COCAÍNA

•Alcalóide natural
• Anestésico Local
• Estimulante SNC
• Dependência
 COCAÍNA
Histórico

✔ 1859 Descoberta do Alcalóide Albert Nieman

Tratamento de dor da
✔ 1869 Fauvel
faringe

✔ 1881-1884 •Anestésico local em Cazal, Karl

cirurgias oculares Coller

• Tratamento da coriza Jarwis

 COCAÍNA
✔ 1884-1887 • Anestésico Local Sigmund
• Síndrome de Abstinência da Freud
Morfina
• Asma

• Afrodisíaco

• Estimulante

• Depressões

Coca-Cola “extraordinário agente

✔ 1886
terapêutico de todos os males”
✔ 1906 Uso restrito em Indústria
farmacêutica e de Alimentos
chás
USO LÍCITO-até 1914
 COCAÍNA
✔ 1914
1ª Lei Anti-Droga (USA) Harrison Act

✔ 1970 “Droga de STATUS”

 Bolívia/Peru

Erythroxylon Erythroxylon coca

novogranatense Uso ilícito
(variedade: trujjilo) 100 kg folhas
Cultivo legal 1000g pasta de coca
•Indústria Farmacêutica – 800g cloridrato de
anestésico local cocaína (pó)
•Indústria Alimentícia - chás
 PRODUÇÃO DE CRACK

Folhas de Erytroxylum coca

mascadas
< 2% cocaína

Água , soda e Aquecimento

Pasta de coca- CRACK fumada

20-85% cocaína- base PF: 98º. C
 PADRÕES DE USO
CRACK
PF= 98oC – fumada

Dispositivos
 Refino da Cocaína
Pasta de coca -CRACK
20-85% cocaína base

ácido clorídrico

cloridrato de cocaína via intravascular

90% cocaína PF=195oC via intranasal

água água
amônia Bicarbonato de sódio
éter aquecimento

Cocaína base Cocaína crack

livre
cocaína PF=98oC
95% cocaína
fumada fumada
10-100 mg/dia
Tolerância 1g/dia
PADRÕES DE USO
Cloridrato de Cocaína
90% COC
PF = 195oC
IV (diluído H2O)
INALADA
INTRANASAL X FUMAR
 PRODUÇÃO DE OXI

Folhas de Erytroxylum coca

mascadas
< 2% cocaína

Querosene, cal
Aquecimento

Pasta de coca- OXI

10-25% fumada
cocaína- base PF: 98º. C
 TOXICOCINÉTICA DA COCAÍNA

Absorção
Via
Cloridrato de cocaína F=100%
intravascular
F=20-60%
Via intranasal Cloridrato de cocaína
tmax= 35-120min
Pasta de coca
F=60%
Via pulmonar Cocaína base livre
tmax = 1-2min
Crack , OXI

Chá de Folhas de Coca F=20-30%

Via oral
tmax= 45-90min
 TOXICOCINÉTICA DA COCAÍNA

%pp > 90%

Distribuição Vd = 1,96 l/kg
Transferência placentária

Hidrólise enzimática: Éster

Metilecgonina
Biotransformação Hidrólise espontânea:
Benzoilecgonina
N-desmetilação: Norcocaína
t½β = 31-82 min
 TOXICOCINÉTICA DA COCAÍNA
Cocaína: 2 - 14%
Benzoilecgonina: 29 - 45%
t½β= 6h, detecção até 22 h
Excreção
urinária Éster metilecgonina 32 -
49%
Ecgonina: 1 - 8%
Norcocaína: 2-6%
 FARMACODEPENDÊNCIA
Alto potencial de reforço
Reforço / Comportamento de busca
↑ dopamina / ↓ dopamina
Euforia / Disforia

Síndrome de abstinência-Depleção de Dopamina

Distúrbios no sono e alimentação

FADIGA, EXAUSTÃO, Depressão acentuada , Ansiedade,
tendência suicida e homicida, violência , apatia, HEDONISMO
Necessidade de Tratamento
 DISTÚRBIOS PSIQUIÁTRICOS
• Processos de Distorção da Personalidade

• Comportamento Suicida

• Comportamento Homicida

• Desorientação Mental

• Comprometimento de Memória Imediata

• Disfunção Cerebral

• Psicose Tóxica com Alucinações Tácteis

• Alteração da Percepção Visual
 TOXICODINÂMICA

Simpatomimético ( noradrenalina)
Vasoconstricção
▲ Pressão Arterial
▲ Batimentos Cardíacos , Midríase
▲ Temperatura Corporal- HIPERTERMIA

Hepatoxicidade-Norcocaína nitrósido ERO

 COCAÍNA

34 casos de morte súbita – NATURAL

• 15 ARTERIOSCLEROSE CORONARIANA
• 14 HIPERTENSÃO
• 05 HEMORRAGIA INTRACRANIANA

Produto de
Cocaína
Biotransformação
↓
↓
Sangue
Urina
 COCAÍNA
Indivíduo 21 anos – Cocaína I. V.

2 x por mês – 5 anos

Administração I. V. após 1 h
• Dor no peito
• Parada cardiopulmonar e morte
NECRÓPSIA
→ Lesões graves obstrutivas de coronária
→ Lesões isquêmicas no miocárdio
→ Miocardite
 COCAÍNA
Efeitos Cardiovasculares

Taquicardia
Hipertensão
Espasmos na Artéria Coronariana
Infarto do Miocárdio
Angina Pectoris
 DISTÚRBIOS RESPIRATÓRIOS

✔ Tosse

✔ Opacidades Pulmonares

✔ Rinorréia de Líquido Pleural

✔ Bronquite Obstrutiva

✔ Hemorragias

✔ Edema Pulmonar
RELATO DE CASO:
Homem de 38 anos, usuário crônico de cocaína por
inalação - erosão da anatomia mid-facial e infecções
recorrentes do sinus.
 DISTÚRBIOS RESPIRATÓRIOS

✔ Hiperemia Reativa da Mucosa

✔ Rinite

✔ Perfuração do palato bucal

✔ Sinusite

✔ Granulomas Pulmonares

✔ Dispnéia
Cocaína contaminada com Levamisol-vermífugo
“Vasculite”
Necrose após injeção de Cocaína
Necrose após injeção de Cocaína
 INTOXICAÇÃO AGUDA

❖ Estimulação central profunda com psicose

❖ Convulsões, arritmias ventriculares,

❖hipertermia

❖ Colapso cardio-respiratório, paralisia

❖ muscular, cianose e morte
EFEITOS TÓXICOS DA COCAÍNA
 ACHADOS DE NECRÓPSIA
• Acidente Vascular Cerebral

• Fígado – Necrose
Severa
TERATOGENESE DA

COCAÍNA
 Cocaína

• Alterações Neurológicas e
Comportamentais
• Ruptura Placentária
• Abortos
• Nascimentos Prematuros
• Microcefalia
• ↓ Ganho de Peso
• Síndrome de Abstinência