Universidade catálica de moҫambique

FACULDADE DE CIÊNCIAS DE SAÚDE

CADEIRA DE FARMÁCIA GALÉNICA

DOCENTE: TERESA PINTO NÃO SABIA

AULA Nº17 E 18

TEMA 2: CRITÉRIO DE
CLASSIFICAҪÃO DOS MEDICAMENTOS
Sumário:Modo de acҫão, Alvo de acҫão terapêutica, Critérios farmacoterapéuticos.

• Objectivos: conhecer os conceitos basicos ligados ao Modo de acҫão, Alvo de acҫão

terapêutica, Critérios farmacoterapéuticos.
 Local de ação;
Onde Ocorre a Ação dos Medicamentos?
Quando se tenta explicar os mecanismos pelos quais os fármacos
exercem sua influência sobre as funções fisiológicas e bioquímicas,
pode-se considerar a sua ação sobre o organismo como um todo ou
em bases mais restritas, considerar a sua ação ao nível celular ou
mesmo em estruturas subcelulares. Entretanto, sendo que os
fármacos e os tecidos vivos são constituídos de moléculas, a
tendência atual da Farmacodinâmica é considerar ação de fármacos
ao nível molecular. Quando se inicia a interação entre as moléculas
do fármaco e os sítios específicos de tecidos, ocorre uma série de
eventos que levam a uma resposta biológica, os componentes
celulares envolvidos são chamados receptores farmacológicos.
Mecanismo de ação. O modo pelo qual os fármacos
produzem, nos seus sítios de ação, alterações que
resultam nos seus efeitos terapêuticos e tóxicos é
denominado mecanismo de ação, sendo de fundamental
importância para o uso terapêutico racional dos fármacos
e para o desenvolvimento de novos agentes terapêuticos.
Levando-se em conta a especificidade dessas interações,
os fármacos podem ser classificados em dois grandes
grupos: fármacos estruturalmente específicos e fármacos
estruturalmente inespecíficos.
Fármacos estruturalmente específicos. A maioria dos fármacos
apresenta alto grau de selectividade e especificidade de ação,
pois, para produzir os seus efeitos característicos, atuam
apenas em sítios definidos, enquanto que sua presença em
outros tecidos do organismo não leva a nenhum efeito
mensurável. Os fármacos desse grupo exercem seus efeitos em
concentrações de até 1 x 10–11 g/mL. Isso indica que o efeito
farmacológico produzido por essas substâncias deve-se à sua
interação com pequeníssimas áreas reativas de certas células
do organismo. Esses fármacos são ditos estruturalmente
específicos, e sua ação pode ser devida a interações com
enzimas, proteínas carregadoras, ácidos nucleicos ou
receptores farmacológicos.
Fármacos estruturalmente inespecíficos. Existem muitos
fármacos cuja ação não é devida a uma interação com
macromoléculas específicas do organismo (receptores),
mas resulta de interações inespecíficas entre moléculas
de fármaco e tecidos vivos. Sua atividade pode resultar
de transformações químicas com pequenas moléculas ou
íons do organismo, como é o caso dos antiácidos
gástricos, que agem por neutralizarem o HCl do
estômago.
Ligação fármaco-receptor. A interação entre fármaco e receptor é via-
de-regra, reversível. Nesse caso, as ligações são intermoleculares e
geralmente fracas e podem ser de natureza iônica, polar (íon-dipolo ou
dipolo-dipolo), pontes de hidrogênio, forças de van der Waals e outras
forças hidrofóbicas.
As ligações covalentes são mais raras e, quando estão presentes, os
fármacos promovem efeitos prolongados ou mesmo irreversíveis. Esses
diversos tipos de ligação podem estar presentes em várias partes das
moléculas, levando à formação de um complexo entre fármaco e
receptor mais ou menos estável e, como já foi dito, na maioria das
vezes reversível.
A maior ou menor interação e consequentemente, o
aparecimento do efeito, dependem de como os dois
componentes se adaptam, ou seja, de como se
“encaixam” um com o outro. Essa adaptação mútua deve
ser tanto em relação à carga quanto em relação à
distribuição de carga, isto é, deve haver certa
complementaridade entre fármaco e receptor. Quanto
maior a complementaridade, maior será a afinidade do
fármaco pelo receptor.
Natureza dos receptores. Com o isolamento do receptor
colinérgico nicotínico em vários laboratórios, o receptor
passou de entidade conceitual a uma realidade concreta.
A sua natureza exata, entretanto, ainda não está
firmemente estabelecida, sabendo-se de maneira geral
que estão localizados em macromoléculas proteicas,
constituindo unidades tridimensionais.
Assim sendo, seus centros de atração são constituídos pelos
mesmos grupamentos químicos que existem nas proteínas, e as
forças que ligam as moléculas dos fármacos aos seus
receptores são as mesmas forças intermoleculares que
participam na ligação das enzimas aos seus substratos. Em
termos operacionais, o receptor é o componente
macromolecular funcional do organismo com o qual o fármaco
interage e modifica as funções fisiológicas, bioquímicas e
comportamentais, que são denomidadas de efeitos ou
respostas farmacológicas.
 A maioria dos fármacos interage com proteínas efetoras, sendo
que parcela bastante razoável do efeito farmacológico decorre
dessa interação inicial que se estabelece entre o fármaco e seu
receptor. Dessa forma, a ação reguladora de um receptor
funcionaria como unidade discriminadora capaz de identificar
estruturas químicas responsáveis (agonistas específicos) ou não
(antagonistas específicos) pela ação farmacológica, isto é, de
fármacos considerados ou não primeiros mensageiros.
Uma vez captados os sinais extracelulares, estes são
transmitidos ou transcritos sob forma de sinais (mensagens)
intracelulares, através de segundos mensageiros ou moléculas
de informação (transdutores); tais sinais culminam então na
resposta final da célula. Assim, existe um sistema de
transferência de informação, que é o chamado sistema de
sinalização transmembrana.
Critérios farmacoterapéuticos
O extraordinário progresso da Farmacoterapêutica verificado
nas últimas décadas está associado à descoberta e ao estudo
clínico de novos fármacos. Este avanço possibilitou o
aparecimento de uma nova divisão, a farmacologia clínica, cuja
finalidade é estudar a eficácia e a segurança dos
medicamentos. Destacam-se também os estudos da
farmacocinética e biofarmacêutica no organismo humano sadio
ou doente e da farmacodinâmica na avaliação do espectro da
ação terapêutica dos medicamentos, visando o uso racional dos
medicamentos.
Na prescrição de novos fármacos, recomenda-se aos clínicos,
atitude de cautela em relação às informações de toxicidade e
segurança fornecidas pelos fabricantes, na ocasião do
lançamento de mercado de novos produtos. De modo geral, os
novos fármacos representavam avanços terapêuticos mínimos
em relação a outros medicamentos já existentes na prática
médica. A aquisição crítica desses conhecimentos por parte dos
clínicos possibilitará o emprego generalizado do novo fármaco.
Em síntese, a Farmacoterapêutica é arte e ciência de curar as
doenças
EFEITO PLACEBO
Somente a partir de 1950 é que se iniciaram estudos
sistematizados de que substâncias inertes, administradas da
mesma forma que medicamentos conhecidos, exerciam
influências no organismo semelhantes àquelas que se pensava
fossem provocadas por substâncias consideradas ativas. O
conjunto de fatores não farmacológicos que influenciam a ação
dos medicamentos passou a ser codificado sob a denominação
de efeito placebo.
O uso do placebo pode ser justificado em ensaios clínicos em
que se procura determinar o verdadeiro efeito do fármaco,
procurando-se excluir o fenômeno de sugestão. Contudo, o uso
de placebo é bastante discutível em terapia, pelo fato de
retardar o uso de recursos terapêuticos e prejudicar a relação
de confiança entre o paciente e o clínico.