UNIVERSIDADE DE CAXIAS DO SUL

QUÍMICA FARMACÊUTICA MEDICINAL

CURSO DE FARMÁCIA

CARINE GUERRA

Artigo Metabolismo de Fármacos

Bento Gonçalves

06 de junho de 2023
IMPORTÂNCIA DO METABOLISAMO NO PLANEJAMENTO DE FÁRMACOS

Fases importantes da ação de fármacos pode ser dividida em três fases,

a primeira é a fase farmacêutica, onde ocorre a desintegração da forma de
dosagem e dissolução da substância ativa, na segunda fase farmacocinética
acontece os processos de absorção, distribuição, metabolismo, excreção, o que
o organismo faz com o fármaco. A terceira fase farmacodinâmica é o efeito
terapêutico, é o que o fármaco faz no organismo, a interação do fármaco com
seu alvo e produção de efeitos terapêuticos.
A importância do estudo no metabolismo, desempenha um papel
importante na eliminação dos fármacos e impede que estes compostos
permaneçam no nosso organismo. Acontecendo assim as reações metabólicas,
que são divididas em fase 1 onde acontece algumas reações importantes como
oxidação, redução e hidrólise e a fase 2 de conjugação. Se um fármaco não
adquiriu uma polaridade suficiente para poder ser excretado pela urina vai
ocorrer uma segunda fase de conjugação, esse mesmo fármaco já passou pela
fase de oxidação, redução, hidrólise, então ele vai sofrer uma segunda reação
de conjugação que é uma associação de ligação entre fármaco para ser
eliminado do organismo. Essa etapa de metabolização acontece no fígado,
alguma já começam acontecer pela boca, depois estômago e finalizando no
fígado que é o principal órgão metabolizador, produzindo metabólitos inativos
para poderem ser eliminados. E produzir metabólitos ativos onde podem ter uma
ação tóxica que deve ser eliminado do organismo ou biotransformados em uma
ação farmacológica, formação de um pró-fármacos, essa substância após sofrer
a metabolização no fígado gerou uma substância com ação farmacológica.
Algumas vantagens estão associadas com o aumento da estabilidade
metabólica como o aumento da biodisponibilidade e aumento do tempo de meia
vida que permite doses menores e menos frequentes melhorando a adesão do
paciente, menor variabilidade inter e intra-pacientes nos níveis plasmáticos,
redução do número e significância de metabólitos ativos.
Podemos encontrar estratégias para aumentar a estabilidade metabólica
através da incorporação de grupos funcionais estáveis em sítios
metabolicamente vulneráveis, desde que não sejam prejudiciais a atividade
farmacológica, nos grupos bloqueadores. Também para melhorar a estabilidade
metabólica através da redução da lipofilicidade da estrutura, geralmente as
enzimas apresentam um sitio de ligação lipofílico e aceita moléculas lipofílicas,
a introdução de grupos polares pode em alguns casos favorecer reações de
metabolização.
 Existem alguns fármacos que só são obtidos a partir do metabolismo de
substância complexas, essas substâncias não teriam atividade farmacológica,
mas depois de metabolizados e biotransformados geram a substância que terá
ação farmacológica.
O objetivo desse artigo foi mostrar a importância do estudo no
planejamento de fármaco, que existe um grande desafio na pesquisa de
substâncias, devido a milhares de compostos abandonados devido á
farmacocinética inadequada, assim buscando sempre o aperfeiçoamento e
solucionar modificações moleculares que resultam em um fármaco com
propriedades aceitáveis de segurança, eficácia terapêutica, facilidade de
formulação e adequado para uso clínico.