FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS

Dr. Luiz Francisco Pianowski

PhD
Luiz Francisco Pianowski
Farmacêutico com doutorado em Tecnologia
Farmacêutica.
Diretor Industrial do Lab. Hebron por 7 anos
Diretor adjunto de P&D do Lab. Aché
Membro do Conselho científico do Aché por 6 anos
Membro do Conselho científico da Ybios por 2 anos
Membro do Conselho científico da Centroflora por
2 anos
Trabalhos executados para diversos laboratórios:
Catarinense, Neoquímica, Eurofarma etc.
Várias patentes (mais de 49)
de diversos produtos que
estão no mercado como:
Acheflan
Giamebil
Prostokos
Sintocalmy
Imunoglucan
Kronel etc, etc.
Devemos lembrar que:
“somos defensores dos Frascos e
comprimidos".

Portanto hoje cabe-nos falarmos um

pouco sobre eles e as cápsulas)
CÁPSULAS E COMPRIMIDOS

A tarefa não é tanto ver aquilo que

ninguém viu, mas pensar aquilo que
ninguém pensou sobre aquilo que todo
mundo vê.
Arthur Schopenhauer
Sempre que formos formular uma dessas formas
farmacêuticas devemos ter em mente que além
dos cuidados com o fármaco já citados em
literaturas, os cuidados com Luz, água, calor e
oxigênio são importantes.
Qual forma devemos escolher para a formulação?
Cápsulas ou comprimidos?
Comprimidos, algumas das vantagens:
A- Tendem a ser mais estáveis do que as cápsulas.
B- Podem ser mastigáveis (dependendo da formulação) Idosos
podem optar por essa forma.
C- Podem receber uma quantidade mais alta do Ativo
D- Se não revestidos e ou com liberação prolongada podem ser
cortados para ingestão de doses menores.
E- Podem ser produzidos para serem de absorção imediata,
prolongada ou retardada, ou para absorção entérica.
Podem apresentar desvantagens, como:
A- Absorção mais lenta
B- Sabor desagradável (quando não revestidos)
C- Por vezes pode apresentar diferenças de tempo na liberação do
ativo no sistema digestivo. Nessa hora os testes de CQ são de suma
importância.
Cápsulas, algumas das vantagens:
A- Em geral podem ter ação mais rápida que os
comprimidos.
B- Não apresentam sabor desagradável.
C- Absorção mais rápida em geral
Obs; as cápsulas podem receber revestimentos para
liberação entérica por exemplo.
Podem apresentar desvantagens, como:
A- Estabilidade pode ser menor. Lembrar inimigos,
Luz, umidade, oxigênio e temperatura por exemplo.
B- Portanto tendem a ter menor estabilidade.
C- Por vezes não podem ter doses maiores como os
comprimidos.

Obs: Devemos estar atentos aos consumidores de produtos Kosher

e Halal que não as usam pela origem de material suíno na elaboração da
gelatina. Existem cápsulas de origem bovina e ou de peixe, mas também
não atende o publico vegano que vem aumentando. Há no mercado
opções de cápsulas para esse público.
O que são comprimidos ?
Essa pergunta nem caberia aqui, porém às vezes não atentamos para
todas as possíveis definições e o porque os utilizar?
A- São formas sólidas em diversos formatos.
Dependem da concentração que necessitamos e os punções a serem
utilizados.
Exemplo de um produto que desenvolvi “Prostokos”
B- Precisamos lembrar que utilizaremos excipientes
C- Vantagens:
Estabilidade físico-química
Preparação relativamente simples e econômica.
Dosagens precisas e de fácil administração.
Pode-se mascarar o sabor
Tamanhos, formas e cores diferentes para facilitar o uso
Podem ser produzidos para serem de absorção imediata,
prolongada ou retardada, ou para absorção entérica.
CUIDADOS NA FORMULAÇÃO

1- BUSCAR NA LITERATURA INFORMAÇÕES DO FÁRMACO

a- Há muitos fármacos fotossensíveis como:
Ácido ascórbico (sim). Diazepan, Dipirona epinefrina etc. Alguns
produtos precisam serem produzidos sob iluminação especial, mas
principalmente a embalagem final que lhe confira a proteção
esperada.
b-Controle de umidade tanto na sala de produção como nos
excipientes e embalagens finais. (Citar um exemplo de um produto
que queriam proteger da água, porém a água fazia parte do
produto).
c- Escolher o melhor tipo de blister e ou frasco.
d- Colocar os comprimidos e ou cápsulas o mais rápido possível na
embalagem final.

Obs-Alguns produtos devem ter uma proteção extra além do blister, como um tipo
de “envelope” de alumínio por exemplo.
 Excipientes ou Adjuvantes:

Os excipientes são os complementos geralmente inertes

por não terem atividade farmacológica especifica, que
completam o volume desejado da cápsula e ou
comprimido, podendo por outro lado melhorar a
absorção do ativo (biodisponibilidade) e ou atuar na
liberação prolongada.
A importância de um excipiente vai além do citado
acima, pois podem auxiliar a proteger da Luz, água,
Oxigênio e o próprio calor que podem alterar a
concentração e ou modificação do ativo, além de
melhorarem as características organolépticas visando
assim, a aceitação dos medicamentos pelos pacientes.

Curiosidade farmacêutica: O dióxido de Titânio para uso

farmacêutico pode ser utilizado em revestimento de comprimidos
para evitar a passagem da Luz bem como em protetor solar com a
mesma ação, impedir a passagem (barreira física) de raios UV.
Alguns dos excipientes mais usados na indústria farmacêutica são:

A- Aglutinantes: Ação na forma e resistência ao comprimido. Normalmente

utilizam amidos, açucares celuloses e pvp por ex..
B- Diluentes: Utilizados para completarem o peso esperado de um comprimido
ou cápsula. Normalmente são preenchidas com celulosemicrocristalina vegetal
ou fosfato de cálcio dibásico entre outros, inclusive amido. Para cápsulas moles
aplica-se geralmente um óleo fixo como o de girassol.
C- Desintegradores: Expandem e dissolvem quando entram em contato com a
água. Podem estar no núcleo do comprimido após a granulação liquida bem
como por fora junto ao diluente. Exemplos amidos e derivados como:
Amidoglicolato de sódio (Explosol), amido-prégelatinizado (Amijel),
croscarmelose sódica (Explocel).
D- Lubrificantes: inibe o agrupamento dos ingredientes ou que fiquem aderidos
ao punção ou os encapsuladores. Os mais usados são o talco ou sílica.
E- Revestimentos: Tem a função de proteger o produto da luz, umidade
conferindo maior estabilidade e facilitam a ingestão. Ex: Polimeros como
Hidroxipropil metil celulose (Opadry)
F- Adoçantes: Dão um sabor mais agradável aos comprimidos. Penso ser um
componente que pode ser dispensado. (minha opinião)
Tamanho do comprimido:
A- Comprimidos:
A resposta dependerá no caso de comprimidos da quantidade do fármaco e dos
adjuvantes necessários. Devemos lembrar que os excipientes tem diversas funções
e para termos um comprimido com boa resistência e ao mesmo tempo tenha
desintegração e dissolução dentro do desejado, há a necessidade de adicionarmos
os excipientes necessários para termos os resultados esperados. Depois disso ao
chegarmos ao peso necessário, buscaremos o jogo de punção que pode produzir o
comprimido com a concentração desejada. Punção escolhido passaremos a calibrar
a saída do comprimido com o peso esperado. Nessa hora, ainda dentro da sala de
compressão serão realizados testes preliminares como dureza e peso. E
posteriormente teste de desintegração e dissolução.

Com ele, realizamos testes de dureza em comprimidos.

Este teste indica a resistência dos comprimidos
à força de compressão.
 Tipos de comprimidos

I- De revestimento entérico – Não se desintegram no meio estomacal e

desintegram somente no intestino;
II- Sublinguais – dissolvem embaixo da língua e evitam o trato
gastrointestinal. Muito cuidado ao afirmar esse tipo de absorção. Muitos
estão colocando a vit D3 com manitol por ex. Se dissolve abaixo da
língua, porem como é um óleo sua maior absorção será intestinal. Com
exceção da utilização de nanotecnologia.
III- Efervescentes – que em contato com a água rapidamente solubilizam
o fármaco e aumentam a velocidade de absorção; Sendo hidrofilicos
IV- Mastigáveis – Pela força mecânica e liquido salivares se desintegram
na boca;
V- De ação lenta ou prolongada – permitem a liberação do fármaco aos
poucos. Há uma gama de produtos que podem agir prolongando a
absorção. Desde excipientes nos quais o ativo éenglobado, bem como
outros meios. Esse assunto em si só leva muito tempo para explanar
agora.

Obs: Como exemplo falaremos um pouco sobre ativos Higroscópicos.

 Testes Físico-químicos dos comprimidos

A- Dureza
A dureza é importante para manter a forma do comprimido, e não perder
material. Porém deve ter uma dureza associada com a desagregação e dissolução
adequadas, para que tenhamos certeza da absorção.
B- Friabilidade
Friabilidade no mostra a resistência do comprimido ao choque e atrito, em etapas
como transporte embalagem e armazenamento.
C- Desagregação
Nos mostra a desagregação necessária para depois com o teste de dissolução
aferirmos a boa dissolução.
D- Dissolução
Desagregar pode não significar a dissolução do comprimido de forma a termos o PA
livre na quantidade de tempo esperado.

E- Outros testes se fazem necessários, como: Umidade, uniformidade de peso etc.

Obs: Sempre que formos formular um comprimido devemos lembrar se o PA é

hidrofílico ou lipofílico.
 PORQUE REVESTIR UM COMPRIMIDO?

1- Proteção física e ou química do fármaco.

Química porque protege de ações, como Luz, água e calor que podem alterar o PA.
Física porque protege por exemplo a entrada de luz UVA/UVB. Dióxido de Titânio p ex
2- Pode ajudar a liberação do fármaco, bem como pode ter adicionado no polímero parte
do PA. Exemplo: Um produto que contenha corticoide no comprimido e no r
revestimento.
3- Proteger PA que se degradam no pH estomacal, e ou causam irritação na mucosa
gástrica.
4- Mascarar sabores desagradáveis.
5- Facilitar a Deglutição
6- Estética agradável que coopera com a adesão do paciente bem como ajuda no
Marketing
 Sistema convencional de Bacia de revestimento

Com uma pistola de pintura aplica-se o revestimento, sendo que o

solvente será retirado pela entrada de ar quente e posterior exaustão.
Esse trabalho há de ser feito com cuidado, pois o solvente deve sair
tão logo chegue ao comprimido, caso contrário adentra em contato
como o comprimido, formando posterior bolhas e ou trincas, além de
poder alterar o PA.
Sistema de revestimento automático tipo Accela-Cota/Hi-Coater

A vantagem desse equipamento é a automatização evitando que o solvente

entre no núcleo, além de se programar o tempo.
SECAGEM DOS COMPRIMIDOS REVESTIDOS POR LEITO FLUIDIZADO
Tamanho das capsulas:
B- Cápsulas:
Como os tamanhos das cápsulas são pré-definidos temos de colocar o fármaco
e os excipientes dentro da capacidade de cada uma. A junção do fármaco
com os excipientes darão uma densidade a ser verificada para que a
quantidade necessária seja colocada.
A questão importantíssima aqui é a quantidade de pó a ser colocado dentro
da cápsula, para tal precisamos ter a densidade do pó. Reparem que no
quadro abaixo da Capsugel existe a capacidade em mL por capsula e logo
abaixo vai a capacidade segundo a densidade. Temos uma densidade fácil de
chegar. Em uma proveta colocamos 10 mL de pó e pesamos, e usamos a
fórmula d=m/v. Existem acertos que podem e devem serem feitos, pois ao
colocarmos o pó na proveta e pesarmos teremos uma densidade sem
pressionar o pó, porém se batermos cuidadosamente a proveta o pó vai se
compactando. E ai teremos uma densidade mais apropriada. Nas primeiras
capsulas a serem envasadas será necessário pesarmos umas 10 capsulas para
sabermos se esta dentro da densidade esperada.
Alguns dos excipientes mais usados na indústria farmacêutica são:

A- Aglutinantes: Ação na forma e resistência ao comprimido. Normalmente

utilizam amidos, açucares celuloses e pvp por ex..
B- Diluentes: Utilizados para completarem o peso esperado de um comprimido
ou cápsula. Normalmente são preenchidas com celulosemicrocristalina vegetal
ou fosfato de cálcio dibásico entre outros, inclusive amido. Para cápsulas moles
aplica-se geralmente um óleo fixo como o de girassol.
C- Desintegradores: Expandem e dissolvem quando entram em contato com a
água. Podem estar no núcleo do comprimido após a granulação liquida bem
como por fora junto ao diluente. Exemplos amidos e derivados como:
Amidoglicolato de sódio (Explosol), amido-prégelatinizado (Amijel),
croscarmelose sódica (Explocel).
D- Lubrificantes: inibe o agrupamento dos ingredientes ou que fiquem aderidos
ao punção ou os encapsuladores. Os mais usados são o talco ou sílica.
 ENCAPSULADORAS

AUTOMÁTICA MANUAL
CÁPSULAS MOLES
 CÁPSULAS MOLES
Diferentemente dos comprimidos - que são essencialmente pós comprimidos, as
cápsulas moles de gelatina são formatos convenientes de administração que, devido
às suas baixas propriedades de fricção, são fáceis de deglutir.

Ganhando popularidade nos mercados de saúde e nutrição e em aplicações

farmacêuticas tanto para consumidores quanto para uso em animais, diversos
medicamentos ou nutrientes ganham maior biodisponibilidade quando são
formulados em cápsulas moles. As cápsulas moles também oferecem vantagens
quando comparadas aos comprimidos. Muitas vezes, medicamentos ou nutrientes
são um desafio para compactar em um comprimido ou para dosar com precisão e
consistência, e encontram uma solução ideal nas cápsulas moles.

PARA QUE É UTILIZADA A CÁPSULA MOLE?

A cápsula mole é ideal para enchimentos líquidos ou semissólidos, tornando-a
adequada para a administração de formulações à base de óleo.

FONTE https://www.gelita.com/pt-pt/C%C3%A1psulas_moles
Que dos nossos sonhos surjam realidades
para ajudar a vida de muitos que só têm
pesadelos.
Luiz F. Pianowski

Até aqui nos ajudou o Senhor

lfpianowski@gmail.com