FARMACOLOGIA

BÁSICA
INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA
MEDICAMENTO - MEDICAMENTO

By Liangrid Nunes B. Rodrigues

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INTERAÇÃO
MEDICAMENTOSA
O QUE É?
USO DE UM OU MAIS MEDICAMENTOS QUE INTERAGEM
ENTRE SÍ. PODEM TER EFEITOS POTENCIALIZADORES OU
ATENUADORES

CLASSIFICAÇÃO
AGONISTA
ANTAGONISTA
SINERGISMO

+ =

Sulfametoxazol Trimetoprina Efeito terapêutico

FIG.1.Exemplo de antibióticos que quando administrados juntos
tem efeito somatório. Inspiração: Xena: A princesa guerreira

+ =

Diazepam Cetoconazol Efeito inibidor

FIG.2.Exemplo de um anticonvulsivante com um antifúngico.
o 2º impede a metabolização do 1º. Inspiração: BBB21
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INTERAÇÃO
MEDICAMENTOSA
SIGNIFICADO
AGONISTAS: SÃO MOLÉCULAS QUE ATIVAM RECEPTORES.

ANTAGONISTA: FÁRMACO QUE IMPEDE A ATIVAÇÃO (OU

INIBIÇÃO*) DO RECEPTOR . ''ANTI-AGONISTA''

SINERGISMO: EFEITO ENTRE DOIS OU MAIS MEDICAMENTOS.

PODEM POTENCIALIZAR A AÇÃO DO OUTRO OU PODEM
ATUAR DE MANEIRA ISOLADA, COM EFEITOS
COMPLEMENTARES.

+ =

Acepromazina Metadona Efeito potencializador

FIG.3.Exemplo de sinergismo na MPA (medicação pré-anestésica)
entre acepromazina e metadona. Inspiração: Grey's Anatomy

* AGONISTA INVERSO - TEM AÇÃO INIBITÓRIA QUE É DIFERENTE

DE ANTAGONISMO. QUANDO É ANTAGONISMO, ELE TEM EFEITO
NEUTRO, OU SEJA, APENAS BLOQUEIA A PASSAGEM PARA TODOS
OS TIPOS DE AGONISTAS, INCLUSIVE O INVERSO
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INTERAÇÃO
MEDICAMENTOSA
QUE PALHAÇADA É
ESSA, LOBINHO? ESSE
LUGAR AI É MEU!

PERDEU, PÓ DE
MEMBRANA
PLASMÁTICA C/ ARROZ. CHEGUEI
RECEPTORES
PRIMEIRO!

RECEPTOR

ANTAGONISTA

AGONISTA

FIG.4. ANTAGONISTA COMPETITIVO VS AGONISTAS. INSPIRAÇÃO:

CREPÚSCULO. ACLERTON PINHEIRO. @APHYSIO

AGONISTAS
AGONISTAS INTEGRAIS: ATIVA RECEPTOR COM
EFICÁCIA MÁXIMA.
AGONISTAS PARCIAIS: ATIVA RECEPTOR COM UMA
EFICÁCIA PARCIAL.
AGONISTAS INVERSOS: INATIVA O RECEPTOR ATIVO.
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INTERAÇÃO
MEDICAMENTOSA
ANTAGONISTAS

ANTAGONISTA QUÍMICO: INATIVA O AGONISTA,

SEQUESTRANDO-O OU MODIFICANDO-O, PARA QUE NÃO
SEJA CAPAZ DE ATIVAR O RECEPTOR ALVO.

ANTAGONISTA FISIOLÓGICO: BLOQUEIA RECEPTOR QUE

PROMOVERÁ UMA RESPOSTA FISIOLÓGICA CONTRÁRIA
AO DO AGONISTA DAQUELE RECEPTOR.

ANTAGONISTA DE RECEPTOR : AQUELES QUE IMPEDEM

A ATIVAÇÃO DO RECEPTOR PELO AGONISTA. ESSAS
MOLÉCULAS OCUPARÃO UM SITÍO, AFIM DE IMPEDIR
QUE SEJA OCUPADA POR UM AGONISTA. (FIG 1.)
PODEM SER REVERSÍVEIS OU IRREVERSSÍVEIS
DIVIDIDO EM :
ANTAGONISTA COMPETITIVO (REVERSÍVEL E IRREV.)
ANTAGONISTA NÃO COMPETITIVO (IRREVERSÍVEL)
ANTAGONISTA ALOSTÉRICO (REVERS. E IRREVERS.)

ANTAGONISTA COMPETITIVO
LIGA-SE REVERSIVELMENTE A UM SÍTIO ATIVO DE UM
RECEPTOR, COMPETINDO COM O AGONISTA. É REVERSÍVEL,
PORQUE SE AUMENTAR A DOSE DE AGONISTA, ESSES
OCUPARÃO MAIS SÍTIOS ATIVOS DO QUE OS ANTAGONISTAS,
MUDANDO A RESPOSTA FARMACOLÓGICA.
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INTERAÇÃO
MEDICAMENTOSA
O CONTRÁRIO OCORRE COM UM ANTAGONISTA COMPETITÍVO
IRREVERSÍVEL. DEVIDO A DISSOCIAÇÃO ENTRE ANTAGONISTA E
RECEPTOR SER MUITO LENTA OU NÃO SE DISSOCIAR. ENTÃO,
POR MAIS QUE SE ADICIONE AGONISTAS, NÃO ADIANTARÁ,
PORQUE OS RECEPTORES ESTARÃO OCUPADOS E POR NÃO SER
UM RECEPTOR COMPETIDO POR AGONISTAS.

ESSE TIPO DE ANTAGONISTA TEM POUCA APLICABILIDADE NA

CLÍNICA. MAIS USADO COMO FERRAMENTA DE PESQUISA PARA
TESTAR A FUNÇÃO DE RECEPTORES.

ANTAGONISTAS NÃO - COMPETITIVO

E LIGAM-SE A SÍTIOS ATIVOS E QUE BLOQUEIA A CADEIA DE

EVENTOS DO AGONISTA. DESSA FORMA, SÃO IRREVERSÍVEIS,
PORQUE ALÉM DE NÃO COMPETIR PELOS RECEPTORES DO
AGONISTA, ELES PREJUDICAM A REPOSTA DO AGONISTA
QUANDO ELE ESTÁ ATIVO.

ANTAGONISTAS ALOSTÉRICO
É CHAMADO ASSIM POR SE ACOMPLAR EM UM RECEPTOR
DIFERENTE AO DO AGONISTA. ESSE RECEPTOR QUE ELE
ACOMPLA FARÁ QUE NÃO HAJA A ATIVAÇÃO DO AGONISTA,
MESMO QUE ESSE ESTIVER LIGADO AO RECEPTOR. POR ISSO, É
IRREVERSÍVEL. POIS MESMO QUANDO O AGONISTA DESLIGA-SE
DO RECEPTOR, O EFEITO DO ANTAGONISTA SE MANTÉM. A
MENOS QUE SEJA UM ANTAGONISTA REVERSÍVEL, QUE COM A
MEDIDA DO TEMPO SE DISSOCIA DO RECEPTOR.
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INTERAÇÃO
MEDICAMENTOSA

FIG. 5. UM EXEMPLO SIMILAR AO DO ANTAGONISMO ALOSTÉRICO

É UMA CHAVE QUE ENTRA NA FENDA, MAS QUE NÃO
CONSEGUE ABRIR. O MESMO ACONTECE COM UM AGONISTA EM
SEU RECEPTOR, CASO HOUVER UM ANTAGONISTA IMPEDINDO A
SUA ATIVAÇÃO EM OUTRO SÍTIO ATIVO.

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS