FARMACOLOGIA VETERINÁRIA

Professora Ma. Suzana Bender

 FARMACOLOGIA VETERINÁRIA

EMENTA:

Farmacologia Aplicada em Veterinária;

Principais patologias;
Principais medicamentos;
Formas farmacêuticas e prescrições;
Cuidados farmacêuticos.
 FARMACOLOGIA VETERINÁRIA
OBJETIVOS:

Conhecer as diferenças na farmacocinética entre as espécies;

Conhecer as principais patologias e os medicamentos
utilizados;
Conhecer a legislação pertinente à prescrição veterinária;
Conhecer os medicamentos e as formas farmacêuticas
disponíveis na farmácia comercial,
Cuidados farmacêuticos na dispensação de medicamentos
para uso veterinário.
 FARMACOLOGIA

O QUE O ORGANISMO FAZ O QUE O FÁRMACO FAZ

COM O FÁRMACO COM O ORGANISMO
OBJETIVO:

Estabelecer a quantidade do fármaco que se

encontra disponível num determinado local do
organismo para exercer uma ação farmacológica
 LEVAR EM CONSIDERAÇÃO:

Diferentes espécies de animais;

Diferentes raças dentro de cada espécie de
animais;
Diferentes pesos;
Diferentes necessidades;
Se existem legislações vigentes para aquele
composto;
Se há restrições para utilização;
Se a espécie em questão pode utilizá-lo.
ABSORÇÃO
 ABSORÇÃO
FATORES QUE INTERFEREM NA ABSORÇÃO:

Transporte pelas membranas biológicas;

Solubilidade: membrana plasmática é impermeável à íons e

moléculas polares;

Via de administração:
EX. Dificuldade em avicultura – VO
EX. Tetraciclina, penicilinas…- SC

Revestimento e veículo.
 TIPOS DE MEMBRANAS BIOLÓGICAS:

MUCOSA GASTROINTESTINAL:
• Células epiteliais muito unidas uma às
outras com bloqueio dos espaços
intercelulares;
• Difusão através das MEMBRANA
PLASMÁTICA.
• Absorve somente moléculas lipossolúveis.
 TIPOS DE MEMBRANAS BIOLÓGICAS:

PELE/CÓRNEA/BEXIGA
• Células muito unidas
• Absorção por via celular, princ. difusão
• Absorve moléculas apolares

BARREIRA HEMATOENCEFÁLICA (BHE)

• Parede dos capilares contínuas e células
muito próximas
• Substâncias apolares ou pequenas são
absorvidas
• Proteção do SNC
 TIPOS DE MEMBRANAS BIOLÓGICAS:

BARREIRA HEMATOTESTICULAR (BHT)

• Impede a saída da testosterona e a entrada

de imunoglobulinas
• Absorve substâncias pouco polares por
difusão passiva ou transporte ativo
 TIPOS DE MEMBRANAS BIOLÓGICAS:

BARREIRA PLACENTÁRIA (BP)

• Absorve moléculas pequenas e lipossolúveis

por difusão facilitada, transporte ativo ou
pinocitose.

• Fetos são mais sensíveis que a mãe!

• Tratamento quando necessário

• Influência do pH e ionização

• Medicamentos são ácidos ou bases

fracas, dissociando-se em meio
aquoso.
• A proporção entre medicamento
ionizado e não ionizado depende do :
• pH: [H+]
• pKa: ½ ionizado e ½ não ionizado
num determinado pH.
 Farmaco - pka = 4,4
↓
Plasma com pH 7,4 (relação ionizada/n ionizada) 1:1000
↓
Suco gástrico pH 1,4 (relação ionizada/n ionizada)
1:0,001
↓
Hiper / hipo absorção
↓
Sucesso / falha no tratamento
↓
É SÓ MANTER A INDICAÇÃO FARMACÊUTICA
• Pode –se concluir que:
• Medicamento ionizado ou dissociado tem
menor lipossolubilidade
• Medicamento não ionizado ou molecular
tem maior lipossolubilidade
• 3 categorias:
• Apolar: não sofre influência, atravessa MP
• Ácidos: absorvido em pH menor que 7
• Bases: absorvido em pH maior que 7
• As drogas sempre são melhores
absorvidas em pH semelhante ao seu,
quando não estão ionizadas.
 
• Drogas ácidas: absorvias no estômago
• Drogas básicas: absorvidas no
intestino
• Acidificação e alcalinização da urina
 ABSORÇÃO

Medicamentos Lipossolúveis - Fácil absorção

Medicamentos Hidrossolúveis - Difícil absorção
 Membranas celulares
• São envoltórios, 7,5 nm, constituída de uma camada dupla de
lipídios.

• 1 – Camada – hidrofílica
• 2 – Camada – hidrofóbica

• Causando impermeabilidade a maiorias das moléculas polares e

aos íons.

• Sendo permeável a moléculas não polares – Dissolvendo – se

em gordura – atravessam a camada lipídica – processo de
difusão simples.

• Apolares são todos os compostos que não formam pólos, isto

é, não possuem diferença de eletronegatividade , ou possuem-
na em níveis muito baixos.
• Passagem de medicamentos por
membranas biológicas

• Processo passivo  maioria

• Carreadores

• Pinocitose /fagocitose
 
• Processos passivos:
• A membrana biológica funciona como
uma estrututa inerte/porosa, que as
moléculas do medicamento transpõe por
simples difusão nos quais não há gastos
de energia.

• Difusão simples ou passiva:

• Distribuem-se da região em que estejam
mais concentradas para as regiões onde
haja menos concentrações.
• Para que este processo possa ocorrer é
necessário que:
• As moléculas do soluto sejam apolares
• Apresentem peso molecular compatível
com a camada dupla lipídica
Difusão simples ou passiva:
Difusão simples ou passiva:
Difusão simples ou passiva:
 Transporte mediado por
carreadores
• Componentes da membrana celular com
capacidade de transportar para o interior
da célula moléculas ou íons.

• Difusão facilitada:
• Sem gasto de energia
• Move-se a favor do gradiente de
concentração
• A velocidade é ↑ que a difusão simples
• EX. Entrada glicose nos tecidos
Difusão facilitada:
Difusão facilitada:
• Transporte ativo

• Transporte no qual a substância é

movida através de carreadores.
• Contra o gradiente de concentração
• Necessitando de gasto de energia
• Derivada da hidrólise de ATP
• OBS:

- Se 2 substâncias físico-
quimicas(semelhantes) forem
transportadas ao mesmo tempo uma
poderá inibir a outra.
Transporte ativo
Transporte ativo
Transporte ativo
Transporte ativo
Transporte ativo
Transporte ativo
Transporte ativo
Transporte ativo
Transporte ativo
Transporte ativo
• Pinocitose e fagocitose

• Processo de absorção nos quais a

membrana celular se invagina em torno
de uma macromolécula ou várias
pequenas moléculas e as engloba junto
com gotículas do meio extracelular.

• Pinocitose – Engloba líquidos

• Fagocitose – Engloba Sólidos

• Ambos exigem energia

 Farmacocinética
• 2 – Distribuição

• É o fenômeno em que um medicamento

, após a absorção, sai do sangue e vai
para o seu local de ação.

• Ocorre por:
Difusão pelas membranas
capilares
Fenestrações (parede dos
capilares)
Poros (parede dos capilares)
• Depende da vascularização dos órgãos:

• mais rápida para coração, fígado, rins e

cérebro – compartimento central

• mais lenta para pele e depósitos de

gordura – compartimento periférico

• Depende da afinidade pelo tecido:

tetraciclinas e anestésicos voláteis
• Depende de transporte especializado
Albumina plasmática – Med Ácidos
Beta globulinas – Med básicos
Glicoproteínas ácidas – Med Básicos

• Depende da dose e da via de

administração

• Depende da lipossolubilidade
• Destinos após a absorção:

• Livre

• Ligar-se a proteínas

• Depósitos

• Só a droga na forma livre é

distribuída para os tecidos
 
• Conceitos importantes:

• Biodisponibilidade: é a porção do medicamento

na forma inalterada que atinge a circulação
sanguínea.

• Quantidade de medicamento que atinge não

só a circulação sanguínea, como também o
local de ação.

• Bioequivalência: Estudo da biodisponibilidade

comparando duas ou mais formulações
diferentes contendo o mesmo princípio ativo.
• Importante para determinar a
dosagem e para determinar dose
para pacientes portadores de IR
ou IH.

• Varia nas diferentes espécies: poli

e monogástrico.

• Ilustrada pela curva

tempo/concentração
• Tempo de latência: tempo decorrido entre a
administração e o aparecimento dos efeitos. Varia
com diferentes vias de administração
• Duração da ação: tempo entre o
aparecimento e o desaparecimento dos
efeitos detectáveis.

• Tempo de ½ vida (t ½ ): tempo que

demora para que a concentração da
droga, em μg/ml de sangue, se reduza
a 50%.

• Fornece dados para cálculo posológico.

A partir de administração única e
dosagens séricas seriadas para
formulação de gráfico.
 Espécies com
semelhanças fisiológicas:
•Tendem a apresentar os mesmos
padrões de distribuição dos
fármacos
•Podendo-lhes ser aplicado o
mesmo regime posológico.
 Esquemas posológicos de cães
não devem ser extrapolados
indiscriminadamente para gatos:
•Volumes sanguíneos diferentes
•Gatos: 70 ml/kg
•Cães: 90ml/kg
•Pesos corporais diferentes
•Gatos enfermos não retêm a
hidratação tão bem quanto os cães
• Interferem: idade recém
nascido tem metabolização e
excreção deficientes.

• Espécie salicilatos com 6h

no eqüino, 12 h no cão e 48 na
gato*

• *glicuroniltransferase
• Distribuição depende ainda :

• Solubilidade em água:

• 50-70% peso corporal é de

água (líq. extracelular, linfa,
intracelular...).
• Medicamento pode estar:
livre ou ligado
I ou NI (dependendo do pH)

• Depósitos de gordura. Ex.: tiopental.

• Tamanho e peso molecular.

• Ligação com proteínas plasmáticas

• Grande quantidade do medicamento
tende a ligar-se com PP.

• PP é reservatório circulante.

• Ligação é covalente e reversível.

• Diminuição da concentração sérica

desfaz o complexo PP-droga,
tendendo sempre ao equilíbrio.
• Hipoproteinemia leva a
intoxicação.

• Competição entre duas drogas

leva a intoxicação.

• Albumina liga ácidos fracos e ß

globulina liga bases fracas
• Reservatórios nos compartimentos
orgânicos

• ou  afinidade por determinado

tecido/órgão leva ao acúmulo de forma
inadequada.

• Exemplos:

• Tetraciclinas / quinolonas: ossos e dentes

• Quinolonas – Felinos filhotes –
retinopatias

• Iodo: tireóide

• Anestésicos voláteis : altamente

lipossolúveis (retornam à corrente
sanguínea posteriormente)
 FARMACOCINÉTICA

• Biotransformação:
• O fármaco modifica a função orgânica, e
o organismo modifica o fármaco
• Desintoxicação X Ativação
• Dallemagne e Reuse – biotransformação /
Bousquet- metabolismo
• Transformações governadas por enzimas
ou sistemas enzimáticos existentes em
vários órgãos e tecidos (Fígado, rins,
pulmões, e epitélio do TGI)
 FARMACOCINÉTICA

• Biotransformação:
• Freqüentemente reduz a atividade
embora os fármacos possam
continuar ativos ou inalterados
 Inseticida Paration (inativo) –
paraoxon (ativo)
 Codeína - Morfina
 FARMACOCINÉTICA

• Biotransformação:
 Geralmente aumenta a
hidrossolubilidade
 Mudanças metabólicas no organismo
para transformar as substâncias com
propriedades físico-químicas
favoráveis à sua excreção.
 Pode ocorrer no plasma sanguíneo,
mucosa intestinal, rim e pulmão
 Oxidação Produtos
DROGA Fase 1 Redução Fase 2 conjugado
Hidrólise s

Inativada
Ativa
inalterada
 Oxidação Produtos
DROGA Fase 1 Redução Fase 2 conjugado
Hidrólise s
 FARMACOCINÉTICA

• Biotransformação:
 Reações de Fase I ou Não
sintéticas
- funcionalização

• Fármacos ativados, inalterados ou

inativados
 FARMACOCINÉTICA

• Biotransformação:
 Reações da Fase I

 Revelar ou introduzir na molécula do fármaco

grupos polares como – OH (hidroxila), -SH
(sulfidrila) , -COOH (carboxila) e –NH2 (amino)

 grupos funcionais permitem aos compostos

sofrer conjugação com substâncias endógenas
como ácido glicurônico, acetato
(acetilação), sulfato e aminoácidos
( glutation, cisteína e glicina)
 FARMACOCINÉTICA

• Biotransformação:
 Reações de Fase I ou Não sintéticas

• Enzimas de biotransformação da Fase I

(enzimas microssomais) encontradas no
retículo endoplasmático liso do fígado.
• 1) oxidação – adição de O2 ou remoção de
hidrogênio da molécula
– Oxidação microssomal – maioria efetuada pela
família das isoenzimas citocromo P-450
 FARMACOCINÉTICA

• Biotransformação:
 Reações de Fase I ou Não sintéticas
• 1) oxidação – adição de O2 ou remoção
de hidrogênio da molécula
– Oxidação não microssomal – poucas
substâncias são metabolizadas por enzimas
encontradas no citosol ou mitocôndrias.
 Álcool desidrogenase e aldeído
desidrogenase- oxidam etanol e acetaldeído
 Monoaminoxidase (MAO) oxida epinefrina,
norepinefrina, dopamina e serotonina
 Xantina oxidase
 FARMACOCINÉTICA

• Biotransformação:
 Reações de Fase I ou Não sintéticas
• 2) Redução – adição de hidrogênio à
molécula
– Enzimas encontradas tanto na fração
microssomal quanto não microssomal.
 Exemplos de substâncias químicas
clorafenicol e naloxona
 FARMACOCINÉTICA

• Biotransformação:
 Reações de Fase I ou Não sintéticas
• 3) Hidrólise – substâncias químicas
com ligação éster ou amida
– Esterases encontradas no plasma,
fígado e outros tecidos. Acetilcolina,
succinilcolina e procaína
– Amidases enzimas não microssomais
encontradas primariamente no fígado
 FARMACOCINÉTICA

• Biotransformação:
 Reações de Fase II ou Sintéticas
• Um metabólito da Fase I ou mesmo a
droga original pode sofrer reação de fase II
• Sistemas enzimáticos estão presentes nos
microssomos, citosol e mitocôndrias.
• Os produtos da Fase II tem maior
hidrossolubilidade e são excretados mais
facilmente por via renal
 FARMACOCINÉTICA

• Biotransformação:
 Reações de Fase II ou Sintéticas
• Acopla o fármaco o seu metabólito a um
substrato endógeno (ác. glicurônico,
radicais sulfatos, acetatos ou
aminoácidos)
• Produtos das oxidações oriundos da fase
I podem sofrer reações mais profundas –
INATIVAÇÃO > hidrossolubilidade
 FARMACOCINÉTICA

• Biotransformação:
 Fase II

Reações de Conjugação Substrato

glicuronização Morfina, sulfatiazol e digitoxina
Acetilação Sulfonamidas e clonazepam
Conjugação com glutationa Àcido etacrínico
Conjugação com glicina Ácido salicílico e ácido nicotínico
Conjugação com sulfato Catecolaminas e acetaminofeno
Metilação Catecolaminas e histamina
 FARMACOCINÉTICA

• Biotransformação:
 Diferenças na Biotransformação entre
espécies:
 Podem ocorrer na Fase I e/ou II
 Quantitativas (mesma via metabólica
mas, diferença na velocidade de
metab.)
 Qualitativas (diferentes vias
metabólicas)
 FARMACOCINÉTICA

• Biotransformação:
 Fatores que interferem no metabolismo:
• Fatores genéticos
– Espécies diferentes
• -diferenças quantitativas:
• fenilbutazona metabolizada rapidamente nos
animais X homem
• procaína rapidamente hidrolizada no homem X
eqüino
• meperidina rapidamente no cão X homem
 FARMACOCINÉTICA
• Biotransformação:
Espécie Conjugação de grupos fenólicos
Glicuronídeo Sulfato
Rato 25 68
Coelho 46 45
Gato 0 87
Porco 100 0
Homem 23 71
Variações entre espécies e suas respectivas proporções entre conjugação de fenóis com glicuronídeos e
sulfatos
Os valores representam a porcentagem excretada em cada tipo de conjugação
 FARMACOCINÉTICA

• Biotransformação:
 Fatores que interferem no
metabolismo:
• Uso simultâneo de fármacos
– Indução enzimática
• Fenobarbital, pentobarbital, fenilbutazona –
aumentam a síntese de enzimas citocromo P-
450 aumentando a taxa de biotransformação
dos fármacos
• Pode explicar alguns tipos de tolerância
 FARMACOCINÉTICA

• Biotransformação:
 Fatores que interferem no metabolismo:
• Fatores genéticos
– Espécies diferentes
• -diferenças qualitativas:
• felinos não formam glicuronídios
• anfetamina em ratos (hidroxilação do
anel aromático) em cães e humanos
(desaminação oxidativa)
 FARMACOCINÉTICA

• Biotransformação:
 Fatores que interferem no
metabolismo:
• Fatores genéticos
– Mesma Espécie
• Ex. hidrolase pseudocolineterase
(succinilcolina) – variante genética
0,2% dos humanos
 FARMACOCINÉTICA

• Biotransformação:
 Fatores que interferem no metabolismo:
• Fatores Fisiológicos
 Idade
deficiência da glicuroniltransferase (enzima de
conjugação)
deficiência na síntese de enzimas (idosos)
 Sexo
Hormônios femininos inibe sistema microssomal/
masculino induz
 Nutrição
Estado nutricional – síntese das enzimas orgânicas
 FARMACOCINÉTICA

• Biotransformação:
 Fatores que interferem no
metabolismo:
• Fatores Farmacológicos
– pH urinário
– Ativação enzimática- diminuição
quantitativa da ação e toxicidade
– Inibição enzimática - prostigmina
• Fatores internos (fisiológicos ou patológicos):

• Espécie:

• Cães: dificuldade para conjugar com acetato.

• Gatos: dificuldade para conjugar com

glicuronídeos.

• Suínos: dificuldade para conjugar com

sulfato.
• Ruminantes:  colinesterase plasmática.

• Anfíbio e peixes:  enzima metabolizadora.

• Idade: fetos, recém-nascidos e velhos.

• Gestação.

• Doenças: hepatopatas / nefropatas /

pneumopatas...

• Lipoafinidade: >lipo >biotransf.

• Fluxo sanguíneo hepático: > fluxo >
biotransf.

• Ligação com PP: diminui a

biotransformação.

• Inibição enzimática: diminui a

biotransformação (cimetidina,
organofosforado)

• Ativação enzimática:  Cit P450

 – Externos:

• -Dieta: subnutrição

• -Meio ambiente: fumo ativa P450

 
• Excreção: Processo onde a droga ou
metabólito é eliminado do corpo. Pode
ser de medicamento biotransformado
ou inalterado. Drogas e compostos com
baixa lipossolubilidade são eliminados
por excreção.
• Órgãos responsáveis:

• Fígado – Após transformação - (bile)

• Rins – Medicamentos hidrossolúveis

• Pulmão – Medicamentos voláteis /

álcool

- O2 para mesmos mecanismos CO2

• Saliva, suor, leite, cabelos, pelos e pele

 FARMACOCINÉTICA

• Excreção:

 Processo pelo qual os fármacos ou

seus metabólitos são eliminados do
organismo
 FARMACOCINÉTICA

• Excreção:
 A maior parte das drogas são
eliminadas por uma combinação de
processos de biotransformação e de
excreção.
 Após biotransformação ou forma
inalterada.
 Rins, fígado, pulmões e as glândulas
salivares, sudoríparas e mamárias.
 FARMACOCINÉTICA

• Excreção:
 Excreção Renal
1) Filtração glomerular
 Fármacos que não estão ligados às
PTNS plasmáticas
 Fatores intrínsecos aos fármacos
(caract. Físico-química)
 pH pode variar em função da dieta
(carnívoros X herbívoros)
 FARMACOCINÉTICA

• Excreção:
 Excreção Renal
2) Secreção em túbulos proximais
 Transporte ativo de fármacos e/ou
metabólitos no túbulo proximal
(saturabilidade)
 Mecanismo de transporte ativo para ácidos
e bases
 Recém-nascidos têm o mecanismo secretor
pouco desenvolvido
 FARMACOCINÉTICA

• Excreção:
 Excreção Renal
Fármacos secretados
ativamente
Ácidos Bases
Ampicilina Histamina
Furosemida Serotonina
Procainamida
Fenilbutazona
Neostigmina
Cefalosporinas
Atropina
Salicilato
Trimetropina
 FARMACOCINÉTICA

• Excreção:
 Excreção Renal
3)Reabsorção tubular distal (passiva)
 Concentração tubular se torna maior que
no espaço perivascular
 Somente substâncias lipossolúveis são
reabsorvidas
 Bases ou ácidos o pKa e o pH da urina no
lúmen tubular afetam o grau de ionização
 “armadilha iônica”
 FARMACOCINÉTICA

• Excreção:
 Excreção Renal
3) Reabsorção tubular distal (passiva)
 A dieta influencia o pH urinário

 Carnívoros: 5,5 – 7,0

 Herbívoros: 7,0 – 8,0
 “armadilha iônica”
 FARMACOCINÉTICA

• Excreção:
 Excreção Biliar
• Tanto fármaco original quanto seus
metabólitos podem ser eliminados por via
biliar
• Fígado - Transporte ativo para secretar
drogas ácidas, básicas ou neutras para a bile.
• Como pode ocorrer reabsorção através da
luz intestinal (menos eficiente do que
excreção renal)
• Polaridade e tamanho da molécula
 FARMACOCINÉTICA

• Excreção:
 Excreção Biliar
 Circulação entero-hepática
• Metabólitos glicuronizados
• ciclo entero-hepático (conjugação com
glicuronídios – hidrólise pela β-glicuronidase
bacteriana) - liberando o fármaco que pode ser
reabsorvido retardo na excreção

• Parte da substância reabsorvida é eliminada por

outra via a concentração declina lentamente
 FARMACOCINÉTICA

• Excreção:
 Excreção pelo leite
• epitélio secretor possui características de
uma membrana lipídica e separa o leite do
sangue
• pH levemente inferior ao sangue (6,4-6,8)
• Bases são encontradas em maiores
concentrações do que ácidos (armadilha
iônica)
• relevância em medicina veterinária!!!
 FARMACOCINÉTICA

• Excreção:
 Excreção salivar
• Difusão passiva
• Importância em herbívoros –
antimicrobianos parenterais após
excreção podem ser deglutidos e alterar
os processos digestivos ruminais
 Pulmonar
 Glândulas lacrimais e sudoríparas
• Vias menos importantes
 
• Excreção: Processo onde a droga ou
metabólito é eliminado do corpo.
Pode ser de medicamento
biotransformado ou inalterado.
Drogas e compostos com baixa
lipossolubilidade são eliminados por
excreção.
• Órgãos responsáveis:

• Fígado – Após transformação -

(bile)

• Rins – Medicamentos hidrossolúveis

• Pulmão – Medicamentos voláteis /

álcool

- O2 para mesmos mecanismos CO2

• Saliva, suor, leite, cabelos, pelos e pele

• Excreção renal: Principal via de
excreção, principalmente para drogas
polares.

PP interfere na excreção – Principalmente

medicações com mais de 80%

O que impossibilita que o medicamento ligado

atravesse os póros das membanas dos
glomérulos

• Taxa de filtração glomerular também interfere na

excreção renal – URÉIA / CREATININA /

• * A função renal tem um declínio de 1 % ao ano.

50% PP
Gloméru
lo
 50% PP
Glomérulo
50% PP
Glomér
ulo
 80% PP
Glomérulo
 80% PP
Glomérulo
 80% PP
Glomérulo
• Ocorre por:

• Filtração glomerular: Mol. livres de baixo

PM

• Secreção glomerular: transportadores

específicos na porção proximal

• Pode haver reabsorção na porção distal

do rim (néfrons): salicilatos

* Intoxicações por salicilatos

• Manobra de acidificação/alcalinização da urina

• Se alcalinizarmos a urina a excressão de ácidos

• Se acidificarmos a urina a excressão de bases

pH da urina de carnívoros: 5,5 a 7,0

varia com alimentação

pH da urina de herbívoros: 7,0 a

8,0
 A administração simultânea de
dois medicamentos que sirvam de
substrato para o mesmo processo
de excreção

Tende a prejudicar a excreção de

um deles
 Excreção biliar: dependente do PM
(acima de 300) e da polaridade da molécula.

• Principal via para moléculas grandes e

polares e moléculas conjugadas com acido
glicurônico.

• Varia com a espécie: (ter ou não

importância).

• - Cães e ratos: boa

• - Gatos e ovinos: moderada
• - Cobaias, coelhos e primatas: mal
• ***Ciclo êntero-hepático

• Bileintestino excretado 
reabsorvido :  glicuronase bacteriana.

• Grande quantidade: Diminui a excreção

total e a efetividade da via aumentando
a permanência da droga no organismo

• Responsável pelo retardamento da

excreção
 Medicaçã
Medicação o
VO Injetável

Absorção Corrente
intestina sanguínea
l

Excreção
Volta hepatica -
para o BILE
intestino

Excreção
Via
Fezes
 Excreção pelo leite: pH do leite : 6,4 – 6,8
facilita a excreção de medicamentos básicos.

• Permite a absorção de moléculas apolares por

difusão simples.

• Após a administração de um fármaco, a

concentração dele no plasma (7,4) e leite é
semelhante;

• PQ o eptélio da glandula mamaria é

semelhante ao de uma membrana lipídica,
através da difusão permite a passagem dos
fármacos.
• Cuidados:

• Filhotes: Mais sensíveis pois não tem sist. de

biotransformação hepático completamente
desenvolvido e RESISTÊNCIA BACTERIANA.

• Saúde pública: contaminação da população

humana (respeitar o período de eliminação)
- RESISTÊNCIA BACTERIANA
- ACÚMULO AG TÓXICOS –
NEOFORMAÇÕES.

• Mastite varia o pH do leite – Pode influenciar

a concentração do agente no local –
Influenciando o respectivo tratamento.
• Fatores que podem alterar a
absorção de medicamentos:

• Quanto a solubilidade;
- Pouco hidro e lipossoluvel .

• Quanto a forma farmacêutica;

- Líquidos/suspensões melhores / sólidos.

• Quanto a área de
absorção/concentração;
- Relação da circulação sanguínea.
• Quanto a alimentação;
- Hidro/liposolúveis (dissolvem ⁺ ou
⁻ no bolo alimentar)
- Sais quelam algumas moléculas –
Tetraciclinas
- Alterar a motilidade.

• Quanto a IR e IH;
- Reduzindo a síntese protéica
- Reduzindo a PP.
• Fatores que podem alterar a
distribuição de medicamentos:

• Via de administração
• Mecanismo de absorção
• As variações do pH do meio
• Local de absorção
• Ligação com PP
- Recém-nascidos – pouca PP e mais
gordura (competindo pelas PP)

• Barreira celular
• Quantidade água/organismo
• Após a utilização prolongada
podem aumentar a atividade no
sistema microssomal hepático;

• Fenômeno é definido como indução

enzimática microssomal;

• Levando o aparecimento de
tolerância;

• * Fenobarbital…
 METABOLISMO DE
FÁRMACOS
•Fármacos hidrossolúveis: igual para
ambos
-Ex: Aminoglicosídeos
•Fármacos lipossolúveis: diferente
•Gatos: deficiência de certas famílias
de glicoronil-transferase.
•A meia vida plasmática dos salicilatos
nos felinos é dose dependente.
•O Ácido acetil salicilico é um
composto estável;
•Após adm de única dose de
25mg/kg
•Meia vida plasmática longa
(44,6 horas) em gatos
•Em cães (7,5 horas)
•A maioria dos quadros de
intoxicação em gatos acontece
por adm de doses elevadas
•Geralmente usadas para cães
Sequências das reações de
biotransformação das
drogas da fase1 e fase 2
 Gatos: drogas capazes de
provocar reações adversas
•FORMAÇÃO LENTA DE
GLICURÍDEOS
•Ac. Acetil Salicílico
-Dosagem segura 10,5 mg/kg a cada
48 hras
-Derivados de salicilatos:
-Sulfasalazina: 20 mg/kg a cada 12
hras
-Subsalicilato de bismuto: 17,5 mg/kg
divididos em 3 doses
 Gatos: drogas capazes de
provocar reações adversas
•Cloranfenicol (estearato ou
succinato): 20 a 30 mg/kg VO, SC ou
EV, de 12/12 horas duarante 7 a 10
dias
•Compostos fenólicos: Dipirona,
Hexaclorofeno, propofol
 Gatos: drogas capazes de
provocar reações adversas
•Álcool Benzílico: Fenol utilizado como
preservativo
•Analgésicos opióides: Sulfato de
morfina, fentanil.
 Gatos: drogas capazes de
provocar reações adversas
•FORMAÇÃO DE
METEMGLOBULINEMIA/
CORPÚSCULO DE HEINZ
-Paracetamol
-Benzocaína
-Antiséptico das vias urinárias: Azul de
metileno, fenazopiridina
(ferro oxida hemoglobina)
 Gatos
•Conservantes e agentes
molhantes
-Sorbato de potássio
-Glicerina
-Não devem ser utilizados
-Propilenoglicol
-Etilenoglicol
-Benzoatos
-Metil e propilparabeno
 Cães: Observações gerais
•AINES: Intervalo de segurança estreito
-Ibuprofeno: 8 mg/kg/dia
-Pode causar irritação TGI e
hemorragia
-Acetaminofeno: Cautela na dosagem,
insuficiência hepática
Absorção - não existe diferença na absorção
do medicamento entre cães e gatos.
Distribuição - o volume sangüíneo do gato é
menor que o do cão, logo a concentração
plasmática do medicamento fica maior.
METABOLIZAÇÃO – diferença mais
importante na disposição dos medicamentos
entre cães e gatos.