Mapas de Psicofármaco PDF Neurotransmissor Benzodiazepina 7

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Mapas de Psicofármaco
Enviado por Lilian Soares em May 10, 2023

Apostilas para facilitar estudos de psicofarmacologia Descrição completa

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RESUMOSDASAÚDE

Mapasde
Psicofármacos

Autor:JosilanearaujoSilva

Lilian soares - lilianknsoares@hotmail.com - CPF: 020.860.199-63

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Tema 1
Farmacologia do
Sistema Nervoso Central

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SISTEMA NERVOSO CENTRAL


OS FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL

DEFINIÇÃO POSSUEM DIVERSOS EFEITOS NO TRATAMENTO DE DISTÚRBIOS


COMO ANSIEDADE E DEPRESSÃO. FÁRMACOS
@resumodasaude
O sistema Nervoso Central possui a função
de integrar diversas informações e gerar Fármacos ansiolíticos, sedativos e hipnóticos
uma resposta coordenada por estímulos.
Fármacos antipsicóticos
Ele é constituído pelo Encéfalo (cérebro,
cerebelo, tronco encefálico, estruturas
subcorticais) e medula espinal. Fármacos antidepressivos

Fármacos anticonvulsivantes

NEURÔNIOS NEURÔNIOS
PRÉ-SINÁPTICOS PÓS-SINÁPTICOS
Sintetizam os neurotransmissores para
armazená-los em vesículas nas terminações
NEUROTRANSMISSORES
sinápticas. Depois de um estímulo, o
potencial de ação é interrompido e ocorre a Os neurotransmissores estimulam ou inibem uma transmissão nervosa após um
exocitose deles. receptor específico de outro neurônio ser ativado.
Os principais são:
Neles, os neurotransmissores ativam canais
iônicos regulados por receptores acoplados à
proteína G.

Acetilcolina dopamina

noradrenalina serotonina

glutamato endorfina
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Tema 2

Fármacos Ansiolíticos e Sedativos

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FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E SEDATIVOS


SÃO FÁRMACOS DEPRESSORES DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL, QUE
VISAM MELHORAR A QUALIDADE DE VIDA DO PACIENTE E EVITAR
DOENÇAS SECUNDÁRIAS

@resumodasaude

USOS CLÍNICOS Principais EFEITOS


1. SEDATIVOS: diminuem a atividade do sistema
Alívio da ansiedade nervoso central, acalmando o paciente
Tratamento da insônia 2. HIPNÓTICOS: produzem sonolência e e atuam na
Componente da anestesia manutenção do sono
Sedação durante procedimentos 3. ANSIOLÍTICOS: aliviam a ansiedade e tensão
cirúrgicos atuando como tranquilizantes e calmantes
Controle de estados de abstinência a
aguns sedativos hipnóticos

INSÔNIA HIPNÓTICOS E
A insônia pode causar diversas
ComposTOs ' 'Z" SEDATIVOS
consequências como:
Depressão MECANISMO DE AÇÃO Eles podem ser utilizados para provocar sedação em
Baixo raciocínio
Problemas com memória pacientes que irão passar por exames e
Atuam nos mesmos sítios de ligação dos
Problemas imunológicos benzodiazepínicos, mas possuem diferentes procedimentos mais invasivos, além disso auxiliam
Risco de diabetes estruturas. na anestesia geral. A dose, classe terapêutica e a
Hipertensão arterial São utilizados no tratamento da insônia e lipofilia são fatores que determinam a ação
apresentam poucos efeitos colaterais. hipnótica.
Eles tem objetivo de induzir o início e a Os fármacos mais conhecidos são da classe dos
manutenção do sono. benzodiazepínicos e barbitúricos.
FÁRMACOS EFEITOS ADVERSOS

Zolpidem Abstinência branda


Zaleplona Dependência e
Zopiclona tolerância em uso
Eszopiclona prolongado
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BARBITÚRICOS
Deprimem de forma reversível a atividade do Sistema
MECANISMO DE AÇÃO Nervoso Central, com pouca ação periférica.
Podem causar morte devido a depressão respiratória
e cardiovascular, portanto seu uso é substituído pela
classe dos benzodiazepínicos, que proporcionam
Potencializam e prolongam a ação do maior segurança ao paciente.
GABA (principal neurotransmissor
inibitório do Sistema nervoso central). FÁRMACOS
Devido à isso, O canal de cloreto
permanece mais tempo aberto e gera uma
hiperpolarização da membrana neuronal.
Fenobarbital
Eles Previnem a geração do potencial Secobarbital
excitatório pós-sináptico, reduzindo a Pentobarbital
excitabilidade da célula pós-sináptica. Tiopental

USO CRÔNICO FÁRMACOCINÉTICA


Absorção: principal via é a oral , com
Interagem com diversas CYPs início de ação entre 10 e 60 minutos.
e inibem a biotransformação Pode ser administrado por via
de outros fármacos. intramuscular , mas causa dor no local da
aplicação. Por via intravenosa é indicado
no caso de tratamento para estado
epilético ou indução da manutenção de
anestesia geral.
USO AGUDO EFEITOS ADVERSOS Distribui-se de forma ampla e podem
cruzar a placenta nas gestantes. Pode se
Aumenta o conteúdo de proteína e acumular em tecidos de músculo e
Náuseas, vômitos e diarreia gordura.
lipídeos no REL hepático. Aumenta o
metabolismo de fármacos e substâncias Vertigens
endógenas pois induzem o aumento de Arritmias ventriculares Metabolismo hepático e excreção renal,
enzimas. Alterações de humor em pacientes idosos e lactentes a
Uso abusivo causa dependência metabolização é mais lenta.
Delírio
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Fenobarbital
MECANISMO DE AÇÃO
fenobarbital promovem uma ação
anticonvulsivante máxima com doses FÁRMACOS
inferiores às hipnóticas, a sua
utilização clínica é como agentes
anticonvulsivantes. Barbitron.
Carbital Comprimido.
O fenobarbital inibe a contracção
tónica dos membros posteriores no
modelo do electrochoque máximo, as
convulsões crônicas causadas pelo
pentileno-tetrazole e as convulsões FÁRMACOCINÉTICA
kindled.

USO CRÔNICO Absorção lenta pelo trato


gastrointestinal em 70 a 90% da
ingestão oral. 20 a 45% se ligam às
náusea, vômito, cefaleia, confusão proteínas. — Início da ação em 20 a 60
mental e até coma, acompanhado por minutos se administrado via oral, com
uma síndrome de características pico em 1 a 6 horas e duração de 10 a 16
neurovegetativas (bradipneia irregular, horas.
congestão traqueobranquial, hipotensão
arterial).

EFEITOS ADVERSOS
USO AGUDO
Sonolência, dificuldade para acordar,
porfiria aguda, insuficiência respiratória problemas de coordenação motora e de
grave, insuficiência hepática ou renal equilíbrio , vertigem com cefaleia,
graves e antecedentes de reações alérgicas de pele, dores
hipersensibilidade aos barbitúricos. articulares, alterações de humor e
anemia.
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Secobarbital
MECANISMO DE AÇÃO é um fármaco utilizado em medicamentos
sedativos, hipnóticos e anestésicos sob forma do
seu sal de sódio. Seus usos terapêuticos incluem
tratamento da insônia, sedação pré-operatória e
liga-se a um local de ligação distinto
relacionado com um ionopore Cl- no
convulsões. FÁRMACOS
receptor de GABAA, aumentando a
Etcorvinol - Secobarbital
duração do tempo durante onde o
ionopore Cl é aberto. O efeito inibidor pós-
Carisoprodol +
sináptica de GABA no tálamo é, dessa
Fenilbutazona +
forma prolongada.
Paracetamol - Secobarbital

Indicação
USO CRÔNICO
- O tratamento da epilepsia
- tratamento temporário da insónia
- usado como medicação pré-operatória
pode produzir dependência psicológica para produzir anestesia e ansiólise em
e produz dependência física se usado procedimentos cirúrgicos, diagnósticos ou
por um longo período de tempo. terapêuticos de curta duração que são
Possivelmente morte como resultado de minimamente doloroso.
abstinência.

Contraindicações EFEITOS ADVERSOS

É contraindicado para uso por pacientes Sonolência


com insuficiência respiratória severa, - Funções motoras
insuficiência hepática ou renal graves, diminuídas
pacientes com porfiria e por mulheres - Descoordenação
durante a lactação. - Diminuição do equilíbrio
- Tontura
- Ansiedade
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Pentobarbital
É usado como anestésico intravenoso; no
MECANISMO DE AÇÃO tratamento de crises convulsivas graves e
também como agente para eutanásia.
Administração
o pentobarbital deprime o córtex
sensorial, diminui a atividade Quando injectado numa veia, pentobarbital
motora, altera a função cerebral e deve ser administrado lentamente.
produz sonolência, sedação e
Utilize cada agulha descartável apenas uma
hipnose. A ação seria exercida em
vez.
nível do tálamo, inibindo a
condução ascendente dos
impulsos nervosos até o cérebro.
FÁRMACOCINÉTICA
Sua absorção por via oral, parenteral e rectal é
variável; a velocidade de absorção aumenta
quando o pentobarbital é ingerido bem diluído
USO CRÔNICO com estômago vazio. Os efeitos aparecem a
partir dos 10 a 15 minutos por via oral ou rectal,
um pouco mais rápido por via intramuscular e
quase instantaneamente por via intravenosa.
O uso prolongado pode provocar perda
de peso, debilidade muscular ou
coloração amarelada na pele como
consequência da sua hepatotoxicidade.
Desenvolvimento de dependência: as
Contraindicações
manifestações da síndrome de
abstinência diante dos barbitúricos
EFEITOS ADVERSOS Hipersensibilidade aos barbitúricos.
podem ser muito graves e até mortais. Porfiria, anemia grave, asma, diabetes
mellitus, pacientes com antecedentes de
alterações no humor, que variam de abuso ou dependência de drogas,
excitação à sedação, à hipnose e insuficiência ou coma hepático,
finalmente ao coma profundo. hiperquinesia, hipertireoidismo,
hipoadrenalismo limítrofe, depressão
mental ou tendências suicidas,
insuficiência ou hipertensão.
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Tiopental
é um barbitúrico de curta duração indicado
MECANISMO DE AÇÃO para a indução da anestesia geral. É também
indicado como auxiliar em anestesia regional e
no controle de convulsões.

deprime o córtex sensorial, diminui a FÁRMACOCINÉTICA


atividade motora, altera a função
cerebelar e produz sonolência, sedação
e hipnose. Os anestésicos barbitúricos
de curta duração de ação deprimem o
sistema nervoso central para produzir Devido à sua alta solubilidade lipídica e
hipnose ou anestesia sem analgesia. baixo grau de ionização, os anestésicos
barbitúricos atravessam rapidamente a
barreira hematoencefálica e são
rapidamente redistribuídos do cérebro
aos outros tecidos do organismo, isto é,
USO CRÔNICO primeiro para os órgãos viscerais
altamente irrigados (fígado, rins,
coração) e para o músculo e, depois,
O uso crônico provocará efeitos tóxicos, para os tecidos adiposos.
caracterizados por reações secundárias
como: depressão respiratória, depressão
do miocárdio, arritmia cardíaca, A meia-vida de distribuição é rápida, de
sonolência prolongada, espirros, 4,6 a 8,5 minutos. A meia-vida de
broncoespasmo e laringoespasmo. eliminação em adultos é de 10 a 12
Reações anafiláticas têm sido relatadas. horas, aumentando com a idade. Pode
aumentar para 26,1 horas durante a
gravidez a termo e para 27,85 horas em
EFEITOS ADVERSOS pacientes obesos. Em crianças, a meia-
Contraindicações vida de eliminação é de 6,1 horas

apneia; soluços, espirros, tosse,


é contraindicado para pacientes com conhecida depressão respiratória;
hipersensibilidade aos barbitúricos ou a depressão do miocárdio, arritmias,
qualquer componente da formulação, pacientes depressão do miocárdio, arritmia
sem acesso venoso para administração cardíaca;
intravenosa, porfirialatente ou manifesta, delírio, dor de cabeça, sonolência
estado asmático, doença cardiovascular grave, prolongada,
hipotensão ou choque. exantema;
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BENZODIAZEPÍNICOS
São úteis como hipnóticos, sedativos,
tranquilizantes, miorrelaxantes e até
anticonvulsivantes. São muito utilizados em
pacientes com alto nível de estresse e dor.
MECANISMO DE AÇÃO FÁRMACOS

Realizam modulação alostérica positiva do Lorazepam


GABA e induzem a inibição do Sistema Diazepam
Nervoso Central. Oxazepam
Triazolam
Não são agonistas do Gaba, apenas
aumentam os efeitos de ligação a ele com Clonazepam (Rivotril)
o receptor, promovendo assim um Alprazolam (Frontal)
aumento do influxo de cloreto e Temazepam
diminuição da excitabilidade neuronal. Midazolam

EFEITOS FÁRMACOCINÉTICA
ADVERSOS
Absorção: normalmente é bem rápida por via oral
Tremores, sudorese
Letargia, náuseas e cefaleia
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA .

Insônia Distribuição para o SNC devido à lipossolubilidade


Irritabilidade Duração variável, os sintomas não
do fármaco.. Quando tomado ao deitar, possui
Pesadelos costumam passar de 7 dias. Para
início da ação hipnótica rápido e é prolongada
Alucinações prevenção desse quadro, é necessário
durante o sono de toda a noite.
Agitação fazer uma retirada gradual da
Sedação e sono fora de horário medicação.
Atravessam a barreira placentária na gestação e
podem contribuir para a depressão de funções
vitais do recém-nascido.

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Lorazepam
Controle dos distúrbios de ansiedade
MECANISMO DE AÇÃO ou para alívio, a curto prazo, dos
sintomas da ansiedade ou da

o mecanismo de ação de lorazepam


ansiedade associada com sintomas
depressivos. contraindicações
permanece desconhecido. Acredita-se
que age em diversos receptores
específicos em diferentes locais do
Sistema Nervoso Central, dessa forma
diminuindo, a geração do estímulo Hipersensibilidade a
nervoso dos neurônios (células do benzodiazepínicos ou a qualquer
sistema nervoso), melhorando a componente da fórmula de
ansiedade. Lorazepam.

É contraindicado para menores de 12


anos de idade.

EFEITOS FÁRMACOCINÉTICA
ADVERSOS
sensação de cansaço;
sonolência; SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA O lorazepam não-ligado atravessa
facilmente a barreira hemato-encefálica
alteração do caminhar e da
por difusão passiva. A taxa de ligação do
coordenação; As manifestações de abstinência incluem: lorazepam a proteínas plasmáticas
confusão;
humanas é de aproximadamente 92% na
depressão; Ansiedade concentração de 160 ng/mL.
tontura ou fraqueza muscular. Irritabilidade
Insônia
Náuseas
Vômitos
Tremores
Sudorese
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Diminuição do apetite (anorexia).

Diazepam
Diazepam é útil no alívio do espasmo muscular
reflexo devido a traumas locais (lesão, inflamação).
Pode também ser útil como coadjuvante no
tratamento da ansiedade ou agitação associada a contraindicações
MECANISMO DE AÇÃO desordens psiquiátricas.

Diazepam faz parte do grupo dos Contraindicado a pacientes com


benzodiazepínicos que possuem hipersensibilidade aos
propriedades ansiolíticas, sedativas, benzodiazepínicosem casos de
miorrelaxantes, anticonvulsivantes insuficiência respiratória grave,
e efeitos amnésicos. Suas ações insuficiência hepática grave (pois os
ações são devidas ao reforço da benzodiazepínicos podem levar à
ação do ácido gama- aminobutírico ocorrência de encefalopatia hepática),
(GABA), o mais importante inibidor síndrome da apneia do sono ou
da neurotransmissão no cérebro. miastenia graves.

EFEITOS ADVERSOS FÁRMACOCINÉTICA

Cansaço, sonolência e fraqueza completamente absorvido no trato


muscular; SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA gastrintestinal após administração oral,
disartria, fala enrolada, dor de atingindo a concentração plasmática
cabeça, tremores, tontura máxima após 30 - 90 minutos. distribuição
Podendo durar poucas horas a uma no estado de equilíbrio é de 0,8 – 1,0 L/kg.
semana ou mais. Podem ocorrer A meia-vida de distribuição é de até três
cefaleia, diarreia, dores musculares, horas.
ansiedade extrema, tensão,
inquietude, confusão e
irritabilidade.

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Oxazepam
são usados como hipnóticos,
ansiolíticos e anticonvulsivantes.

MECANISMO DE AÇÃO
Contraindicações

potencia o efeito do ácido gama- Hipersensibilidade conhecida às


aminobutírico (GABA) nos receptores benzodiazepinas.
GABA-A através de um mecanismo de O oxazepam não deve ser utilizado
cooperação de acção. Suspeita-se que durante a gravidez, particularmente no
as benzodiazepinas exercem o seu primeiro trimestre.
efeito, aumentando o efeito de GABA
ao seu receptor. Não deve ser administrado a mulheres
a amamentar, excepto quando o
potencial benefício para a mulher
exceda o potencial risco para a criança.

EFEITOS
ADVERSOS
insuficiência visual (incluindo diplopia e
visão turva). Interações do oxazepam Terapêutica Interrompida

Oxazepam Álcool Tente tomar conforme lhe foi receitado.


No entanto se se esquecer de tomar
sedação e sonolência. Interacções: Não é recomendada a ingestão uma dose, não tome uma dose extra.
ataxia, confusão emocional, tonturas. concomitante de álcool, dado que o efeito Volte a tomar os comprimidos dentro
sedativo pode ser potenciado quando o do horário previsto.
medicamento é utilizado em simultâneo com
o álcool.

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Triazolam
possui propriedades amnésicas,
ansiolíticas, sedativas, anticonvulsivas e
relaxantes musculares.
Contraindicações
MECANISMO DE AÇÃO

Quando as semi-vidas são longas, o Triazolam é contra-indicado em


fármaco ou os metabólitos podem doentes com miastenia gravis,
acumular-se durante períodos de insuficiência respiratória grave,
administração noturna, e podem estar síndrome de apneia do sono,
associados com compromisso insuficiência hepática grave.
cognitivo e compromisso da função
motora durante o tempo de vigília.

Se o fármaco tiver uma semi-vida de


eliminação curta, pode ocorrer uma
deficiência relativa do fármaco ou dos
seus metabólitos activos (isto é, em
FÁRMACOCINÉTICA
relação ao local do receptor), em algum
ponto no tempo no intervalo da
administração entre 2 noites.
Triazolam atravessa a barreira
placentária e aparece em pequenas
EFEITOS doses no leitematerno.

ADVERSOS SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA É absorvido no trato gastrointestinal.


O pico de concentração máxima no
agitação, plasma é atingido após 2 horas de ter
inquietação, sido administrado.
agressividade, As manifestações de abstinência
irritabilidade, incluem ansiedade, irritabilidade, A sua semi-vida é de uma hora e meia a
raiva, insônia, náuseas, vômitos, tremores, cinco horas e meia.
falsas crenças, sudorese e anorexia. Manifestações
pesadelos e alucinações ou outros graves, incluindo confusão,
comportamentos inadequados. desorientação e psicose

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Clonazepam (Rivotril)
é indicado no tratamento de crises epilépticas,
espasmos infantis, transtornos de ansiedade e
de humor, síndromes psicóticas, síndrome das
pernas inquietas e da boca ardente e n o
tratamento de vertigens e distúrbios do Contraindicações
equilíbrio, em adultos e crianças.

MECANISMO DE AÇÃO É contraindicado para pacientes com


insuficiência respiratória grave ou com
doenças no fígado, pacientes com
glaucoma agudo de ângulo fechado e
Após administração oral, a ação de para pacientes com alergia aos
Clonazepam inicia-se cerca de 30 a benzodiazepínicos
60 minutos após a sua
administração, prolongando-se
durante 6 a 12 h.

EFEITOS FÁRMACOCINÉTICA
ADVERSOS
sonolência,
movimentos anormais dos olhos,
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA É quase completamente absorvido após
administração oral. A biodisponibilidade
perda da voz, absoluta dos comprimidos de clonazepam
movimentos alterados dos braços e é maior do que 90%. As concentrações
pernas, sintomas de abstinência (alterações plasmáticas máximas de clonazepam são
visão dupla, mentais / de humor, tremores, cãibras no alcançadas dentro de 1-4horas após a
dificuldade para falar, estômago / músculos). administração oral.
dor de cabeça,
fraqueza muscular

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Alprazolam (Frontal)

Auxilia no tratamento de ansiedade,


acompanhada de depressão ou não. Contraindicações
Pode ser usado também no
tratamento de ansiedade associado
a abstinência de álcool ou crises de
pânico.

não deve ser usado por grávidas


ou durante amamentação sem
orientação do médico. Se tiver
menos de 18 anos, alergia a
MECANISMO DE AÇÃO qualquer componente
fórmula, miastenia gravis ou
da

glaucoma, não tomar este


medicamento.
atua no cérebro reduzindo a
liberação de substâncias que
causam ansiedade e o seu
efeito ocorre 1 a 2 horas após
tomar os comprimidos.
FÁRMACOCINÉTICA

EFEITOS
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA A meia-vida da alprazolam é de
ADVERSOS cerca de 11,4 horas nos indivíduos
depressão, saudáveis e cerca de 19,7 horas em
sonolência, ocorreram após diminuição rápida. Esses indivíduos com cirrose hepática. O
dificuldade em controlar os sintomas podem variar de leve disforia e pico de maior concentração no
insônia a uma síndrome mais importante, que plasma é obtido ao fim de uma ou
movimentos do corpo,
pode incluir cãibras musculares, cólicas duas horas após a ingestão.
perda de memória,
dificuldade em falar, abdominais, vômitos, sudorese, tremores e
tontura ou dor de cabeça. convulsões.

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Temazepam
é um derivado benzodiazepínico com
antidepressivos, sedativos, hipnóticos
e propriedades anticonvulsivantes.
MECANISMO DE AÇÃO ContraIndicações

exerce seu efeito através da ligação a


receptores específicos em diversos locais
está contra-indicado em doentes com
do sistema nervoso central, quer por
insuficiência respiratória grave, insuficiência
potenciação dos efeitos da inibição
hepática grave, sindroma de apneia no sono,
sináptica ou pré-sináptica, mediada pelo
miastenia gravis e hipersensibilidade
ácido gama-aminobutírico, quer por acção
conhecida às benzodiazepinas, incluindo o
directa, influenciando os mecanismos de
temazepam.
geração do potencial de acção.

EFEITOS FÁRMACOCINÉTICA
ADVERSOS
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA Temazepam atravessa a barreira placentáriae
aparece em pequenas doses no leitematerno.
Sonolência durante o dia, confusão
É absorvido no trato gastrointestinal.
emocional, capacidade de reacção
As manifestações de abstinência: Cerca de 96% do temazepam administrado, liga-
diminuída (alerta reduzido), confusão,
se às proteínas plasmáticas.
fadiga, cefaleias, tonturas, fraqueza
ansiedade, Tem uma semi-vida de cerca de 8 a 15 horas.
muscular.
irritabilidade, O pico de maior concentração no plasma é
insônia, obtido cerca de 30 minutos após a
náuseas, administração.
vômitos,
tremores,
sudorese e anorexia.
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Midazolam

FÁRMACOS
MECANISMO DE AÇÃO

Contraindicado a pacientes com miastenia


gravis, doença grave no fígado, insuficiência
Seu principal mecanismo de ação é nos respiratória grave ou apneia do sono
receptores gabarérgicos aumentando a (suspensão da respiração durante o sono).
permeabilidade neuronal aos íons Este medicamento é contraindicado para
cloretos, colocando a célula em um uso por crianças.
estado de hiperpolarização.

FÁRMACOCINÉTICA
tem curta ação em adultos com meia-
EFEITOS vida de eliminação de 1,5-2,5 horas. Em
idosos, crianças e adolescentes, a meia-
ADVERSOS vida de eliminação é mais longa. Os
déficits relacionados à idade e ao
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA estado renal e hepático afetam a
Reações paradoxais, como inquietação, farmacocinética do midazolam, e de
agitação, hiperatividade, nervosismo, seu metabólito ativo.
ansiedade, irritabilidade, agressividade,
raiva, pesadelos, sonhos anormais, manifestações do SNC incluem irritabilidade, Ele é pouco absorvido por via oral, com
redução do sono, tremores, hiper-reatividade apenas 50% da droga atingindo a
de reflexos tendinosos profundos, clônus. corrente sanguínea. O midazolam é
metabolizado pelas enzimas do
citocromo P450 (CYP) e por conjugação
com glucuronido .

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RAMELTEONA
@resumodasaude

RAMELTEONA CONTRAINDICAÇÕES
É um análogo sintético da Melatonina, utilizado para o
tratamento da insônia e dificuldades de iniciar o sono.
Hipersensibilidade conhecida, incluindo
reações anafiláticas e anafilactoides graves a
MECANISMO DE AÇÃO ROZEREM ou a qualquer dos componentes
deste medicamento.

Se liga aos receptores MT1 e MT2 com uma alta Os pacientes não devem tomar este
afinidade e efeito agonista. Quando atuam nos medicamento em conjunto com fluvoxamina
receptores MT1 promovem o início do sono, já nos (inibidor potente da CYP1A2), pois ocorre
receptores MT2 modificam a sincronia do sistema aumento da ASC do ramelteona, e ambos não
circadiano. devem ser utilizados em associação.
A Ramelteona é rapidamente absorvida no trato
gastrointestinal e possui extenso metabolismo de
primeira passagem.

FÁRMACOCINÉTICA

A ramelteona é absorvida rapidamente, com


mediana de concentrações máximas que
ocorrem em aproximadamente 0,75 hora
(intervalo de 0,5 a 1,5 hora), após administração
oral em jejum. Apesar da absorção total da
SUPERDOSE ramelteona ser de pelo menos 84%, a
biodisponibilidade oral absoluta é de apenas
EFEITOS ADVERSOS 1,8% devido ao extenso metabolismo de
primeira passagem.
Eles são fármacos que produzem profunda hipnose os principais sintomas observados são sonolência,
com pouca ou até mesmo nenhuma analgesia. mal estar, tonturas , dor abdominal e dor de cabeça.
Portanto, possuem poucos efeitos colaterais. Devem ser utilizadas medidas gerais sintomáticas e
de suporte, junto com lavagem gástrica imediata, se
Tolerância e dependência em casos de uso crônico for o caso.
Depressão respiratória em caso de intoxicação
aguda
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FLUMAZENIL
@resumodasaude

FLUMAZENIL é um antagonista benzodiazepínico que


bloqueia especificamente, por inibição
competitiva, os efeitos centrais das substâncias
que agem via receptores benzodiazepínicos.

FÁRMACOS
MECANISMO DE AÇÃO
está contra-indicado em pacientes com
hipersensibilidade ao flumazenil ou em
Se liga a locais específicos sobre o receptor pacientes que recebem benzodiazepínicos
GABA A com alta afinidade, onde antagoniza para controle de condições que
de forma competitiva a ligação e os efeitos representem risco de vida (ex: controle de
alostéricos dos benzodiazepínicos. pressão intracraniana ou controle do estado
epiléptico).
Além disso, antagoniza outros efeitos
comportamentais dos benzodiazepínicos e
outros fármacos que se ligam ao mesmo sítio.

FÁRMACOCINÉTICA
INDICAÇÕES

É dose dependente até 100 mg.


EFEITOS Distribuição base fraca lipofílica, apresenta
Tratamento de overdose suspeita de
benzodiazepínicos ADVERSOS taxa de ligação às prote ínas plasmáticas na
ordem de 50%. Cerca de dois terços ligam-
Reversão de efeitos sedativos por se à albumina. Flumazenil é
benzodiazepínicos administrados durante extensivamente distribuído no espaço
uma anestesia geral ou procedimentos Cefaleia extravascular.
diagnósticos Tonturas

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BUSPIRONA
@resumodasaude

BUSPIRONA
Utilizado para o alívio da ansiedade sem
efeitos sedativos. Possui propriedades
miorrelaxantes e anticonvulsivantes, seus
contraindicações
efeitos demoram entre 3 e 4 semanas para
aparecerem.

Não deve ser administrado em


pacientes menores de 18 anos de
MECANISMO DE AÇÃO idade, com epilepsia, intoxicação
aguda por álcool, hipnóticos,
analgésicos ou drogas antipsicóticas,
É um agonista parcial dos receptores 5-HT1A pacientes com insuficiência renal e
(serotonina) cerebrais e possui afinidade hepática graves e com história de
pelos receptores dopanínicos D2. crises convulsivas.
A serotonina é um neurotransmissor
responsável por regular o humor, sono,
apetite e é chamado de hormônio da
felicidade.
FÁRMACOCINÉTICA

EFEITOS
Tem rápida absorção por via oral,
ADVERSOS atingindo níveis sanguíneos máximos
Síndrome de abstinência em 60-90 minutos após a ingestão.
Dor torácica Nas doses de 10, 20 e 40 mg, os picos
Taquicardia médios de concentração plasmática
Palpitações e tontura são, respectivamente 0,9 ng/mL, 1,7
Desconforto abdominal ansiedade, agitação, insônia, tremor,
ng/mL e 3,2 ng/mL.
Constrição pupilar cãibras abdominais, cãibras
Aumento da pressão arterial em musculares, vômitos, sudoreses,
pacientes sob uso de IMAO sintomas do tipo gripal sem febre e,
ocasionalmente, convulsões.

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Tema 3

Fármacos Antipsicóticos

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FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS
INTRODUÇÃO SÃO FÁRMACOS UTILIZADOS PARA O TRATAMENTO DA PSICOSE AGUDA
E PARA O CONTROLE DE TR ANSTORNOS PSICÓTICOS CRÔNICOS COMO
A ESQUIZOFRENIA.
Fármacos
Antipsicóticos de Primeira geração (típicos):
PSICOSE: é o estado mental caracterizado por uma @resumodasaude

L,
percepção distorcida da realidade. O paciente pode Clorpromazina (Amplictil®)
apresentar Alucinações visuais e auditivas, agitação, Haloperidol (Haldol®)
agressividade e outras alterações no Levomepromazina
comportamento. Trifluoperazina
Zuclopentixol
ESQUIZOFRENIA: é um transtorno caracterizado por
um quadro de psicose crônica ou recorrente, que Possuem um potencial significativo para causar
causa uma degeneração das capacidades funcionais. efeitos colaterais extrapiramidais e discinesia tardia

Outros transtornos psicóticos: Antipsicóticos de segunda geração (atípicos):


Transtorno bipolar
Transtorno psicótico induzido por substância Aripiprazol (Abilify®)
(drogas lícitas e ilícitas) Asenapina (Saphris®)
Transtorno delirante Clozapina (Leponex®)
Olanzapina (Zyprexa®)
Paliperidona (Invega®)
Quetiapina (Seroquel®)

SINTOMAS
Risperidona (Risperdal®)
Ziprasidona (Geodon®)

Eles possuem maior risco de efeitos adversos


Delírios e alucinações (principalmente auditivas) metabólicos como diabetes, hipercolesterolemia e
Perda da resposta afetiva, de expressões verbais, aumento de massa corporal.
da motivação pessoal,
Perda da interação social
Diminuição da atenção e dificuldade de organizar
MECANISMO DE
os pensamentos
Mudanças repentinas de humor
Depressão AÇÃO FARMACOCINÉTICA
EFEITOS ADVERSOS
Os fármacos antipsicóticos agem no bloqueio pós- São rapidamente absorvidos pelo trato
sináptico dos receptores cerebrais do tipo D2 da gastrointestinal, entretanto, a absorção de alguns é
dopamina e também na atividade dos receptores 5-HT2A incompleta e muitos sofrem o metabolismo de
da serotonina primeira passagem.
Visão turva, boca seca e constipação
Ganho de peso e sonolência Fármacos de segunda geração atuam como angonista A metabolização é hepática por oxidação ou
Hipotensão ortostática e cefaleia inverso, diminuindo a atividade constitutiva relacionada desmetilação pelas CYP2D6, CYP1A2 E CYP3A4, os
Síndrome neuroléptica maligna ao receptor. metabólitos normalmente são excretados na urina.
Manifestações extrapiramidais: dificuldade
de se manter calmo e alterações no sono Além disso, os fármacos de primeira e segunda geração
Galactorreia, amenorreia e redução da libido podem bloquear outros receptores como os
adrenérgicos, colinérgicos e histamínicos, causando
alguns efeitos colaterais.
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FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS
@resumodasaude

ANTIPSICÓTICOS DE ANTIPSICÓTICOS DE
PRIMEIRA GERAÇÃO segunda GERAÇÃO
Já foram mais utilizados anteriormente, porém causa mais
sedação e ganho de peso que outras classes.

CLOZAPINA
HALOPERIDOL
É um antipsicótico eficaz com poucos riscos de
sintomas extrapiramidais.
Usado para aliviar sintomas como delírio e Seu uso clínico é limitado para pacientes refratários
alucinação causados por psicoses. Ele atua no devido aos efeitos adversos graves como
bloqueio de receptores D2 e 5-HT, produzindo uma convulsões e o risco de agranulocitose grave.
sedação muito menor em relação ao tioxanteno.

APLICAÇÕES CLÍNICAS:
APLICAÇÕES CLÍNICAS: Doença de Parkinson,
Movimentos involuntários toxicidade,

Aplicações clínicas
causados pela doença de Hipercolesterolemia e
Huntington, diabetes
Tiques motores,
Agitação e ansiedade grave
Emergências comportamentais: RISPERIDONA
Pacientes violentos devido à esquizofrenia
TIOXANTENO Controle rápido do estado psicótico ativo - via É um antipsicótico indicado para o tratamento da
parenteral Intramuscular com dose menor esquizofrenia ou outros distúrbios psicóticos que
Usado no tratamento de psicoses como a tenham sintomas como agressividade, isolamento
Esquizofrenia: emocional e social.
esquizofrenia e o transtorno bipolar. Via oral
Ele é um Potente antagonista de receptore s D2 e Possui boa afinidade para receptores D2 e 5-HT2A e
Injeções de liberação lenta tem Menor taxa de recaída quando é retirado do
D3, de receptores H1 , a1 adrenérgicos e receptores
de serotonina 5-HT. tratamento.

APLICAÇÕES CLÍNICAS:
APLICAÇÕES CLÍNICAS: Hiperprolactinemia,
Alívio dos sintomas de irritabilidade associada ao
esquizofrenia, fase maníaca do autismo, agitação e
transtorno bipolar, sedação inquietude (idosos)
pré-operatória

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Clorpromazina (Amplictil®)
indicado em quadros psiquiátricos agudos,
no controle de psicoses de longa evolução,
manifestações de ansiedade e agitação,
MECANISMO DE AÇÃO soluços incoercíveis, náuseas e vômitos e
neurotoxicoses infantis.

Contraindicações
tem como princípio ativo o cloridrato de
clorpromazina, que possui uma ação
estabilizadora no sistema nervoso central
e periférico e uma ação depressora • Em caso de febre, o medicamento
seletiva sobre o SNC, permitindo assim, o de Amplictil deve ser suspenso.
controle dos mais variados tipos de
excitação. •Idosos com retenção urinária por
problemas de próstata ou uretra não
devem tomar Amplictil.

• crianças com menos de 2 anos de


Superdosagem idade.

Os principais sintomas de intoxicação FÁRMACOCINÉTICA


aguda por Amplicitil são:
• depressão do SNC,
• hipotensão e sintomas extrapiramidais.
é rapidamente absorvido por via oral e a
sua biodisponibilidade relativa em relação
à via intramuscular é em média de 50%. A
EFEITOS ADVERSOS clorpromazina apresenta boa difusão em
todos os tecidos, ligando-se fortemente às
proteínas plasmáticas (90%).
sonolência, torcicolo, queda de pressão,
impotência, frigidez, alterações menstruais,
sedação, boca seca, retenção urinária,
alterações na pele ou alergias, ganho de
peso, prisão de ventre, icterícia colestática
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Haloperidol (Haldol®)
É um neuroléptico, pertencente ao grupo
das butirofenonas. Pode ser utilizado
também para evitar enjoos e vômitos,
para o controle de agitação,

contraindicações
MECANISMO DE AÇÃO
Contraindicado em pacientes com
Doença de Parkinson.
Seu mecanismo de ação é o bloqueio
seletivo do sistema nervoso central, • depressão do SNC grave ou tóxica.
atingindo por competição os receptores • Na gravidez deve ser evitado nos três
dopaminérgicos pós-sinápticos. É, primeiros meses.
portanto, um bloqueador do receptor D2
da dopamina. O aumento da troca de • Em epiléticos o uso deve ser controlado.
dopaminas no cérebro produz o efeito
antipsicótico.

FÁRMACOCINÉTICA

USO CRÔNICO
Após a administração oral, a
biodisponibilidade da droga é de 60 a 70 %.
EFEITOS ADVERSOS Os níveis do pico plasmático do haloperidol
ocorrem entre 2 a 6 horas após a dose oral e
pode levar a sintomas extrapiramidais, ganho cerca de 20 minutos após a administração
de peso e outros sintomas. Que quando intramuscular. Distrib-uição: 92% liga-se a
ocorrem costumam ser reversíveis. Com o produz intensos efeitos extrapiramidais, tais proteínas plasmáticas.
tempo de uso muito prolongado e como:
dependendo da dose, pode levar a discenesia
tardia, que não costuma ser reversível. mal estar agudo,
contrações involuntárias,
tremor das pernas e rigidez nos músculos.

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Levomepromazina
indicado em casos que haja necessidade de uma ação
neuroléptica, sedativa em pacientes psicóticos e na
terapia adjuvante para o alívio do delírio, agitação,
inquietação, confusão, associados com a dor em
pacientes terminais.

FÁRMACOS
MECANISMO DE AÇÃO Histórico de hipersensibilidade às
fenotiazinas;

É através do bloqueio de receptores pós- Risco de retenção urinária ligada a distúrbios


sinápticos dopaminérgicos mesolímbicos uretroprostáticos;
cerebrais, com capacidade de exercer
ações centrais e periféricas em recep- Risco de glaucoma de ângulo-fechado;
tores adrenérgicos, muscarínicos e
serotoninérgicos. Antecedentes de agranulocitose;

Agonistas dopaminérgicos (amantadina,


apomorfina, bromocriptina, cabergolina,
entacapone, lisurida, pramipexol, ropinirol,
pergolida, piribedil, quinagolida).

USO CRÔNICO FÁRMACOCINÉTICA

Risco aumentado de
parkinsonismo especialmente em
idosos, após o uso prolongado.
EFEITOS ADVERSOS
É um neuroléptico, pertencente ao grupo
das butirofenonas. Pode ser utilizado
desregulação térmica, hiperprolactinemia também para evitar enjoos e vôm itos,
que pode resultar em galactorreia, para o controle de agitação,
ginecomastia, amenorreia, impotência;
frigidez, Distúrbios do metabolismo e da
nutrição, reações de ansiedade, variações do
estado de humor.

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Trifluoperazina
É indicado para o tratamento
das manifestações psicóticas.
Serve para tratar Alucinações;
Delírios; Ilusões.

Contraindicações
MECANISMO DE AÇÃO
Hipersensibilidade
Seu mecanismo de ação preciso conhecida à trifluoperazina
não foi determinado, mas pode ser ou aos excipientes do
principalmente relacionado aos medicamento;
efeitos antidopaminérgicos das Estados comatosos;
fenotiazinas. Presença de grandes
quantidades de
depressores do sistema
nervoso central (álcool,
barbitúricos, opiáceos, etc).

USO CRÔNICO
FÁRMACOCINÉTICA
A trifluoperazina, da mesma forma
que os outros antipsicóticos, não O fármaco atinge a sua
gera dependência.
Isso quer dizer que, mesmo se
EFEITOS ADVERSOS concentração máxima na corrente
sanguínea em cerca de 1 a 6 horas
utilizando doses máximas da após a dose oral. Se liga
medicação não se sentirá Confusão, agitação ou coma; fortemente às proteínas
sintomas de abstinência após ficar Rigidez muscular; plasmáticas, sofrendo um intenso
algum tempo sem tomar o Temperatura alta, muitas metabolismo de primeira
remédio. vezes acima de 40 °C; passagem. Menos de 1% da
Frequência cardíaca rápida; substância pode ser encontrada
Frequência respiratória rápida; na urina de forma inalterada.
Pressão arterial alta ou
variável (lábil).
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Zuclopentixol

É indicado para: Esquizofrenia aguda e crônica e outras


psicoses, especialmente com sintomas como
alucinações, delírios, distúrbios do pensamento, assim
como agitação, inquietação, hostilidade e
agressividade. Contraindicações
É contra-indicado em pacientes
MECANISMO DE AÇÃO com colapso circulatório, nível
reduzido de consciência devido a
qualquer causa (por exemplo,
É um neuroléptico do grupo dos intoxicação por álcool, barbitúricos
tioxantenos. O efeito dos ou opiáceos) ou coma.
neurolépticos antipsicóticos está Não deve ser administrado
relacionado com o bloqueio dos durante a gravidez, a menos que o
receptores da dopamina, mas benefício esperado para a
possivelmente há uma paciente supere o risco teórico
contribuição do bloqueio dos para o feto.
receptores 5-HT (5-
hidroxitriptamina).
FÁRMACOCINÉTICA

USO CRÔNICO A administração oral resultados dos níveis


séricos máximos em cerca de 4 horas. O
zuclopentixol pode ser tomado
independentemente da ingestão de
alimentos. A biodisponibilidade oral é cerca
Pode causar prolongamento do de 44%.
intervalo QT. A persistência do
intervalo QT prolongado pode O metabolismo do zuclopentixol ocorre
aumentar o risco de arritmias
malignas. EFEITOS ADVERSOS através de três rotas principais: sulfoxidação,
N-dealquilação da cadeia lateral e conjugação
com ácido glicurônico. O zuclopentixol é
dominante em relação aos metabolitos no
Taquicardia; cérebro e em outros tecidos.
Hipotensão ortostática;
Boca seca, É excretado principalmente nas fezes, mas
distúrbio de acomodação, também (cerca de 10%) pela urina. Apenas
retenção urinária, 0,1% da dose é excretada inalterada pela
constipação; urina, o que significa que a carga da droga
nos rins é insignificante. O zuclopentixol é
Lilian soares - lilianknsoares@hotmail.com - CPF: 020.860.199-63 excretado em pequenas quantidades no leite
materno.

Aripiprazol (Abilify®)

É indicado para o tratamento de


esquizofrenia,
para o tratamento agudo e de manutenção de
episódios de mania e mistos associados ao
transtorno bipolar do tipo I. Contraindicações
MECANISMO DE AÇÃO se for hipersensível ao
aripiprazol(substância ativa de Abilify) ou
O mecanismo de ação do aripiprazol, como qualquer um dos seus excipientes. As
ocorre com outras drogas eficazes no reações podem variar de prurido/urticária
tratamento de esquizofrenia e transtorno à anafilaxia.
bipolar, é desconhecido. No entanto, foi
proposto que a eficácia do aripiprazol é
mediada por efeitos em receptores no sistema
nervoso central.

A atividade de Abilify é principalmente devida


à droga inalterada, aripiprazol, e em menor
medida ao seu metabólito principal, dehidro-
aripiprazol.
FÁRMACOCINÉTICA

O Aripiprazol é bem absorvido após a


administração do comprimido, com
Superdose concentrações de pico no plasma
ocorrendo entre 3 e 5 horas; a
biodisponibilidade oral absoluta da
formulação do comprimido é de 87%.
vômito, sonolência e tremores. Outros EFEITOS ADVERSOS Aripiprazol pode ser administrado com ou
sinais e sintomas incluem acidose, sem alimentos.
agressividade, aspartato
aminotransferase elevado, fibrilação náusea,
atrial, bradicardia, coma, estado de vômito,
confusão, convulsão. constipação,
cefaleia,
vertigem,
acatisia,
ansiedade, insônia e inquietação.
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Clozapina (Leponex®)
É indicado para o tratamento da
esquizofrenia, transtorno esquizoafetivo e
para o tratamento de distúrbios do
pensamento, emocionais e comportamentais
da doença de Parkinson, em adultos. Contraindicações
MECANISMO DE AÇÃO
contraindicada para crianças e adolescentes,
mulheres que estejam amamentando,
pacientes que não possam realizar
regularmente exames de sangue, pacientes
com baixa contagem de glóbulos brancos,
Pertence a um grupo de medicamentos doença de medula óssea, doenças ou
denominados antipsicóticos, cujo o seu problemas de fígado, rim ou coração,
mecanismo de ação se encontra convulsões não controladas, problemas de
relacionado com a sua capacidade de se álcool ou abuso de drogas.
ligar ao receptor de Dopamina no cérebro,
bloqueando a sua atividade.

FÁRMACOCINÉTICA

sofre eliminação pré-sistêmica moderada, o


que resulta em biodisponibilidade absoluta de
Superdose 50% a 60%. No estado de equilíbrio, quando
administrada duas vezes ao dia, seus níveis
plasmáticos máximos ocorrem, em média em
2,1 horas (variação: 0,4 a 4,2 horas), e o volume

agranulocitose,
EFEITOS ADVERSOS de distribuição é de 1,6 litro/kg.

convulsões,
efeitos cardiovasculares e febre. sonolência, tontura, prisão de ventre, aumento
da produção de saliva, aumento de peso, fala
arrastada, movimentos anormais,
incapacidade de iniciar o movimento,
incapacidade de permanecer imóvel,
inquietação, membros rígidos, tremor nas
mãos, agitação.
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Olanzapina (Zyprexa®)

É indicado para o tratamento agudo e de


manutenção da esquizof renia e outros
transtornos mentais (psicoses) em adultos
Contraindicações

MECANISMO DE AÇÃO Não deve ser usado por pacientes alérgicos à


olanzapina ou a qualquer um dos
Age no Sistema Nervoso Central componentes da formulação do
(SNC). Assim como outros medicamento.
antipsicóticos, a olanzapina atua
bloqueando os receptores de
neurotransmissores, principalmente
da dopamina. No entanto, o
mecanismo de ação desse remédio
ainda não foi completamente
esclarecido.
FÁRMACOCINÉTICA

Superdose É bem absorvida após administração oral,


atingindo concentrações plasmáticas
máximas em 5 a 8 horas. A absorção não é
afetada por alimentos. As concentrações
Os sintomas mais comumente plasmáticas de olanzapina foram lineares e
relatados em caso de superdose com proporcionais à dose em estudos clínicos
olanzapina incluem taquicardia nas doses de 1 a 20 mg.
(aumento dos batimentos cardíacos),
agitação/agressividade, disartria
EFEITOS ADVERSOS A olanzapina é metabolizada no
(alteração na articulação das fígadopelas vias conjugativa e oxidativa. O
palavras), vários sintomas maior metabólito circulante é o 10-N-
extrapiramidais (ex.: tremores, ganho de peso acima de 7% do peso glucuronida, que em teoria não ultrapassa a
movimentos involuntários) e redução corporal, hipotensão ortostática barreira hematoencefálica.
do nível de consciência. (diminuição da pressão arterial ao se
levantar), sonolência, aumento da
prolactina (hormônio da lactação), aumento
das taxas de colesterol total, triglicérides e
glicose no sangue quando dosados em
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020.860.199-63
(de valores limítrofes para
aumentados).

Paliperidona (Invega®)
É indicado para o tratamento de:
Esquizofrenia, incluindo tratamento agudo e
prevenção de recorrência. Transtorno esquizoafetivo
em monoterapia e em combinação com
antidepressivos e/ou estabilizadores do humor.
Contraindicações
MECANISMO DE AÇÃO É contraindicado em pacientes com
hipersensibilidade conhecida a
paliperidona ou a qualquer componente
da formulação. Invega® é
A paliperidona é um antagonista de ação contraindicado em pacientes com
central de receptores D2 da dopamina, conhecida hipersensibilidade à
com atividade antagonista risperidona, uma vez que a paliperidona
serotonérgica 5-HT2A predominante. A corresponde a um metabólito ativo da
paliperidona também é ativa como um risperidona.
antagonista em receptores adrenérgicos
alfa-1 e alfa-2 e histaminérgicos H1.

FÁRMACOCINÉTICA

COMO DEVO USAR Após uma dose única de Invega®, as


concentrações plasmáticas de
? paliperidona sobem constantemente até
atingir o pico de concentração
plasmática (Cmáx) em
deve ser tomado por via oral,
aproximadamente 24 horas após a
acompanhado ou não pela ingestão de administração. Com a administração de
alimentos. Os comprimidos de InvegaTM
devem ser tomados inteiros, com um
EFEITOS ADVERSOS Invega® uma vez ao dia, as
pouco de líquido e não devem ser concentrações do estado de equilíbrio
da paliperidona são atingidas em 4-5
mastigados, partidos ou esmagados.
são dores de cabeça, insónia (dificuldade dias na maioria dos indivíduos.
em dormir), sonolência, parkinsonismo
(efeitos semelhantes à doença de As características de liberação de
Parkinson como tremores, rigidez Invega® resultam em flutuações
muscular e movimento lento), distonia mínimas do pico e de vale em
(contrações musculares involuntárias). comparação àquelas observadas com a
risperidona de liberação imediata.
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Quetiapina (Seroquel®)
indicado para tratar alguns transtornos mentais,
como esquizofrenia, transtorno afetivo bipolar e
alguns casos de depressão.

Contraindicações

MECANISMO DE AÇÃO
Pacientes com hipersensibilidade ao
hemifumarato de quetiapina ou a qualquer
A quetiapina e seu metabólito ativo no plasma um dos excipientes.
humano, a norquetiapina, interagem com
ampla gama de receptores de
neurotransmissores. A quetiapina e a
norquetiapina exibem afinidade pelos
receptores de serotonina (5HT2) no cérebro e
pelos receptores de dopamina D1 e D2.

FÁRMACOCINÉTICA

Superdose A quetiapina é bem absorvida e


extensivamente metabolizada após
administração oral. A biodisponibilidade da
quetiapina não é afetada de forma significativa
pela administração com alimentos.
De acordo com estudos, foram relatados
A quetiapina liga-se em aproximadamente
casos raros de superdose com o uso de
quetiapina, resultando em morte ou coma. EFEITOS ADVERSOS 83% das proteínas plasmáticas. No estado de
equilíbrio, o pico de concentração molar do
metabólito ativo norquetiapina é 35% do
Boca seca observado para a quetiapina. A meia-vida de
Sintomas de abstinência por eliminação da quetiapina e da norquetiapina
descontinuação são de aproximadamente 7 e 12 horas,
Elevações dos níveis de triglicérides séricos respectivamente.
Elevações do colesterol total, diminuição de
HDL colesterol
Ganho de peso
Tontura
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Sonolência

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Risperidona (Risperdal®)
indicado para o tratamento de curto prazo
para a mania aguda ou episódios mistos
associados com transtorno bipolar I.

Contraindicações
MECANISMO DE AÇÃO
É contra-indicada em pacientes com
hipersensibilidade à risperidona ou a qual-
quer componente da fórmula.
Advertências e Precauções Atenção:
Ela tem uma alta afinidade pelos receptores Risperidona comprimidos contém açúcar,
serotoninérgicos 5-HT2 e dopaminérgicos D2. portanto deve ser usado com cautela em
A risperidona liga-se igualmente aos portadores de Diabetes.
receptores alfa-1 adrenérgicos e, com menor
afinidade, aos receptores histaminérgicos H1 e
adrenérgicos alfa2. A risperidona não tem
afinidade pelos receptores colinérgicos.

FÁRMACOCINÉTICA

Superdose
É completamente absorvida após
administração oral, alcançando um pico de
concentrações plasmáticas em 1 a 2 horas.
A absorção não é alterada pela
Os sintomas mais comuns da superdosagem alimentação, e, portanto, a risperidona
por risperidona são: sonolência, sintomas
extrapiramidais, hipotensão, taquicardia, EFEITOS ADVERSOS pode ser ingerida durante as refeições ou
não. A risperidona é rapidamente
sedação, anormalidade no ECG, distúrbios distribuída.
eletrolíticos, tonturas.
Vômito, constipação, boca seca, náusea,
hipersecreção salivar.
Fadiga, febre, sede.
Nasofaringite, rinite, infecção do trato
respiratório superior.
Aumento de peso e de apetite.
Sedação, incontinência salivar, cefaleia,
tremor, tontura, parkinsonismo.
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Ziprasidona (Geodon®)
É indicado para o tratamento da
esquizofrenia, transtornos esquizoafetivo e
esquizofreniforme, estados de agitação
psicótica e mania bipolar aguda
Contraindicações
É contra-indicado a pacientes com
MECANISMO DE AÇÃO prolongamento conhecido do intervalo
QT, incluindo síndrome congênita do QT
longo, a pacientes com infarto do
miocárdio recente, insuficiência cardíaca
O mecanismo de ação do Geodon® ocorre descompensada ou arritmias cardíacas
devido à sua atuação em receptores celulares que necessitem de tratamento com
(locais específicos de ligação nas células) dos fármacos antiarrítmicos das classes IA e III
neurotransmissores dopamina e (vide “Advertências e Precauções”).
serotonina(substâncias químicas que enviam
informações pelas células nervosas).

FÁRMACOCINÉTICA

Superdose A ziprasidona apresenta cinética linear ao


longo do intervalo de dose terapêutica de
40 a 80 mg, a cada 12 horas, em pacientes
no estado pós-prandial.
os sintomas mais comumente relatados
A biodisponibilidade absoluta de uma
foram: sintomas extrapiramidais (mal-
estar, tontura, náusea e dor de cabeça), EFEITOS ADVERSOS dose de 20 mg é de 60% neste estado. A
absorção de ziprasidona é reduzida em
sonolência, tremor e ansiedade. até 50% quando a ziprasidona é
administrada sob condições de jejum.

Acatisia (incapacidade de se manter


quieto), tontura, sonolência, dor de
cabeça, distúrbio extrapiramidal (falta de
coordenação motora, desequilíbrio).

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Tema 4

Fármacos Antidepressivos

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FÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOS
A DEPRESSÃO É UM TRANSTORNO PSIQUIÁTRICO, QUE SE
CARACTERIZA POR HUMOR DEPRIMIDO, PERDA DO INTERESSE E

TRanstornos ALTERAÇÕES COGNITIVAS, PSICOMOTORAS E VEGETATIVAS.


Fármacos
@resumodasaude
Transtorno depressivo maior: caracterizado pela presença 1 - Antidepressivos de primeira geração
de um único episódio ou múltiplos de depressão, podendo
ser leve, moderado ou grave, dependendo da quantidade de • Inibidores da monoaminoxidase (IMAO)
sintomas.
• Antidepressivos tricíclicos (ATC)
Transtorno depressivo persistente (2 anos): caso não seja
tratado, pode se tornar crônico e ser chamado de 2 - Antidepressivos de segunda geração: possuem
persistente por conta da persistência dos sintomas maior eficácia e segurança
por no mínimo dois anos.
• Inibidores seletivos de recaptação da serotonina
Transtorno perturbador do humor (12-18 anos): separa os • Inibidores da recaptação de serotonina-norepinefrina
critérios diagnósticos entre adultos e adolescentes para
indicar tratamentos mais específicos para cada • Moduladores de receptores de serotonina
comportamento. • Antidepressivos tetracíclicos e unicíclicos

Transtorno Disfórico Pré-menstrual: quando as alterações


de humor são maiores do que o normal.

FISIOPATOLOGIA
CAUSaS HIPÓTESE
MONOAMINÉRGICA
Predisposição genética Deficiência na quantidade ou na função da
Ambiente estressante serotonina (5-HT), norepinefrina (NE) e dopamina

TRATAMENTO
Outras doenças como o câncer (DA) corticais e límbicas.
Alterações hormonais
HIPÓTESE
Eventos traumáticos e marcantes
NEUROTRÓFICA

1- Tratamento medicamentoso - É o mais efetivo Perda do suporte neurotrófico, devido à queda dos
níveis do fator neurotrófico derivado do encéfalo,

HÁBITOS DE VIDA
em casos moderados a graves
ocorrendo alterações estruturais atróficas no
2- Psicoterapia - Todos os casos de depressão (leve, hipocampo e outras áreas.
moderada e grave) HIPÓTESE
NEUROENDÓCRINA
Tabagismo 3- Fitoterápicos
Ingestão de bebida alcoólica Nessa hipótese, a depressão está associada a diversas
Sedentarismo 4- Mudança de estilo de vida - Alimentação anormalidades hormonais,.
Má alimentação saudável, atividade física

5- Apoio familiar e amizades

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FÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOS
ANTIDEPRESSIVOS DE ANTIDEPRESSIVOS DE
@resumodasaude

PRIMEIRA GERAÇÃO sEGUNDA GERAÇÃO


Inibidores da monoaminoxidase (IMAO) Inibidores seletivos de recaptação da serotonina
Possuem facilidade de uso, Segurança na superdosagem,
MECANISMO DE AÇÃO custo acessível e um Amplo espectro de uso
Inibem de forma irreversível a MAO-A e MAO-B.
MECANISMO DE AÇÃO
FÁRMACOS EFEITOS ADVERSOS
Bloqueiam de forma seletiva o transportador de
serotonina (SERT) nos neurônios pré-sinápticos,
Fenelzina Hipotensão aumentando a transmissão serotoninérgica.
Selegilina ortostática Possuem pouca ação nos transportadores de
Isocarboxazida Insônia noraepirefrina (NET).

FARMACOCINÉTICA Usos FÁRMACOS EFEITOS ADVERSOS

Bem absorvidos no Depressão maior Fluoxetina São bem tolerados


trato (quando não Citalopram Disfunção sexual
gastrointestinal responde a outros Setralina Síndrome de
Eliminação renal fármacos) Fluvoxamina abstinência
Extenso efeito de Selegilina: doença FARMACOCINÉTICA UsoS
primeira passagem de Parkinson
Meia-vida longa Depressão maior
FARMACOCINÉTICA UsoS
Antidepressivos tricíclicos (ATC) Gera metabólitos Transtorno da dor
ativos crônica Meia-vida longa Transtornos de
MECANISMO DE AÇÃO Substratos da CYP Incontinência urinária Via oral ansiedade
Insônia Metabolismo da Transtorno de pânico
Atuam como antagonistas da serotonina e dos Transtorno obsessivo CYP2d6 Transtorno obsessivo
transportadores de serotonina e norepinefrina. convulsivo (TOC): convulsivo (TOC)
clomipramina Transtorno de estresse
pós-traumático
FÁRMACOS EFEITOS ADVERSOS
Transtorno de
alimentação – Bulimia
Amitriptilina Sedação
Clomipramin Ganho de peso
a Arritimias
Imipramina Hipotensão
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ortostática - CPF: 020.860.199-63

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