convulsões, arritmias ventriculares, ❖
INTOXICAÇÃO AGUDA ❖ Estimulação central profunda com psicose ❖ Convulsões, arritmias ventriculares, ❖

Estimulação central profunda com psicose

AGUDA ❖ Estimulação central profunda com psicose ❖ Convulsões, arritmias ventriculares, ❖ hipertermia

Convulsões, arritmias ventriculares,

hipertermia

Colapso cardio-respiratório, paralisia

muscular, cianose e morte

EFEITOS TÓXICOS DA COCAÍNA
EFEITOS TÓXICOS DA COCAÍNA
EFEITOS TÓXICOS DA COCAÍNA
EFEITOS TÓXICOS DA COCAÍNA
EFEITOS TÓXICOS DA COCAÍNA

EFEITOS TÓXICOS DA COCAÍNA

EFEITOS TÓXICOS DA COCAÍNA
ACHADOS DE NECRÓPSIA • Acidente Vascular Cerebral • Fígado – Necrose Severa

ACHADOS DE NECRÓPSIA

• Acidente Vascular Cerebral

ACHADOS DE NECRÓPSIA • Acidente Vascular Cerebral • Fígado – Necrose Severa
ACHADOS DE NECRÓPSIA • Acidente Vascular Cerebral • Fígado – Necrose Severa
ACHADOS DE NECRÓPSIA • Acidente Vascular Cerebral • Fígado – Necrose Severa

Fígado – Necrose Severa

TERATOGENESE DA COCAÍNA

TERATOGENESE DA

COCAÍNA

Cocaína

Cocaína Alterações Neurológicas e Comportamentais Ruptura Placentária Abortos Nascimentos Prematuros Microcefalia ↓
Cocaína Alterações Neurológicas e Comportamentais Ruptura Placentária Abortos Nascimentos Prematuros Microcefalia ↓

Alterações Neurológicas e Comportamentais Ruptura Placentária Abortos Nascimentos Prematuros Microcefalia ↓ Ganho de Peso Síndrome de Abstinência