VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

NASAL E PULMONAR
Farmacotécnica, Tecnologia de Medicamentos e Cosméticos I
Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini – FCFRP-USP
2020
 LOCAIS ABSORÇÃO DE FÁRMACOS
TRATO GASTRINTESTINAL

• Mucosa bucal
• Mucosa gástrica
• Mucosa do intestino delgado
• Mucosa retal

TRATO RESPIRATÓRIO

• Mucosa nasal
• Mucosa traqueal e brônquica
• Alvéolos pulmonares

PELE

REGIÕES SUBCUTÂNEA, INTRAMUSCULAR E ENDOVENOSA

MUCOSA GENITURINÁRIA

• Mucosa vaginal
• Mucosa uretral

MUCOSA CONJUNTIVAL

Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini

Vias de administração e principais formas
farmacêuticas
TERMO FORMA
TERMO FORMA FARMACÊUTICA
FARMACÊUTICA
Percutânea Pomadas
Oral Comprimido Transdérmica Cremes
Cápsulas Géis
Soluções Bombas de infusão
Xaropes Pastas
Elixires Emplastros
Suspensões Pós
Géis Aerossóis
Pós Loções
Sublingual Comprimido Adesivos
Pastilhas transdérmicos, discos
Gotas (Soluções) Soluções
Parenteral Soluções Conjuntival Inserts, lentes de
Suspensões contato
Pomadas
Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini ALLEN, L.V., POPOVICH, N.G., ANSEL, H.C, 2013


Vias de administração e principais formas
farmacêuticas
TERMO FORMA
FARMACÊUTICA
TERMO FORMA Retal Soluções
FARMACÊUTICA Pomadas
Ocular Soluções Supositórios
Auricular Suspensões Géis
Géis Vaginal Soluções
Pós Pomadas
Nasal Soluções Espumas
Sprays Géis
Inalantes Comprimidos
Pomadas Óvulos, esponjas,
inserts
Pulmonar Aerossóis
Uretral Soluções
Supositórios

Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini ALLEN, L.V., POPOVICH, N.G., ANSEL, H.C, 2013


 VIA NASAL
q AÇÃO TÓPICA
Descongestionante: Cloridrato de efedrina
Rinite alérgica: Cromoglicato sódico

q AÇÃO SISTÊMICA
Diabete insípido: Desmopressina
Enxaqueca: Sumatriptina
Suspensão do fumo: Nicotina
Osteoporose pós menopausa: Calcitonina (salmão)

Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini

Biodisponibilidade Sistêmica da Progesterona após
administração em mucosas

VIA BIODISPONIBILIDADE
(%)

Nasal 88,4

Retal 58,8

Vaginal 46,6

Oral 9,5

Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini

 VIA NASAL

Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini

 VIA NASAL
q Função do nariz
§  Órgão sensitivo;
§  Condiciona o ar
inspirado,
aquecendo-o e
umidificando-o antes
de atingir os pulmões

q Elevada área q Rápido aquecimento

superficial do ar
q Abundante q Transferência de
vascularização umidade
Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
 Transporte nasal de fármacos
Aspectos fisiológicos e morfológicos
q Epitélio escamoso – parte anterior do nariz;

q Membrana mucóide – células colunares,

caliciformes e basais
§  Células colunares não ciliadas
§  Células colunares ciliadas

§  Facilitar o movimento do muco, da cavidade

nasal para a nasofaringe e, finalmente, para o
TGI.

Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini

 Transporte nasal de fármacos
Aspectos fisiológicos e morfológicos

q Depuração (clearence) mucociliar

§  Função de defesa inespecífica – barreira à

absorção de fármacos;

Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini

 Transporte nasal de fármacos
Aspectos fisiológicos e morfológicos
q Mucosa nasal

§  Muco - 95% água; 2% mucina; 1% eletrólitos; 1%

outras proteínas como albuminas,
imunoglobulinas, lisozimas e lactoferrinas, e
menos que 1 % de lipídeos;
§  Tempo de reposição do muco varia 10 -15 min;
§  Constitui uma barreira difusional contra a
absorção de fármacos;
§  Possui atividade enzimática como mecanismo
de proteção contra agentes exógenos

Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini

 VIA NASAL
VANTAGENS LIMITANTES
Via prática / Adm. fácil para o Depuração mucociliar – muco
paciente constitui uma barreira difusional
contra absorção de fármacos
Oferece considerável superfície útil Mucosa nasal possui atividade
de absorção e trata-se de uma região enzimática, como um mecanismo de
altamente vascularizada proteção contra agentes exógenos
Evitar o efeito da 1a passagem e/ou
destruição no TGI

Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini

Metabolismo nasal de fármacos
q Desenvolvimento de novas FF de uso nasal

§  Natureza
§  Extensão
§  Local Nem todo
metabolismo
é indesejado

Metabolismo de fármacos no nariz

Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini

Fatores físico-químicos que afetam a absorção de
fármacos na cavidade nasal

Tamanho e massa molecular

Carga

Grau de hidrofilia ou lipofilia

Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini

Fatores físico-químicos que afetam a absorção de
fármacos na cavidade nasal

Vias de permeação

Via transcelular

Via intercelular

Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini

Fatores físico-químicos que afetam a absorção de
fármacos na cavidade nasal

ü  Boa biodisponibilidade: moléculas < 1000 Da (sem

promotor) e moléculas < 6000 Da (com promotor);
ü  Moléculas hidrossolúveis: permeação via canais aquosos,
dependente do tamanho molecular;
ü  Moléculas lipossolúveis: transporte intracelular (difusão
passiva pelas células da mucosa nasal)

Estratégias para melhorar a disponibilidade de

fármacos pela via nasal
Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
Sistemas de liberação nasal e suas formulações
ü  Soluções, emulsões ou suspensões;
ü  Emprego de conservantes – podem ocasionar
Formulações irritação ou ciliotoxicidade;
líquidas ü  Gotas nasais – simplicidade e comodidade
X
imprecisão no volume administrado e
probabilidade de depuração rápida

ü  Inalador nasal pressurizado

Pós ü  Tendem a aderir melhor à mucosa, possibilitando
maior tempo de absorção

ü  Medicamentos com efeitos localizados

Cremes e ü  Fármacos com grande janela terapêutica e alta
Pomadas tolerabilidade
ü  Dosagem descontrolada

Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini

 VIA PULMONAR
q Tratamento ou profilaxia de doenças das vias respiratórias como
asma brônquica e fibrose cística

ü  Rápido início de atividade;

ü  Administradas doses menores;
ü  Evita o metabolismo de primeira passagem

ü  Pulmão tem atividade metabólica

q Via de liberação de fármacos com atividade sistêmica

ü  Grande área superficial

ü  Abundância de capilares
ü  Escassa espessura da barreira ar-sangue

ü  Tratamento de enxaqueca: ergotamina

ü  Potencial para liberação de proteínas e peptídeos como insulina
e hormônio do crescimento
Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
 VIA PULMONAR

Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini

 Mucosa das vias respiratórias
q  Traquéia e Brônquios:
ü  Camada de células espessa, ciliada
e coberta por muco;
ü  Muitos fármacos inalados são
depositados nesta região ou na
boca - Métodos de inalação
ineficientes - maioria da dose é
removida para a garganta e
engolida.

q  Alvéolos:
ü  335,28 m2 de área absortiva;
ü  Fina camada de células, altamente
permeáveis, aciliadas e livre de
muco.

Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini

Para liberar um fármaco nas vias
respiratórias é necessário que ele
constitua um aerossol
Fatores que influenciam a deposição de
um fármaco nas vias respiratórias

Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini

 q Depuração das partículas
inaladas e absorção do
fármaco:

ü  Eliminadas em 24 h e deglutidas;

ü  Removidas mais lentamente pelos

macrófagos alveolares

Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini

 q  Substâncias hidrofóbicas
ü  Coeficientes de partição o/a

q  Substâncias hidrofílicas
ü  Tamanho molecular
Cromoglicato sódico

Fármacos na forma não-

ionizada

Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini

q  Soluções ou pós de sais
Rápida ação do fármaco
solúveis em água;

q  Suspensão, pós de sais

menos solúveis em água,
sistemas de liberação Absorção lenta ou
como lipossomas ou
microesferas
prolongada

Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini

 AEROSSOL

“São FF pressurizadas que, quando acionadas,

emitem uma fina dispersão de materiais
líquidos e/ou sólidos contendo uma ou mais
substâncias ativas em forma gasosa” (Ansel et al.,
2013).

Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini

 AEROSSOL

Formulação

Recipientes Válvulas

EFICÁCIA

Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini

 DISPOSITIVOS GERADORES DE
AEROSSOL
Inaladores pressurizados com
Dispositivo Dosador (pMDI)

Inaladores de Pós Secos (DPI)

Nebulizadores
Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
 INSULINA INALÁVEL
AFREZZA®

ATIVIDADE:
ü Funcionamento
dispositivo;
ü Grande dificuldade no
desenvolvimento do
mesmo;
ü Perfil de ação;
ü Vantagens e Limitações
Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
 Referências
Bibliográficas
•  ALLEN, L.V., POPOVICH, N.G.,
ANSEL, H.C, Formas
farmacêuticas e Sistemas de
Liberação de Fármacos, 9a Ed.,
Editoria ARTMED, Porto Alegre,
2013.
•  AULTON, M.E. Delineamento de
Formas Farmacêuticas, 2ª. Ed.,
Editoria ARTMED, Porto Alegre,
2005.
•  AULTON, M.E.; TAYLOR, K.M.G.
Delineamento de Formas
Farmacêuticas, 4ª. Ed., Elsevier
Editoria Ltda, 2013.

Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini