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Definies
Farmacologia - cincia que estuda os frmacos - conhecimento da sua histria, origem, propriedades fsicas e qumicas, composio, absoro, biotransformao e excreo, efeitos teraputicos e acessrios e o seu mecanismo de aco no organismo. Ramos da farmacologia - Farmacognosia: origem, conservao, identificao, extraco, anlise qumica dos frmacos que provm dos reinos animal e vegetal - Farmcia: preparao dos frmacos - Farmacodinmica ac!es farmacolgicas e mecanismos de aco" o que o frmaco fa# no organismo - Farmacocintica o que o organismo fa# ao frmaco" absoro, biotransformao e excreo - Toxicologia: ac!es txicas dos frmacos Droga - produtos de nature#a animal, vegetal ou mineral empregados na preparao de medicamentos Frmaco - subst$ncia activa de origem humana, animal, vegetal ou qumica a qual se atribui uma actividade apropriada para constituir um medicamento

Medicamento
Definio - toda a subst$ncia que possua propriedades curativas ou preventivas das doenas e dos seus sintomas - %om vista a estabelecer um diagnstico m&dico ou a restaurar, corrigir ou modificar as suas fun!es org$nicas - pode ser curativo, profilctico ou de diagnstico Efeitos, odem ser - teraputicos ' enquadra o medicamento em determinado grupo teraputico( - laterais ou secundrios ' todos os efeitos que no concorram para a melhoria da situao patolgica a ser tratada(" podem ser adversos quando so indese)veis, ou quando do lugar a interac!es pre)udiciais Formas farmac!"ticas - *ormas como se apresentam os medicamentos ps, comprimidos, xaropes, pomadas, pomadas, supositrios... - +m como ob)ectivo obter prepara!es medicamentosas susceptveis de se conservarem com a mxima potncia durante o maior perodo de tempo" de permitirem fcil administrao" proporcionarem boa biodisponibilidade

#iodis oni$ilidade - quantidade de princpio activo que fica disponvel para ser utili#ado como efeito teraputico e o tempo que demora a fa#er efeito e a chegar ao local de aco %onstit"io do medicamento: - princpio activo - excipiente- toda a mat&ria prima que includa nas formas farmacuticas, se )unta -s subst$ncias activas para servir-lhes de veculo e para possibilitar a sua preparao e estabilidade" deve ser o mais inerte possvel, tendo que se desagregar de forma a libertar o princpio activo - conservante- por ve#es utili#ado para evitar ou retardar a degradao do princpio activo &ra'o de (alidade - perodo at& ao qual o princpio activo tem estabilidade" garante a actividade do princpio ou que este no se torne txico

Medicamentos organotr) icos - efeito teraputico resulta duma aco directa sobre o organismo Medicamentos etiotr) icos - actuam sobre os agentes patog&nicos que causam doena Medicamentos odem ser: - de uso interno- administrado no interior do organismo pelas cavidades naturais ou acidentais ' via oral, rectal, nasal, etc.( - de uso externo- exclusiva aplicao na superfcie do corpo ou em mucosas facilmente acessveis do exterior Medicamentos genricos o" similares - tm o nome ou nomes do frmaco ou frmacos constituintes apenas o nome qumico ' denominao internacional comum(

Monitori'ao tera !"tica

- curva do perfil de resposta teraputica de um indivduo a uma determinada teraputica ' valores de concentrao do medicamento( - no & s administrar a dose e medir a concentrao & a aplicao de conceitos matemticos e o desenhar de curvas padro de forma a a)ustar a dose certa ao indivduo *anela tera !"tica - vai ser igual - diferena entre a concentrao mnima efica# e a concentrao txica mnima - quanto menor esta diferena, maior ser o risco +emi- (ida- tempo em que a concentrao do medicamento se redu# a metade

%oncentrao de ico- concentrao mxima entre . tomas %oncentrao de (ale- concentrao mnima entre . tomas ,tili'ada em casos de: - idosos" crianas" doenas hepticas, renais, cardacas - medicamentos com )anela teraputica estreita aminoglicosdios

Fases da assagem de "m frmaco elo organismo

-- .dministrao .- Fase farmac!"tica ' desintegrao da forma farmacutica" dissoluo do frmaco( /- Fase farmacocintica ' absoro, distribuio, metabolismo, excreo( 0- Fase farmacodinmica ' interaco frmaco receptor( /- Efeito

-- 0ias de administrao
0ias ara o$teno de efeitos sistmicos - vias ent&ricas sublingual, oral, rectal - vias parent&ricas endovenosa, intramuscular, transd&rmica

subcut$nea,

inalatria,

0ias ara o$teno de efeitos t) icos o" locais - inalatria, rectal, cut$nea, intra- pleural, intra- articular, vaginal, ocular, auricular 0ia s"$ling"al - mucosa oral com epit&lio muito fino e ricamente vasculari#ado o que leva a uma rpida absoro - utili#ada quando se dese)a uma rpida absoro e se torna imperativo que se)a o doente a tomar o medicamento - 0antagens- fcil administrao" pode ser dado a doentes inconscientes" autoadministrao" absoro rpida e evita o efeito de primeira passagem pelo fgado - Des(antagens- sabor desagradvel" efeitos irritantes locais 0ia oral1 er)s - 0antagens simples, prtica, cmoda e permite auto administrao" no & necessrio recorrer a prepara!es esterili#adas" - Des(antagens grande tempo de latncia ' que varia(" inefica# para urgncias" via que mais redu# a biodisponibilidade do frmaco ' forte efeito de primeira passagem do fgado(" pode provocar irritao gastro- intestinal" alguns medicamentos podem ser inactivados pelos conte1dos gstricos ou intestinais. 0ia rectal - 0antagens: auto administrao" no sofre efeito de primeira passagem - Des(antagens: baixa eficcia" irregularidade da absoro ' fe#es(" sensibili#ao al&rgica local"

0ia endo(enosa - deve ser utili#ada apenas em relao - finalidade da teraputica e2ou s caractersticas do medicamento ou quando no se pode utili#ar outra via" apenas solu!es aquosas" - 0antagens: incio muito rpido de aco" utili#ao de medicamentos mal absorvidos por outras vias e administrao de grandes quantidades de lquidos" permite a monitori#ao teraputica de medicamentos com pequena )anela teraputica - Des(antagens: t&cnico competente para administrao" risco de transmisso de doenas infecciosas" reac!es anafilticas" embolias" efeitos cardiovasculares ou respiratrios ' administrado rapidamente(" risco de tromboflebites" 0ia intram"sc"lar - pode-se utili#ar todos os medicamentos capa#es de atravessarem a parede capilar e que no tenham capacidades irritantes" - 0antagens: absoro relativamente rpida ' ,3- /3 min(" administrao de subst$ncias oleosas e suspens!es - Des(antagens: irritao, dores e infeco local" no pode ser auto administrada" no permite grandes volumes de lquidos 0ia s"$c"tnea - 0antagens: permite auto administrao" quantidades ra#oveis de lquidos" permite implantes" absoro mais rpida que a via oral ' mas mais lenta que 45( - Des(antagens: menor toler$ncia a medicamentos irritantes que a 45 6ia inalatria - 0antagens: absoro excelente para frmacos lipossol1veis - Des(antagens: pode desencadear efeitos sist&micos indese)veis

2- Fase 3#io4farmac!"tica
Estdios a( o medicamento ' princpio activo 7 excipiente( vai se degradar nas suas partes constituintes excipiente & libertado e excretado e vai permanecer uma disperso slida do princpio activo b( 8e seguida o princpio activo dissolve-se dando-se a sua disperso molecular c( 9s mol&culas atravessam as paredes dos vasos

5- Fase Farmacocintica 56- - 9bsoro

- envolve os mecanismos pelos quais os medicamentos atravessam as barreiras biolgicas ' epit&lio gastro intestinal, endot&lio capilar, membrana celular( at& ao chegarem ao sangue - as vias de administrao vo estar envolvidas assim como os processos de travessia de membranas biolgicas.

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0ias de administrao e (elocidade de a$soro - via endovenosa no tem absoro - velocidade de absoro decrescente sublingual, inalatria, intra muscular, subcut$nea, oral, intrad&rmica &rocessos de tra(essia de mem$ranas $iol)gicas 8ifuso passiva - feita de acordo com o gradiente de concentrao - no est su)eito a saturao nem a inibio e pouco sensvel - variao de temperaturas - lipossolubilidade- quanto mais lipossoluvel mais facilmente passa - tamanho da mol&cula- muito grandes no passam nos poros da memb. - p: do meio ' ioni#ao das mol&culas(- ; ioni#ao, < passagem 8ifuso facilitada - por meio de um transportador ' protenas e pirofosfatos( - su)eito a competio e saturao - de acordo com o gradiente de concentrao +ransporte activo - transporte contra o gradiente de concentrao e com gasto de energia - utili#a transportador su)eito a competio e saturao - sensvel s varia!es de temperatura - permite a subst$ncia de macromol&culas ou subst$ncias no lipossol1veis =inocitose - invaginao da membrana e incorporao de uma subst$ncia slida Factores 7"e infl"enciam a a$soro - rea de a$soro- maior rea de contacto ' intestino(, 7 rpida absoro - tem o de contacto- importante no tubo digestivo ' diarreia e obstipao( - intimidade de contacto- os medicamentos em soluo ou suspenso so melhor absorvidos que os comprimidos" presena de alimentos pre)udica a absoro no tubo digestivo - intensidade de irrigao - es ess"ra da estr"t"ra a$sor(ente- mais fina, mais rpida a absoro Efeito de rimeira assagem - ao ser absorvido, o frmaco & transportado para o fgado, se ele & eliminado principalmente pela via heptica e & biotransformado, ento apenas uma pequena parte sobrevive - passagem do fgado

562- Distri$"io
- o frmaco distribui-se pelo lquido intravascular, espao inter ou intra celular 0ol"me de distri$"io - volume de fludo em que o frmaco se encontra dissolvido ' valor abstracto( - quantidade de frmaco no corpo 2 concentrao de frmaco no plasma

- quanto maior o volume de distribuio menor a concentrao no plasma a partir de um dado valor inicial - frmaco lipossol1vel, entra facilmente na c&lula o que implica um grande volume de distribuio - frmaco hidrossoluvel- permanece no espao inter celular, logo tem um pequeno volume de distribuio Factores 7"e fa'em (ariar a distri$"io ?arreiras celulares - barreira hemato- ceflica protege o @A% impedindo que o frmaco passe para o espao intra celular" para atravessarem tm de ser lipossol1veis" diminui o volume de distribuio a nvel cerebral - barreira placentria pouco selectiva 4rrigao sangunea - quanto mais intensa, mais facilitada e rpida a distribuio Bigao s protenas plasmticas - apenas a forma livre dos frmacos & activa ' quando est ligado s protenas no consegue atravessar os capilares( - como a afinidade para as protenas & diferente, pode suceder que, administrando . frmacos, o que tenha maior afinidade para as protenas, vai competir com o outro, impedindo a sua ligao s protenas. 4sto fa# com que se passe a ter no plasma, sob a forma livre ' activa( concentra!es superiores s que teria se fosse administrado so#inho - indivduos podem ter d&ficit de protenas o que tamb&m provoca o aumento de concentra!es

565- #iotransformao1 Meta$oli'ao

- altera!es qumicas sofridas pelo frmaco no interior do organismo - orgo responsvel & o fgado" sistema en#imtico" sistema microssomal heptico2 citocromo =0>3 - no organismo todos os frmacos so metaboli#ados a sua mol&cula sofre aco de en#imas que provocam mudanas, mais ou menos acentuadas, na sua estrutura, caractersticas fsico- qumicas e farmacolgica - transformar o frmaco em algo mais hidrfilo e excretavel geralmente os metabolitos so mais hidrossol1veis que os frmacos que lhe do origem - h metabolitos que conservam totalmente a actividade dos frmacos ou at& podem ter uma potncia farmacodin$mica aumentada - influenciada por patologias e por induo en#imtica ' interaco( &rinci ais reaces de $iotransformao *ase ,- Cxidao" Deduo" :idrlise *ase .- %on)ugao ' com cido glucornio, glicina, sulfato( %onse7"!ncias da $iotransformao - inactivao do frmaco ' ex. morfina( - converso de uma subst$ncia activa em outra tamb&m activa ' dia#epan( - converso de uma subst$ncia inactiva ' pr- droga( em outra activa

568- Excreo
0ia renal - via mais importante - filtrao glomerular, no seguida de reabsoro do frmaco filtrado - secreo tubular transporte activo do frmaco para o l1men tubular 0ia $iliar - frmaco excretado pela blis para o intestino e a excreo d-se pelas fe#es - parte do frmaco activo ainda & reabsorvido 'ciclo entero- heptico( 0ia "lmonar - importante para a excreo de anest&sicos gerais e de compostos volteis 9"tras (ias - lctea, secreo digestiva, sudorpara, lacrimal, tracto intestinal AC+9 eliminao F metaboli#ao 7 excreo renal

8- Farmacodinmica
- mecanismos de ac!es gerais dos frmacos - na sua maioria os frmacos exercem ac!es porque interactuam com receptores celulares existentes no organismo - desta interaco resulta uma modificao destes receptores que vai culminar na resposta teraputica - nenhum frmaco cria efeitos, apenas modifica ac!es ) existentes %onceitos im ortantes Rece tor- componente celular ' normalmente protenas( onde se fixam os frmacos para produ#irem os seus efeitos .finidade- capacidade de um frmaco se fixar a um receptor ' no modifica estrutura do receptor( .cti(idade intr:nseca o" eficcia- capacidade de um frmaco produ#ir efeito, aps fixao ' altera uma aco" modifica a estrutura do receptor de forma a produ#ir efeito teraputico( .ntagonista- frmaco que apenas possui a capacidade de se fixar sobre os receptores" impede a fixao de outras subst$ncias .gonista- possui actividade intrnseca e afinidade .gonista total- possui eficcia mxima .gonista arcial- produ# efeito, mas no o mximo. *unciona como antagonista parcial se se fixar ao receptor antes de um agonista total. .ntagonismo com etiti(o- quando frmaco antagonista se fixa ao receptor impedindo e competindo com frmacos agonistas" se a ligao do agonista for fraca, pode ser removido com o aumento da concentrao do agonista %aracter:sticas da ligao frmaco- rece tor - Re(ers:(el - es ecificidade do rece tor ara cada fam:lia de frmaco

- reg"lao do n; e ro riedades dos rece tores dis on:(eis - depende da quantidade de mol&culas de frmaco, de receptores" & preciso desabituar o receptor lentamente redu#indo a dose farmacutica .ces farmacol)gicas no mediadas or rece tores <at"re'a f:sica: diur&ticos osmticos, anest&sicos gerais gasosos ou volteis, expansores do plasma e protectores gstricos <at"re'a 7":mica ines ec:fica: anticidos, alcalini#antes ="elao

>nteraces medicamentosas
-- .ntes da entrada no organismo - no triturar medicamentos" no tirar cpsulas" cuidado com a administrao de lquidos que podem ser incompatveis ' 9?, por ex.( - no se )unta . frmacos numa seringa - nunca adicionar frmacos a sangue ou solu!es de a.a. 2- >nteraces farmacocinticas 26-- .$soro - anticido2 tetraciclinas - adrenalina2 anest&sico local ' provoca vasoconstrio, logo o anest&sico fica mais tempo no local( - nunca se utili#a adrenalina com lidocana, ' necrose nas extremidades( 262- Distri$"io - competio para ligao s protenas plasmticas, deslocando frmacos, aumentando a sua fraco livre, activa - anticoagulantes2 antinflamatrios 265- Meta$olismo - 4nduo en#imtica- obriga as en#imas a trabalhar mais - fenobarbital2 teofilina - contraceptivos orais2 barbit1rico 268 Excreo - aumento ou diminuio da excreo renal do frmaco - probenecid2 penicilina 5- >nteraces farmacodinmicas - antagonismo mecanismo qumico, competio, no competitivo - sinergismo com menor dose de cada um, diminui os efeitos secundrios e conseguem o mesmo efeito ' efeito aditivo( ou melhor ' efeito potencial( 8- Reaces ad(ersas - efeitos laterais - mecanismos das reac!es adversas ,- :iperdosagem absoluta .- :iperdosagem relativa ' insuficincia renal ou heptica( /- 4ntoler$ncia '; sensibilidade individual ao frmaco(

0>EGH-

4diossincrasia ' reaco anmala ao frmaco, no explicada( :ipersensibilidade al&rgica +eratogenicidade- frmacos que levam a malforma!es fetais %arcinogenicidade :abituao- diminuio do efeito do frmaco por aumento da toler$ncia do organismo I- 8ependncia- necessidade imperiosa de tomar o frmaco

Farmacologia Es ecial
.nti$i)ticos 3 .#4
- 9? so subst$ncias qumicas produ#idas por microorganismos, que tm a capacidade de, a baixas concentra!es, matar ou impedir o desenvolvimento de bact&rias, ou outros agentes microbianos patog&nicos .co so$re os microorganismos #actericida- interfere ao nvel da parede celular matando o microorganismo #acterioesttico- inibem a multiplicao2 crescimento dos microorganismos Mecanismos de aco: -- inibio da sntese da parede bacteriana 2- modificao da permeabilidade da memb. citoplasmtica 5- inibio de en#imas da memb. citop. 8- 9lterao da sntese de cidos nucleicos /- 9co sobre ribossomas ' inibe sntese proteica( ?- 4nibio de en#imas metablicas Escol@a de .# ara associao de ende de: - devem actuar simultaneamente - devem ser bactericidas - devem acelerar ou intensificar a interveno do outro 9? - devem ter mecanismos de aco diferentes, mas do mesmo tipo- sinergismo

Fam:lias de .#
-- A- Bactmicos ' inibem a sntese da parede celular, por aco de en#imas inibidoras( -6-- &enicilinas Cr" os de enicilinas - penicilinas aromticas ben#ilpenicilina ' penicilina J(" fenoximetilpenicilina" meticilina ' efica#es contra %ocos Jram 7 ( - isoxa#olpenicilinas cloxacilina, dicloxacilina, flucoxacilina - aminopenicilinas ampicilina, amoxicilina. ' efica#es contra influen#a, Kscherichia %oli inefica#es em estafilococos( - carboxipenicilina carbenicilina ' efica#es contra =seudomonas e =roteus( - Lreidopenicilinas a#locilina, piperacilina

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- 9midinopenicilinas mecilamina Mecanismo de aco - anel M- Bact$mico destri parede celular .$soro - a absoro de =enicilina J no & administrada por via oral ' & anulada pela acide# gstrica( - ampicilina e amoxicilina tm absoro irregular por via oral ' 7 nenhuma pen. & absorvida por via oral( - sais de penicilina J- via 45 - carbenicilina- s K6 Es ectro de aco - Jram 7 pneumococos, estreptococos e estafilococos - carbenicilina pseudomona - piperacilina penicilina com espectro de aco mais amplo" septic&mias graves e profilaxia de certas interven!es cir1rgicas abdominais e ginecolgicas Reaces alrgicas - anafilaxia broncoconstrio, asma grave, dor abdominal, nuseas e vmitos, astenia extrema, morte rpida - Dash cut$neo exantema generali#ado - febre, asma vasculite -62%efalos orinas

%onforme a resist!ncia classificam-se em -D Cerao %efalotina, %efaloridina, %efalexina, %efradina, %efa#olina ' activos contra Jram 7 mas modestos com Jram -( 2D Cerao cefoxitina, cefuroxima ' activos contra Jram N e anaerbios( 5D Cerao cefotaxima, cefta#idima ' no tem metaboli#ao heptica(, ceftriaxona ' no tem metaboli#ao heptica e excreo & >3O renal e >3O biliar( Mecanismos de aco - inibem sntese da parede celular bacteriana .$soro - administrao por via parent&rica excepto cefalexina e %efradina - no atravessam barreira hemato ceflica - pouco metaboli#adas Ex ectro de aco - largo Jram 7 e Reaces alrgicas - normalmente os al&rgicos a penicilinas so-no tamb&m a cefalosporinas

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Efeitos sec"ndrios - por via oral nuseas, vmitos e diarreia - por via 46 tromboflebites - pode surgir reaco cut$nea eritemtica - aumentam a nefrotoxicidade dos aminoglicosdios ao usar ao mm tempo AC+9 8evem ser usadas com cuidado pois desenvolvem resistncia com muita facilidade, sobretudo as de ,P gerao. ,./,.0Mono$actamos ' a#treonam( Tienamicinas ' 4mipenem- 9? com espectro 7 alargado(

2- Macr)lidos
Mecanismos de aco - inibem sntese de protenas, so portanto bacteriostticos, sendo, no entanto, bactericida em concentra!es elevadas .$soro - eritromicina administrada em comprimidos revestidos ou cpsulas, ou por K6 - todos so bem absorvidos por via oral mas a eritromicina & inactivada pela acide# gstrica - a eritromicina e a a#itromicina so excretadas activamente pela blis, dando-se reabsoro parcial no intestino Es ectro de aco - eritromicina 'alternativa a penicilina J( infec!es de estreptococos hemolticos do grupo 9, corQnebacterium diphteriae Efeitos sec"ndrios - nuseas e vmitos, dores abdominais

5- %lorofenicol e tetraciclinas
Mecanismos de aco - actuam nos ribossomas impedindo a sntese proteica bacteriostticos .$soro - todas as tetraciclinas so absorvidas por via oral ' no completamente(, sendo a doxiciclina a melhor absorvida por via oral e a menos afectada pela presena de alimentos e no & excretada por via renal ' pode ser administrada em insuficientes renais( - a ingesto de leite e anticidos inibe a absoro de tetraciclinas - clorofenicol pode ser administrado por via oral ou K6 e excretado pelo rim Ex ectro de aco - tetraciclinas largo espectro" ,P escolha para clera, peste e brucelose - cloranfenicol usado apenas na febre tifide e paratifide

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Efeitos sec"ndrios - +etraciclinas altera!es digestivas ' ardor, nuseas e vmitos e diarreia(, colorao castanha dos dentes, no deve ser administrado a grvidas nos 1ltimos meses nem em crianas at& ,. anos - %lorofenicol anemias

8- .minoglicos:deos
Mecanismos de aco - todos so bactericidas inibem a sntese proteica .$soro - 9bsoro oral muito baixa - Aeomicina administrada por via tpica - 6ia K6 gentamicina, netilmicina, canamicina, tobramicina, amicacina e estreptomicina - %irculam quase na totalidade na forma livre - Kxcreo renal Es ectro de aco - pouco aconselhados para microorganismos anaerbios, facultativos ou Jram 7 - 1teis nas infec!es por Jram - enterobact&rias e pseudomonas - por ve#es associam-se a M- Bact$micos - netilmicina & utili#ado para infec!es urinrias nosocomiais 'N txico( Efeitos sec"ndrios - ototoxicidade, podendo condu#ir a surde# e afectando o feto - nefrotoxicidade permite acumulao do 9?" mxima com a gentamicina - dor no local de in)eco Estre tomicina - ,R tuberculosttico, h) de .P ou /P escolha, 1til nos doentes com @489 - 5uito limitado devido a toxicidade, resistncia bacteriana e ausncia de absoro digestiva .micacina - 7 efica# dos aminoglicosdios e o que tem resistido ao estabelecimento de resistncias" frmaco de reserva Monitori'ao tera !"tica - pequena )anela teraputica obriga a que a sua utili#ao se)a o mais redu#ida possvel e durante o menor tempo possvel

/- ="inolonas
- ?actericidas alteram a estrutura do 8A9 bacteriano - bem absorvido por via oral - so muito caras e tm pouca import$ncia devido ao rpido desenvolvimento de resistncias - *luoroquinolonas Aorfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina

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- Kspectro de aco aeromonas, enterobact&rias.. - Ltili#adas em infec!es urinrias resistentes a outros 9?" infec!es gastrointestinais" infec!es respiratrias

?- 9"tros agentes etiotr) icos

?6-- %o- trimoxa'ol - bem absorvido por via oral, penetra no B%D - utili#ado em infec!es pulmonares, urinrias e intestinais, desde que no ha)am contra indica!es ?62- %lindamicina - bem absorvida por via oral mas tamb&m administrada por 45 ou K6 - pode provocar diarreias e colites" .P escolha ?65- 0ancomicina - inibe a sntese de parede celular bactericida - administrado em K6 em perfuso - primeira escolha para infec!es provocadas por estafilococos resistentes penicilina - reac!es adversas hipersensibilidade ' erup!es cut$neas, anafilaxia(, nefro e ototoxicidade ?68- <itrof"ranto:na

E- .ntit"$erc"losos
- tratamento da tuberculose deve ser prolongado nunca menos de E meses - devido ao aparecimento de estirpes resistentes, utili#a-se terapia polifrmica de forma a redu#ir2 evitar o seu aparecimento .ntit"$erc"losos de -D lin@a: isonia#ida, rifampicina, etambutol, estreptomicina e pira#inamida ' podem ser usados longamente" grau de toxicidade aceitvel( .ntit"$erc"losos de 2D lin@a: etionamida ' utili#ado em casos de resistncia bacteriana( >sonia'ida - mais efica# e o menos txico - bacteriosttico para bacilos quiescentes e bactericida para bacilos em multiplicao - bem absorvido por via oral - penetra em todas as barreiras biolgicas ' @A% includo( - metaboli#ado pelo fgado" excretado pelo rim - efeitos adversos neurotoxicidade ' neurite perif&rica, aconselhvel administrao de vit. ?E(, hepatotoxicidade

,0

Rifam icina - bactericida para micobact&rias - pode ser usado para profilaxia de meningite por meningococos e por influen#a - bem absorvida por via oral - bem distribudo por todos os tecidos ' @A%, tamb&m( - metaboli#ao no fgado e excreo feita pelo rim e pela blis ' ciclo enteroheptico( - efeitos laterais febre, vmitos, ictercia, hepatotoxicidade e confere cor avermelhada - urina Estre tomicina - aminoglicosdeo, pode ser bactericida para o bacilo de Soch - administrado por 45 ou @% - toxicidade ototoxicidade e nefrotoxicidade Etam$"tol - bacteriosttico para bacilo de Soch - absorvido por via oral e bem distribudo por todo o organismo - excreo renal - efeitos txicos neurite ptica retrobulbar ' reduo da acuidade visual( reversvel &ira'inamida - bactericida para bacilos intra celulares - absoro por via oral" excreo renal - efeitos txicos leso heptica- ictercia, alterao da coagulao ' hemorragias( e aumento do cido 1rico ' nuseas, vmitos( Etionamida - via oral" excreo renal - apenas utili#ado quando os de ,P linha no foram efica#es ou esto contra indicados - reac!es adversas anorexia, nuseas e vmitos, depresso mental, leso heptica

F- .nti- FGngicos
F6-- .nfotericina # - antif1ngico mais efica# nas micoses sist&micas - fungicida ou fungisttico .$soro - administrado por via K6 - distribu-se bem pelos tecidos mas a sua concentrao no @A% & baixa - excreo renal e em parte pela blis Efeitos ad(ersos - muito txico nefrotxico, hipocaliemia, cefaleias, nuseas e vmitos

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toxicidade & diminuda atrav&s da formulao adequada incorporada em lipossomas ou emuls!es lipdicas se for administrada rapidamente pode provocar paragem cardaca

F62- <istatina - no & absorvido por via oral" restringe-se ao tratamento tpico de infec!es por %andida na mucosa oral, vaginal e intestinal F65- %lotrima'ol ' %anesten( - utili#ado topicamente para tratamento de mucosas, faneras e pele - utili#ado para p& de atleta e doenas de piscinas - efeitos adversos pode provocar irrita!es digestivas, depresso hepatotoxicidade F68- Fl"cona'ol - largo espectro antif1ngico" activo por via oral - utili#ado no tratamento de candidiases nos doentes com @489

H- .nti(:ricos
9 maioria das infec!es por vrus no requer tratamento etiotrpico, mas apenas sintomtico

.ciclo(ir - 4nfec!es por herpes simplex e por varicela Toster - 4nibe os vrus em replicao activa - =ode ser administrado por via oral, tpica ou K6, distribuindo-se muito nos tecidos - Kliminao renal - Kfeitos adversos irritao local ' aplicao tpica(, cefaleias, diarreias, nuseas e vmitos ' K6( 0idara$ina - 4nfec!es por herpes simples e Toster foi sendo substitudo pelo 9ciclovir - Lsado em encefalites por herpes - 9dministrado por K6 durante perodo prolongado ' ,. :( Iido("dina - 9T+ incorpora-se na cadeia de 8A9 viral, inutili#ando-a - 6ia oral" bastante absorvido pelo @A%" excretado pela urina - Deac!es adversas txico para a medula anemia e leucopenia

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.nalgsicos com aco central

Mecanismo de act"ao - analgesia central obt&m-se por interferncia com os receptores opiceos - analg&sicos opiceos ' origem natural( e analg&sicos opiides ' sint&ticos ou semi- sint&ticos Efeitos da estim"lao dos rece tores o iceos

Morfina
Farmacocintica - absoro lenta por via oral ' efeito mximo aps I3-,.3 minutos( e sofre forte efeito de ,P passagem - normalmente & administrado por via parent&rica 45, @%- efeito mximo aps /3-E3 min." K6 e epidural- .3U - efeito dura cerca de 0 : nas vias parent&ricas e oral, e E-.0: na epidural - distribui-se por todos os tecidos penetra no feto ' no deve ser usado na gravide#( - excreo renal Mecanismo de aco - actua no @A% , podendo ter efeitos depressores ou estimulantes ' neurnios excitatrios ou inibitrios( Efeitos analgesia, sedao, depresso respiratria, euforia e dependncia o seu uso & indicado em ps operatrio em doentes oncolgicos, no entanto est limitado devido depresso respiratria no tratamento de dor aguda e dependncia e toler$ncia - dor crnica

%ode:na
aco semelhante morfina mas ,. ve#es menos potente provoca menor euforia e raramente provoca dependncia efica# por via oral, sendo utili#ada como antit1ssico ' deprime centro da tosse(

&etidina1 Me eridina
analg&sico opiceo mais utili#ado" ,3 ve#es inferior - morfina & bem absorvida oralmente mas sofre forte efeito de ,P passagem normalmente administrada 45 absoro irregular utili#ada para trabalho de parto pode causar dependncia

,G

Metadona
ligeiramente mais potente que a morfina ' no entanto provoca menos euforia( bem absorvido por via oral sintomas de privao menos intensos que os da herona usada quase exclusivamente em casos de desintoxicao de toxicodependentes.

Fentanil
cerca de ,33 ve#es mais potente que a morfina administrado por K6 efeito de incio rpido e de curta durao /3-0>U uso limitado a fases anest&sicas ' gerais(

<alorfina
escasso efeito analg&sico usada fundamentalmente pelo seu antagonismo, que reverte efeitos txicos dos agonistas puros

&enta'ocina
administrada por via oral" aceitvel analgesia com limitada depresso respiratria" pode provocar sndroma de privao

#" renorfina
utili#ado antes da morfina se este no surtir efeito passa-se - morfina administrao @B analgesia com durao de H-,3:

<aloxona
antagonista de eleio reverte a depresso respiratria causada por morfina ou petidina em .-/ minutos

%lonixidina, Tramadol
elevada potncia analg&sica e ausncia de depresso respiratria, dependncia e toler$ncia

.nalgsicos, anti irticos e anti- inflamat)rios

+alicilatos
- Vcido saliclico e derivados acido acetil saliclico .ces 9nalg&sica tratamento de dores somticas ' m1sculo N esquel&ticas( pouco intensas 9ntipir&tica abaixamento do ponto de regulao do centro termorregulador ' em febre( 9ntiinflamatria em doses superiores - que se utili#a para os outros efeitos

,H

Farmacocintica - 9bsoro por via oral - Bigao forte s protenas plasmticas - 9travessam a barreira hemato ceflica e placentria - 5etaboli#ao heptica" excreo renal que pode ser aumentada pela alcalini#ao da urina Efeitos sec"ndrios - 4nterfere na coagulao sangunea ' inibio da agregao plaquetria( e com a eliminao de cido 1rico - 4rritao digestiva" mal estar epigstrico, nuseas e vmitos ou at& hemorragia

Deri(ados do Jcido .ntran:lico

+m sido abandonados por no terem vantagens em relao aos salicilatos

Deri(ados do cido actico

Diclofenac - =ouco efeito antipir&tico" efeito analg&sico potente - 5uito utili#ado em situa!es inflamatrias crnicas ' artrite reumatide, espondilite, osteoartroses( - Ao pode ser utili#ado em doentes com histria de problemas gstricos - Kfeitos laterais antiagregante plaquetrio, risco de hemorragia ' irritao digestiva(

Deri(ados do cido ro i)nico

4buprofeno, naproxeno, flurbiprofeno, fenoprofeno, cetoprofeno, fenbufeno e oxaprosim diferente entre si em relao - potncia e durao da aco 9ntinflamatrios potentes com menos efeitos secundrios Wuase totalmente absorvidos pelo tubo digestivo, ligam-se intensamente -s protenas plasmticas, intensamente metaboli#ados e de eliminao renal Kfeitos laterais ' semelhantes aos salicilatos, mas menos frequentes( efeitos digestivos, cefaleias, tonturas, fadiga, depresso

Deri(ados &ira'ol)nicos
Fenil$"ta'ona - @emelhante aos salicilatos apresenta efeito antipir&tico, efeito analg&sico ' inferior aos salicilatos(, aco inflamatria muito marcada ' comparvel dos corticoesterides( - 9dministrao por via oral, liga-se quase completamente s protenas plasmticas - Kfeitos laterais ' semelhantes aos salicilatos mas 7 frequentes( mais graves so as modifica!es hematopoi&ticas ' agranulocitose- no formao de J?( - Ltili#ado na espondilite e na crise aguda de gota - %ontra indicado em doentes com :+9, insuficincia cardaca, renal ou heptica, com 1lcera p&ptica ou al&rgicos

,I

Deri(ados do >ndol
>ndometacina - 9c!es semelhantes s da fenilbuta#ona, mas no tem aco uricos1ria e tem menor reteno de gua a Aa7 - =otente inibidor da en#ima que sinteti#a as prostaglandinas - Kfeitos adversos efeitos digestivos e neurolgicos - %ontra indicado para doentes com 1lcera p&ptica ou com insuficincia heptica, podendo tamb&m agravar insuficincia renal

Deri(ados &ara- .minofen)licos

- efeito analg&sico e antipir&tico" quase sem efeito anti- inflamatrio - efeitos secundrios les!es hepticas irreversveis ou les!es renais crnicas" pode surgir hipersensibilidade

.nestsicos gerais e anestsicos locais

+m o ob)ectivo de provocar a insensibilidade 9nestesia geral alterao do estado funcional do @A%, de induo rpida e reverso fcil, provocada por frmacos e caracteri#ada por hipnose, analgesia, ausncia de resposta muscular, impossibilidade posterior de recordao dos acontecimentos perianest&sicos e um certo grau de relaxamento muscular Kfeito resulta de uma interaco com estruturas das membranas que leva a modifica!es funcionais

%lassificao ,- 9nest&sicos gerais de inalao ,.,- Jases protxico de a#oto ,..- 6apores halotano, isoflurano .- 9nest&sicos gerais K6 ..,- ?arbit1ricos tiopental ...- ?en#odia#epinas 8ia#epam e mida#olam ../- 9nalg&sicos opiceos morfina, fentanil, alfentanil, sufentanil ..0- Aeurol&ptico droperidol, etomidato, propofol, cetamina

.3

-- .nestsicos gerais de inalao

Farmacocintica - =assam dos alv&olos pulmonares para a corrente sangunea e depois para os lpidos cerebrais - 9 eliminao & feita por uma via inversa tecidos- sangue- pulmoeliminao

-6-- Cases
&rot)xico de a'oto - 9nalg&sico pouco potente a)uda a diminuir a concentrao de agentes mais potentes- anest&sico auxiliar" serve geralmente para manter a anestesia - @olubilidade no sangue e @A% & baixa" no metaboli#ado pelo fgado" eliminado pelos pulm!es - 6antagens no provoca irritao" no deprime centro respiratrio" no atinge a funo renal ou heptica - 8esvantagens no tem efeito relaxante muscular ' provoca hipxia se usado so#inho("

-62- 0a ores
Kalotano - =rovoca suave e rpida perda de conscincia em .-/ minutos, no acompanhada de efeitos irritantes - Kfeitos laterais hipotenso, bradicrdia, afecta centro termorregulador. - Kfeitos laterais adversos deprime musculatura lisa dos brXnquios, pode ocorrer hipxia ' necessita de ventilao(" hepatotxico - Ao tem aco analg&sica, apenas provoca inconscincia >sofl"rano - =ermite recuperao rpida e suave" a induo ocorre em menos de ,3U - 8eprime a respirao e pode provocar hipotenso- vasodilatao coronria" produ# relaxamento muscular - =ouco metaboli#ado pelo fgado - 8esvantagens irritante das vias a&reas superiores" muito caro" depresso respiratria - 6antagens a)uste fcil e controlado da anestesia" raras arritmias cardacas" sem toxicidade heptica ou renal

2- .nestsicos gerais E0

.,

26-- #ar$itGricos
Tio ental - 9co ultra- rpida" destitudo de aco analg&sica - 8eprime o miocrdio e provoca hipotenso" deprime centro respiratrio - 6antagens no irritante" rpida recuperao ' sem excitao e sem vmitos(, 1til em interven!es rpidas e com pouca dor, para provocar sono leve durante anestesia local

262- #en'odia'e inas

8ia#epam e mida#olam usam-se como indutores anest&sicos sobretudo em doentes com problemas do miocrdio ' no provocam depresso do miocrdio(. Kxcelente actividade ansioltica, hipntica, anticonvulsivante e amn&sica retrgrada

Dia'e am - Ytil como tranquili#ante, efeitos anti- convulsivos e relaxamento muscular" receitado como sedativo para cirurgia - Deac!es adversas hipotenso, nuseas e vmitos, depresso respiratria

265- .nalgsicos o iceos

@o usados com anest&sicos gerais doses elevadas por K6 provocam rapidamente anestesia profunda" marcada depresso respiratria @ufentanil analgesia ps- operatrio de grande durao

268- <e"rol ticos

Dro eridol - 8ose alta por K6 provoca estado de neurolepsia doente sem perder a conscincia, mant&m-se indiferente ao que se passa, no conseguindo comunicar - 9nticonvulsivante e forte efeito antiem&tico - 9umenta o efeito de outros agentes depressores do @A% potencia o feito dos analg&sicos opiceos

.nestsicos locais
Bidoca:na *rmacos que inibem o processo de conduo nos nervos perif&ricos 9mino&steres- procana, cloroprocana 9minoamidas- lidocana, mepivacana, bupivacana =rovocam tremores, convuls!es e depresso do miocrdio

..

5uito potente, curta latncia e durao de ,-. : Bargamente potenciada pela adrenalina ' que provoca vasoconstrio" no se utili#a nas extremidades pois pode provocar necrose( 9dministrada por K6 ' se fosse administrada por via oral, seria toda metaboli#ada na ,P passagem pelo fgado Ltili#ado como antiarrtmico por K6 em situa!es agudas de arritmias do miocrdio

#" i(aca:na - Bonga durao /- ,3 : - Ltili#ada para analgesia do parto, dores ps operatrias e algumas dores crnicas

&sicofrmacos
*rmacos que actuam principalmente sobre o psiquismo, emo!es, atitudes mentais e comportamento Km termos clnicos classificam-se em a( +edati(os- provocam diminuio da excitao e agitao psicomotora, sem induo do sono" provocam sonolncia, dificuldade na concentrao, reduo da iniciativa, da ateno e da actividade b( Ki n)ticos- indu#em o sono c( Tran7"ili'antes- diminuem ansiedade e tenso emocional

Tran7"ili'antes ?arbit1ricos
*enobarbital e tiopental Kxercem ac!es depressoras centrais, que variam de intensidade de acordo com a dose e via de administrao K6 em situao de emergncia 'convuls!es- fenobarbital(" induo de anestesia ' tiopental( Kfeitos laterais dependncia ' ansiedade, insnia(, toler$ncia +m vindo a ser substitudos por ben#odia#epinas

?en#odia#epinas
9co ansioltica, calmante, diminuidor da tenso emocional e da agressividade 9ctuam sobre os receptores de neurotransmissores ' J9?9(

./

Dia'e am - *unciona como antagonista dos receptores ansiog&nicos e inibe os antagonistas dos receptores do J9?9 - redu# o tempo de adormecimento, aumenta o tempo de sono total e redu# a frequncia do despertar nocturno Deac!es adversas 'pouco intensas( sonolncia, cansao, indiferena, lentido mental, falta de coordenao - todos os tranquili#antes potenciam os depressores do @A% ' lcool, barbit1ricos( - utili#ado em dist1rbios de ansiedade, relaxamento de musculatura ' convuls!es( e pr& medicao anest&sica

Ki n)ticos
Aitra#epam, fluora#epam, flunitra#epam, tria#olam

.ntide ressi(os
8epresso melancolia, fadiga, desinteresse e modificao dos hbitos de higiene pessoal 8ividem-se em 9ntidepressivos tricclicos e anlogos e em 459C ' inibidores de monaminoxdase- moclobemida(

.ntide ressi(os tric:clicos e anlogos - 4mipramina, amitriptilina, desipramina - 4nibem a recaptao neuronial de adrenalina e hidroxitriptamina - @o lipossol1veis e bem absorvidos por via oral" longa durao de aco - Kfeitos laterais ' bastante frequentes( secura da boca, obstipao, taquicrdia, reteno urinria. 9umento de peso - 4ntoxica!es agudas so frequentes .333 mg provocam morte

Medicamentos "sados na ins"fici!ncia card:aca

4nsuficincia cardaca & um estado em que o corao no & capa# de manter uma perfuso suficiente para satisfa#er as necessidades metablicas dos tecidos e orgos

9$Lecti(os da tera !"tica - 5elhorar a funo da bomba Digitlicos e o"tros inotr) icos ositi(os - Dedu#ir a carga de trabalho 0asodilatadores - %ontrolar o excesso de gua e Aa7 Di"rticos

8igitlicos

.0

Digoxina e Digitoxina 5ecanismos de aco - 9umento do clcio intracelular para ficar disponvel para a contraco muscular *armacocin&tica - Kstreita margem teraputica - 9bsorvida por via oral alimentos e retardo no esva#iamento do tubo digestivo podem retardar a absoro - 8igoxina- excreo renal" 8igitoxina ' metabolito da digoxina(metaboli#ao heptica Kfeitos teraputicos - 8iminuio da frequncia cardaca - 9umento do d&bito sistlico - 8iminuio da presso venosa e do volume circulatrio Kfeitos adversos - 9norexia, nuseas e vmitos - +onturas, cefaleias, astenia, sonolncia, nevralgias - 6iso dupla" arrtmias

0asodilatadores
,- r M carga ' venodilatadores( <itratos .- )s M carga ' dilatadores arteriais( Kidrala'ina, Minoxidil /- (asodilatadores mistos ' arteriais e venosos( &ra'osina, <itro r"ssiato de s)dio

-- <itratos <itroglicerina - Dedu# o consumo de oxig&nio do miocrdio" aumenta o fluxo coronrio por dilatao das art&rias coronriasN melhora a circulao colateral das regi!es esqu&micas - 9dministrao oral, @B e transd&rmica - Km situa!es de emergncia administrada em perfuso, utili#ando apenas o balo de vidro fornecido pelos fabricantes - Kfeitos adversos cefaleias, tonturas, hipotenso, taquicrdia 2- Kidrala'ina - 6asodilatador, relaxador da musculatura das art&rias, diminuindo a ps carga - Dpida absoro oral" metaboli#ado pelo fgado" semi vida .-H: - Deac!es adversas taquicrdia e reteno de sdio e gua

.>

5- &ra'osina - 9umento do d&bito cardaco, por reduo das resistncias perif&ricas e da presso arterial - 9bsorvida por via oral 5- <itro r"ssiato de s)dio - Ltili#ado na disfuno da bomba - 6ia K6" semi vida de ,-.U - Kfeito secundrio hipotenso

Di"rticos
5edicamentos que aumentam a excreo renal ' diurese( por aco directa sobre o rim 9 diurese pode ser estimulada por ,- por inibio da libertao da :98 quando se procura a eliminao renal de uma subst$ncia ou diminuir a sua concentrao na urina .- diminuio da reabsoro tubular de sdio e gua

-- Di"rticos osm)ticos- Manitol

9umenta a osmolaridade dos lquidos em que est presente no h reabsoro de gua no t. c. p. 8iur&tico de baixa eficcia 6ia K6" no & metaboli#ado" apenas excreo renal 4ndicado em casos de choque, cirurgia cardiovascular, glaucoma, edema cerebral %ontra indica!es 4%, edema do pulmo Kfeitos adversos nuseas e vmitos, cefaleias, etc.

2- >ni$idores da anidrase car$)nica- aceta'olamida

4nibio de anidrase carbnica redu# a secreo de :7, da que aumente a concentrao de Aa7 e :%C/- no t1bulo renal 9dministrado por via oral Lsado em glaucoma %ontra indicado nefrite, clculos urinrios, gravide# e cirrose heptica

5- Di"rticos da ansa- F"rosemida

8iur&ticos de maior potncia rpidos e de pouca durao

.E

4nibe o transporte activo de Aa7 e %l- na ansa de :enle, o que diminui a reabsoro no ramo descendente e tubo colector ?em absorvido por via oral" 45 e K6 tem efeito brusco e intenso" metaboli#ao heptica" excreo renal . Kfeitos laterais hipovol&mia, hiponatr&mia, hipocaliemia, hipocalc&mia, hiperuric&mia 4ndicado em edemas de causa heptica ou cardaca" por K6 edema cerebral e agudo do pulmo, intoxicao barbit1rica

8- Di"rticos tia':dicos e anlogos - %lorotia'ida

=otncia moderada 9co semelhante - furosemida ' inibe a reabsoro de Aa7 e %l- ( expoliam magn&sio mas retm 9penas via oral" semi- vida de . :" excretada sem metaboli#ao ao fim de /-E horas 4ndicao edema cardioptico, glomerulonefrite aguda e :+9 Kfeitos laterais hipocali&mia, hipocalc&mia, hiperuric&mia, agravamento de insuficincia heptica

/- Di"rticos o" adores de otssio

/6-- Es ironolactona - %omporta-se como antagonista competitivo da aldosterona, ao nvel dos seus receptores situados no tubo contornado distal - 5al absorvida por via oral, mas & a utili#ada ' com alimentos( - 4ndicada para hipertenso causada por aldosterona, cirrose heptica com edema - %ontra indica!es anuria, insuficincia renal - Kfeitos laterais raros cefaleias, confuso mental, nuseas e vmitos, ginecomastia /62- .miloride e Triamtereno - 9miloride actua no tubo contornado distal ' t.c.d.(" triamtereno no tubo colector - Dedu# a perda de potssio sem ser antagonista da aldosterona - =raticamente s utili#ada em associa!es com outros diur&ticos - Ltili#ados em con)unto com diur&ticos da ansa porque evitam a espoliao das tia#idas ou do potssio e de : da furosemida" evitam a espoliao de 5g e capa#es de corrigir hipomagnesi&mia" em doente digitlico redu# a possibilidade de intoxicao digitlica

.nti- @i ertensores

.G

%lasses 9- 8iur&ticos ' tia#idas e anlogos, diur&ticos da ansa, diur&ticos poupadores de potssio( ?- ?loqueadores- M, ?loqueadores , e ?loqueadores e M %- 6asodilatadores directos ' arteriais e venosos( 8- ?loqueadores da entrada de clcio- antagonistas do clcio K- 5odificadores do eixo renina- angiontensina ' inibidores da en#ima de converso(

.- Di"rticos
9nti hipertensores mais usados fcil manuseamento, pouco txicos, elevada eficcia %lorotia#ida, furosemida, espironolactona.... Daramente administrados isoladamente associam-se para reforar a eficcia de outros anti hipertensores

#- #lo7"eadores- A, #lo7"eadores - e #lo7"eadores e A ?loqueadores- M

Jrupo de frmacos mais adequado para uso crnico =rovocam reduo do d&bito cardaco e queda ligeira da resistncia perif&rica ' desce +9( Detirada de teraputica deve ser feita de modo gradual se no pode provocar angina de peito ou enfarte do miocrdio

&ro ranolol - 9dministrao oral- aco prolongada - 4ndicado para hipertenso, angina de peito, arrtmias - Kfeitos laterais broncoespasmo, fadiga, pode originar impotncia - %ontra indica!es insuficincia cardaca, edema pulmonar, bradicrdia .tenolol - 6ia oral" no & su)eito a metabolismo heptico - 4ndica!es hipertenso, angina de peito, arrtmias cardacas - Kfeitos laterais F propranolol

?loqueadores ,
*enoxiben#amina- incompletamente absorvida por via oral. - Kfeitos laterais hipotenso postural, taquicrdia =ra#osina N bem absorvida por via oral" provoca vasodilatao" - hipotenso postural por ve#es acompanhada de sncope, pode produ#ir sonolncia, cansao e palpitao

.H

%- 0asodilatadores 3 Kidrala'ina, <itro r"ssiato de +)dio, Minoxidil4

Kidrala'ina - potente vasodilatador arterial - via oral ou 45" metaboli#ao heptica" excreo renal - efeitos laterais cefaleias, taquicrdia, anorexia - em combinao com diur&tico & muito efica# como anti hipertensor - contra indicado doena coronria ' pode provocar angina de peito(

D- .ntagonistas do clcio
inibe entrada de clcio nas c&lulas musculares cardacas e lisas vasculares 4nibe contraco vascular, baixam resistncia perif&rica

<ifedi ina - administrao oral e @B - efeitos teraputicos diminui a contraco do miocrdio" vasodilatao arterial potente" diminui a contractilidade do miocrdio" diminui trabalho cardaco - 4ndicado para isqu&mia do miocrdio" :+9 - Kfeitos secundrios vasodilatao perif&rica, taquicrdia, rubor, cefaleias

E- >ni$idores da en'ima de con(erso da angiotensina

%aptopril, enalapril =rovoca a diminuio de angiotensina 44 o que leva a uma vasodilatao, e provoca uma baixa da presso arterial 9dministrado por via oral efeitos secundrios Dash, altera!es gustativas, prurido, protein1ria, hipotenso

Cr" os de .ntiarr:tmicos
-258?loqueadores dos canais de sdio Wuinidina, =rocainamida, Bidocana ?loqueadores- M propranolol *rmacos que prolongam a repolari#ao amiodarona, bretlio ?loqueadores dos canais de clcio 6erapamil e 8iltia#em ="inidina - Dapidamente absorvida por via oral - 4ndicado para profilaxia de disritmias auriculares - Kfeitos secundrios diarreia, nuseas e vmitos, taquicrdia, fibrilhao ventricular - ?loqueio 96

-6--

.I

-62- &roca:namida - @emelhante quinidina, menos txica - +amb&m pode ser administrada por K6 - 4ndicado em surtos de taquicrdia e para arritmias ventriculares 'K6( - Kfeitos indese)veis l1pus eritematoso, hipotenso, nuseas e vmitos, depresso - Dequer monitori#ao -65- Bidoca:na - 9co semelhante - quinidina - @ administrada por K6 - ,P escolha para arritmias ventriculares - Kfeitos laterais vertigens, parestesias, sonolncia, convuls!es, paragem cardaca ou respiratria 2- &ro ranolol - 4ndicado para arritmias por digitlicos - 9bsorvido por via oral - Kfeitos laterais possibilidade de bloqueio broncoespasmo - %ontra indicado ?loqueios ou broncoespasmo

ou

paragem

cardaca"

5- .miodarona - 4ndica!es taquicrdia supra ventricular" fibrilhao auricular" preveno de disritmias ventriculares - Kfeitos laterais altera!es pulmonares e da tiride" depsitos na crnea 8- 0era amil - 4ndicado para arritmias supra ventriculares - 6ia oral ou K6 - Kfeitos laterais 9ps K6 rpida provoca choque

+istema ner(oso a"t)nomo

&arassim aticomimticos- imitam ac!es do parassimptico +im aticomimticos- imitam ac!es do simptico &arassim aticol:ticos- bloqueiam o parassimptico +im aticol:ticos- antagonistas do simptico

/3

>ns"lina
,tili'ao - tratamento de diab&ticos insulino dependentes- 8iabetes tipo 4 - controlo da 8iabetes 5ellitus tipo 44, que no respondem tratamento com dieta e ou antidiab&ticos orais - doenas pancreticas e metablicas Mecanismo de aco - provoca a descida dos nveis de glicose, aumentando o transporte para as c&lulas e promovendo a converso de glicose em glicog&nio ' fgado(" glicose em triglic&ridos ' tecido adiposo(" 0alidade - frasco aberto no frigorfico , ano - frasco aberto sem refrigerao , hora - frasco fechado no frigorfico data de validade .dministrao - deve ser feita - temperatura ambiente - $ngulo de I3R em indivduos obesos" 0>R em magros - no se deve massa)ar aps a administrao .$soro - rapidamente absorvida por via @%, sendo a velocidade dependente do tipo de insulina, do local de in)eco, dose administrada da existncia de 4g J anti insulina e da dieta Ti os de >ns"lina >ns"lina r ida- incio rpido, mas tm redu#ida durao de aco >ns"linas intermdias- dissolvem-se mais gradualmente, dura!es de aco mais longa" 4nsulina com protamina neutra de :agedorn e 4ns. lenta >ns"linas lentas- de aco prolongada, em que o incio de aco & muito lento e o pico mximo & prolongado 4nsulina ultra- lenta e 4ns. Tncica com protamina

.ntidia$ticos orais
- controlar diabetes tipo 44 +"lfonil"reias ' frmacos de ,P linha( - ,P gerao tolbutamida, carbutamida, cloropropamida - .P gerao ' maior afinidade para c&lulas do p$ncreas( glibenclamida ' alta potncia, durao longa(" glipi#ida ' alta potncia, curta durao, mas incio rpido(" glicla#ida ' interm&dia potncia e longa durao(

/,

5ecanismos de aco - Kstimulao e libertao de insulina ao nvel das c&lulas do p$ncreas Kfeitos laterais - Auseas, tonturas, cefaleias, ictercia, intoler$ncia ao lcool, hipoglic&mia %ontra 4ndica!es - 8iabetes 5ellitus tipo 4, ceto- acidose, gravide#, insuficincia renal ou heptica #ig"anidas - 5etformina, fenformina, buformina 5ecanismos de aco - 9umentam a sensibilidade - insulina - =romovem a diminuio dos nveis de glicose no sangue, por reduo da absoro gastro intestinal Deac!es Baterais - 9cidose lctica, hipoglic&mia, sabor metlico, anorexia, nuseas e vmitos, m absoro de 6it. ?,. %ontra indica!es - %eto acidose, gravide#, insuficincia renal ou heptica, carncia de 6it. ?,. >ni$idores das - Cl"cosidases - 9carbose, 5iglitol - 5ecanismo de aco inibe as en#imas responsveis pela digesto do amido e da sacarose, retardando a sua absoro - Kfeitos secundrios flatulncia, distenso abdominal, diarreia, meteorismo - %ontra indica!es doena inflamatria do intestino, colite ulcerosa, predisposio para obstruo intestinal

.nticoag"lantes
Cp!e-se ao aparecimento de trombos, - sua extenso ou - sua recidiva. %lassificam-se em a( :eparinas b( 9nticoagulantes orais

Ke arina ' no fraccionada( - Ao dissolve o trombo, apenas impede a sua progresso inibe2 bloqueia vrias en#imas da cascata da coagulao, impedindo a formao de fibrina" - 9co directa, imediata e curta

/.

9dministrao por K6 ' infuso contnua ou directa( ou @% ' incio ao fim de ,:(, nunca por 45 ' provoca hematoma( 4ndicado para profilaxia e tratamento de trombose, tratamento de embolias %ontra indicado em caso de les!es susceptveis de sangrar '1lcera p&ptica(, 96%, :+9, estado de choque Kfeitos laterais hemorragias, trombocitopenia, antdoto do sulfato de =rotamina, Biga-se s protenas plasmticas H I>O(

Ke arinas de $aixo eso molec"lar - +raxiparina, enoxaparina - 4ndicadas para profilaxia e tratamento de fenmenos trombo emblicos - 9dministrao @% - 6antagens em relao - heparina padro semi vida maior e menos complica!es hemorrgicas

.nticoag"lantes orais- .ntagonistas da 0it6 O - Kstrutura semelhante - 6it. S 6arfarina, 8icumarol, 9cenocumarol - 4nibem o efeito da 6it. S, que & essencial para a activao de factores da cascata de coagulao - Lsados por via oral tm uma aco retardada porque & necessrio um tempo de latncia para o consumo dos factores que existam em circulao - 4ndica!es preveno de trombo- embolismo venoso, tratamento de trombose venosa, preveno de embolismo sist&mico e de 96% - +ratamento sem urgncia e de continuidade - heparina" mais indicados na preveno do que no tratamento - Kfeitos colaterais :emorragias ' pele, mucosas do tubo digestivo e rvore urinria(, hemat1ria, equimose - Km caso de sangramento a 6it. S pode ser usada como antdoto, mas & necessrio algum tempo para a sua aco ' no & suficiente em casos graves(.