PLANEJAMENTO DE FÁRMACOS 28/02/2023

O planejamento de fármacos consiste em um • Bioisosterismo: São regras que

estudo dos aspectos moleculares e seu possibilitam a modificar a região
mecanismo de ação sobre as fases de ADME, farmacofórica do fármaco sem
como também a relação de sua estrutura com comprometer seu efeito terapêutico
a seu efeito terapêutico, objetivando também se • Região farmacofórica: estrutura da
a molécula pode ser um composto promissor molécula que é responsável pelo efeito
(RIT). terapêutico

PODEMOS OTIMIZAR PROBLEMAS COMO: BIOTECNOLOGIA

Processo pelo qual se obtém um produto para
-Farmacodinâmica -Farmacocinética uso do homem através de células ou
-solubilidade -rendimento -Patente componentes celulares, gerando então os
biofármacos.
ESTUDOS PRÉ-CLÍNICOS
Onde temos a substância sendo testada in vitro DIFERENÇA ENTRE FÁRMACO E
em animais para observar uma possível resposta BIOFÁRMACO
farmacológica e efeitos indesejáveis.
Fármaco: obtido através de síntese por
ESTUDOS CLÍNICOS intermediários.
Está relacionado à quatro etapas, conhecidas
como fase I, fase II, fase III. E ainda a Fase IV, Biofármaco: obtido através de componentes
conhecida como farmacovigilância. celulares ou dá própria célula.

Através do processo de síntese temos na fase IFAS( INSUMO FARMACÊUTICO ATIVO)

clínica uma racionalização, ou seja, menos tempo Qualquer substância introduzida na
mais dinheiro. formulação que cause efeito benéfico ou
maléfico que tem a capacidade de modificar
I Fase: feito em voluntários saudáveis. Serve para estruturas ou o funcionamento do corpo
verificar a potência, farmacocinética e os efeitos humano
secundários.
• II Fase: testada num pequeno número de MATERIAL DE
doentes para saber se o fármaco tem efeito e PARTIDA
dose deve ser usada. Produção dos
• III Fase: testada num maior número de Intermediários de
pacientes. E feito em paralelo um ensaio em Síntese
branco com um placebo. SÍNTESE/
Nem os médicos nem os pacientes sabem a PRODUÇÃO
quem foi administrado o placebo ou o fármaco.
• IV Fase: O medicamento é colocado no
mercado, mas a sua monitorização continua.

EXEMPLO DE ESTRATÉGIA
Com os conhecimentos da molécula, através do
planejamento de fármaco, podemos realizar
modificações para melhorar um possível efeito,
como potência, solubilidade através do
bioisosterismo, como por exemplo substituir
um anel aromático conseguindo melhorar o
efeito anti-inflamatório mas mantendo o
mesmo tipo de ligação.