FARMACODINMICA

- Interaes frmaco-receptor - Agonistas e Antagonistas

RECEPTORES: so alvos proticos presentes na membrana ou no interior da clula ao qual ligam mediadores e transformam essa ligao em uma resposta celular.

Tipos de receptores e sua relaes com as vias de sinalizao

Receptores ionotrpicos ou canais inicos controlados por ligantes.
Receptor + Frmaco Efeito rpido (milissegundos)

 Receptores acoplados protena ou metabotrpicos Receptor + Frmaco Efeito rpido (segundos)

A protena estimula a sntese de 2 mensageiros que desencadeia os efeitos celulares.
1 mensageiro

Protena G ativada

Enzima

2 mensageiro

Resposta celular

 Receptores ligados quinase: o receptor possui atividade enzimtica quando ativado.

Receptor + Frmaco Efeito intermedirio (horas) Ligante

Receptor ativado

Efeitos celulares

 Receptores nucleares: encontrados no citoplasma e migram para o ncleo para produzir o efeito.
Receptor + Frmaco Efeito lento (horas/dias)

Outros alvos para a ao dos frmacos

Enzimas: inibio enzimtica Molculas transportadoras: inibindo o transporte de neurotransmissores Canais inicos

Agonistas e Antagonistas

AGONISTA
molcula que se liga ao receptor e estabiliza o receptor em uma conformao ativa.

ANTAGONISTAS

molculas que ligam ao receptor impedindo a ao do agonista, mas que no exerce nenhum efeito quando ligado ao receptor.

Tipos de antagonistas
Stio ativo Stio alostrico

Antagonista que liga no stio ativo do receptor: Antagonista competitivo Antagonista no-competitivo

ANTAGONISTA COMPETITIVO: Compete com o agonista pelo stio ativo do receptor. Liga-se reversivelmente ao stio ativo do receptor.

Antagonista no-competitivo
- Ligado ao stio ativo do receptor: faz ligao forte com o receptor e no pode ser superada (agonista em altas concentraes).