AINEs - ALISSON

vrijdag 15 maart 2024 14:15

VÍDEO AULA
1. Revisar os mecanismos fisiopatológicos da inflamação Aula
com ênfase nas células e mediadores participantes.
2. Revisar a cascata do ácido araquidônico e a função dos Primeira pergunta:
mediadores produzidos. AINEs podem aumentar sangramento e podem prpduzir hemorragia,
3. Conhecer os principais representantes da classe dos mas a acao é exclusivamente plaquetaria, não na hemostasia secundária;
antiinflamatórios não hormonais inibidores não seletivos - Paicnete hemofílico pode ter hemorragia potencializada pro AINEs,
de COX-1/COX-2 e o inibidores seletivos de COX-2. mas não como o AAS;
- AINE está relacionado com hemostasia primária;
4. Descrever o mecanismo de ação, indicações, efeitos
adversos e interações medicamentosas dos
Segunda
antiinflamatórios não hormonais inibidores não seletivos
de COX-1/COX-2 e o inibidores seletivos de COX-2. O uso prolongado de AINES seletivos de COX2 está é relacionado a
aumento de risco de HAS;
5. Discutir a segurança e eficácia clínica dos fármacos:
antiinflamatórios não hormonais inibidores não seletivos - Inibição da COX 2 desloca equilíbrio para COX 1 —> COX 1 aumenta
de COX-1/COX-2 e o inibidores seletivos de COX-2 com
PÁS
ênfase nas doenças renais.
6. Conhecer as doses/posologias dos fármacos inibidores
seletivos de COX-2 disponíveis no mercado. Terceira
7. Discutir a morbimortalidade cardiovascular associada ao AINES causa IRA em idosos
uso contínuo de inibidores seletivos de COX-2. - Idosos tem perda progressiva de massa de nefrons (10% a cada 10
anos);
- Perda de filtração gera acumulo de liquido —> hieprvolemia causa
problema cardíaco;
- F

4 - AINES seletivos de COX 1 podem prevenir eventos tromboticos,

em AVC em pacientes com alto risco vascualr ao inibir agregacao
plaquetaria
- Verdadeiro;
- Fisiopatológico do quadro hemostatico indica uso de antiagregante
ou anticoagulante
Dor, calor, rubor, tumor e perda de funcao do tecido afetado; ○ Saber origem do problema;
- Anticoagulante - usado em defeitos na tríade de Virchow;

AINES seletivos de COX2 podem induzir retenção de Na e líquidos

levando a edema periferico e aumento de volume intravascular, o
que aumenta sobrecarga do coração e pode produzir IC:
- As PGs são produzidas a nivel tubular —> células epiteliais no final do
TCD —> PGs favorecem perda de Na e agua;
- PGs são natriureticas e diuréticas;
- Se paciente HAS, e for indicar inibidor de COX 2, tem que ter HAS
manejada;

AINES seletivos de COX2 não afetem a ação plaquetaria, uma vez

que inibem COX2, e não a COX1, responsavel pela propducao de
tromboxano 1 das plaquetas;
- Verdadeiro;

Em pacientes com IC, O uso de AINES esta associado a um aumento

no risco de eventos tromboembolicos, como IM e AVC, devido a seus
PGI2: efeitos adversos
- Vasodilatação; - Falso;
- Controle fluxo sanguineo renal
- Diminui agregação palqeutaria;
Os AINEs são considerados a terapia de escolha para trombocitose,
- Producao de muco - proteção gástrica uma vez que podem reduzir a contagem de plaquetas no sangue
- Trombocitose é aumento de plaquetas;
TXA2 - AINEs não são trombocitopenicos;
- Vasocontricao;
○ Eles reduzem atividade de plaquetas;
- Aumetno agregação plaquetária;
AINES seletivos de COX2 não afetam significativamente a PA em
PGD2:
pacientes nromotensos, uma vez que seletivamente infleiunciam
- Vasodilatação; COX2, uma vez que seletivamente inibem COX2, principal enzima
- Diminuição agregação plaquetaria;
envolvida na inflamação, (tinha que ser “embora esteja envolvida na
inflamação) e não COX 1 que produz PG vasodilatadoras
PGE2
- COX1 não esta envolvida apenas com PG vasodialtadoreas, mas
- Vasodilatação; tambem vasocosntrtitorias;
- Controle fluxo sanguineo renal - diurese;
- Proteção gastrica; Uso crônico de IANEs seletivos de COX 2 pode promover
- Contração uterina; remodelação vascualr e placas ateroscleroticas, aumentando risco
- Febre; de eventos CV a longo prazo;
- PGI2 é principal estimulador de NO —> substância antiaérea te
PGF2∂
plaquetaria, anti radicais livres, impede mecanismos de hiperplasia e
- Contratação uterina; hipertrofia celular;
- Febre;
○ NO diminui deposição de colágeno tipo I e IV na arteria;
§ Anitmitotica, anti deposição de colágeno, antihiperplasica e
A producao exacerbada deles traz eventos vasculares e celualres
anti hipertrofia e antioxidante;
da inflamação;
- Quanto menos oxidante, menos LDL é depositado nas placas de
aterosclerose
AINES
AINES são seguros para pacientes com doença cardíaca, uma vez
- Interferem na via para reduzir prostanoides e controlar
que não afetam significataivamnte fucnaio cardíaca ou risco de
evolução da inflamação;
eventos cardiovasculares
- Mecânicas o de acao:
- Não;
○ Inibem COX 1ou 2 (seletivos ou não);
- Aumentam pré. Pós carga;
○ Diminui o produção dos prostanoides; - Efeito antitanriuretico;
○ Efeito antiinflamatório, antipirético e analgésico (tríade
dos efeitos farmacológicos dos AINEs);
Obs:
- Seletivos de COX 2 precisam de receituário especial branco;
- Coxibes precisam de receituário especial branco;
- Portaria 344
- Senilidade é processo de doenca com varios alvos diferentes;
○ Idade é sempre um processo de risco para doencas;
-
AINEs são eficazes em problemas hemorrágicos
- Falso;
- Pioram quadro hemorrágico;

AINES são considerados terapia de escolha para o tratamento de

trombocitose secundária -
- Falso;

AINES seletivos de COX2 são seguros para uso em idosos, uma vez
que minimizam eventos TGI
- COX2 não são necesariamente seguros para idosos (principalmente
a longo prazo); —> depende muito;
- Mas minimizam sim eventos de TGIU;’

AINES são eficazes em tromboses arteriais, em doencas arteriais

perifericas, uma vez que reduzem inflamação e agregação
plaquetaria, diminuindo o risco de oclusão vascular
- Falso;
- Não especificou o AINES;
- Trombose arterial não tem nada a ver com plaquetas;
- Tem AINE que aumenta a agregação plaquetaria;
- Tromboses estão relacionadas as tríades de Virchow;

Indicações AINES seletivos de COX1

- O que diferencia um fármaco do outro são as propriedades - Isquemia miocárdica
farmacocineticas; - Lesão endotelial - em cateter de revascularização cardíaca;
○ Inicio de ação; - Disfunção endotelial
○ Meia-vida; - Placa aterosclerótico
○ Comodidade posologia; - AVC isquêmico;
○ Nimesulida - 100mg de 12/12h - mais confortavel;
○ Paracetamol e ibuprofeno - usa mais vezes por dia; Grávida
- Sempre avalia tempo:
- Diclofenaco, meloxicam e nimesulida - AINES não seletivos,
mas maior seletividade para COX 2; ○ 1º trimestre - so corticoide;
○ Último - corticoide tambem porque pode induzir trabalho de
parto;
Ibuprofeno
- Medicamento de acoa mais rapida; ○ 2º trimestre - pode usar, mas por pouco tempo - causa
- 15-30min de inicio; hipoperfuisao placentária;
- Acao de 2-3h; - AAS pode;
- Paracetamol é pessima AINE mas não pode ser usado por ter leve
acao antiagregante plaquetario;
Paracetamol
- 30-60 de início;
- 1/2 vida de 2h;

Diclofenaco
- Inicio de acao 2-3h;
- 1/2 2h;

Ácido mefanamico
- Usado em cólicas menstruais;
- Inicio prolongado: 2-4h;
- 1/2 3-4h;

Efeitos adversos

Mucosa gastrica
- COX 1 se expressa em muitos tecidos;
○ No estômago, ela ta relacionada a produção de
prostaglandinas relacionadas a:
§ Vasodilatação;
§ Aumentam producao de muco protetor;
§ Inibe secreção de ácido clorídrico;
○ Inibição COX 1 pode causar lesao na mucosa gastrica,
gastrite e ulcera;
- AINES podem precipitar crise de asma:
○ Desvio da metabolização do Ac araquidônico via
lipoxigenase —> desvia para os leucotrienos (produto
lipoxigenases)
§ Leucorientos:
□ Broncocosntritores e quimiotateis;
- Aumenta tempo de sangramento;
○ Efeito antitromboticos - AAS; inibidor seletivo d COX1;
○ AAS inibe COX da plaqueta e producao de tormboxano;