Psicofarmacologia

Introdução à Psicofarmacologia

Responsável pelo Conteúdo:

Prof.ª Dr.ª Anna Carolina Cassiano Barbosa

Revisão Textual:
Aline Gonçalves
 Introdução à Psicofarmacologia

• Introdução;
• Farmacocinética;
• Farmacodinâmica.

OBJETIVO DE APRENDIZADO
• Compreender as propriedades das medicações, o que o corpo faz com a medicação e o que
a medicação faz com o corpo.
UNIDADE Introdução à Psicofarmacologia

Introdução
A psicofarmacologia é o estudo de como substâncias interagem no organismo por
meio dos processos químicos, podendo gerar um efeito terapêutico benéfico para o
paciente, ou mesmo efeitos tóxicos (KATZUNG; TREVOR, 2017). Phármakon é a pa-
lavra grega que designa a ciência dos medicamentos; inicialmente considera que essa
substância pode ser benéfica ou maléfica, curar ou envenenar, e é desse termo original
que derivam palavras como farmacologia, farmacodinâmica, farmacodependência, far-
macoterapia e tantas outras (CHANTRAINE, 1984).
A farmacologia, portanto, centra-se no estudo do fármaco, que é a substância utiliza-
da para alteração no organismo, e a psicofarmacologia, por sua vez, pretende compre-
ender a atuação desse fármaco sobre o funcionamento cognitivo, emocional e compor-
tamental do indivíduo.
Desse modo, é essencial entender os componentes da farmacologia, que são a Far-
macocinética e a Farmacodinâmica.

FARMACODINÂMICA
Atividade

FÁRMACO ORGANISMO

FARMACOCINÉTICA
ADME

Figura 1 – Componentes da farmacologia

Farmacocinética
É a área específica da farmacologia que se ocupa do estudo das etapas que o fár-
maco atravessa desde a administração até sua chegada ao local de ação no organismo.
Essas etapas são a Absorção, Distribuição, Metabolismo (biotransformação) e Excreção
(ADME). Assim, a farmacocinética envolve o estudo e a caracterização dos processos
ADME e sua relação com efeitos terapêuticos e tóxicos das substâncias no organismo do
sujeito (BRUM, 2018).
O primeiro aspecto a ser considerado é o transporte da substância através das mem-
branas celulares, que pode ser realizado com ação local ou com ação sistêmica. Nos
fármacos de ação local, temos aqueles administrados diretamente no local onde deverá
produzir o efeito terapêutico, por exemplo, preparações para doenças de pele.
Por sua vez, os fármacos de ação sistêmica necessitam entrar na corrente sanguínea
para atingir o local específico de ação, por exemplo, um comprimido ingerido para dor
de cabeça precisa primeiro ser absorvido na corrente sanguínea para que o princípio
ativo chegue ao local de ação na cabeça.

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 Você Sabia?
Os antidepressivos são fármacos de ação sistêmica, uma vez que são administrados oral-
mente, absorvidos pelo trato gastrointestinal, a partir daí seguem pela corrente san-
guínea e são distribuídos ao organismo, chegando, assim, ao sistema nervoso central,
provocando o efeito esperado.

Por outro lado, é importante destacar que o efeito de uma substância no organismo
está diretamente relacionado à quantidade do fármaco que é absorvida e a concentração
dele que chega até o local de ação, bem como ao tempo que essa substância permanece
no organismo; isso nomeamos de biodisponibilidade (BRUM, 2018).

Biodisponibilidade: diz respeito à extensão e à velocidade em que o princípio ativo pene-

tra a circulação sistêmica, alcançando, assim, o local de ação.

Quando o médico prescreve o uso de uma medicação, é necessário considerar se a

concentração desse fármaco, ao chegar ao local de ação, é suficiente para obter o efeito
desejado, ou seja, mais importante do que a dosagem administrada é garantir que a
dose e a frequência de administração sejam suficientes para possibilitar uma concentra-
ção adequada da substância no organismo do paciente e promovam, assim, a eficácia
necessária ao tratamento.
Diante do exposto, é muito importante, para compreensão deste conteúdo, explorar as
etapas que o fármaco atravessa desde sua administração até a chegada ao local de ação.
Lembrando que essas etapas são Absorção, Distribuição, Metabolismo e Excreção (ADME).

Figura 2 – Representação esquemática de absorção,

distribuição, biotransformação e excreção
Fonte: YELLEPEDDI, 2017

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UNIDADE Introdução à Psicofarmacologia

Absorção
Especifica o processo de entrada da substância no organismo. Após administração, o
fármaco deve ser transportado pela circulação para seu local de ação, para isso é neces-
sário ser absorvido do seu local de administração (YELLEPEDDI, 2017).

É a absorção que permite a entrada do princípio ativo da medicação no plasma,

desse modo, vale a pena sempre ter em mente que algumas substâncias dependem da
via de administração para alcançar a eficácia desejada, por isso o profissional de saúde
deve considerar que a dosagem da medicação está associada à via de administração,
bem como as características do paciente que podem interferir nesse processo, tais como
peso, idade, estado de consciência, presença de vômitos ou diarreia, dentre outros.

Figura 3 – Principais vias de administração de medicamentos

Fonte: WHALEN; FINKEL; PANAVELLI, 2016

Quando o profissional de saúde considera as vias de administração de um medica-

mento, deve também observar algumas de suas características que podem ser facilita-
doras ou dificultadoras para alcançar os efeitos sistêmicos dessa medicação. Vejamos:
• Via intravenosa: a absorção é evitada e os efeitos são imediatos, sua administração
é muito útil em emergências, no entanto, como efeito adverso, pode ocorrer o au-
mento dos efeitos colaterais, por isso precisam ser injetadas lentamente;
• Via subcutânea: absorção imediata quando usada como solução aquosa, ou lenta e
prolongada quando usada como preparação de depósito, muito útil para implantes
de liberação lenta, como os hormonais, no entanto é contraindicada em caso de
grandes volumes de substância;
• Via intramuscular: absorção imediata quando usada como solução aquosa, ou lenta
e prolongada quando usada como preparação de depósito, adequada quando o uso
é de volumes moderados ou para autoadministração, como a insulina utilizada pelo
paciente diabético. Entretanto é contraindicada durante tratamentos com anticoagu-
lante e pode interferir em resultados de alguns exames diagnósticos;

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 • Via de ingestão oral: a absorção tem bastante variabilidade, dependendo de inúme-
ros fatores relacionados à dosagem e ao organismo, sua utilidade é principalmente
pela economia e segurança na administração, contudo sua eficácia é dependente da
adesão do paciente, e a biodisponibilidade nem sempre é eficiente (BRUM, 2018).

Importante!
Quando a absorção do fármaco é feita pela via gastrointestinal, pode sofrer impacto de outros
medicamentos, além de interferência de nutrientes. Assim, é importante considerar o tipo de
dieta e alimentação que pode aumentar, diminuir ou retardar a absorção do princípio ativo.

Distribuição
É o processo de passagem da substância da corrente sanguínea para as células dos
tecidos. Os tecidos mais vascularizados, que são rins, fígado e coração, recebem a maior
quantidade do fármaco, já os menos vascularizados, pele, tecido adiposo e cartilagem,
são os que recebem menor quantidade de droga.

Figura 4 – Distribuição dos fármacos no organismo

Fonte: Adaptada de BRUNTON; CHABNER; KNOLLMANN, 2016

A distribuição de uma substância ocorre tanto pelo sistema circulatório quanto pelo siste-
ma linfático. O fármaco deve se deslocar e atravessar barreiras, tais como paredes dos vasos
capilares e das membranas celulares (BRUNTON; CHABNER; KNOLLMANN, 2016).

Importante!
Determinadas patologias podem interferir no volume de distribuição, é o que pode ser
observado, por exemplo, quando um paciente com insuficiência cardíaca recebe lidoca-
ína, o número de efeitos colaterais costuma ser mais elevado em função do aumento da
concentração no plasma.

Metabolismo ou biotransformação
É a transformação química pela qual o fármaco passa para que se torne mais facil-
mente excretado pelo organismo. Esse processo tem por objetivo tornar mais rápida a

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UNIDADE Introdução à Psicofarmacologia

retirada do fármaco do corpo, uma vez que são reconhecidos como produtos estranhos
ao organismo. Nesse processo, o principal órgão é o fígado, por sua vez, qualquer
­patologia hepática pode causar dificuldade para a eliminação dessas substâncias, como
no caso dos pacientes dependentes alcoólicos.

Desse modo, é importante considerar que muitas substâncias utilizadas em tratamen-

tos sofrerão modificações químicas no organismo, o que é conhecido como biotransfor-
mação. Durante esse processo, a substância perde sua eficácia e aumenta a hidrofilia,
ou seja, sua capacidade de dissolução em água, o que facilitará a eliminação do princípio
ativo pelas vias renal e hepática (BRUM, 2018).

A biotransformação pode acarretar:

• Inativação: quando a substância e seus metabólitos são transformados em compos-
tos de menor atividade farmacológica ou são inativados, como ocorre com a morfina;
• Metabólito ativo do fármaco ativo: essas substâncias são parcialmente transfor-
madas em metabólitos ativos, como é o caso do paracetamol e do diazepam;
• Ativação do fármaco inativo: ocorre quando o fármaco é inativo e precisa ser bio-
transformado para se tornar uma substância ativa, é um exemplo disso a dopamina
(KATZUNG; TREVOR, 2017).

Além disso, devem-se observar alguns fatores que podem interferir na metabolização
dos fármacos, tais como raça e etnia, dieta e ambiente, idade e gênero, bem como pos-
síveis interações medicamentosas.

Metabólito é o produto do metabolismo das várias substâncias no organismo, em outras

palavras, o resíduo da substância após ser utilizada pelo organismo.

Excreção ou eliminação
O processo de eliminação das substâncias farmacológicas se dá majoritariamente
por excreção renal ou biliar. Na excreção renal, tem-se o mecanismo mais comum de
eliminação da medicação e relaciona-se com a natureza hidrofílica do fármaco. A ex-
creção biliar, por sua vez, é menor, e muitos fármacos de administração oral podem ser
eliminados por via fecal, além disso, outras vias de eliminação podem ser suor, saliva,
cabelo e o leite materno.

No caso da eliminação de fármacos, alguns fatores podem interferir nesse processo,

como fatores fisiológicos e patológicos, que podem alterar a função renal, por exemplo;
em pacientes com insuficiência renal, podemos ter o acúmulo de substâncias ativas cau-
sando efeitos tóxicos (BRUM, 2018).

Sobre os fatores fisiológicos, a idade pode interferir na eliminação renal de fármacos.

Em recém-nascidos, a excreção pode ser de 30% a 40% inferior do que em adultos
(BRUM, 2018).

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 Importante!
Outros conceitos importantes na farmacocinética são:
• Depuração ou Clearance (CL): refere-se à quantidade da substância que foi meta-
bolizada no organismo;
• Volume de distribuição (Vd): informa a quantidade total de um fármaco no organismo;
• Meia vida de eliminação (t1/2): indica o tempo necessário para que a concentra-
ção da substância decline.
Essas propriedades se relacionam com as características físico-químicas das substâncias
e devem ser consideradas pelo médico na prescrição de um tratamento medicamentoso.

Farmacodinâmica
É a área da farmacologia responsável pelo estudo da relação entre concentração
de uma substância em seu local de ação e a intensidade dos efeitos obtidos por esse
fármaco. A farmacodinâmica investiga os locais de ação, mecanismos de ação e efeito
da substância no organismo, além da relação entre a dose do fármaco e o impacto dos
efeitos e possíveis variações de resposta de um fármaco (SILVA, 2010).

Aqui é importante compreender que o efeito de um medicamento se dá na interação

com os receptores localizados nos órgãos ou tecidos do paciente. Quando a molécula da
substância atinge o receptor, dá início a uma cadeia de eventos fisiológicos e bioquími-
cos que provocarão os efeitos observados naquele fármaco, e é essa interação que está
contemplada na farmacodinâmica (BRUNTON; CHABNER; KNOLLMANN, 2016).

Receptor é qualquer molécula com a qual um fármaco irá interagir e produzir uma resposta
biológica (BRUM, 2018).

Figura 5 – Atividade dos fármacos no interior do corpo: fase

biofarmacêutica, fase farmacocinética e fase farmacodinâmica
Fonte: FORD, 2019

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UNIDADE Introdução à Psicofarmacologia

O fármaco atinge seu potencial máximo em áreas específicas chamadas de local de

ação, ou local-alvo. Essa ação se dá por dois princípios básicos: alteração da função
celular e alteração do ambiente celular.
• Alteração da função celular: uma substância não modifica completamente a fun-
ção de uma célula, mas pode alterá-la por aumento ou diminuição de determinadas
funções fisiológicas, por exemplo, redução da pressão arterial ou aumento de fre-
quência cardíaca. Nesse ponto, é importante ressaltar dois princípios:
» Ação farmacológica mediada por receptores: interação fármaco-receptor que
produz a alteração na função celular, ocorre quando a molécula da substância se
liga a um local de ação, o receptor, e produz uma resposta farmacológica.

Um fármaco agonista se liga a um receptor e o estimula a produzir uma

resposta terapêutica. Um antagonista se liga a receptores, mas não os
estimula. Neste caso, a ação terapêutica consiste em bloquear a função
do receptor. (FORD, 2019, p. 10)

Efeitos dos fármacos mediados por receptores: o número de receptores causa

impacto sobre os efeitos de um fármaco. Se a substância atinge apenas poucos
locais, a resposta é pequena, no entanto, quando a dose da medicação é aumen-
tada, a resposta aumenta (FORD, 2019);
» Alteração do ambiente celular: alguns fármacos produzem alteração no am-
biente celular, seja físico, seja químico. Por exemplo, protetores solares atuam por
lubrificação, alterando o ambiente da célula para provocar a proteção da pele.
Do ponto de vista químico, podemos citar os antiácidos que neutralizam a acidez
gástrica em pacientes com úlcera por meio da mudança de PH (FORD, 2019).
As proteínas atuam tanto como receptores farmacológicos quanto como recep-
tores de ligação de reguladores endógenos, que são conhecidos como receptores
fisiológicos e têm um padrão de muita seletividade.
Nesse ponto, é essencial retomarmos os conceitos de fármacos agonistas e fárma-
cos antagonistas. O fármaco agonista é aquele que se liga a um receptor e o ativa. Se
a substância se conecta ao local de ação ativando ou potencializando sua função, ele é
um fármaco agonista, além disso, a potência da medicação deve ser observada a partir
da concentração a ser administrada pelo profissional de saúde, pois isso interfere na
resposta biológica a ser alcançada (BRUNTON; CHABNER; KNOLLMANN, 2016).

Agonista Antagonista

Receptor

Agonista acopla ao Agonista acopla ao

receptor, provocando receptor, não permitindo
mudança na conformação a mudança na
do receptor. conformação do receptor,

Figura 6 – Agonista e antagonista

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 Além disso, os fármacos agonistas podem ser agrupados como agonistas plenos,
parciais ou inversos. Os agonistas plenos são aqueles que produzem a resposta máxi-
ma em um local de ação. Já os agonistas parciais demonstram eficácia parcial mesmo
quando usados com concentração elevada. E os agonistas inversos são os fármacos que
regulam o receptor em um estado inativo (BRUM, 2018).

Agonista total

Agonista parcial

Agonista inverso
Figura 7 – Agonistas

Por sua vez, os fármacos antagonistas atuam bloqueando o efeito de uma substância
específica, ou seja, bloqueiam ou minimizam a ação de substâncias por meio da ligação
aos receptores, inativando-os e impedindo a ligação de outro fármaco. Um exemplo
seria dizer que esse fármaco funciona como uma chave na fechadura, impedindo a
inserção de outra chave.

O antagonismo do fármaco pode se dar por resultado de uma competição com um

agonista ao tentar se ligar ao local de ação no receptor, o que chamaremos de interação
sintópica, ou pode ser por interação com outros locais do receptor, o chamado antago-
nismo alostérico, além disso, podemos encontrar a combinação entre um agonista com
o antagonista, o que se chama antagonismo químico, ou por antagonismo funcional,
quando o agonista tem seu efeito celular ou fisiológico inibido por um antagonista.

Importante!
Quando um fármaco é administrado de forma prolongada, ele pode produzir uma des-
sensibilização dos receptores, mesmo atuando como agonista, o que exigirá ajustes na
dosagem da medicação para atingir a eficácia desejada no tratamento.

Outro aspecto importante da farmacodinâmica é considerar os fatores que podem

influenciar na resposta ao fármaco, como idade, peso, sexo, doença e via de admi-
nistração. Esses fatores podem ser agrupados em três categorias principais: ambientais,
psicossociais e genéticas.

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Figura 8 – Características como idade do paciente podem

causar impacto na absorção e eficácia de uma medicação
Fonte: Pixabay

Dentre os fatores ambientais, podemos citar alcoolismo, patologias diversas, dieta

alimentar, gravidez, estresse, dentre outros. A dieta, por exemplo, pode interferir na
absorção e nos níveis de concentração do fármaco em seu local de ação. No caso de
doenças, o médico deve ficar atento ao caso de doenças hepáticas ou renais que afetam
tanto o efeito da medicação quanto a capacidade de excreção posterior, como vimos
(FORD, 2019).

Além disso, nos casos de doenças crônicas, a desobediência à prescrição médica

pode acarretar sérios prejuízos quanto ao efeito farmacológico desejado; nesses casos,
estudos têm demonstrado que a desobediência está relacionada a fatores culturais e psi-
cossociais (BRUM, 2018).

Por outro lado, devemos considerar aspectos como raça, etnia e sexo dos pacientes,
que podem interferir em medicações como antipsicóticos, benzodiazepínicos, antide-
pressivos, anti-hipertensivos e outros medicamentos cardiovasculares, atropina e analgé-
sicos. Quanto ao sexo, por exemplo, mulheres podem necessitar de menor dose de um
fármaco quando em comparação ao padrão de homens, isso ocorre porque muitas vezes
uma mulher será menor fisicamente que um homem, apresentando razão gordura-água
diferente dos homens.

Além disso, há outros fatores que devem ser levados em conta, como
­ciclo menstrual, gravidez, lactação, menopausa e uso de anticoncepcio-
nais. Existem inúmeros estudos clínicos mostrando as diferenças de efei-
tos dos fármacos no homem e na mulher, especialmente com antipsicó-
ticos, antidepressivos, ansiolíticos e analgésicos. (BRUM, 2018, p. 99)

Quanto ao peso do paciente, é importante considerar o peso médio de 77 kg, que

norteia a administração de doses. Em casos de pacientes com peso maior ou menor,
pode-se aumentar ou diminuir a dosagem do fármaco.

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 Figura 9 – Administração de fármacos
Fonte: Pixabay

Como visto, a via de administração de uma medicação pode interferir na resposta

esperada. A administração com resposta efetiva mais rápida é a intravenosa, pois evita
a passagem da substância pelo tubo gastrointestinal, indo diretamente para a corrente
sanguínea. As vias intramuscular e subcutânea são, posteriormente, as de menor tempo
de ação, e as medicações de via oral são aquelas de ação mais lenta.

Em Síntese
Os princípios básicos da farmacologia nos orientam sobre como essas substâncias atu-
am e interagem com o organismo e como o organismo responde e é alterado por essas
substâncias. Compreender esses princípios auxilia o psicólogo a ter um melhor domínio
sobre as queixas trazidas pelo seu paciente e, desse modo, propor as melhores estraté-
gias de atendimento.

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Material Complementar
Indicações para saber mais sobre os assuntos abordados nesta Unidade:

Livros
Farmacologia: texto e atlas
LÜLLMANN, H.; MOHR, K.; HEIN, L. Farmacologia: texto e atlas. 7. ed. Porto
Alegre: Artmed, 2017.
Introdução à farmacocinética e à farmacodinâmica: as bases quantitativas da terapia farmacológica
TOZER, T. N.; ROWLAND, M. Introdução à farmacocinética e à farmacodinâ-
mica: as bases quantitativas da terapia farmacológica. Porto Alegre: Artmed, 2009.

Vídeos
Farmacocinética em 15 Minutos! – Farmacologia
https://youtu.be/rvUKv0D9cdY
Farmacodinâmica em 21 minutos! – Farmacologia
https://youtu.be/6Zh54NitXPs

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Referências
BRUM, L. F. da S. Farmacologia básica. Porto Alegre: SAGAH, 2018.

BRUNTON, L. L.; CHABNER, B. A.; KNOLLMANN, B. C. As bases farmacológicas

da terapêutica de Goodman & Gilman. 12. ed. Porto Alegre: AMGH, 2016.

CHANTRAINE, P. Dictionnaire étymologique de la langue grecque. Histoire des

mots. Paris: Ed. Klincksieck, 1984.

FORD, S. M. Farmacologia clínica. 11. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2019.

FUCHS, F. D.; WANNMACHER, L. Farmacologia clínica: fundamentos da terapêutica

racional. 5. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2017.

KATZUNG, B. G.; TREVOR, A. J. Farmacologia básica e clínica. 13. ed. Porto Alegre:
AMGH, 2017.

SILVA, P. Farmacologia. 8. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2010.

TOZER, T. N.; ROWLAND, M. Introdução à farmacocinética e à farmacodinâmica:

as bases quantitativas da terapia farmacológica. Porto Alegre: Artmed, 2009.

WHALEN, K.; FINKEL, R.; PANAVELLI, T. A. Farmacologia ilustrada. 6. ed. Porto

Alegre: ARTMED, 2016.

YELLEPEDDI, V. Farmacocinética. In: KATZUNG, B. G.; TREVOR, A. J. Farmacologia

básica e clínica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2017.

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