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FISIOTERAPIA NAS ALGIAS POSTURAIS


DA COLUNA VERTEBRAL.
FARMACOLOGIA NA INFLAMAÇÃO E DOR
ANALGÉSICOS E ANTI-INFLAMATÓRIOS.

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SUMÁRIO

1.0 INTRODUÇÃO...................................................................................................... 3
2.0 FARMACOLOGIA.................................................................................................. 4
3.0 INFLAMAÇÃO........................................................................................................5
4.0 DOR.......................................................................................................................8
5.0 ANAGÉSICOS.......................................................................................................9
6.0 ANTIINFLAMATÓRIOS........................................................................................12
7.0 FARMACOLOGIA NA INFLAMAÇÃO DA DOR...................................................14
8.0 FARMACOTERAPIA VENOSA............................................................................ 27
9.0 TRATAMENTO DA DOR E SEDAÇÃO ...... ........................................................29
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10.0 CONCLUSÃO.................................................................................................... 30
11.0 REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFCAS ...................................................................32

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1. INTRODUÇÃO

A Farmacologia é uma ciência que estuda a origem, natureza, propriedades, ações e


empregos dos fármacos, bem como seus efeitos sobre os organismos vivos. Os
medicamentos constituem o principal recurso terapêutico utilizado na atualidade
para prevenir, controlar e curar enfermidades e é muito comum que os profissionais
da área da saúde, de alguma forma, necessitem envolver-se com esta temática
durante o exercício de sua prática profissional.
Assim, o mercado de trabalho é amplo, pois as diferentes instituições ou estruturas
de cuidado à saúde necessitam de profissionais da saúde, que ao atuarem
diretamente no processo de uso de medicamentos, sejam capazes de desempenhar
atividades de seleção, dispensação, orientação e administração, de forma que suas
condutas possam contribuir para prevenir problemas com medicamentos e otimizar
resultados de seu uso. São necessários, também, profissionais, que mesmo não
atuando
2 cm diretamente no processo de uso de medicamentos, possam levar em
consideração a terapêutica farmacológica utilizada pelos pacientes que atendem, de
forma que suas condutas possam não interferir, ou interferir minimamente, nos
resultados do tratamento farmacológico e, ao mesmo tempo, que os medicamentos
não causem interferência nos resultados de sua prática profissional junto aos
pacientes assistidos.
A preparação e administração de medicamentos é um exercício rotineiro do
enfermeiro, sendo, inclusive, considerado como uma de suas maiores
responsabilidades. Qualquer falha, seja no preparo ou na administração de
fármacos, pode acarretar consequências fatais ao paciente. É fundamental que a
equipe de enfermagem observe e avalie cuidadosamente o paciente quanto a
prováveis incompatibilidades farmacológicas, reações indesejadas e mesmo
interações medicamentosas. Todo cuidado é pouco para minimizar riscos ao
paciente.
Esse cuidado ganha dimensões ainda maiores no que diz respeito ao setor de
urgência e emergência dos hospitais, área propícia para eventos indesejáveis,
resultado de alta rotatividade, alta demanda de pacientes com graus diversos de
gravidade, deficiência de recursos humanos, sejam quantitativos ou qualitativos,
sobrecarga de trabalho e, claro, estresse profissional e ambiental.
Nas unidades de urgência e emergência, as intervenções medicamentosas e
administração de drogas com alto poder de ação é uma constante, já que são
aliados significativos para a evolução positiva da saúde dos pacientes. Os
profissionais de enfermagem necessitam de conhecimento teórico e prático variado,
consistente e profundo, junto de senso ético para compor uma atuação cuidadosa.
O planejamento da administração de medicamentos vai além de se conhecer as
ciências básicas. É preciso também conhecer técnicas de administração de
medicamentos pelas diferentes vias. “É preciso orientar, supervisionar as pessoas
que auxiliam o enfermeiro, bem como possuir também a visão de interpretar o plano

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terapêutico, preparar o paciente, observar os efeitos terapêuticos e também as


possíveis reações iatrogênicas, as reações adversas que as drogas podem causar.
O envelhecimento populacional é acompanhado de aumento na incidência de
doenças crônicas e degenerativas, que contribuem para o aparecimento de dores e
limitações funcionais.
A dor crônica é condição prevalente em idosos e apresenta grande repercussão no
estado de saúde, qualidade de vida e assistência biopsicossocial a essa população.
Estudos revelam que a dor é uma das queixas mais comuns de idosos em consultas
médicas ambulatoriais e que 25% a 50% dos idosos em geral sofrem de dor crônica
e esses números podem chegar a 80% em idosos institucionalizados.
De acordo com a International Association for the Study of Pain (IASP), dor é uma
sensação ou experiência emocional desagradável, associada com dano tecidual real
ou potencial, podendo ser aguda (duração inferior a 12 semanas) ou crônica
(duração superior a 12 semanas), e apresenta mecanismos fisiopatológicos
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diversos.
. Suas consequências são multidimensionais, alterando variáveis fisiológicas,
psicológicas, funcionais e sociais do indivíduo.
O tratamento da dor crônica é baseado na Escada Analgésica da Organização
Mundial de Saúde (OMS), originalmente proposta para tratamento de dor
oncológica. O tratamento da dor de baixa intensidade tipicamente envolve a
administração de um analgésico não opioide e um anti-inflamatório não esteroide
(primeiro degrau). Para dor de moderada intensidade, indica-se um analgésico
associado a um opioide fraco (segundo degrau). Para pacientes com dor severa
(terceiro degrau), indica-se opioides fortes como a morfina e oxicodona.
Paralelamente às classes medicamentosas mencionadas anteriormente, a OMS traz
ainda drogas adjuvantes como os antidepressivos e anticonvulsivantes, que podem
ser associadas a qualquer degrau ou utilizadas isoladamente para o melhor manejo
da dor.
As alterações fisiológicas e farmacodinâmicas da senilidade, comorbidades,
aspectos cognitivos e grau de independência podem interferir no comportamento da
dor e seu manejo. Idosos tendem a ser mais susceptíveis aos efeitos da medicação
e também aos seus efeitos adversos. Assim, devesse ficar atento às possíveis
respostas inesperadas a certas medicações ao iniciar o tratamento da dor em
idosos, que por vezes envolve drogas fortes como os opiodes. Os consensos
Brasileiro e Americano de medicamentos potencialmente inapropriados para idosos
relatam que os efeitos adversos em idosos são pelo menos duas vezes mais
frequentes do que em pacientes jovens. Associado a esses fatores tem-se a
polifarmácia, um dos aspectos mais preocupantes em relação às terapias
medicamentosas em idosos.

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2.0 FARMACOLOGIA

A farmacologia é a área da farmácia que estuda como as substâncias


químicas interagem com os sistemas biológicos. Como ciência nasceu em meados
do século XIX. Se essas substâncias tem propriedades medicinais, elas são
referidas como "substâncias farmacêuticas".

O campo abrange a composição de medicamentos, propriedades, interações,


toxicologia e efeitos desejáveis que podem ser usados no tratamento de doenças.
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Esta ciência engloba o conhecimento da história, origem, propriedades físicas
e químicas, associações, efeitos bioquímicos e fisiológicos, mecanismos de
absorção, biotransformação e excreção dos fármacos para seu uso terapêutico ou
não.

3.0 INFLAMAÇÃO

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A inflamação ou processo inflamatório é uma reação do organismo a uma


infecção ou lesão dos tecidos. Em um processo inflamatório a região atingida fica
avermelhada e quente. Isso ocorre devido a um aumento do fluxo de sangue e
demais líquidos corporais migrados para o local.

AS CINCO FASES DA INFLAMAÇÃO

Fase irritativa: ocorrem modificações morfológicas e funcionais dos tecidos


agredidos que promovem a liberação de mediadores químicos, que irão
desencadear as outras fases inflamatórias.

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Fase vascular: alterações hemodinâmicas da circulação e de permeabilidade
vascular no local da agressão.

Fase exsudativa: essa fase é característica do processo inflamatório, e é


formada pelos exsudatos celulares e plasmáticos (migração de líquidos e células
para o foco inflamatório) oriundos do aumento da permeabilidade vascular.

Fase degenerativa-necrótica: composta por células com alterações


degenerativas reversíveis ou não (neste caso, originando um material necrótico),
derivadas da ação direta do agente agressor ou das modificações funcionais e
anatômicas consequentes das três fases anteriores.

Fase produtiva-reparativa: aumento na quantidade dos elementos teciduais


- principalmente células, resultado das fases anteriores. O objetivo é destruir o
agente agressor e reparar o tecido agredido.

 Sinais cardinais

Existem também cinco sinais clássicos do processo inflamatório, chamados


de Sinais Cardinais.

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São eles: edema, calor, rubor, dor e perda da função.

O edema é causado principalmente pela fase exsudativa e produtiva-


reparativa, por causa do aumento de líquido e de células.

O calor vem da fase vascular, onde há hiperemia arterial (que é o aumento


do volume sanguíneo no local) e, consequentemente, aumento da temperatura local.

O rubor é a vermelhidão, que também decorre da hiperemia.

2 cmA dor é originada por mecanismos mais complexos que incluem compressão
das fibras nervosas locais devido ao edema, agressão direta às fibras nervosas e
ação farmacológica sobre as terminações nervosas. Envolve no mínimo três fases
da inflamação (irritativa, vascular e exsudativa).

Finalmente, a perda de função é decorrente do edema (principalmente em


articulações, impedindo a movimentação) e da dor, que dificultam as atividades
locais.

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4.0 DOR

Dor é uma experiência sensorial ou emocional desagradável que ocorre em


diferentes graus de intensidade – do desconforto leve à agonia –, podendo resultar
da estimulação do nervo em decorrência de lesão, doença ou distúrbio emocional.

É uma experiência complexa que envolve o estímulo de algo nocivo e as


respostas fisiológicas e emocionais a um evento.

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Em casos de dores fisiológicas, a percepção ocorre graças à nocicepção:


terminações nervosas independentes dos neurônios localizadas fora da coluna
espinhal, no gânglio de raiz dorsal, são estimuladas mecânica, elétrica, térmica e
quimicamente, transmitindo seus sinais por fibras nervosas até os neurônios
sensoriais da medula.

Este processo libera glutamato, um neurotransmissor responsável por enviar


a informação de neurônio a neurônio até o tálamo. Lá, a mensagem é distribuída ao
cérebro, onde ocorre o reconhecimento consciente da dor.

A percepção da dor pode variar não somente de uma pessoa para outra, mas
também de acordo com a cultura, sendo transformada por muitos fatores. Portanto,
é uma resposta subjetiva: cada indivíduo aprende a sensação por meio de
experiências relacionadas com lesões no início da vida.

Tipos

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Dizemos que a dor é localizada quando se restringe a uma região específica


do corpo, como em um corte no dedo. A dor pode também ser difusa, como nos
casos da fibromialgia.

A dor aguda se manifesta transitoriamente por um período curto e na maioria


das vezes com causas facilmente identificáveis. Funciona como um alerta do corpo
para lesões em tecidos, inflamações ou doenças, centralizada primeiro e depois
capaz de se tornar difusa. Clinicamente, uma dor crônica é aquela que excede seis
meses, sendo constante e intermitente. Quase sempre está associada a um
processo de doença crônica.

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Quando ocorre uma lesão na pele, receptores sensoriais (terminações
nervosas) que enviam sinais que causam a percepção da dor são ativados nos
tecidos cutâneos inferiores. São as dores cutâneas, localizadas e de curta duração,
como queimaduras de primeiro grau e cortes superficiais.

Uma dor somática tem origem nos ligamentos, ossos, tendões, vasos
sanguíneos e nervos. Poucos receptores de dor nestas regiões produzem uma
sensação maçante, mal localizada e de maior duração. É a dor que uma pessoa
sente quando quebra o braço ou torce o tornozelo, por exemplo.

A dor visceral se origina dentro dos órgãos e cavidades internas do corpo.


Com menos receptores sensoriais ainda nestas áreas, produz uma sensação
dolorida e de maior duração do que a dor somática, muito difícil de localizar –
sendo muitas vezes associada a partes do corpo totalmente diferentes do local da
lesão pelo paciente. O ataque cardíaco é um bom exemplo, podendo primeiramente
causar dor no ombro, estômago, braço e na mão.

5.0 ANALGÉSICOS

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Analgésico é um grupo diversificado de medicamentos que diminuem ou


interrompem as vias de transmissão nervosa, reduzindo a percepção de dor
(nocicepção). As drogas analgésicas incluem os antiinflamatórios não-esteróides
(AINE), tais como os salicilatos, drogas narcóticas como a morfina e drogas
2 cm com propriedades narcóticas, como o tramadol e o demerol.
sintéticas

Existem vários grupos de analgésicos:

Anti-inflamatórios não esteroides (AINES): Os mais usados atualmente, atuam


inibindo as enzimas Ciclo-oxigenases (COX) responsáveis por respostas de
inflamação, rubor e dor. Podem causar úlceras gástricas, insuficiência renal e
hemorragia. Exemplos de AINES são: Aspirina, ibuprofeno e diclofenaco.

Paracetamol: Atua por inibição central da COX-3 e modulação da via


serotoninérgica descendente. Possui pouco efeito anti-inflamatório, mas é tão
eficiente quanto aspirina em tratar dores leves e moderadas. Possui menos efeitos
colaterais que qualquer outro analgésico e pode ser usado por grávidas, lactantes e
crianças.

Inibidores da COX 2 B (COXIB): Inibe seletivamente apenas a enzima COX-


2 e não a enzima COX-1, reduzindo assim os efeitos colaterais. Tão eficiente como
analgésicos quanto a aspirina, mas com menos efeitos colaterais e sem efeitos seus
cardioprotetores e antitrombóticos. Alguns foram retirados do mercado por aumentar
o risco de trombose.

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Opioides: Morfina e seus derivados, atuam em receptores opioides


específicos. Usados para dor moderada ou intensa que não responda a tratamento
com AINES. Causam prisão de ventre, retenção urinária, sedação e vómito. Causam
menos efeitos colaterais e reduzem mais a dor quando combinados com AINES.
Geram tolerância, necessitando cada vez doses mais altas para inibir

Anticonvulsivantes: Gabapentina e seu derivado pregabalina são


anticonvulsivantes que diminuem a dor antes e depois da cirurgia e limitam a longo
prazo a hipersensibilidade induzida por ferimentos. Também reduzem os efeitos
colaterais dos opiáceos como náuseas, vómitos e retenção urinária.

Antagonista de receptor NMDA: Inibem os receptores glutamatérgicos


responsáveis por uma sensibilidade prolongada a dor. Também serve como
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anestésico. Seu principal representante é a Quetamina. Seus efeitos colaterais são
sedação, confusão mental e alucinações.

Lidocaína: Inibidor dos canais de sódio, bloqueiam localmente o envio de


sensação dolorosa. Também inibe o reflexo de tossir. Pode ser usado por via oral,
gota, tópica, injetável e spray.

Antidepressivos: Tanto os tricíclicos, como imipramina, quanto os ISRS,


como fluoxetina, podem ser usados como coadjuvantes no tratamento da dor
crónica.

Canabinoides: O THC da maconha e derivados de outras plantas atuam em


receptores canabinoides inibindo a percepção de dor, mas são ilegais em muitos
países.

Efeitos colaterais

Os analgésicos são medicamentos que podem causar dependência física e


possivelmente levam à morte, se administrados em excesso. O uso abusivo também
pode provocar efeitos colaterais, como hipertensão, gastrite e hepatite.

Não é recomendado o uso dessas drogas por conta própria, assim como
qualquer outro medicamento. Outras classes de drogas, que normalmente não são
consideradas analgésicos, são usadas para tratar síndromes de dor neuropáticos.
Estas incluem antidepressivos tricíclicos e anticonvulsantes.

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No Brasil, a exposição dos analgésicos em gôndolas foi suspensa em 2010


pela Anvisa para tentar inibir a compulsividade dos consumidores e a
automedicação.

A aspirina pode inibir a produção das prostaglandinas, que protegem a


mucosa gástrica e os rins, favorecendo hemorragias e úlceras gástricas.

O paracetamol em doses maiores de 10 g pode causar hepatite


medicamentosa.

Muitos analgésicos contêm altas doses de cafeína. Por isso, a sua falta pode
causar a "cefaleia de retirada" e, assim, é necessário acompanhamento médico para
a retirada dessas drogas.

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6.0 ANTI- INFLAMATÓRIOS.

Anti-inflamatórios impedem ou amenizam o transporte de células do sistema


imunológico para a região lesionada, minimizando os sintomas da inflamação.

A inflamação é uma resposta do sistema imunológico a uma infecção ou lesão


dos tecidos. Por esse processo, o fluxo sanguíneo para a região atingida aumenta,
transportando células do sistema imunológico para combater o agente agressor. Os
anti-inflamatórios são medicamentos que impedem ou amenizam essa reação e
minimizam sintomas comuns da inflamação, como calor, rubor e dor.

Esses medicamentos também apresentam ação antipirética (redução da


febre), e como a inflamação pode causar dor, eles acabam apresentando ação
analgésica (diminuição da dor). São divididos em dois grupos:

Esteroides, também chamados de corticosteroides, que inibem a ação da


enzima fosfolipase A2, o que resulta em redução da expressão de prostaglandinas e
proteínas ligadas ao processo inflamatório;

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Não-esteroides, que inibem a enzima ciclo-oxigenase relacionadas à


formação de prostaglandina e tromboxanos, substâncias com papel essencial no
processo inflamatório e da dor.

Os anti-inflamatórios esteroides costumam ser indicados para doenças como


asma e doenças inflamatórias autoimunes como o lúpus. Como também têm ação
imunossupressora, também são usados em alguns casos de rinite e conjuntivite
alérgica, mas devem ser usados por períodos curtos e a retirada da medicação deve
ser gradual, segundo orientação médica. Entre os medicamentos mais conhecidos
desse tipo estão a cortisona e a prednisona.

Os anti-inflamatórios não-esteroides em geral são mais usados para tratar


problemas mais simples, como artrite reumatoide, artrose, gota, bursite, cólicas
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menstruais, traumas e contusões. Entre os princípios ativos mais conhecidos estão o
ácido acetilsalicílico, a dipirona sódica e o ibuprofeno.

O uso indiscriminado de anti-inflamatórios pode causar efeitos colaterais


graves, como toxicidade para as células do fígado e dos rins, gastrite e úlcera, entre
outros. Eles só devem ser utilizados sob prescrição e com acompanhamento
médico.

Classificação

Quimicamente os anti-inflamatórios tópicos são divididos em duas categorias,


conforme seu modo de ação predominante: adstringentes e emolientes.

Farmacologicamente os medicamentos anti-inflamatórios são divididos:

Anti-inflamatórios esteroides (Corticoesteroides): Similares aos hormônios


esteroides como prednisona e dexametasona

Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs): Como Ácido acetilsalicílico


(aspirina), ibuprofeno e buspirona.

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AINEs seletivos da COX-2 (Coxibes): Um grupo de AINEs, que atua em


menos enzimas (apenas na COX-2, enquanto a maioria atua na COX-1 também) e
assim não causam lesão ao estômago, como o Celecoxibe e parecoxibe. O nome
sempre termina em coxibe. Muitos coxibes foram retirados do mercado por causar
arritmias.

Naturais

Uma dieta rica em vegetais, frutas, grãos, azeite e omega 3 reduz a


inflamação, enquanto uma dieta rica em gordura saturada, açúcar e farinha
aumentam a inflamação.

2 cmAplicar gelo no local da inflamação, repouso, imobilização e elevação também


ajudam a reduzir a inflamação. Técnica muito usada por atletas.

Ácido acetilsalicílico (AAS) um dos anti-inflamatórios mais conhecidos,


extraído do salgueiro branco. Também atua como antiagregante plaquetar.

Ácido acetilsalicílico (AAS)

7.0 FARMACOLOGIA NA INFLAMAÇÃO E NA DOR

A dor neuropática (DN) é causada por lesão ou doença do sistema nervoso


somatossensorial, seja central ou periférico, formando um grupo heterogêneo de
etiologias, mecanismos fisiopatológicos e sintomas clínicos. A gravidade da DN e
seu impacto nas atividades de vida diária são muito variáveis, assim como a
resposta ao seu tratamento. O diagnóstico e tratamento específico da doença de
base (p. ex.: diabetes), avaliação das comorbidades clínicas e emocionais, em

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especial da ansiedade e depressão, são essenciais. Muitas vezes, o objetivo


primário do tratamento é tornar a dor 'tolerável', pois o alívio total é uma meta difícil.
Portanto, a melhora do sono, da funcionalidade e qualidade de vida (QV) são
objetivos secundários relevantes. Os objetivos do tratamento devem ser partilhados
com o paciente. A abordagem multidisciplinar, tratamentos tópicos e não
farmacológicos, como fisioterapia e psicoterapia, devem ser aplicados em conjunto
com a farmacoterapia sistêmica.

Os fármacos comumente prescritos para o alívio da DN (antidepressivos,


anticonvulsivantes, opioides) apresentam eficácia moderada - 50% do alívio da dor
em menos de um terço dos pacientes. Alguns tratamentos apresentam melhores
evidências que outros; outros propiciam alívio numa minoria de pacientes, porém
significativo.
2 cm Sem uma triagem terapêutica adequada não há como se prever o
fármaco mais eficaz.

ADT = antidepressivos tricíclicos; IRSN = inibidores da receptação da


serotonina e noradrenalina; ISRS = inibidores seletivos da receptação da serotonina;
IRDN = inibidores da recaptação da dopamina e noradrenalina.

Idealmente, a triagem inicial do tratamento é com monoterapia. Muitas destes


fármacos nas doses indicadas causam efeitos adversos que, frequentemente,
impedem que se alcance as doses necessárias para adequada analgesia. A
combinação de dois ou mais fármacos é uma das estratégias terapêuticas atrativas
e comuns na prática clínica. Recentes avanços na compreensão da fisiopatologia da
DN sugerem que há diferentes mecanismos, tanto periféricos quanto centrais,
indicando que a farmacoterapia combinada ou multimodal, direcionada a múltiplos
mecanismos simultaneamente, podem propiciar melhor eficácia analgésica. Os
efeitos sinérgicos entre os fármacos podem diminuir os efeitos adversos pela
redução das doses dos fármacos combinados.

ANTICONVULSIVANTES

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Os anticonvulsivantes têm sido utilizados como analgésicos desde 1942


quando Bergouignan10 publicou o primeiro artigo sobre o uso da fenitoína no
tratamento da neuralgia do trigêmeo. Mais tarde a carbamazepina e a hidantoína
foram utilizadas para este fim. A partir da década de 1960 estudos se intensificaram
sobre as características clínicas das dores neuropáticas (lancinantes e em choques)
de diversas etiologias.

Novo panorama surge com os ligantes da subunidade alfa-2-delta dos canais


de cálcio voltagem-dependentes pré-sinápticos que mostraram resultados positivos
nas neuropatias pós-herpéticas, diabética e outras dores neuropáticas11.

GABAPENTINÓIDES
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Os gabapentinóides, pregabalina e gabapentina, atuam como ligantes à


subunidade alfa-2-delta dos canais de cálcio voltagem-dependentes pré-sinápticos.
Esses fármacos regulam a entrada de cálcio no neurônio pré-sináptico diminuindo a
liberação de neurotransmissores excitatórios na fenda sináptica. Ambos são bem
tolerados e têm poucas interações farmacológicas, pois não fazem metabolização
hepática, são excretados via renal, necessitando de ajuste de dose em nefropatas.
Os gabapentinóides têm sido empregados com sucesso na DN de várias doenças,
na profilaxia da dor crônica após eventos agudos, e também diminuem o consumo
de opioides no intraoperatório. São fármacos de primeira linha da farmacoterapia da
DN.

Gabapentina

A gabapentina não apresenta farmacocinética linear devido à saturação na


absorção, o que exige cuidado na titulação.

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Titulação: iniciar com doses baixas e aumentar gradualmente, conforme o


controle da dor, até 3600mg/dia, dividido em 3 tomadas diárias.

Pregabalina

A pregabalina apresenta farmacocinética linear, sendo a titulação mais fácil e


rápida. A maioria dos pacientes consegue iniciar o tratamento com doses que já
demonstram eficácia.

Titulação: 75mg duas a três vezes ao dia. Dose máxima de 600mg/dia.

2 cm Principais efeitos adversos dos gabapentinóides: sonolência, tontura,


ganho de peso, vertigem, xerostomia e edema de membros inferiores.

Fenitoína

A fenitoína tem valor histórico por ter sido o primeiro fármaco utilizado no
tratamento de DN. O surgimento de fármacos mais eficazes, com farmacocinética
mais simples e interações farmacológicas menores deixaram a fenitoína como opção
pouco atraente. Ainda é uma opção na neuralgia do trigêmeo quando há falha com
carbamazepina.

 Principais efeitos adversos: hiperplasia gengival, hisurtismo, polineuropatia


e hepatotoxicidade.

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Carbamazepina

A carbamazepina bloqueia os canais de sódio voltagem-dependentes, retarda


a recuperação iônica após a ativação e suprime a atividade espontânea sem
bloquear a condução normal. Também inibe a captação de noradrenalina. Sua
principal indicação é na neuralgia do trigêmeo sendo considerado padrão ouro, e
neste caso fármaco de primeira linha. Vários trabalhos mostraram resultados poucos
expressivos no tratamento da neuropatia diabética dolorosa, neuralgia pós-
herpética, síndrome de Guilian-Barre e outras dores neuropáticas.

Titulação: deve ser lenta podendo chegar a 1200mg/dia.

2 cmPrincipais efeitos adversos: sonolência, náuseas, vômitos, ataxia, diplopia,


vertigens são comuns. Alterações hepáticas, leucopenia e eritema cutâneo são
poucos frequentes.

Oxcarbazepina

A oxcarbazepina, desenvolvida a partir da carbamazepina, é um pró-fármaco


rapidamente metabolizado a 10-mono-hidróxido que exerce função farmacológica.
Por ser mais segura e eficaz que a carbamazepina figura como fármaco de primeira
linha em muitos países, principalmente para neuralgia do trigêmeo e do
glossofaríngeo.

Lamotrigina

A lamotrigina bloqueia os canais de sódio voltagem-dependente e inibe a


liberação de glutamato e aspartato. Tem sido utilizada na neuralgia do trigêmeo
refratária. É considerado fármaco de 3ª linha de tratamento.

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Titulação: deve ser lenta. Iniciar com 25mg/dia e aumentar esta dose a cada
2 semanas, em uma a duas tomadas diárias. O efeito analgésico, em geral, é até
400mg/dia.

Principais efeitos adversos: eritema cutâneo que pode evoluir para


síndrome de Stevens-Johnson em 10% dos pacientes.

Topiramato e ácido valpróico

Bons resultados para enxaquecas, mas até o momento, têm resultados


conflitantes.

ANTIDEPRESSIVOS
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A história dos antidepressivos na dor é similar à dos anticonvulsivantes. A
partir de 1960 observou-se que a imipramina, um antidepressivo tricíclico,
apresentava eficácia analgésica na DN e na dor reumática e que sua ação
analgésica era independente da ação antidepressiva. A dose analgésica era menor
que as dos transtornos do humor. Desde então tem sido muito utilizada na neuralgia
pós-herpética e na polineuropatia diabética. Sua ação nos distúrbios de humor e nas
alterações do sono tornaram os antidepressivos tricíclicos os fármacos mais
prescritos para dor após os anti-inflamatórios e os opioides.

Antidepressivos tricíclicos (ADT)

A amitriptilina e a nortriptilina são os fármacos mais utilizados deste grupo.


Eles bloqueiam a recaptação da serotonina e noradrenalina, a hiperalgesia induzida
pelo agonista NMDA, e bloqueiam os canais de sódio.

Titulação: dose inicial de 10mg, com aumento gradual a cada 3-7 dias até a
dose máxima de 150mg em tomada única noturna, preferencialmente.

Principais efeitos adversos: sonolência, tonteiras, hipotensão ortostática,


bloqueio de condução cardíaca, retenção urinária, constipação, xerostomia, visão

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turva, ganho de peso e redução do limiar convulsivo. A titulação lenta, com doses
baixas, ameniza esses efeitos.

Contraindicações: nas anormalidades de condução ventricular, retenção


urinária, glaucoma de ângulo fechado e epilepsias não controladas.

Observação: risco de crise serotoninérgica com outros antidepressivos ou


tramadol.

Inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSN)

2 cmOs IRSN ou antidepressivos duais, duloxetina e venlafaxina, em doses mais


baixas agem predominantemente como os inibidores seletivos da receptação da
serotonina (ISRS), em doses mais altas inibem também a receptação da
noradrenalina. São fármacos de primeira linha de tratamento da DN.

Duloxetina

Apresenta boa evidência na dor por neuropatia diabética, neuralgia pós-


herpética e também na dor musculoesquelética e fibromialgia.

Titulação: dose inicial de 30mg, com aumento semanal até 120mg/dia. Há


poucas evidências de que doses maiores que 60mg sejam mais eficazes.

Principais efeitos adversos: náusea, sedação, constipação, xerostomia,


diminuição do apetite, ansiedade, tonturas, fadiga, insônia, disfunção sexual, hiper-
hidrose, hipertensão arterial e ataxia.

Contraindicação: glaucoma.

Observação: uso cauteloso em pacientes com história de convulsões,


retenção urinária, usando anticoagulantes, antidepressivos ou tramadol.

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Venlafaxina

A venlafaxina inibe a recaptação de serotonina e noradrenalina em


porcentuais diferentes - 70 e 30%. Eficaz nas polineuropatias de diferentes origens,
especialmente a diabética.

Titulação: dose inicial de 37,5mg, com aumento gradual, semanal, até


375mg/ dia, em uma a duas tomadas.

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Observação: efeitos adversos e riscos similares a duloxetina. Com doses
altas, a suspensão abrupta pode causar síndrome de abstinência.

Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)

Deste grupo destacam-se a paroxetina e o citalopram que mostram certa


eficácia no manuseio da DN, sendo a terceira linha de tratamento.

Bupropiona

A bupropiona é um inibidor específico da receptação da noradrenalina,


inibidor fraco da receptação da dopamina e sem afinidade significativa pelos
receptores muscarínicos, histaminérgicos e alfa-adrenérgicos. Seu perfil de efeitos
adversos é mais bem tolerado pelos pacientes que têm dificuldades com o uso de
antidepressivos tricíclicos ou ISRS.

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Titulação: iniciar com 150mg uma vez ao dia. Após sete dias, se necessário,
fazer duas tomadas diárias.

 Principais efeitos adversos: boca seca, insônia, dor de cabeça, tremores,


constipação e tonteiras.

OPIOIDES

Os opioides podem ser uma opção para pacientes com nenhum ou alívio
parcial
2 cmda DN com fármacos de 1ª linha (gabapentinóide / ADT/IRSN) em doses
adequadas. Antes da prescrição é importante avaliar os diagnósticos diferenciais,
comorbidades, história de uso de álcool e outras drogas e a análise dos riscos e
benefícios, pois os opioides podem não ser adequados a todos os pacientes.

Os opioides têm efeitos adversos comuns: náusea, vômitos e sedação que


desenvolvem tolerância, mas para a constipação não há tolerância, sendo prudente
a associação de laxantes. O controle adequado dos efeitos adversos é fundamental
para a adesão ao tratamento. A prescrição de opioides de ação prolongada e em
horário fixo causam menos sensações psíquicas (sedação, euforia ou intoxicação),
proporcionam analgesia mais estável, maior adesão ao tratamento e menor risco de
adicção ou abuso.

A morfina é um fármaco protótipo e o padrão de comparação para outros


opioides. Os opioides compartilham um perfil farmacológico semelhante, mas se
diferenciam na dose (potência analgésica relativa), farmacocinética (meia-vida de
eliminação), biotransformação (metabólicos farmacologicamente ativos) e no
mecanismo de ação (receptores opioides, receptores NMDA, vias serotoninérgicas e
dopaminérgicas). Todos os opioides podem ser eficazes na DN, mas alguns, devido
ao mecanismo de ação, apresentam melhor analgesia como o tramadol, metadona,
oxicodona e buprenorfina.

3 cm
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Em algumas situações clínicas os opioides são considerados como fármacos


de primeira linha para a DN: para alívio imediato da dor moderada a intensa durante
a titulação dos outros fármacos, nas exacerbações episódicas de dor intensa, na DN
aguda ou relacionada ao câncer.

Tramadol

O tramadol é um opioide sintético fraco, indicado para dores moderadas a


intensas (2º degrau da Escada Analgésica da Organização Mundial de Saúde)16.
2 cm
Ele apresenta duplo mecanismo de ação: tem ação seletiva no receptor opioide mu,
e inibe a recaptação da noradrenalina e serotonina, modulando as vias
descendentes inibitórias monoaminérgicas.

Titulação: iniciar com 50mg uma a duas vezes ao dia e, se necessário,


aumentar gradualmente 50 a 100mg a cada 3 a 7 dias até 400mg/dia. Há
apresentações comerciais de liberação imediata ou prolongada. Doses maiores que
400mg/dia aumentam o risco de convulsões. Pacientes idosos e com insuficiência
renal ou hepática tem maior risco de acúmulo do fármaco. A ação sinérgica do
tramadol com outros analgésicos anti-inflamatórios, paracetamol e dipirona, favorece
a diminuição da sua dose total.

 Principais reações adversas: náusea, vômito, constipação, tonteiras e


sonolência.

Interações farmacológicas importantes: inibidores da monoaminooxidase


(IMAO) e fármacos moduladores da serotonina por risco de crise serotoninérgica e
fármacos que diminuem o limiar convulsivo.

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Metadona

A metadona é um opioide sintético forte, agonista dos receptores mu e delta,


antagonista dos receptores NMDA e inibidor da receptação da serotonina e
noradrenalina15. Isto justifica sua maior eficácia no alívio da DN e menor
desenvolvimento de tolerância quando comparada à morfina. A metadona tem
metabolização hepática cujos metabólitos inativos são eliminados via renal, tornando
o fármaco indicado na insuficiência renal e nos pacientes em diálise. A metadona é
lipofílica, tem meia-vida de eliminação longa e leva 5 a 7 dias para alcançar o estado
de equilíbrio plasma-tecido. A metadona é menos sedativa que a morfina em doses
adequadas à intensidade da dor.
2 cm

Titulação: iniciar com 2,5mg a cada 12 horas. Ajustar a dose e/ou intervalo (8
a 12 horas) a cada 5-7 dias.

 Principais reações adversas: similar aos outros opioides, sendo que antes
de causar sedação e depressão respiratória, a metadona causa mais
náuseas, vômitos e sonolência, o que pode ser visto como um bom
aviso16. Risco de prolongamento da onda QT e arritmias em doses
maiores que 200mg/dia.

Interações farmacológicas importantes: no uso combinado, os fármacos


devem suas ter doses reajustadas: fluoxetina, serotoninérgicos, cimetidina
aumentam os efeitos da metadona; carbamazepina, fenitoína, rifampicina,
cetoconazol e inibidores da protease ritonavir e indinavir e nevirapina diminuem a
eficácia da metadona; warfarina tem aumento do efeito anticoagulante; os
antidepressivos tricíclicos têm efeitos anticolinérgicos aumentados.

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Oxicodona

A oxicodona é um opioide semissintético potente com atividade nos


receptores mu, delta e kappa. Seu metabolismo é hepático e a excreção renal, o que
pode causar acúmulo do fármaco e seus metabólitos nos casos de insuficiência. As
apresentações comerciais no Brasil são de comprimidos de liberação controlada que
não podem ser quebrados ou partidos.

Titulação: iniciar com 10mg a cada 12 horas. Se indicado, aumentar


semanalmente 10mg/dose até 20 a 60mg/dose.
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 Principais reações adversas: euforia, náusea, vômitos, sedação e


constipação.

Observação: como outros opioides pode haver risco de adicção e tolerância.

Buprenorfina

É um opioide agonista parcial mu. Administrado por via sublingual (SL) ou


transdérmica ultrapassa a primeira passagem hepática. A buprenorfina é muito
lipofílica com grande afinidade e lenta dissociação do receptor opioide mu levando a
uma analgesia de longa duração.

Titulação: comprimidos SL de 0,2mg a cada 8 horas. Depois de estabilizada a


dose, fazer manutenção com adesivos transdérmicos trocados a cada sete dias. No
rodízio de outros opioides, pode ser usada apresentação transdérmica na dose
equipotente.

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OUTROS FÁRMACOS

Analgésicos comuns e anti-inflamatórios não esteroides (AINES)

Estes fármacos não fazem parte do algoritmo do tratamento da DN, porém em


levantamentos sobre dor na neuropatia diabética, na dor pós-herpética entre outras,
mostram que muitos pacientes com DN leve usam AINES, dipirona e paracetamol
com boa resposta. Dor e febre respondem com doses menores que a inflamação.

Titulação: a dose varia individualmente.

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 Principais efeitos adversos: doença renal, insuficiência cardíaca, doença


gástrica ou sangramentos e hipertensão arterial.

Interações farmacológicas relevantes: anticoagulantes, antiplaquetários,


corticosteróides, ciclosporina e metotrexato.

Corticosteóides

Os corticoides sistêmicos são indicados na dor neuropática aguda,


especialmente na compressão mecânica por edema como nas intervenções
cirúrgicas ou no crescimento tumoral. Aplicação de corticosteroide de ação
prolongada por via peridural para dores radiculares é bastante comum.

Baclofeno

Baclofeno é um derivado sintético do neurotransmissor inibitório ácido gama-


amino butírico (GABA), e é comumente utilizado no tratamento da espasticidade.

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Titulação: iniciar com 5mg 2 a 3 vezes ao dia, aumentando a cada 3 dias até
90mg/dia.

8.0 FARMACOTERAPIA VENOSA

Lidocaína venosa

A lidocaína é um antiarrítmico da classe 1B que inibe os canais de sódio e


potássio, o receptor NMDA e o transporte de glicina18. Seu efeito na migração
granulocítica
2 cm e nas citocinas pró-inflamatórias resultam em ação anti-inflamatória. A
administração por via venosa (IV) tem sido eficaz na dor crônica, inclusive nas
síndromes dolorosas neuropáticas.

Titulação: carga inicial de 1 a 2mg/kg IV em 15 a 20 min. Se houver melhora


da dor, considerar a infusão continua de 1 a 3mg/kg/h. O nível plasmático
terapêutico é de 2 a 6µg/mL, que deve ser analisado após 8-10 horas de infusão.
Administrar com cautela nos pacientes com disfunção renal em infusões de longa
duração (maior que 24 horas) e nos pacientes com insuficiência hepática ou
cardíaca.

Contraindicações: hipersensibilidade a qualquer anestésico local tipo amina,


nas síndromes de Adams-Stokes, Wolff-Parkinson-White e bloqueios cardíacos
sinoatrial, atrioventricular ou intraventricular graves.

Interações farmacológicas relevantes: inibidores da CYP3A4 e CYP1A2,


betabloqueadores e amiodarona aumentam a concentração sérica de lidocaína.

 Principais efeitos adversos: são relacionados ao nível plasmático de


lidocaína que podem ser cardíacos ou neurológicos. Variam desde

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dormência perioral e da língua até contrações musculares e crise


convulsiva19.

Observações: a lidocaína tem sido utilizada na DN de várias etiologias, e na


dor nociceptiva ou neuropática refratária aos opioides. Há evidências de eficácia na
dor por lesão de nervo periférico, neuropatia diabética e pós-herpética, lesão
medular, síndrome da dor regional complexa (SDRC), dor fantasma e na
fibromialgia.

A estratégia com o uso de lidocaína IV na dor crônica é diminuir rapidamente


a intensidade
2 cm da dor, enquanto ajusta-se a dose do fármaco por via oral, podendo
ser realizado por semana a meses.

Cetamina

A cetamina é um agente anestésico dissociativo não barbitúrico. Atua como


antagonista do receptor NMDA tem atividade nos receptores opioides e inibe a
recaptação de dopamina e serotonina. Em doses subanestésicas tem efeitos
analgésicos e anti-hiperalgésicos.

Titulação: dose inicial de 0,1 a 0,5mg/kg/h até a dose máxima de 600-700mg


em 24 horas. Quando a formulação venosa for feita via oral, a dose é de 10-25mg 3
a 4 vezes ao dia. A conversão da dose IV para VO é de 1:1. Devido ao seu
metabolismo enteral o metabólito ativo, norcetamina, aumenta a potência
analgésica.

Contraindicações relativas: gravidez e amamentação, história de doença


psiquiátrica (transtorno bipolar, esquizofrenia e psicoses), hipertensão grave,

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bradicardia, taquicardia, doença coronariana, glaucoma, hipertensão intracraniana e


trauma cerebral.

Observações: eficácia documentada na SDRC. Novos estudos estão sendo


realizados em diversas doenças. A analgesia com dose única de cetamina IV dura
cerca de 60 minutos e é dose relativa. Quando administrada por via oral a duração
pode ser de até 6 horas. Pacientes em uso de opioides devem ter sua dose reduzida
em 25 a 50% pela possível diminuição da tolerância ao opioide e consequente
sobredose.

9.0 TRATAMENTO DA DOR E DA SEDAÇÃO:

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Os métodos de analgesia podem agir em diferentes pontos das vias da dor,


reduzindo a ativação de nociceptores ou passagem do estímulo, ativando as vias
inibitórias e alterando a percepção da dor.

Para aliviar a dor e a ansiedade são administrados analgésicos e sedativos. Um


estudo revela os diferentes protocolos adotados para analgesia e sedação em UTI.
Existe disparidade entre a necessidade de sedação e a forma como é feita.

Opioides, benzodiazepínicos e propofol são os medicamentos básicos para dar


conforto ao paciente e facilitar a ventilação mecânica. A maioria usa opioide
associado com agonista GABA.

Nenhum medicamento apresenta todas as características de analgésico ou sedativo


ideal. Para a otimização, o médico deve conhecer as diferenças farmacocinéticas e
farmacodinâmicas que possam afetar a segurança e a eficácia de analgésicos e
sedativos. Modificação na farmacocinética e farmacodinâmica com administração
prolongada, alteração da ligação proteica e da volemia e disfunção de órgãos
provocam resultados variáveis. Para o tratamento da dor é essencial conhecer os
mecanismos de ação, da farmacocinética, da latência e da duração da analgesia e
dos efeitos colaterais. Os analgésicos corretos devem ser administrados na dose
adequada para determinado paciente no momento correto. É importante saber quais
as alterações clínicas que o paciente apresenta, e os medicamentos que usa, pois é
possível haver interação com os analgésicos.

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A maneira de sedação dos pacientes de UTI tem evoluído e depende do paciente e


do fármaco disponível no local. O nível de sedação ideal é controverso. No passado,
usava-se sedação profunda, porém a recuperação é influenciada pela escolha do
agente, de sedação insuficiente ou excessiva e do controle inadequado da dor.

A sedação inadequada resulta em dor, ansiedade, agitação, autoextubação, retirada


de cateteres, isquemia miocárdica e hipoxemia. A sedação excessiva ou prolongada
causa escaras, compressão de nervo, delírio e ventilação mecânica prolongada.

10. CONCLUSÃO:
A farmacoterapia sistêmica é a abordagem mais comum do tratamento da dor
neuropática.
2 cm Antidepressivos, anticonvulsivantes e opioides e outros fármacos
apresentam eficácia moderada e frequentemente o escalonamento das doses são
limitadas pelos efeitos adversos. Uma triagem terapêutica, monoterapia ou
combinada, deve buscar o tratamento mais adequado a cada caso. A reavaliação
contínua deve focar tanto no controle da dor quanto na melhora da qualidade de vida
do paciente.
O movimento em busca da prestação de assistência em saúde com qualidade e
segurança está na linha de frente das discussões políticas e constitui-se grande
desafio para a sociedade. Nesse contexto encontram-se as instituições de saúde
com suas inúmeras dificuldades relacionadas aos recursos físicos, matérias e
humanos. Embora algumas correções estejam sendo realizadas, a inadequação da
área física dos estabelecimentos de saúde ainda é uma realidade que acarreta
transtornos como dificuldade nos fluxos de pessoal, clientes e material
comprometendo a qualidade da assistência à saúde e a segurança do paciente bem
como a satisfação dos profissionais da equipe de trabalho. A escassez de recursos
materiais e de equipamentos necessários para a execução das ações leva-nos a
desconsiderar os protocolos ao realizarmos o atendimento implicando em riscos
para o cliente, a instituição e para o profissional. Quanto ao quantitativo e qualitativo
de recursos humanos para execução dos cuidados à saúde podemos afirmar que
são poucas as instituições que prestam assistência aos pacientes com o número de
profissionais que necessitam, especialmente em relação à equipe de enfermagem
que representa o maior número de profissionais dos estabelecimentos de saúde. Na
enfermagem o quantiqualitativo de recursos humanos adequado para a prestação do
cuidado deve ser determinado pelo dimensionamento de pessoal que representa
uma preocupação constante para os enfermeiros uma vez que está diretamente
relacionado à qualidade da assistência prestada e a ocorrência de eventos
adversos, o que compromete a segurança e a satisfação dos clientes. A segurança
do paciente, dentre outros aspectos, envolve a ocorrência de eventos adversos.
Esses, por sua vez, configuram-se como um indicador de qualidade da assistência
prestada e sua ocorrência leva a resultados que prejudicam a segurança dos

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clientes, podendo causar aos mesmos lesões irreversíveis ou até a morte. Outro
aspecto a ser considerado quando abordamos o dimensionamento de profissionais
de enfermagem (DIPE) se refere aos trabalhadores da equipe. Estudos
internacionais mostram que existe uma relação inversamente proporcional entre o
número de profissionais de enfermagem, a fadiga emocional dos mesmos, a
insatisfação no trabalho, podendo, ainda, implicar em questões legais e de saúde do
trabalhador. Além disso, o quantitativo de profissionais inferior ao número necessário
para prestar atendimento ocasiona aumento da carga de trabalho levando à alta
rotatividade, implicando em novas contratações, horas de treinamento e de
aperfeiçoamento e, consequentemente, em aumento dos custos hospitalares.
A farmacologia é imprescindível e vital para o conforto do paciente, principalmente
de Unidade Intensiva de terapia. Esta ciência engloba o conhecimento da história,
origem, propriedades físicas e químicas, associações, efeitos bioquímicos e
fisiológicos, mecanismos de absorção, biotransformação e excreção dos fármacos
para seu uso terapêutico ou não.
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11. REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS:

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Recommendations for the pharmacological management of neuropathic pain: an
overview and literature update. Mayo Clin Proc. 2010;85(3Suppl):S3-14. [ Links ]
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