Agentes

Antibacterianos

Prof. Rafael Barbosa

Introdução

- identificar o mecanismo de ação dos diferentes agentes antibacterianos, compreender

a relação entre estrutura química e atividade farmacológica dos diferentes antibióticos,
e analisar as principais interações e incompatibilidades medicamentosas.

- conceito de infecção bacteriana e a descoberta dos micróbios por Pasteur e Koch.

Mecanismo de ação
de antibióticos

• - Cinco principais mecanismos de

ação dos antibióticos, que são:
• inibição da síntese da parede
celular,
• desestabilização da membrana
citoplasmática,
• inibição da síntese proteica,
• interferência na síntese de DNA,
• e interferência na formação do
folato.
Mecanismos de As bactérias também evoluem e desenvolvem mecanismos para burlar a ação dos
antibióticos, o que representa um problema de saúde pública.

resistência a Principais mecanismos de resistência bacteriana, que são:

•inativação enzimática do antibiótico,

antibióticos •extrusão do antibiótico,

•mudança no sítio de ligação do antibiótico,
•e alterações na permeabilidade do antibiótico.
Origem e estrutura química dos fármacos antimicrobianos

A maioria dos fármacos antimicrobianos é originária de produtos

naturais ou produtos naturais modificados (semissintéticos), e que
apenas um número reduzido de antibióticos é de origem sintética.

- Classificação dos fármacos antimicrobianos em grupos, de acordo

com sua estrutura química.
Antibióticos β-lactâmicos

• Os antibióticos β-lactâmicos como

aqueles que possuem um anel β-
lactâmico em sua estrutura, e que são
responsáveis por cerca de 60% dos
antibióticos disponíveis na terapêutica
clínica.
• Principais representantes da classe
dos β-lactâmicos, que são:
• as penicilinas,
• as cefalosporinas,
• os carbapenêmicos,
• e as monobactâmicas
 Penicilinas

EWSTRUTURA BÁSICA ALGUMAS LIMITAÇÕES MECANISMOS DE

DAS PENICILINAS, DA ATIVIDADE INSTABILIDADE DAS
CONHECIDA COMO TERAPÊUTICA DAS PENICILINAS EM MEIO
ÁCIDO 6-AMINO- PENICILINAS, COMO: ÁCIDO E DE
PENICILÂNICO (6-APA), INSTABILIDADE EM DEGRADAÇÃO DAS
QUE É ESSENCIAL PARA MEIO ÁCIDO, PENICILINAS PELAS
A ATIVIDADE SENSIBILIDADE A ENZIMAS Β-
ANTIBIÓTICA DAS ENZIMAS Β- LACTAMASES, COM
PENICILINAS. LACTAMASES, E ILUSTRAÇÕES.
ESTREITO ESPECTRO DE
AÇÃO.
Derivados penicilínicos

principais derivados
penicilínicos,
- Relata que, para - Estabelece a relação
correlacionando suas
resolver ou limitar os entre a estrutura modificações
problemas das química e a atividade estruturais e sua
penicilinas, diversos farmacológica (R.E.A) atividade
derivados das penicilinas, e farmacológica, em
penicilínicos foram identifica os grupos quatro categorias:
obtidos, a partir de farmacofóricos penicilinas
modificações no essenciais para a ácidorresistentes, β-
ácido 6-amino- atividade das lactamases resistentes,
penicilânico (6-APA). penicilinas. penicilinas de amplo
espectro de ação, e
penicilinas ácido e β-
lactamases resistentes.
Ácido clavulânico

- Apresenta o ácido - Mostra a estrutura - Cita alguns exemplos

clavulânico como um química do ácido de associações entre o
inibidor das enzimas β- clavulânico, que é ácido clavulânico e
lactamases, que é semelhante à dos antibióticos β-
usado em associação antibióticos β- lactâmicos, como:
com antibióticos β- lactâmicos, e explica amoxicilina +
lactâmicos para que as enzimas agem clavulanato de
contornar a resistência preferencialmente no potássio.
bacteriana. ácido clavulânico
quando em
associação com o
antibiótico,
protegendo-o da
degradação.
Interações e incompatibilidades
medicamentosas

• Define as interações medicamentosas como qualquer interferência,

benéfica ou maléfica, sobre o efeito de um medicamento, provocada por
um alimento ou por outro medicamento.
• - Classifica as interações medicamentosas em: farmacocinéticas,
farmacodinâmicas, sinérgicas, antagonistas, e físico-químicas.
• - Aborda as interações medicamentosas mais comuns observadas com
os antimicrobianos, dando exemplos de interações que levam ao
aumento da toxicidade, à perda da ação antimicrobiana, ou à
potencialização da atividade bactericida.
Cefalosporinas

• Apresenta as cefalosporinas como uma classe de antibióticos β-

lactâmicos que são divididos em gerações, de acordo com seu espectro
de ação e resistência às enzimas β-lactamases.
• Descreve a estrutura básica das cefalosporinas, que é semelhante à das
penicilinas, mas com um anel de seis membros (anel diidrotiazina) em vez
de um anel de cinco membros.
• Cita alguns exemplos de cefalosporinas de cada geração, e compara suas
atividades contra bactérias Gram-positivas e Gram-negativas.
Carbapenêmicos e Monobactâmicos

• Introduz os carbapenêmicos e monobactâmicos como outras classes

de antibióticos β-lactâmicos, que são caracterizados por sua ampla
atividade antimicrobiana e resistência às enzimas β-lactamases.
• Explica a estrutura química dos carbapenêmicos e monobactâmicos, e
como ela contribui para sua atividade farmacológica.
• Menciona alguns exemplos de carbapenêmicos e monobactâmicos, e
discute suas indicações terapêuticas e reações adversas.
Antibióticos não β-lactâmicos

Apresenta os antibióticos não β-lactâmicos, que são divididos em

várias classes, de acordo com sua estrutura química e mecanismo de
ação.

Cita alguns exemplos de antibióticos não β-lactâmicos, como:

aminoglicosídeos, tetraciclinas, macrolídeos, quinolonas, e
sulfonamidas.

Discute as vantagens e desvantagens do uso de antibióticos não β-

lactâmicos, em comparação com os antibióticos β-lactâmicos.
Aminoglicosídeos

Define os aminoglicosídeos como uma classe de antibióticos que

atuam inibindo a síntese proteica das bactérias.

Mostra a estrutura química dos aminoglicosídeos, que é caracterizada

pela presença de um ou mais açúcares aminados ligados a um núcleo
central.

Cita alguns exemplos de aminoglicosídeos, como: estreptomicina,

gentamicina, e amicacina.
Tetraciclinas

Apresenta as tetraciclinas como uma classe de antibióticos que

atuam inibindo a síntese proteica das bactérias.

Descreve a estrutura química das tetraciclinas, que é

caracterizada pela presença de quatro anéis fundidos.

Menciona alguns exemplos de tetraciclinas, como: tetraciclina,

doxiciclina, e minociclina.
Macrolídeos

INTRODUZ OS MACROLÍDEOS COMO UMA EXPLICA A ESTRUTURA QUÍMICA DOS CITA ALGUNS EXEMPLOS DE MACROLÍDEOS,
CLASSE DE ANTIBIÓTICOS QUE ATUAM MACROLÍDEOS, QUE É CARACTERIZADA PELA COMO: ERITROMICINA, CLARITROMICINA, E
INIBINDO A SÍNTESE PROTEICA DAS PRESENÇA DE UM GRANDE ANEL LACTONA. AZITROMICINA.
BACTÉRIAS.
Quinolonas

Define as quinolonas como

uma classe de antibióticos
que atuam interferindo na
síntese de DNA das bactérias.

Mostra a estrutura química

das quinolonas, que é
caracterizada pela presença
de um anel quinolona.

Menciona alguns exemplos de

quinolonas, como:
ciprofloxacina, levofloxacina,
e moxifloxacina.
Sulfonamidas

Apresenta as sulfonamidas como uma classe de antibióticos

que atuam interferindo na formação do folato das bactérias.

Descreve a estrutura química das sulfonamidas, que é

caracterizada pela presença de um grupo sulfonamida.

Cita alguns exemplos de sulfonamidas, como: sulfametoxazol,

sulfadiazina, e sulfasalazina.
Uso racional de medicamentos

Discute a importância do uso racional de medicamentos, que envolve a escolha

do medicamento mais adequado para o paciente, na dose certa, pelo tempo
necessário, e ao menor custo possível.

Explica que o uso irracional de medicamentos pode levar a problemas como:

resistência bacteriana, reações adversas, e gastos desnecessários.

Fornece algumas dicas para o uso racional de medicamentos, como: seguir a

prescrição médica, não compartilhar medicamentos, e não usar medicamentos
vencidos.