UNIVERSIDADE RAINHA NJINGA A MBANDE

INSTITUTO POLITÉCNICO
Curso de Ciências Farmacêuticas

1º Seminário sobre o controlo de qualidade de medicamentos, no

âmbito da Disciplina CMII, 2021/2022

Tema: LORAZEPAM TABLET

Malanje,2022/2023
 Integrantes

Antónia Mateus
Miguel Quiluange
 Introdução

Lorazepam, um agente ansiolítico. Quanto o seu carecter é

um pó cristalino branco ou quase branco, praticamente
inodoro. Insolúvel em água, pouco solúvel em álcool,
clorofórmio e, em diclorometano. Quanto mecanismo de
Ação a Lorazepam é um benzodiazepínico que interage
com o complexo receptor de benzodiazepínicos-ácido
gama-aminobutírico (GABA). É indicado para Controle dos
distúrbios de ansiedade. É contra indicado em pacientes
com Hipersensibilidade a benzodiazepínicos e por menores
de 12 anos. O uso de benzodiazepínicos, pode provocar
depressão respiratória potencialmente fatal e, pode causar
dependência física e psicológica. Quando necessário, a
dose é 2 a 3 mg, administrada em doses divididas.
 Objetivos
GERAL
Compreender os etapas das preparações
formuladas nas monografias específicamente do
comprimidos Lorazepam apartir da Farmacopeia
Britânica BP.
ESPECIFICO
• Pesquisar nas monografias estudos realizados
sobre a análise qualitativa do Lorazepam em
tablete como produto terminado.
• Identificar os fundamentos teóricos que sustentam
o tema proposto.
• Comparar os resultados dos testes realizados nas
monografias com a Farmacopea Britânica BP.
 Lorazepam

O Lorazepam é considerado um "benzodiazepínico clássico", pois

além de ser um dos que possuem estrutura molecular mais simples,
também foi um dos primeiros a serem sintetizados em laboratório,
juntamente com o diazepam, clonazepam, oxazepam, nitrazepam,
flunitrazepam, bromazepam, flurazepam e clorazepato.
Biodisponibilidade 97% oral
Via(s) de administração: Oral, I.M., I.V.,sublingual.
Metabolismo: Hepático CYP3A4
Meia-vida biológica: 9–16 horas
Excreção ou eliminação: Renal

Lorazepam, é um agente ansiolítico, é um 1,4-benzodiazepínico, com o nome

químico 7-cloro-5-(o-clorofenil)-1,3-diidro-3-hidroxi-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona.
 Fundamentação do ensaio e forma de
dosificação

Pesar e pulverizar 20 comprimidos. A uma quantidade dos

comprimidos em pó contendo 5 mg de Lorazepam adicionar
40 ml de etanol (96%) e agitar durante 1 hora. Adicione
etanol suficiente (96%) para produzir 50 ml, centrifugue,
dilua 5 ml a 100 ml com o mesmo solvente e meça a
absorvância da solução resultante no máximo a 230 nm.
Calcular o teor de C15H10Cl2N2O2 tomando 1150 como o
valor de (1%, 1 cm) no máximo a 230 nm.
Ensaios específicos
dissolução
Cumprir o teste de dissolução para
comprimidos e cápsulas, usando o Aparelho 1.
Use como meio 900 ml de ácido clorídrico 0,1
M e gire a cesta a 100 rotações por minuto.
Retirar uma amostra de 10 ml do meio, filtrar e
diluir, se necessário, Lorazepam 0,00011%.
Usando células de 2 cm, meça a absorbância
da solução no máximo a 232 nm, usando ácido
clorídrico 0,1 M na célula de referência.
Calcule o conteúdo de Lorazepam, no meio
tomando 1115 como o valor de A(1%, 1cm) no
máximo em 232 nm.
Uniformidade de dose
Os comprimidos contendo menos de 2 mg
de Lorazepam cumprem os requisitos
indicados em Comprimidos utilizando o
seguinte método de análise. Esmagar um
comprimido até obter um pó fino, adicionar
40 ml de etanol (96%) e agitar durante 1
hora. Adicionar etanol suficiente (96%)
para produzir 50 ml, centrifugar e diluir o
líquido sobrenadante com etanol suficiente
(96%) para produzir uma solução contendo
0,0005% p/v de Lorazepam. Meça a
absorbância da solução resultante no
máximo em 230 nm, Apêndice II B, e
calcule o teor de C15H10Cl2N2O2
tomando 1150 como o valor de A(1%, 1
cm) no máximo em 230 nm.
Ensaios específicos

Substancias relacionadas
Realize o método para cromatografia em camada fina, usando uma
placa pré-revestida de sílica gel e uma mistura de 10 volumes de
metanol e 100 volumes de clorofórmio como fase móvel. Antes de
usar, coloque a placa em metanol, permitindo que a frente do
solvente suba 17 cm, aqueça a placa de 100° a 105° por 1 hora. Use
com o fluxo da fase móvel na mesma direção da pré-lavagem. Aplicar
separadamente na placa 40 µl de cada uma das seguintes soluções.
Para a solução (1) agitar uma quantidade de comprimidos em pó
contendo 10 mg de Lorazepam com 4 ml de acetona, centrifugar e
usar o líquido sobrenadante.
A solução (2) contém 0,0025% de 6-cloro-4-(2-clorofenil)quinazolina-
2-carboxaldeído em acetona. Para a solução (3) diluir 1 volume de
solução (1) para 100 volumes com acetona. Para a solução (4) diluir
1 volume de solução (1) para 200 volumes com acetona.
Ensaios específicos

Após a remoção da placa, deixe-a secar ao ar e examine

sob luz ultravioleta (254 nm). Qualquer mancha
correspondente a 6-cloro-4-(2-clorofenil)quinazolina-2
carboxaldeído no cromatograma obtido com a solução
(1) não é mais intensa do que a mancha no
cromatograma obtido com a solução (2). Qualquer outra
mancha secundária no cromatograma obtido com a
solução (1) não é mais intensa do que a mancha no
cromatograma obtido com a solução (3) e não mais do
que uma dessas manchas é mais intensa do que a
mancha no cromatograma obtido com a solução (4 ).
Análise e Discução dos Resultados
Semelhanças entre a monografia do principio ativo presente na
formulação e testes realizados na Farmacopea Britânica BP
Farmacopeia Britânica monografias
Proteger da luz e
Armazenamento devem ser protegidos da luz umidade

Lorazepam é um
Mecanismo de
Benzodiazepina. benzodiazepínico
Ação

Praticamente insolúvel em
Praticamente insolúvel
água,
solubilidade em água pouco solúvel
pouco solúvel em etanol
em álcool;
(96%)
termodinâmicos Solido, liquido e gás
Dados espectrais IV UV, IV, RMN, EM
Pó cristalino branco ou quase Pó cristalino branco ou
Características
branco. quase branco.
Metodologia

Tendo em conta os objetivos a alcançar na presente

pesquisa, os aspetos metodológicos estão
fundamentados na abordagem misto com enfoque
em pesquisas esploratória, para aferir
Qualitativamente a Lorazepam como produto
terminado.
Durante a realização da pesquisa, foram utilizados
métodos, tais como: parametros metodológicos na
análise farmacêutica. Usou-se este método com o
objectivo de analisar resultados descritos na farmacopeia
britânica 2009 em comparação com monografias.
 Conclusões

O Lorazepam é uma droga pertencente a uma classe química

conhecida como benzodiazepinas, que possuem como principais
propriedades, a inibição leve de algumas áreas do SNC,
diminuindo assim, a geração de estímulos nervosos pelos
neurônios e proporcionando um relaxamento muscular, sedação
e efeito tranquilizante. É o único benzodiazepínico utilizado
comocoadjuvante em tratamentos quimioterápicos devido a suas
propriedades antieméticas.
Quanto a comparação com as monografias do principio ativo
presente na formulação e a farmacopeia britânica BP verificou
que não diferenças ou seja disparidades.
 Bibliografia

• Pinosky GD. “Clinical assessment of the safety and efficacy of

lorazepam, a new benzodiazepine derivative, in the treatment
of anxiety”. J. Clin Psychiatry 1978; 39(10-2):24-9.
• British Pharmacopoeia 2009, v. I, II e III.