Conceitos: Semelhança química entre o PABA e sulfas:

Estrutura do Ácido Fólico -> É um

Agentes quimioterápicos: São tratamentos para doenças infecciosas
aminoácido:
(derivam de contato com agente externo ou pela proliferação celular
Anel/ unidade pteridina +PABA+
descontrolada do organismo).
ácido glutâmico. Sulfa e PABA
Engloba antineoplásicos, antimicrobianos, antivirais, anti-helmínticos...
possuem similaridade química.
Antibióticos: Substâncias químicas utilizadas para combater aos
Importância do Ácido Fólico para as
organismos vivos ou células que crescem descontroladamente, vão alterar
bactérias: Ele é incorporado no DNA e transcrito no RNA bacteriano, é
a vida de outro ser vivo.
essencial para a divisão celular das bactérias, sem ele, não há colonização
Antimicrobianos: Substâncias químicas utilizadas para combater seres
e reprodução.
microscópicos (bactérias, vírus, protozoários, helmintos).
Metabolismo do ácido fólico:
Antibacterianos: Substâncias químicas usadas para tratamento de
PABA -> enzima diidropteroato sintetase (alvo: anel pteridínico) ->
infecções produzidas por bactérias.
Diidrofolato/Folato (metabólito intermediário) -> enzima diidrofolato
Grupo de medicamentos: Termo mais abrangente, são fármacos com algo
redutase -> Tetrahidrofolato.
em comum.
• 1ª enzima: Apenas ocorre em bactérias | 2ª: presente também nos
Classe de medicamentos: Subclassificação do grupo.
seres humanos.
Sulfanamidas Mecanismo de ação:
• Classe isolada e um grupo ao mesmo tempo. A sulfa se insere no lugar do PABA (substrato). Vai se ligar na primeira
• São substâncias químicas exógenas análogas ao PABA (Ácido Para enzima: Diidropteroato sintetase, em seu sítio ativo, não permitindo a
Aminobenzoíco). formação de diidrofolato (que viraria tetrahidrofolato). Interrompe a
infecção porque a bactéria não terá mais seu aminoácido fundamental
para incorporar nos ácidos nucleicos.
 CLÍNICA
Fármaco: SULFAMETOXAZOL -> Inibe a primeira enzima! É uma sulfa.
Usualmente, observa-se sua associação com: Trimetoprima, que irá atuar
na segunda enzima do processo
(Diidrofolato redutase). (NÃO É UMA
SULFA! é uma pirimidina) -> Compete
com o diidrofolato pelo sítio ativo.
Consequência final do uso: Inibição da
síntese dos Ácidos Nucleicos
bacterianos, sem DNA e RNA a bactéria
não se reproduz e infecta novas células.
Obs. Trimetoprima irá inibir também diidrofolato redutase de humanos,
mas possui maior afinidade pela enzima bacterina -> Reações adversas.
*Uso da sulfa isolado -> É possível, mas ao inibir não significa que todas as
primeiras enzimas estarão inibidas, algumas sem ligação poderão
continuar o processo e com as 2ªs livres, poderá se formar ácido fólico.
Portanto, com o uso de Trimetoprima há maior proteção, com uso da sulfa
sozinha há menor eficácia do tratamento.
*Estratégia das bactérias: Mutação nos sítios ativos, podem levar à
resistência. Não usar por mais de 15 dias ou recorrentemente,
*FÁRMACO: COTRIMOXAZOL (Trimetoprima+ Sulfametoxazol) | Bactrin.
DADOS DA ASSOCIAÇÃO:
➔ INDICAÇÕES:
Principal: Infecções do trato urinário altas e baixas
Sistema urinário:
Baixo: uretra, bexiga e próstata |
Alto: ureteres e pelve renal.
INFECÇÕES:
Baixo: uretrite (uretra), cistite.
Alto: ureterite (ureteres), nefrites
(néfron) e pielonefrites (pelve renal +
nefron) (+ grave).
Bactérias: E. coli, Enterobacter e Proteus sp: bactérias de intestino, Gram -
Outras indicações:
• Infecções respiratórias em adultos: Sinusite e bronquite por
Haemophilus sp (gram -) ou Streptococcus pneumoniae/
pneumococos – PAC (pneumonias de comunidade) (gram +)
• Enterocolite por Shigella f (gram -)
• Pneumonia por Pneumocystis jiroveci (P.carinii) fungo em
pacientes portadores de HIV (AIDS) : 1ªescolha, organismo
oportunista. Alguns usam Pentamidina (menos toxicidade nesse
caso)
 O metabolismo do ácido fólico dos fungos é idêntico ao de causar reação inflamatória, é preferível a lentificação do
bactérias. tratamento através do gotejamento.
Quando prescrever? Avaliação de um hemograma sobre a quantidade das

➔ EFEITOS ADVERSOS da SULFA (com ou sem associação) células sanguíneas.... alimentação boa, nutrição do indivíduo.

1. Hipersensibilidade -> Erupções à reações graves.

2. Eosinofilia -> AUMENTO no número de eosinófilos. ➔ CONTRA INDICAÇÕES:

Sulfas vão induzir inflamação no organismo e agranulocitose, leva 1. Hipersensibilidade à sulfas em geral;

a uma ativação dos eosinófilos e a uma diminuição das células 2. Anemia;

brancas de defesa (células granuladas) (não é irreversível). 3. Deficiência de folato/ ácido fólico -> Algumas pessoas tem

Eosinofilia pode evoluir para agranulocitose, deve-se policiar o uso deficiência da enzima ou deficiência nutricional.

indiscriminado. 4. Gravidez (risco C) e lactação.

3. Anemia Hemolítica: Rompimento de hemácias carreadoras -> *O Ácido fólico é essencial para formação do tubo neural do feto,

extravasamento da hemoglobina -> hemorragia-> ANEMIA que irá dá origem ao SNC.

HEMORRÁGICA/ HEMOLÍTICA. *Lactação: Metabólito excretados no leite, geralmente são

Isso ocorre devido um quadro de deficiência de ácido fólico inativos, mas o bebe não tem o arcabouço metabólito formado

(inibição da síntese - 2ª enzima), principalmente em idosos e ainda (baixa Qtd de transferases e sulfas precisam de reação de

crianças. Se necessário, tratar a anemia no tratamento. fase 02) *

4. Aplasia medular/ Anemia aplásica: Uso contínuo, a baixa do Obs. A menor, B risco mínimo, C maior ainda espécie animal e

ácido fólico vai levar ao comprometimento da medula, as humana, D evitar (só uso quando n há nenhuma outra alternativa)

células sanguíneas tem origem nela. Há a diminuição da X (totalmente proibida, maior risco teratogênico).

formação de plaquetas, glóbulos brancos e vermelhos. 5. Insuficiência hepática e renal - > Metabolização e excreção!!!

5. Flebites devido aplicação endovenosa: Inflamação dos vasos 6. Menores de dois meses de idade -> Baixa Qtd de enzimas,

sanguíneos, principalmente das veias. A aplicação direta pode principalmente transferases.

 7. Pacientes leucopenicos -> Já é leucopenico, imagine com
agranulocitose. Casos como lúpus, HIV (exceto a infecção com RESUMÃO
fungos, já citada)

RENAME C.B

*Sulfadiazina(oral/tópica):
Infecções urinárias não complicadas (baixa- cistrite, uretrite, prostatite)
Toxoplasmose (associada a pirimetamina ou ñ).
Sulfadiazina de Prata: via tópica; queimados graves -> risco de infecção
bacteriana, de pele mal curada. É um creme.

*Sulfametoxazol + Trimetoprima (Oral/IV). -> Indicações já citadas.