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FITOTERAPIA E O SISTEMA CIRCULATÓRIO – Parte IV

- Prof. Dr. Niraldo Paulino


Tanacetum parthenium (L.) Sch.Bip.
Tanaceto
Gênero: Tanacetum
Espécie: parthenium
Família: Compositae
Parte utilizada: Folhas
Composição
Sesquiterpenos lactonas; Sendo o partenolídeo o principal e considerado o constituinte ativo
primário. (Padronizado à 0,8% de Partenolídeo).
Até o momento, foram identificados mais de 45 sesquiterpenos, monoterpenos, flavonóides e
poliacetilenos. As estruturas das lactonas sesquiterpênicas representativas, partenolídeo, 3β-
hidroxiparthenolídeo, canina e artecanina, são apresentadas abaixo.

Partenolideo R = H
3b-hidroxipartenolideo R = OH Canina Artecanina
Farmacologia

Tanaceto

Partenolideo
Inibição da liberação de Inibição da fosfolipase
serotonina
Inibição das enzimas
lisossomais
Inibição da expressão de
moléculas de adesão
Farmacologia

Partenolideo

Partenolideo

Trombo
Indicação e Usos

USOS MÉDICOS RECOMENDADOS

1. Prevenção e tratamento de enxaqueca e dor de cabeça


O mecanismo parece envolver a ação anti-inflamatória, o efeito
sobre as plaquetas e a inibição da ligação da serotonina.

2. Atividade anti-inflamatória
Inibe a biossíntese de prostaglandinas, leucotrienos e
tromboxanos.
Indicação e Usos

USOS MÉDICOS RECOMENDADOS

3. Efeito sobre as plaquetas


Inibe a agregação plaquetária em resposta a vários
estímulos.

4. Inibição da ligação da serotonina


Partenolideo é um antagonista dos receptores de
serotonina com baixa afinidade, auxiliando no tratamento
da enxaqueca.
Indicação e Usos
POSOLOGIA
Dose diária de 1 g de droga seca padronizada a 0,5-0,9% de partenolideo ou
0,2-0,6mg de partenolideo.
Extrato seco padronizado (0,5% de partenolideo) equivalendo a 0,6mg de
partenolideo…………..120mg
- Extrato seco 0,8%: 50 a 60 mg, duas vezes ao dia
- Pó: 100 a 250mg, 2 vezes ao dia
Se a prescrição for em partenolídeo, é necessário aplicar fator de correção em
relação ao teor do laudo.
Fitoterapia em doenças do Dose diária Dose diária Dose diária Dose diária
REFERENCIA
sistema Cardiovascular máxima máxima máxima máxima
Tanacetum parthenium 0,25 a 1 100 a 300 0,2 a 0,6 mg de IN 2014
mL mg até 4 partenolídeos ANVISA, 2018
x/dia
Taraxacum officinale (L.) Weber ex F.H.Wigg.
Dente de Leão
Familia: Compositae Indicações
Partes Usadas: A plata toda - Partes Aéreas
Perda do apetite, dispepsia e sensação de
plenitude e flatulência.
Coadjuvante em tratamentos de reumatismos e na
prevenção de litíase urinária.
- Planta toda com Raiz
Distúrbios do fluxo biliar, como estimulante da
diurese na perda do apetite e na dispepsia,
Infecções do trato urinário, e na queixas
hepatobiliares.

Contra-Indicações :
Obstrução dos ductos biliares e litíase, colecistite
infecciosa e íleo paralítico.
Ações Farmacológicas:
Atividade anti-inflamatória e
analgésica
Dose e Posologia: Atividade antimicrobiana
Decocção: ferver 3–4 g de planta inteira em 150 ml de água; Atividade antiúlcera
Infusão: 1 colher de sopa de planta inteira em 150 ml de água; Atividade colerética
0,75 a 1,0 g de extrair 4:1 (p/p); 3 a 4 ml de Extrato Fluido 1:1 Atividade diurética
(g/ml); 5 a 10 ml de tintura (1:5 em álcool a 45%) três vezes. Atividade hipoglicêmica
Atividade Imunomodulatoria
Taraxacum officinale

Efeitos Colaterais :
Alergias de contato causada pelas lactonas sesquiterpênicas do
latex têm sido relatadas.
Assim como com outras plantas ricas em princípios amargos, pode
ocorrer desconforto devido a hiperacidez gástrica.

Interações Medicamentosas :
Não há registros na literatura consultada.

Gravidez e Lactação :
Não há dados de segurança registrados. O uso deve ser evitado
sem orientação médica.
Uncaria tomentosa (Willd. ex Schult.)DC.
Unha-de-Gato
Família: Rubiaceae Uncaria tomentosa
Parte utilizada: Casca Advertências
O extratos da Unicaria tomentosa inibe a
atividade do Citocromo P450 humano e Antioxidante Anti-inflamatório Inibição de TNFα
portanto não deve ser tomada em conjunto
com medicamentos metabolizados pelo Reduz os danos Inibição do NF Reduz a cronificação da
citocromo P450, tais como inibidores de oxidativos kappa B inflamação
protease, a varfarina, estrogênios e teofilina, ou
se for realizado deve ser feito sob a supervisão.

DOSE RECOMENDADA (para uso oral) Indicações


Uncaria tomentosa (Extrato seco 0,5%)....350mg Devido a sua atividade anti-inflamatória e
(equivalente a 17,5 mg de alcaloides totais
calculados como Mitrafilina).
imunomoduladora é indicado na artrite
Via oral 1 (uma) cápsula, 3 (três) vezes ao dia. reumatoíde, inflamações osteoarticulares e
outros processos inflamatórios.
Devido a sua atividade antiviral poder ser
empregada em enfermidades virais como o
herpes genital e herpes zoster.
Os principais compostos são alcalóides (0,15 – 4,6%)
principalmente alcalóides oxindólicos: pteropodina,
isopteropodina, spe ciophyllina, uncarina F, mitrafilina e
isomitrafilina.
Marcador químico: Alcalóides oxindólicos totais.
Composição
Os principais compostos são alcalóides (0,15 – 4,6%) principalmente alcalóides
oxindólicos: pteropodina, isopteropodina, speciophyllina, uncarina F, miltrafilina
e isomiltrafilina.
Marcador químico:
Alcalóides oxindólicos totais.
Uncaria tomentosa (Willd. ex Schult.)DC.

Uncaria tomentosa

Antioxidante

Reduz os danos
oxidativos
Uncaria tomentosa (Willd. ex Schult.)DC.

Uncaria tomentosa

Anti-inflamatório

Inibição do NF
kappa B
Uncaria tomentosa (Willd. ex Schult.)DC.

U. tomentosa U. tomentosa

Uncaria tomentosa

Inibição de TNFα

Reduz a cronificação da
inflamação
Indicações e Usos

INDICAÇÕES

Devido a sua atividade anti-inflamatória e imunomoduladora é indicado na


artrite reumatóide, inflamações osteoarticulares e outros processos
inflamatórios.
Devido a sua atividade antiviral pode ser empregada em enfermidades
virais como o herpes genital e herpes zoster.
Indicações e Usos
DOSES E USOS
FORMAS FARMACÊUTICAS
Cápsulas ou comprimidos contendo extrato seco, droga vegetal (rizomas), extrato
fluido e tintura. Uncaria tomentosa em pó deve ser armazenado em recipientes de
vidro hermeticamente fechados e ao abrigo da umidade e da luz, em local seco e
fresco.

DOSE RECOMENDADA (para uso oral)


Extrato seco de Uncaria tomentosa (0,5%)...................................350mg
(equivalente a 17,5 mg de alcaloides totais calculados como mitrafilina)
Uncaria tomentosa deve ser utilizada por via oral na dose de 1 (uma) cápsula, 3 (três)
vezes ao dia.
Indicações e Usos
MODELO PARA PRESCRIÇÃO
Uncaria tomentosa (Extrato seco padronizado 0,5%) ......350mg
Excipiente qsp..................................................................1 cápsula
Para dose unitária equivalente à 17,5mg de alcalóides totais expressos como
mitrafilina
Posologia: Uncaria tomentosa deve ser utilizada por via oral na dose de 1 (uma)
cápsula, 3 (três) vezes ao dia.
Fitoterapia em doenças do Dose diária Dose diária Dose diária Dose diária
REFERENCIA
sistema Cardiovascular máxima máxima máxima máxima
Uncaria tomentosa 250 a 1000 8 a 10 g de 10- 20 ml 100mg 3x/ 0,9 mg de IN 2014
mg, raízes ou de tintura dia alcalóides ANVISA, 2018
divididos entrecasca divididos oxindólicos ema
em até 3 do cipó em 2 ou 3
pentaclíclicos
vezes ao seca (1 doses
dia; colher de diárias
sopa para diluídas
cada xícara em água; Marcador
de água) negativo
em
decocto,
até 3 vezes
ao dia;
Cuidados

Gerais
Advertências
O extratos da Unicaria tomentosa inibe a atividade do citocromo P450
humano e portanto não deve ser tomada em conjunto com medicamentos
metabolizados pelo citocromo P450, tais como inibidores de protease, a
varfarina, estrogenios e teofilina, ou se for realizado deve ser feito sob a
supervisão clinica.
Reações Adversas
É bem tolerada nas doses usuais.
Urtica dioica L.
Urtiga
Gênero: Urtica
Espécie: dioica
Família: Urticaceae
Parte utilizada: Folhas, partes aéreas
e raizes
Composição
Os maiores constituintes são: flavonóides: kaempferol, quercetina;
aminas biógenas: acetilcolina, colina, lecitina, histamina, 5-HT; outros
componentes: ácidos e óleos voláteis, taninos, beta-sitosterol;
potássio em quantidades relativamente altas.

β-SITOSTEROL

KAEMPFEROL QUERCETINA

ACETILCOLINA HISTAMINA SEROTONINA


Composição
Foram isolados da Urtica dioica um grande número de compostos de diferentes
polaridades e pertencentes a várias classes químicas, incluindo ácidos graxos, terpenos,
fenilpropanos, lignanos, cumarinas, triterpenos, ceramidas, esteróis e lectinas. Entre
estes estão ácido oxálico, ácido linoleico, 14-octacosanol, ácido 13-hidroxi-9-cis, 11-
trans-octadecadienóico, ácido 9-hidroxi-10-trans, ácido 12-cis-octadecadienóico,
escopoletina , P-hidroxibenzaldeído, álcool homovanilílico, β-sitosterol, estigmasterol,
24-R-etil-5α-colestan-3p, 6α-diol, campesterol, daucosterol (e glicósidos relacionados),
secoisolariciresinol-9-O- , Neoolivil, ácido oleanólico, ácido ursólico, aglutinina Urtica
dioica e polissacarídeos RP1-RP5 (3-5, 10, 17-21).
Indicações e Usos
INDICAÇÕES
Uso Interno recomendado:
Terapia de suporte para doenças reumáticas.
Terapia de irrigação para doenças inflamatórias no trato urinário baixo.
Prevenção e tratamento da litíase urinária.
Tratamento sintomático de distúrbios do trato urinário inferior (nocturia,
poliúria, retenção urinária) decorrentes dos estádios I e II da Hiperplasia
Benigna da Próstata.
Uso Interno tradicional:
Medicamento tradicional para o alívio dos sintomas do trato urinário inferior
relacionados à hiperplasia prostática e/ou após prostatectomia.
Uso Externo :
Terapia de suporte para doenças reumáticas.
Indicações e Usos

MODELO PARA PRESCRIÇÃO


Urtica dioica (extrato seco etanólico 20% v/v).................240mg
Excipiente qsp..................................................................1 cápsula
(em cápsula vegetal)
Posologia: Extrato de Urtica dioica deve ser utilizada por via oral
na dose de 1 (uma) cápsula, 3 (três) vezes ao dia

Fitoterapia em doenças do Dose diária Dose diária Dose diária Dose diária
REFERENCIA
sistema Cardiovascular máxima máxima máxima máxima

Urtica dioica 4-6g planta 5 mL 600 – 1200 WHO,


in natura mg alternative
medicine
review
Farmacologia
FARMACODINÂMICA
Mecanismos farmacológicos de ação:
1. Anti-inflamatória.
2. Inibidor de 5α-redutase e aromatase.
3. Diurética.
4. Atividade analgésica.
5. Ação anestésica local.
Farmacologia
Antiedematogênico, anti-inflamatório:
Mediador inflamatório

Epiderme ERITEMA Epiderme

Ud

EDEMA ção
Migra
Vaso

AA PGsPGE
2

Ud COX
Ud

Apoptose
ou
Necrose
Macrofagos Linfocitos PMN

NO
Cytokines
O2-
Inflamação e dor
PGE2 ROS
Ud Ud Ud
Farmacologia
Anestésico e analgésico:
S. officinale

Radicais
Livres,
Radiação
UVA/B
Etc...

U. dioica
Farmacologia
Inibidor de 5α-redutase and aromatase

U. dioica

U. dioica
Cuidados

Gerais
Contra-Indicações :
As terapias de irrigação são contraindicadas na presença de
edemas de origem cardíaca ou renal.

Gravidez e Lactação :
Evitar o seu uso nesses períodos, salvo critério clínico.
Vaccinium macrocarpon Aiton

Nome comum: Cranberry


Nome científico: Vaccinium macrocarpon Aiton
Família: Ericaceae
Parte usada: Fruto
Vaccinium macrocarpon Aiton

Indicações
Entre outras indicações, as mais significativas são:
1. Infecção do trato urinário (tratamento e prevenção);
2. Doença periodontal;
3. Tratamento de úlcera estomacal causada por H. pylori;
4. Antienvelhecimento;
5. Anticâncer.
Posologia
Via oral é utilizado na dose de 300 a 500 mg do extrato seco (padronizado
25-30%) duas vezes ao dia.
Vaccinium macrocarpon Aiton

Formulações
1. Cápsulas com extrato de Cranberry
Extrato de Cranberry (Vaccinium macrocarpon)….....200 – 400 mg
Excipiente* qsp…………………………………………..1 cápsula
Indicação: infecção do trato urinário, doença periodontal.
Posologia: 1 cápsula 2x ao dia.

2. Cápsulas com extrato de Cranberry e Vitamina C


Extrato de Cranberry (Vaccinium macrocarpon)…. 300 mg
Vitamina C ….……………………………………...... 100 mg
Excipiente* qsp………………………...…………….. 1 cápsula
Indicação: infecção do trato urinário.
Posologia: 1 cápsula 2x ao dia.
Vitis vinifera L.
Nome popular: Uva
Gênero: Vitis
Espécie: vinifera
Família: Vitaceae
Parte utilizada: sementes e frutos
Composição
Marcador químico:
Flavonóides totais expressos como quercetina.
Os compostos fenólicos das uvas são: catequina, epicatequina e epigalocatequina,
caempferol, quercetina, miricetina e antocianinas, resveratrol, polifenol pertencente
à classe dos estilbenos.
Quercetina Catequina

Estimagmasterol

Resveratrol
Miricetina
Indicações e Usos
INDICAÇÕES
Uso Interno recomendado:
Anti-inflamatório, antioxidante, sintomas de varizes (tais como: inchaço,
peso cansaço, sensação de tensão e formigamento).

Uso tradicional em:


Estimulante da circulação periférica, tratamento de varizes e hemorroidas
e inflamações em geral.
Indicações e Usos
DOSES E USOS
FORMAS FARMACÊUTICAS
Cápsulas ou comprimidos contendo extrato seco, droga vegetal, extrato fluido e
tintura. Vitis vinifera em pó deve ser armazenado em recipientes de vidro
hermeticamente fechados e ao abrigo da umidade e da luz, em local seco e fresco.
DOSE RECOMENDADA
Uso Interno :
A dose recomendada é de 1 comprimido (360 mg) uma ou duas vezes ao dia.

Cada comprimido deve equivaler a 7% de flavonóides totais calculados como


quercetina.
Indicações e Usos
MODELO PARA PRESCRIÇÃO
Farmácia Magistral

Vitis vinifera (Extrato seco 7%)........................... 360mg


Excipiente qsp...................................................1 cápsula
Equivale a 25 mg de flavonóides totais calculados como quercetina.
Posologia: 1 cápsulas uma a duas vezes ao dia.
Indicação: anti-inflamatório, antioxidante e antiedematoso.

Fitoterapia em doenças do Dose diária Dose diária Dose diária Dose diária
REFERENCIA
sistema Cardiovascular máxima máxima máxima máxima

Vitis vinifera 500 2x/dia 100 – 300 florien


mg 3x/dia
Farmacologia
FARMACODINÂMICA
Mecanismos farmacológicos de ação:
1. Reduz a apoptose de condrócitos: Inibiu a expressão de p53 e p21;
reduziu a expressão de pro-caspase-3; inibiu a degradação do IκBα;
inativação da caspase-3 e da apoptose.
2. Inibição de COX ½ e LOX.
3. Efeito antioxidante.
Farmacologia

Vitis vinifera

Inibe a apoptose Via NF


kappa B

Inibe IκBα
Inibe p50 p65

Inibe capases
PHARMACOLOGICAL ACTIONS
Farmacologia
Anti-inflammatory:
Quercetina Resveratrol Vitis vinifera

Phospholipids from cell membrane

Fosfolipase A2

COX1/2 Arachidonic acid 5-LOX

PGF2α PGI2 PGE2 PGD2 TXA2 LTA4 LTB4

LTC4 Vitis vinifera


Blood vessel Reduce the
Exudate and edema
inflammation by
inhibition of
Loss of venous LTD4 COX1/2 and
resistance 5-LOX
Vasodilatation Inflammation Pain and hyperalgesy LTE4
Activation of hyaluronidase and elastase: break down of collagen matrix
and increase of permeability on vascular smooth muscle cells.
Farmacologia
Antioxidante:

Production of free Reduction of


V. vinifera V. vinifiera
radicals by: lipoperoxidation;
Inflammation, exposure Increased expression of
to radiation, chemical SOD, CAT and GSHpx.
agents in ischemia and
reperfusion or other
contaminant or
environmental causes.

V. vinifera

Increases activity of NADPH


quinone oxireductase; Inhibition
V. vinifera of xanthine oxidase and
sequestration of O2-, alkoxyl and
hydrogen peroxide.
Its can protect the cell from the oxidative effect of
free radicals such as lipid peroxidation, DNA
oxidation and metagenicity
Zingiber officinale Roscoe
Gengibre
Gênero: Zingiber
Espécie: officinale
Família: Zingiberaceae
Parte utilizada: rizomas
Composição
Óleo essencial (zingibereno, β-bisabolol, β-sesquifelandreno), shogaol, e gingerol; zingeronas e
diterpenoides de núcleo labdano.
Os principais componentes bioativos são os Gingeróis (6-gingerol, 8-gingerol, 10-gingerol, 6-
shogaol, capsaicina).

β-Bisabolol
Indicações e Usos

INDICAÇÕES
Gengibre é indicado como:
Antiemético, antidispéptico e nos casos de cinetose.
Profilaxia de náuseas e vômitos;
Auxiliar na terapia antioxidante contra ação dos radicais livres;
Auxiliar na redução do processo inflamatório;
Reforçador energético.
Indicações e Usos
DOSE RECOMENDADA (para uso oral)
Infuso: acima de 12 anos: de 0,5 a 1 g em 150 mL de água, 5 minutos após o
preparo, tomar de duas a quatro vezes ao dia.
Tintura: tomar 2,5 mL da tintura diluída em 75 mL de água, uma a três vezes ao
dia ou 1,5 a 3,0 mL diariamente.
Extrato seco padronizado: 1 cápsulas 2 a 3 vezes ao dia.
Com dose diária equivalente a:
- Crianças acima de 6 anos: 4-16 mg de gingeróis;
- Adulto: 16 - 32 mg de gingeróis.

Fitoterapia em doenças do Dose diária Dose diária Dose diária Dose diária
REFERENCIA
sistema Cardiovascular máxima máxima máxima máxima

Zingiber officinale 1 a 2g 0,5 a 1g 2,5mL 3x/ ES 5% Crianças acima IN 2014


4x/dia dia 250 a de 6 anos: 4 a 16 ANVISA, 2018
1000mg/ ANVISA, 2011
mg de gingeróis;
dia
divididos adulto: 16 a 32
em 2 mg de gingeróis
doses
Indicações e Usos

MODELO PARA PRESCRIÇÃO

Zingiber officinale (Extrato seco 5%)........................ 300mg


Excipiente qsp............................................................1 cápsula
Para dose unitária equivalente a 15mg de gingeróis

Posologia: 1 cápsula duas vezes ao dia (manhã e tarde).


Indicação: anti-inflamatório, antioxidante, energizante.

Com dose diária equivalente a:


- Crianças acima de 6 anos: 4-16 mg de gingeróis;
- Adulto: 16 - 32 mg de gingeróis.
Farmacologia

FARMACODINÂMICA
Mecanismos farmacológicos de ação:
Anti-inflamatório:
1. Redução da atividade do Fator de Transcrição Nuclear
(NFκB) durante a inflamação.
2. Reduz a expressão de VGEF (reduz neoangiogenese
inflamatória).
3. Reduz a ação inflamatória da serotinina nos tecidos
periféricos.
Farmacologia
Anti-inflamatório:

Estímulo
Inflamatório TLR

Quimiotaxia
Z. officinale
Myd-88 IRAK
Este efeito foi
TRAF6 Dor/edema mediado pela inibição
do NFκB
NIK
IKKα Vasodilatação
IKKβ

IκBα
↑ Inflamação
↑ IL-12
p50 p65

↑ IL1
p50 p65
6-Shogaol ↑ TNF-α
6-Gingerol
↑ iNOS NO

↑ COX-2 PG
Farmacologia

FARMACODINÂMICA
Mecanismos farmacológicos de ação:
Antiemético:
1. Reduz a ação inflamatória da serotinina nos tecidos
periféricos;
2. Efeito antidopaminérgico na região quimiodeflagradora central
e anti-serotoninergico e anti-dopaminérgico no sistema
nervoso entérico. Com isso reduz o estímulo central e
periférico ao vomito.
Farmacologia

6-Shogaol
6-Gingerol

Z. officinale

Efeito antidopaminérgico na região quimiodeflagradora central e anti-serotoninergico


e anti-dopaminérgico no sistema nervoso entérico.
Farmacologia

FARMACODINÂMICA
Mecanismos farmacológicos de ação:
Antioxidante, protetor celular e energizante:
1. Hepatoprotetor e antioxidante no fígado;
2. Modulador energético pela disponibilidade e mobilização de
ácidos graxos dos adipócitos: ativação de receptores TRP1.
Farmacologia

Produção de radicais Z. officinale produz:


livres por: Inflamação, Z. officinale Z. officinale Redução da
exposição a radiação, lipoperoxidação;
agentes quimicos, em Aumento da expressão
isquemia e reperfusão de SOD, CAT e
Peroxisso
ou outro contaminante GSHpx.
me
ou causa ambiental

Z. officinale

Z. officinale

Z. officinale produz:
Aumento da atividade
Z. officinale daNADPH quinona
oxiredutase; Inibição da
xantina-oxidase e sequestra
O2- , alcoxil e peróxido de
Z. officinale pode proteger a célula do efeito hidrogenio.
oxidativo dos radicis livres, como naa
peroxidação lipidica, oxidação do DNA e
metagenicidade
Farmacologia
Reabsorption
Blood vessel Diap
edes
e Fat Acids

NH2
Vasodilatation
Fat Acids
Z. officinale +
+ AC
Glycerol
ATP AMPc

Capsaicina
iNOS PMN
Directly +
NO activating Mobilization
sensory PKA + LTG
Macrophage
Fiber C + Nor
Mast cell TG
NH2
TRP1 Adipocyte
PGE2
Activation Activation
PLC
Ca2+ +
PLP channel
SP CGRP

COOH
DAG
IP3 + NOS +
+ PKG

L-Arg NO
+ Ca2+ [Ca++]i GMPc
PKC P Ca2+
SR
Ca2+
+
GC
NH2

GTP

NK1 Sensory Fiber C


Cuidados

Gerais
Advertências
Apesar de ser indicado popularmente para enjoo em
gestantes, segundo a Comissão Alemã E, este deve ser
evitado por falta de estudos que comprove a segurança.

Reações Adversas
Em doses maiores que 6g pode ser irritante gástrico.
Pacientes com incompatibilidade com produto apresentando
reações alérgicas devem suspender o uso de imediato.
Conclusão preliminar

Os fitoterápicos apresentam características botânicas


e químicas definidas e portanto devem ser
observados os critérios farmacocinéticos de
administração e dose, bem como os seus respectivos
mecanismos de ação intracelular, ainda que sejam
múltiplos.

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