Formas farmacêuticas. Vantagens, incovenientes, riscos
Objectivos: conhecer os conceitos ligados a Administraҫão e acҫão
dos medicamento. • Formas farmacêuticas • Formas farmacêuticas líquidas: soluções, suspensões e emulsões Formas farmacêuticas sólidas: comprimidos, cápsulas e drágeas. • Comprimidos – discóides e obtidos pela compressão de substâncias ativas, excipientes e outros adjuvantes; • Comprimidos efervescentes não fazem parte deste grupo, pois são dissolvidos antes da ingestão; • Drágeas: tipo de comprimido revestido (mascarar odor ou gosto desagradável ou proteger fármacos sensíveis); • Cápsulas: invólucro alongado, geralmente de gelatina que contém a substância ativa na forma de pó, granulado ou solução. • Comprimido matrix: a substância ativa se encontra impregnada em uma matriz de forma a ser liberar lentamente para o meio. • Nas formas líquidas a substância ativa começa a ser absorvida no estômago. • As formas sólidas exigem a desagregação do comprimido ou abertura da cápsula – desintegração antes da dissolução da substância ativa para que possa ocorrer passagem pela mucosa gastrintestinal e absorção na corrente sangüínea; • Comprimidos revestidos: desintegração e dissolução ocorre no duodeno. • A liberação da substância ativa, o local e a velocidade de absorção é determinada pela escolha correta da forma farmacêutica pelo fabricante. • As Formas Farmacêuticas Líquidas • Soluções: aquosas ou alcoólicas – embasadas em frascos especiais que permitem a dosificação exata pelo número de gotas. Permite ajuste de doses individuais. • Suspensões: presença de pequenas partículas da substância ativa, insolúveis no líquido. Risco de sedimentação no armazenamento. • Emulsões: separação de pequenas gotas de uma substância ativa líquida em outro líquido, óleo em água. Risco de “quebrar” no armazenamento. • Formas farmacêuticas para uso parenteral • Solução injetável: injeção intravenosa, intramuscular ou subcutânea; • Suspensão de cristais: via intramuscular, subcutânea e intraarticular; • Aerossóis: (nebulização de substâncias ativas sobre mucosas acessíveis externamente- como o trato respiratório). Um aerossol compreende a dispersão de partículas sólidas ou líquidas em um gás. • Supositórios ou óvulos: aplicação de substância ativa sobre a mucosa do reto (ação sistêmica) ou vaginal (ação local). • Pós, pomadas e pastas: podem ou não conter substâncias ativas. Ação local e mais raramente pode ter efeito sistêmico. • VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ENTERAIS E PARENTERAIS • Enterais: Vias sublingual, bucal, oral e retal • Parenterais: Diretas: intravenosa, intramuscular, subcutânea... Indiretas: cutânea, respiratória, conjuntival, audetivo... • Métodos de administração: injeção, instilação, deglutição, fricção... • Formas farmacêuticas: comprimidos, cápsulas, drágeas, soluções, xaropes, cremes pomadas... • Efeitos: Sistêmicos e Locais • PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS • ENTERAIS: Oral ou Bucal, sublingual e retal • PARENTERAIS: DIRETAS e INDIRETAS • Diretas: Intravenosa, Intramuscular, Subcutânea, Intradérmica, Intra-arterial, Intracardíaca, Intratecal, Peridural e Intra-articular • Indiretas: Cutânea, Respiratória, Conjuntival Retal, Geniturinária e Intracanal • VIAS ENTERAIS • Vantagens: • 1. Comodidade de aplicação • 2. Menor custo de preparação • 3. [ ] plasmáticas atingidas gradualmente, minimizando efeitos adversos • Desvantagens: Fármacos que se absorvem mal pela digestiva: • inativados pelo sucos digestivos; • formam complexos insolúveis com alimentos; • sofrem metabolismo de primeira passagem; • são muito irritantes a mucosa digestiva; • Não deve ser usado quando há êmese ou dificuldade de deglutição; • Sabor e odor desagradável dificultam a deglutição. • 2. VIA BUCAL: Administração de fármacos de efeito local. • Formas farmacêuticas: Soluções, géis, colutórios, orobases, dentifrícios, vernizes e dispositivos de ação lenta. • Métodos de administração: Aplicação, fricção, instilação, irrigação, aerossol e bochecho. • 3. VIA SUB-LINGUAL • Vantagens • Retenção do fármaco por tempo maior; • Absorção rápida de pequenas doses devido a rico suprimento sanguíneo e à pouca espessura da mucosa absortiva; • O fármaco absorvido passa diretamente à corrente circulatória. • 4. VIA RETAL • Utilizada em pacientes com vômitos, inconsciente ou que não sabem deglutir. • Vantagens • Protege fármacos suscetíveis das inativações gastrintestinais e hepáticas, pois 50% do fluxo venoso retal têm acesso à circulação porta. • Desvantagens • Incomodidade de administração • Possibilidade de irritação na mucosa e absorção errática Formas farmacêuticas: soluções, suspensões e supositórios. • Métodos de administração: aplicações e enemas • VIAS PARENTERAIS • VIAS DIRETAS • Riscos • Efeitos adversos: respiração irregular, queda de pressão sangüínea e arritmias cardíacas. • Risco de introdução acidental de material particulado ou de ar na veia (embolização) • Menos segura, só deve ser usada em situações específicas.
• Vantagens: Efeito imediato e níveis plasmáticos previsíveis.
• 100% de biodisponibilidade • Indicação em emergências médicas e em presença de baixo fluxo sangüíneo periférico (choque) • Infusão de substâncias irritantes por outras vias ou de grandes volumes • Desvantagens: • Necessidade de assepsia e pessoa treinada • Incomodidade para o paciente • Menor segurança, efeitos agudos e intensos podem ser adversos • Maior custo de preparação • efeitos locais indesejáveis (flebite, infecção, trombose) • VIAS DIRETAS • Formas farmacêuticas: Soluções aquosas, oleosas e suspensões • Métodos de administração: Injeção profunda, para que ultrapasse a pele e o tecido subcutâneo. • Usar agulha de bisel longo. Não ultrapassar 10 mL. • Vantagens • É mais segura que a intravenosa • A absorção depende do fluxo sanguíneo local e o grupo muscular utilizado. • Administração de formulações de absorção sustentada (suspensões, compostos tipo ester ou associações com compostos orgânicos viscosos). • Alguns fármacos fazem depósito no músculo promovendo [ ] plasmáticas terapêuticas prolongadas. ex. Penicilina G benzatina (3 a 4 semanas). • Desvantagens: • Efeitos adversos locais: dor, desconforto, dano celular, hematoma, abscessos estéreis ou sépticos e reações alérgicas. • 3. VIAS SUBCUTÂNEA E SUBMUCOSA • Emprego de pequenas quantidades de fármaco Propicia início de efeito mais lento. • Métodos de administração: Usar agulha de bisel curto. Injetar de 0,5 a 2 mL. • Desvatagens: Efeitos adversos Dor local, abscessos estéreis, infecções e fibroses. • 5. VIA INTRATECAL: Espaço subaracnóidea e ventrículos cerebrais. • Utilizada para fármacos que não atravessam a barreira hematoencefálica. • Via subaracnoidiana é empregada em raquianestesia. • Requer técnica especializada, não é isenta de riscos. • VIAS INDIRETAS • 1.VIA CUTÂNEA • Efeitos tópicos. • Desvantagem: Pode produzir efeitos sistêmicos, terapêuticos ou tóxicos. • A absorção depende de área de exposição, difusão do fármaco na derme (alta lipossolubilidade), temperatura e estado de hidratação da pele. • Formas farmacêuticas: soluções, cremes, pomadas, óleos, loções, unguentos, geléias e adesivos sólidos (absorção transcutânea e efeitos sistêmicos). • Métodos de administração: aplicação, fricção e banhos • 2.VIA MUCOSA: Ricamente vascularizada, fácil absorção de princípios ativos. Têm ação local e quando captados pela corrente sanguínea, sistêmica. • Métodos de administração Aplicação, irrigação, instilação e aerossol • 3.VIA RESPIRATÓRIA: Desde a mucosa nasal até os alvéolos. • Vantagem: Pode ser usada para efeitos locais ou sistêmicos (anestésicos inalatórios). • Administração de pequenas doses com rápida, ação e poucos efeitos adversos sistêmicos. • Desvaneagens: Pode levar a irritação da mucosa. • Pode ocorrer perda de efeito por deposição de partículas inaladas na via aérea superior ou impedimento da progressão ao trato respiratório inferior devido à secreções. • Outras utilizações sistêmicas, ex. insulina para diabete melito e midazolam para sedação pré-operatória infantil • Métodos de administração • Inalação, sob a forma de gás ou em pequenas partículas líquidas ou sólidas, geradas por nebulização ou aerossóis. Os gases são absorvidos nos alvéolos e os demais se depositam ao longo da via. • 4.VIA CONJUNTIVAL E GENITURINÁRIA • Utilizada para efeitos locais. Formas farmacêuticas Cremes, pomadas, geléias, soluções, comprimidos, óvulos vaginais. Métodos de administração Aplicação, instilação • 5. VIA INTRACANAL • Uso exclusivo em odontologia. Canal radicular dentário e zona pulpar. Efeito local.