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PSICOFARMACOLOGIA

COMPARATIVA
Yoichi Takaki Konno
MECANISMO DE AÇÃO ABSORÇÃO
CYP
METABOLIZAÇÃO OXIDAÇÃO

DISTRIBUIÇÃO

EXCREÇÃO

INTERAÇÃO E OUTROS

Como o medicamento Como o corpo atua no


atua no corpo medicamento

Kaplan, H.I; Sadock, B.J. Compêndio de Psiquiatria- Ciências do Comportamento e Psiquiatria Clínica. 11ª ed. Editora Artes Médicas, Porto Alegre, 2017.
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2015
27. Entre os transtornos mentais que ocorrem nos idosos, a depressão é a causa mais frequente de
sofrimento emocional e piora da qualidade de vida, devendo ser reconhecida como grave problema de
saúde pública. De acordo com pesquisas em unidades básicas de saúde nos Estados Unidos, apenas 22,7%
dos pacientes com depressão receberam prescrição de antidepressivos. Para a prescrição de
antidepressivos para idosos, deve-se considerar que:

a) Antidepressivos possuem uma metabolização simples (conjugação) e não interagem com


medicamentos que utilizam a oxidação hepática (CYP 450)
b) Hipotensão ortostática, efeitos extrapiramidais e sedação são eventos muito raros com o uso dos
antidepressivos e muito comuns com o uso de antipsicóticos
c) Farmacocinética e farmacodinâmica dos medicamentos, eficiência hepática, renal e gastrointestinal
do paciente, e comorbidades
d) Resistência ao tratamento medicamentoso pode estar relacionada à falta de adesão ao tratamento,
mas não há estratégias de otimização
e) ISRS são atualmente os antidepressivos de escolha por não aumentarem o risco de hiponatremia ou
sangramentos em pacientes medicados com warfarina
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2019
9. Os efeitos dos fármacos sobre as atividades biológicas uns dos outros são denominados:

a) interações medicamentosas farmacodinâmicas


b) interações medicamentosas farmacocinéticas
c) potencialização
d) antagonismo
e) inibição
ANTIPSICÓTICOS

PINAs DONAs
Típicos
Convencionais
1ª geração

PIPs RIP
CONVENCIONAIS

CLORPROMAZINA (1951)
O 1º PSICOFÁRMACO

HALOPERIDOL (1958)
O AP + ESTUDADO

ANTAGONISTAS D2
VERDADEIROS

↑ SEP

1960s 1968

https://prescriptiondrugs.procon.org/background-resources/drug-ads-gallery-1960-1969/
CONVENCIONAIS

VIA MESOCORTICAL VIA MESOLÍMBICA


ÁREA TEGMENTAL CÓRTEX PRÉ- ÁREA TEGMENTAL NÚCLEO
AMÍGDALA
VENTRAL FRONTAL VENTRAL ACCUMBENS

CPFVM
NEGATIVOS
AP SINTOMAS POSITIVOS AP

CPFDL
COGNIÇÃO
AP

VIA TUBEROINFUNDIBULAR VIA NIGROESTRIATAL


HIPOTÁLAMO HIPÓFISE SUBSTÂNCIA NEGRA ESTRIADO

HIPER
PROLACTI AP SEP AP
NEMIA

Stahl, S. Psicofarmacologia - Bases Neurocientíficas e Aplicações Práticas. 4ªed.; São Paulo: Medsi, 2014.
CONVENCIONAIS

P Parkisonismo Bradicinesia,
a rigidez
r
T Tremor Fino, de
repouso
A Acatisia Inquietação e
movimentação
constante
D Distonia Contratura
i lenta e contínua
da musculatura
D Discinesia Movimentos
i tardia involuntários de
lábios, maxilar
e outros

Stahl, S. Psicofarmacologia - Bases Neurocientíficas e Aplicações Práticas. 4ªed.; São Paulo: Medsi, 2014.
CONVENCIONAIS

Stahl, S. Psicofarmacologia - Bases Neurocientíficas e Aplicações Práticas. 4ªed.; São Paulo: Medsi, 2014.
CONVENCIONAIS

Farmacocinética Clorpromazina Haloperidol Levomepromazina Sulpirida


Pico de 1-4h 1-4h (VO) 30min 0,5-1h 4-5h
concentração (IM) 3-9d (LAI)
Equilíbrio 2-5d 3-5d (VO) 3-6m 4-5d 1-6h
plasmático (LAI)
Meia-vida 8-33h 15-37h (VO) 21d 15-30h 7h
(LAI)
Ligação proteica 95-98% 90% 90% 40%
Metabolismo CYP2D6 CYP3A4 CYP3A4 95% não
metabolizado

Cordioli A. V. Psicofármacos: consulta rápida. 5. ed. Porto Alegre: Artmed, 2015


QUESTÃO TESTE
PROVA - 2002
7. A retinopatia pigmentar pode ocorrer em pacientes usando altas doses de que droga?

a) Propranolol
b) Carbonato de lítio
c) Fluoxetina
d) Metilfenidato
e) Tioridazina
PINAs

CLOZAPINA 1º APa (1956)

“SUJO”

↓ SEP, ALT. PROLACTINA (TTO)

↑↑ GANHO DE PESO

Stahl, S. Psicofarmacologia - Bases Neurocientíficas e Aplicações Práticas. 4ªed.; São Paulo: Medsi, 2014.
PINAs

ANTAGONISTA 5-HT2A, D2

AFINIDADE HT2A > D2

AÇÃO ANTIDEPRESSIVA (ADJ)

AÇÃO EM H1, M1-4, α1/2

Stahl, S. Psicofarmacologia - Bases Neurocientíficas e Aplicações Práticas. 4ªed.; São Paulo: Medsi, 2014.
PINAs

Farmacocinética Clozapina Olanzapina Quetiapina Asenapina


Pico de concentração 1-3h 4-6h (IM 15-45min) 1,2-1,8h (LP 6h) 0,5-1,5h
Biodisponibilidade 60-70% 60-65% 100% 35% (VO 2%)
Meia-vida 10-17h 21-54h 7-12h 24h
Ligação proteica 92-95% 93% 83% 95%
Metabolismo CYP1A2 CYP1A2 CYP3A4 CYP1A2 (inibe 2D6)

Cordioli A. V. Psicofármacos: consulta rápida. 5. ed. Porto Alegre: Artmed, 2015


PINAs

GANHO DE PESO (OLANZ)

SINTOMAS DE TOC (CLOZ)

=PROLACTINA, SEP (CLOZ)

AGRANULOCITOSE (CLOZ)

BOTA CULPA NA CLOZAPINA

Cooper, S.J. et al. BAP guidelines on the management of weight gain. Journal of Psychopharmacology. 30, 2016
PINAs

AGRANULOCITOSE

0,3-0,7% (1º ANO) B Bloq H2 (ranitidina, famotidina)


A ATB (penicilina, sulfa)
↓ PMN (LEUCO<3000, T Tireoideanos (metimazol,
NEUT<1500) propiltioracil)
I IECA (captopril)
QC: FEBRE, DOR DE GARGANTA, A ANalgésico (dipirona,
ALTERAÇÃO DE MUCOSA, TGI
N naproxeno)
TTO: SUSPENSÃO DE CLOZAPINA A Anticonvulsivantes (CBZ, AVP,
E NÃO RETOMAR fenitoína)
A ADT (maprotilina,
clomipramina)
C Clozapina
M Mirtazapina

Kaplan, H.I; Sadock, B.J. Compêndio de Psiquiatria- Ciências do Comportamento e Psiquiatria Clínica. 11ª ed. Editora Artes Médicas, Porto Alegre, 2017.
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2014
34. Dos antipsicóticos a seguir, o que está mais frequentemente associado a maior ganho de peso é:

a) Aripiprazol
b) Olanzapina
c) Quetiapina
d) Ziprasidona
e) Risperidona
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2019
40. Assinale, entre as alternativas a seguir, a que contém os antipsicóticos de segunda geração que
parecem ser responsáveis pelo maior número de casos de ganho de peso e diabetes melito e portanto
com maior associação a esse risco.

a) Quetiapina e Asenapina
b) Risperidona e Paliperidona
c) Olanzapina e Clozapina
d) Aripiprazol e Ziprasidona
e) Lurasidona e lloperidona
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2020
25. a FDA determinou que os antipsicóticos de segunda geração exibam um alerta na embalagem de que
pacientes medicados com eles devem ser monitorados com atenção, recomendando que os seguintes
fatores sejam considerados em todos que recebam receitas de antipsicóticos de segunda geração: história
pessoal e familiar de obesidade, diabetes, dislipidemia, hipertensão e doença cardiovascular. Os pacientes
com diabetes preexistentes devem ter um monitoramento regular, que inclua:

a) Função hepática
b) Função renal
c) Eletrocardiograma
d) Hemoglobina A1C (HgA 1C) e, em alguns casos, níveis de insulina
e) Glicose plasmática aleatória
QUESTÃO TESTE
PROVA -2006
15. No transtorno obsessivo-compulsivo (TOC), o uso de antipsicóticos atípicos constitui estratégia de
potencialização para pacientes não-responsivos aos antidepressivos. Todavia, pode provocar piora dos
sintomas do TOC o seguinte antipsicótico atípico:

a) Clozapina
b) Olanzapina
c) Risperidona
d) Quetiapina
e) Aripiprazol
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2019
38. O antipsicótico associado a risco mínimo de discinesia tardia e que pode inclusive ajudar a melhorar os
sintomas preexistentes do transtorno é:
a) Olanzapina
b) Clozapina
c) Quetiapina
d) Aripiprazol
e) Lurasidona
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2001
8. Assinale a resposta correta em relação à agranulocitose provocada pelo uso de clozapina:

a) O risco de aparecimento é maior após 6 meses de uso da clozapina


b) Os sintomas clínicos iniciais associados a agranulocitose podem ser febre, dor de garganta e fraqueza
c) Os pacientes que apresentam agranulocitose devem ter a clozapina interrompida, mas após
recuperação ela pode ser reiniciada, pois o risco de nova agranulocitose não é maior do que para os
pacientes que nunca tiveram agranulocitose
d) Hipertensão arterial é uma das primeiras manifestações clínicas associadas a agranulocitose
e) É mais comum em pacientes idosos
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2019
23. A clozapina não deve ser usada com qualquer outro fármaco associado ao desenvolvimento de
agranulocitose ou supressão da medula óssea.
Nesse contexto, assinale a alternativa que apresenta medicação que NÃO se enquadra nessa
contraindicação específica.

a) Lítio
b) Carbamazepina
c) Fenitoína
d) Captopril
e) Sulfonamidas
DONAs

RISPERIDONA (+ PRESCRITO)

↑ ALT. PROLACTINA

↑ GANHO DE PESO (<PINAs)

*LURASIDONA E ZIPRASIDONA

Stahl, S. Psicofarmacologia - Bases Neurocientíficas e Aplicações Práticas. 4ªed.; São Paulo: Medsi, 2014.
DONAs

5-HT2A > D2

ANTAG 5-HT7 (↑SEROT, GLUT)

Stahl, S. Psicofarmacologia - Bases Neurocientíficas e Aplicações Práticas. 4ªed.; São Paulo: Medsi, 2014.
DONAs

RISP, ZIPRA – ALTERAÇÃO QT

LURA E ZIPRA – 500KCAL

Stahl, S. Psicofarmacologia - Bases Neurocientíficas e Aplicações Práticas. 4ªed.; São Paulo: Medsi, 2014.
DONAs

Farmacocinética Risperidona Paliperidona Ziprasidona Lurasidona


Pico 1h (3sem LAI) 24h (13d LAI) 3,7-4,7h (1h IM) 1-3h
Biodisponibilidade 70% (100% IM) 28% 60% (100% IM) 9-19%
Meia-vida 20-23h (3-6d IM) 23h 7h 18-31h
Ligação proteica 99% 74% 99% 99%
Metabolismo 2D6 Só 32% passa 1/3 passa 3A4

Cordioli A. V. Psicofármacos: consulta rápida. 5. ed. Porto Alegre: Artmed, 2015


PIPs E RIP

PIPs: ARIPIPRAZOL, BREXPIP

RIP: CARIPRAZINA

AGONISTA PARCIAL D2, 5-HT1A

↓ GANHO DE PESO, SEP, ALT. DE


PROLACTINA

Stahl, S. Psicofarmacologia - Bases Neurocientíficas e Aplicações Práticas. 4ªed.; São Paulo: Medsi, 2014.
PIPs E RIP

AGONISTA PARCIAL D2, H-5T1A

D2 < 5-HT2A

D3/D4 (COGNIÇÃO, HUMOR)

↓ AFINIDADE H1, M1

Stahl, S. Psicofarmacologia - Bases Neurocientíficas e Aplicações Práticas. 4ªed.; São Paulo: Medsi, 2014.
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2017
02. Entre os antipsicóticos a seguir, assinale a alternativa que apresenta aquele que está MENOS
relacionado a ganho de peso.

a) Aripiprazol
b) Clozapina
c) Quetiapina
d) Olanzapina
e) Clorpromazina
SÍNDROME NEUROLÉPTICA MALIGNA

0,01-0,02% DE PCTES COM AP T Tetracíclico (amoxapina)


MORTALIDADE 10-20%
A APt (haldol, clorpromazina)
HOMENS > MULHERES L Lítio
JOVENS > IDOSOS D Dopaminérgicos (levodopa,
amantadina)*
NEURO QC: RIGIDEZ, AGITAÇÃO, FEBRE, A APa (clozapina, risperidona)
RÍGIDA SINT. AUTONÔMICOS
T Tricíclicos (trimipramina,
LAB: ↑CPK, LEUCO, TGO/TGP desipramina)
MIOGLOBINÚRIA (↑CR) A Antieméticos (metoclopramida,
reserpina, prometazina
↑ REFLEXO DDX: SD. SEROTONINÉRGICA, *abstinência
↑ NÁUSEA CATATONIA MALIGNA (22%)
PRÓDROMO
CÉREA
SUSPENDER AP, SUPORTE CLÍN

BROMOCRIPTINA, DANTROLENE
AMANTADINA, BZD

Kaplan, H.I; Sadock, B.J. Compêndio de Psiquiatria- Ciências do Comportamento e Psiquiatria Clínica. // uptodate.com/contents/neuroleptic-malignant-syndrome
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2001
26. Paciente masculino, 29 anos, com história de transtorno afetivo bipolar desde os 23 anos, em uso de
carbonato de lítio e tioridazina, apresenta-se na sala de emergência com um quadro de confusão mental,
rigidez muscular, tremores, sudorese, temperatura axilar de 39 graus, agitação, taquicardia e pressão
arterial elevada. Qual seria sua primeira suspeita diagnóstica?

a) Distonia aguda induzida por neurolépticos


b) Intoxicação por tioridazina
c) Intoxicação por lítio
d) Agudização do transtorno afetivo bipolar
e) Síndrome neuroléptica maligna
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2012
39. Mulher de 42 anos foi atendida com quadro depressivo com características reativas e foi medicada
com citalopram. Além desse medicamento, ela resolveu tomar, por conselho de parentes, um remédio
natural, a Erva de São João (Hypericum perforatum). Considerando que poucos dias depois ela apareceu
com náuseas, astenia, tremor e febre, a primeira hipótese diagnóstica é:

a) Influenza tipo A (gripe suína)


b) Intoxicação anticolinérgica
c) Reação alérgica ao hypericum
d) Síndrome serotoninérgica
e) Estimulação dopaminérgica
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2020
13. Em um paciente com associação de L-triptofano com um inibidor seletivo da recaptação de serotonina
(ISRS) com surgimento de diarreia, inquietação e agitação progressiva, deve-se considerar uma síndrome
que pode evoluir para agitação extrema, hiperreflexia e instabilidade autonômica com possíveis oscilações
rápidas dos sinais vitais, evolução para mioclonia, convulsões, tremor incontrolável e rigidez, e que pode
levar a delirium, coma, estado epilético, colapso cardiovascular e morte. Entre as alternativas a seguir,
assinale aquela que apresenta a condição a ser cogitada como hipótese diagnóstica principal.

a) Síndrome neuroléptica maligna


b) Intoxicação colinérgica
c) Episódio maníaco
d) Síndrome serotoninérgica
e) Acidente vascular encefálico
ANTIDEPRESSIVOS

ISRS, IRSN, ADT, IMAO

MECANISMO DE AÇÃO

EFEITOS COLATERAIS

PECULIARIDADES
ISRS
FLUOXETINA
ANTAGONISTA 5-HT2C: ↑NA/DA (AGITAÇÃO) INIB
MEIA-VIDA: 2-3D (NORFLUOXETINA 2SEM) 2D6

SERTRALINA
INIBIDOR DO TRANSP. SERT INIBIÇÃO DE TRANSPORTADOR DAT (LEVE – ATÍPICO?)
(BÁSICO) LIGAÇÃO RECEPTOR SIGMA-1 (ANSIOLÍTICO, PSICOSE)

PAROXETINA
DESSENSIBILIZA 5-HT1A
(AUTORRECEPTORES) INIBIÇÃO DE TRANSPORTADOR NAT (LEVE) INIB
INIBE ÓXIDO NÍTRICO SINTETASE (DE), M1 (SEDAÇÃO) 2D6
↑ SINTOMAS DE RETIRADA
↑ TRANSM. SEROTONINÉRGICA
FLUVOXAMINA
+LIGAÇÃO RECEPTOR SIGMA-1 (ANSIOLÍTICO, PSICOSE) INIB
DOWNREGULATION DE ↓ SINTOMAS SEXUAIS EM HOMENS 1A2
RECEPTORES PÓS SINÁPTICOS
CITALOPRAM
ENANTIÔMERO R INTERFERE NO ENANTIÔMERO S
PROLONGAMENTO QTc

ESCITALOPRAM
ENANTIÔMERO S FAZ MOD. ALOSTÉRICA + (PAM)
↓ EFEITOS COLATERAIS

Stahl, S. Psicofarmacologia - Bases Neurocientíficas e Aplicações Práticas. 4ªed.; São Paulo: Medsi, 2014.
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2002
17. Dentre os inibidores seletivos da recaptação da serotonina, aquele que exibe maior efeito
antimuscarínico é:

a) Citalopram
b) Fluoxetina
c) Fluvoxamina
d) Paroxetina
e) Sertralina
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2003
38. O uso da fluoxetina em idosos deprimidos precisa ser visto com cautela em razão principalmente:

A) da longa meia-vida do produto e do seu metabólito ativo


B) do glaucoma e retinopatia
C) da discrasia sanguínea e linfocitopenia
D) do risco de convulsões e acidente vascular cerebral
E) do diabetes e hipernatremia
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2020
41. Todos os inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS) podem prolongar o intervalo QT em
pessoas saudáveis e podem causar síndrome do QT prolongado induzido por fármacos, especialmente
quando tomados em superdose. O risco de prolongamento QTc aumenta quando um antidepressivo e um
antipsicótico são usados em combinação, uma prática cada vez mais comum. Embora todos os ISRS
possam prolongar o intervalo QT, um deles destaca-se como o que possui maior efeito sobre esse
intervalo. Assinale, entre as alternativas a seguir, aquele que apresenta esse ISRS:

a) Citalopram
b) Escitalopram
c) Sertralina
d) Paroxetina
e) Fluoxetina
IRSN

VENLAFAXINA
BAIXAS DOSES: + SEROTONINÉRGICO +VELHA
ALTAS DOSES: + NORADRENÉRGICO +NORA
↑ PRESSÃO ARTERIAL
↑ SINTOMAS DE RETIRADA

INIBIDOR DO TRANSP. SERT/NAT


DESVENLAFAXINA
METABÓLITO ATIVO (INTERAÇÃO, GENÉTICO) NORA
DESSENSIBILIZA 5-HT1A E β- + NORADRENÉRGICO QUE VENLAFAXINA +NOVO
ADRENÉRGICOS
DULOXETINA
↑ TRANSM. SEROT/NORAD SERT > NAT
↓ SINTOMAS DE RETIRADA

DOWNREGULATION DE
RECEPTORES PÓS SINÁPTICOS F Flu-like syndrome S Sensorial
I Insônia E Excitabilidade
N Náusea N Náusea
I Imbalance Gr Gripado
S Sensory disturbance I Insônia
H Hyperarousal To Tontura

Stahl, S. Psicofarmacologia - Bases Neurocientíficas e Aplicações Práticas. 4ªed.; São Paulo: Medsi, 2014.
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2020
29. A terapia com altas doses de venlafaxina está associada ao efeito:

a) alterações da glicemia
b) aumento do risco de elevação constante da pressão arterial
c) inibição potente da enzima 3A4
d) síndrome de Stevens-Johnson
e) exacerbação da libido
ADT

INTOXICAÇÃO ANTICOLINÉRGICA

CRIADOS PARA SEREM APt AP, ADT, IMAO (TAE)


CUIDADO COM TAE ESCOPOLAMINA, PCP

INIBEM SERT, NAT QC: DELIRIUM, COMA,


5-HT2A, 2C CONVULSÃO, AGITAÇÃO

+SEROT: CLOMIPRAMINA ↓ PA, ↑T, RUBOR, MIDRÍASE,


+NORAD: NORT, DESIPRAMINA BOCA/PELE SECA, ↓RHA

“SUJOS”: H1, M1, α1, VSSC SUSPENSÃO DE MEDICAMENTO


+H1: DOXEPINA MONITORAMENTO
- M1: NORT, DESIPRAMINA
GRAVE: FISOSTIGMINA (IAChE)
1-2MG IV OU IM

CUIDADO COM GAF (EFEITOS


ANTICOLINÉRGICOS)

Kaplan, H.I; Sadock, B.J. Compêndio de Psiquiatria- Ciências do Comportamento e Psiquiatria Clínica. 11ª ed. Editora Artes Médicas, Porto Alegre, 2017.
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2003
7. Dos antidepressivos tricíclicos, o que via de regra produz MENOS efeitos anticolinérgicos e hipotensão
postural é:

A) Imipramina
B) Amitriptilina
C) Clomipramina
D) Proptilina
E) Nortriptilina
QUESTÃO TESTE
PROVA -2007
25. O agente farmacológico usado no tratamento da insônia que pode provocar um quadro de delirium
anticolinérgico é:

a) Amitriptilina
b) Fenobarbital
c) Trazodona
d) Triazolam
e) Zolpidem
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2014
12. Uma mulher de 36 anos com diagnóstico de transtorno depressivo recorrente e tentativas prévias de
suicídio vem apresentando sintomas depressivos há três semanas, o que preenche critério diagnóstico
para episódio depressivo moderado. Dos antidepressivos a seguir, o que NÃO estaria indicado para essa
paciente seguimento ambulatorial é:

a) Sertralina
b) Paroxetina
c) Agomelatina
d) Nortriptilina
e) Escitalopram
IMAO

INIBIDORAS DA MAO ALIMENTOS A EVITAR


MAO-A: 5-HT, NA
CEFALEIA OCCIPITAL Vagens Vagens largas
MAO-B: OLIGOAMINAS
AMBOS: DA, TIRAMINA Secas Carnes secas,
envelhecidas,
PALPITAÇÕES fermentadas,
INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA
SÍNDROME SEROTONINÉRGICA defumadas
Tiram Suplementos com
RIGIDEZ DE NUCA
NORMAL: 400MG TIRAMINA tiramina
IMAO: 10MG TIRAMINA
Casca Casca de banana
TIRAMINA LIBERA NA NÁUSEA/FEBRE de Queijo Queijo fedido
↑ ATIVIDADE α1 Tofu Tofu e produtos de
soja
CRISE HIPERTENSIVA MIDRÍASE
Cho Chopp, vinho, licor
PAD > 120MMHG
EXCEÇÃO: SELEGILINA (IMAO-B) Chu Chucrute
MOCLOBEMIDA (REVERSÍVEL) ALTERAÇÃO DE FC

Kaplan, H.I; Sadock, B.J. Compêndio de Psiquiatria- Ciências do Comportamento e Psiquiatria Clínica. 11ª ed. Editora Artes Médicas, Porto Alegre, 2017.
IMAO

IMAO: AGUARDAR 2 SEMANAS

FLUOXETINA
5 SEMANAS!

AD QUE NÃO ALTERA LIMIAR


CONVULSIVO?

IMAO!
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2001
36. Assinale a alternativa correta em relação aos antidepressivos inibidores seletivos da recaptação de
serotonina.

a) Têm todos, com exceção da paroxetina e da fluoxetina, ação inibitória sobre o metabolismo hepático
via principalmente inibição das enzimas do CYP2D6
b) Entre os seus efeitos colaterais mais frequentes estão, assim como apresentado pelos antidepressivos
tricíclicos, tremor, boca seca e constipação intestinal
c) São hoje usados como antidepressivos de primeira escolha no tratamento da depressão maior, pois
vários estudos controlados mostram maior eficácia do que os outros antidepressivos como os
tricíclicos e IMAOS
d) A fluoxetina, devido à sua meia-vida particularmente curta, quando comparada aos outros
antidepressivos de sua classe, deve ser administrada pelo menos duas vezes ao dia
e) São contraindicados em pacientes em uso de IMAOS
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2002
13. Qual das indicações não está absolutamente contraindicada?

a) IMAO e clomipramina
b) IMAO e amitriptilina
c) IMAO e fluoxetina
d) IMAO e meperideno
e) IMAO e triptofano
QUESTÃO TESTE
PROVA -2007
22. O melhor fármaco para o tratamento da depressão em pacientes epilépticos, por não diminuir o limiar
convulsivo, é:

a) Amitriptilina
b) Tranilcipromina
c) Fluoxetina
d) Bupropiona
e) Venlafaxina
QUESTÃO TESTE
PROVA -2005
31. Os psiquiatras A e B verificaram que seus pacientes deprimidos não apresentaram boa resposta à
medicação antidepressiva após 12 semanas de uso e decidiram realizar uma troca de medicamentos. O
psiquiatra A deseja suspender o uso de tranilcipromina e prescrever a fluoxetina. O psiquiatra B pretende
suspender o uso de fluoxetina e prescrever a tranilcipromina. Após suspender o primeiro medicamento, A
e B devem esperar o seguinte número de semanas, respectivamente, para introduzir o segundo
medicamento:

a) 1e4
b) 2e5
c) 3e4
d) 5e1
e) 2e2
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2010
29. Um paciente masculino de 80 anos foi trazido para avaliação psiquiátrica por suas filhas que relatam
que, após a morte de sua esposa há 3 meses, ele vem apresentando humor triste, choro fácil, anedonia,
inapetência e apatia. O paciente diz que seria melhor morrer, pois assim não daria trabalho às filhas,
porém nega pensamento suicida. É hipertenso e precisa fazer uma cirurgia devido a hipertrofia prostática.
O antidepressivo de escolha, com base em seu perfil de efeitos adversos, é:

a) Citalopram
b) Hypericum
c) Amitriptilina
d) Venlafaxina
e) Tranilcipromina
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2014
06. Um homem de 52 anos semanas após um procedimento de revascularização do miocárdio, passou a
apresentar insônia,anorexia e humor deprimido. Ele parecia estar clinicamente deprimido. Das
medicações a seguir, marque a que seria mais apropriada para o tratamento:

a) Tioridazina
b) Nortriptilina
c) Metilfenidato
d) Tranilcipromina
e) Sertralina
ESTABILIZADORES DE HUMOR

LAMOTRIGINA
RASH CUTÂNEO (10%), SSJ E NET (0,3-1%  0,02%)
DIPLOPIA, MENOR GANHO DE PESO
AUMENTO GRADUAL (25/25MG)
LAMOTRIGINA + ACO = ↓LAMOTRIGINA
LAMOTRIGINA + DVP = ↑LAMOTRIGINA
GRAVIDEZ ↓ E PARTO ↑

TOPIRAMATO
ALTERAÇÃO DE ATENÇÃO, MENOR APETITE
RISCO DE CÁLCULO RENAL

CARBAMAZEPINA
GANHO DE PESO INTERMEDIÁRIO
RISCO DE SIADH (CONTRÁRIO DO LÍTIO)
INDUÇÃO DE CYP3A4 (- OXCARBAZEPINA)

AVP/DVP
NÃO IONIZADA X IONIZADA
AVP/DVP + ACO = ↓ACO
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO*

Kaplan, H.I; Sadock, B.J. Compêndio de Psiquiatria- Ciências do Comportamento e Psiquiatria Clínica. 11ª ed. Editora Artes Médicas, Porto Alegre, 2017.
QUESTÃO TESTE
PROVA -2009
31. A existência de cálculo renal é contraindicação relativa para o uso de:

a) Valproato
b) Lítio
c) Lamotrigina
d) Topiramato
e) Gabapentina
QUESTÃO TESTE
PROVA -2005
30. Determinado estabilizador do humor, quando utilizado no tratamento do transtorno bipolar, deve ser
introduzido lentamente, dado o efeito colateral de rash cutâneo. Trata-se de:

a) Lítio
b) Oxcarbazepina
c) Topiramato
d) Valproato de sódio
e) Lamotrigina
QUESTÃO TESTE
PROVA -2009
32. Homem de 65 anos, bipolar, sem história de doença clínica, estável há dois meses com oxcarbazepina
1200 mg/dia em monoterapia, começa a apresentar confusão mental e letargia. Nesse caso é importante
dosar:

a) glicose sanguínea
b) sódio plasmático
c) ureia plasmática
d) creatinina plasmática
e) hematócrito
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2014
37. Um paciente com história de transtorno afetivo bipolar do tipo misto iniciou uso de um estabilizador
de humor. O paciente evoluiu com diplopia. Das medicações a seguir, a que o paciente mais
provavelmente vinha tomando é:

a) Lítio
b) Topiramato
c) Clonazepam
d) Lamotrigina
e) Carbamazepina
LÍTIO

INIBIÇÃO DE ENZIMA INOSITOL


MONOFOSFATASE
(FOSFATIL-INOSITOL)

MODULAÇÃO DE PROT. G

INIBIÇÃO DE GSK-3
INIBIÇÃO PKC

NEUROTRÓFICO
PLASTICIDADE NEURONAL

Rhee TG, et al. 20-Year Trends in the Pharmacologic Treatment of Bipolar Disorder by Psychiatrists in Outpatient Care Settings. Am J Psychiatry. 2020;177(8):706-715
LÍTIO

FARMACOCINÉTICA Farmacocinética Lítio

Pico 1-2h (LI) 4-5h (LP)


Biodisponibilidade 80-100%
Meia-vida 30-84h (aumenta)
Ligação proteica ---
Metabolismo ---
Excreção Renal

Cordioli A. V. Psicofármacos: consulta rápida. 5. ed. Porto Alegre: Artmed, 2015


LÍTIO

RENAIS: poliúria com polidipsia (25-35%), DI +GRAVE


nefrogênico, nefropatia TI (ATR), DRC (2x + idosos) +RARO
SUSPENDER: se Cr >1,4-1,6mg/dL ou TFG <45 ou relação
Alb/Cr >30
TIREOIDE: bócio (5%), hipotireoidismo (7-10% + NO
+mulher), hipertireoidismo (raro) INÍCIO

EFEITOS COLATERAIS PARATIREOIDIANO: hiperpara, adenoma

NEUROLÓGICOS: tremor de repouso, SEP, confusão,


sedação, ataxia, convulsão, morte

CARDIOLÓGICOS: alteração benigna em onda T,


disfunção em nó sinusal – bloqueio de ramo (ECG >50a)
DERMATOLÓGICOS: acne, queda de cabelo 2-3L
OUTROS: diarreia, náusea, ganho de peso, retenção ÁGUA

TOXICIDADE: hemodiálise se litemia >4mEq/L

Kaplan, H.I; Sadock, B.J. Compêndio de Psiquiatria- Ciências do Comportamento e Psiquiatria Clínica. 11ª ed. Editora Artes Médicas, Porto Alegre, 2017.
LÍTIO

TIAZIDAS: Diminui Depuração, Cresce Concentração


IECA: Diminui Depuração, Cresce Concentração TIA
AINE: Cresce Concentração ↑50% DD/CC
EXCEÇÃO: AAS não

DE ALÇA (furosemida): inalterado


POUPADOR DE K (espironolactona): CC leve
INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA INIB. DE CANAL DE CA (anlodipino): sem interação

OSMÓTICO (manitol): contrário


OXI
XANTINA (cafeína, aminofilina): contrário CONTRÁRIO

INIB. ANIDRASE CARBÔNICA (acetazolamida): contrário

Kaplan, H.I; Sadock, B.J. Compêndio de Psiquiatria- Ciências do Comportamento e Psiquiatria Clínica. 11ª ed. Editora Artes Médicas, Porto Alegre, 2017.
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2001
10. Assinale a alternativa correta em relação às interações medicamentosas com o Lítio.

a) A maioria dos fármacos antiinflamatórios não-esteroides como a indometacina, diclofenaco e


piroxicam vão aumentar a depuração renal do Lítio e assim diminuir seus níveis plasmáticos
b) Os diuréticos tiazídicos aumentam a depuração renal do Lítio, diminuindo seus níveis plasmáticos
c) Os diuréticos de alça como a furosemida reduzem a depuração renal do Lítio, aumentando seus níveis
plasmáticos
d) Os inibidores de enzima de conversão de angiotensina (ECA) não apresentam interação conhecida com
o Lítio
e) A aspirina, antiinflamatório não-esteróide, não altera significativamente os níveis plasmáticos de lítio
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2003
6. Quando em tratamento com lítio, o paciente deve ter contraindicado o uso de:

A) Neurolépticos
B) Valproato de sódio
C) Betabloqueadores
D) Diuréticos tiazídicos
E) Hormônio tireoidiano
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2003
37. O carbonato de lítio é importante medicação em psiquiatria, principalmente para o tratamento de
mania e profilaxia dos transtornos bipolares. A dosagem administrada em idosos deve ser menor do que a
usada em adultos em função da diferente:

A) Farmacodinâmica
B) Absorção
C) Metabolismo
D) Distribuição
E) Excreção
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2004
18- Com relação ao lítio, é correto afirmar que:

a) pode ser utilizado com segurança em pacientes em diálise


b) o metabolismo de primeira passagem no fígado situa-se na faixa de 5 a 45%
c) é contra-indicado para jovens abaixo dos 16 anos
d) o volume de distribuição diminui com a idade em decorrência de sua elevada lipossolubilidade
e) interage com alguns diuréticos através do sistema citocromo P450
QUESTÃO TESTE
PROVA -2005
28. Na intoxicação por lítio, a hemodiálise está indicada para pacientes com níveis séricos acima de:

a) 1 mEq/L
b) 2 mEq/L
c) 3 mEq/L
d) 4 mEq/L
e) 5 mEq/L
QUESTÃO TESTE
PROVA -2007
15. As medicações abaixo podem aumentar o nível plasmático do lítio, EXCETO:

a) Piroxicam
b) Rofecoxibe
c) Captopril
d) Hidroclorotiazida
e) Furosemida
QUESTÃO TESTE
PROVA -2009
4. Mulher de 35 anos com transtorno bipolar tipo I e história prévia de abuso de drogas intravenosas
mantém-se estável com o uso regular de valproato 1,250g/dia. Recentemente o teste sorológico
confirmou a presença de anticorpos anti HIV. A paciente iniciou esquema antirretroviral com inibidores da
protease (metabolizados pelo sistema citocromo P450). Em virtude das possíveis interações
medicamentosas, a conduta psiquiátrica recomendada é:

a) substituir o valproato pelo lítio


b) associar risperidona ao valproato
c) diminuir a dose do valproato
d) substituir o valproato pela carbamazepina
e) manter a dose do valproato
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2010
3. Considerando as possibilidades de interações medicamentosas com as drogas antirretrovirais, a opção
mais segura para o tratamento dos quadros maníacos nas fases avançadas da infecção pelo vírus da
imunodeficiência humana (HIV) é:

a) Lamotrigina
b) Ácido valpróico
c) Carbonato de lítio
d) Inibidor seletivo de recaptação de serotonina
e) Neuroléptico
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2012
37. Dos sinais e sintomas a seguir, aqueles mais frequentemente associados à intoxicação por lítio são:

a) Ataxia, disartria e vômitos


b) Distonia, acatisia e discinesia
c) Constipação, boca seca e retenção urinária
d) Ideação paranóide, alucinações e agitação
e) Parestesias, cefaleia e diplopia
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2014
38. No tratamento de um paciente fazendo uso de carbonato de lítio, além da litemia, deve o exame
laboratorial que ser pedido é:

a) TSH
b) Folato
c) Vitamina B12
d) Contagem de plaquetas
e) Transaminases hepáticas
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2018
22) Com o envelhecimento, há uma redução do clearance renal (depuração plasmática renal), o que faz
com que a meia-vida do lítio seja aumentada. Com isso, sugere-se cautela no uso de substâncias ou
medidas gerais que aumentem o nível plasmático do lítio como:

a) Aminofilina e reabilitação cognitiva


b) Teofilina e atividade física regular
c) Inibidores da ECA e dieta hipossódica
d) Manitol e hidratação venosa
e) Cafeína e medidas de higiene do sono
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2019
4. Pacientes medicados com lítio devem ser alertados de que mudanças na água e no teor de sal do seu
corpo podem afetar a quantidade excretada do fármaco, resultando em aumento ou redução de suas
concentrações. A situação em que os níveis de lítio tornam-se reduzidos, o que pode levar a
concentrações abaixo da faixa terapêutica, é a de:

a) desidratação
b) prescrição concomitante de anti-inflamatórios não esteroides (AINE)
c) diuréticos tiazídicos coadministrados
d) inibidores da enzima conversora de angiotensina prescritos em associação
e) ingestão excessiva de sódio
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2020
38. Em relação ao tratamento com o lítio o fator não associado a variações de níveis séricos é:

a) ingestão de álcool
b) consumo de cafeína
c) desidratação
d) dieta hipossódica
e) uso concomitante de losartana
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2020
26. O efeito renal mais comum do lítio é:

a) Fibrose intersticial
b) Síndrome nefrótica
c) Poliúria com polidipsia secundária
d) Acidose tubular distal
e) Microcistos renais
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2001
Questão Dissertativa
6. Discorra sobre os efeitos tireoidianos e renais do uso de Lítio.

RENAIS: poliúria com polidipsia (25-35%), DI


nefrogênico, nefropatia TI (ATR), DRC (2x + idosos)
SUSPENDER: se Cr >1,4-1,6mg/dL ou TFG <45 ou relação
Alb/Cr >30
TIREOIDE: bócio (5%), hipotireoidismo (7-10%
+mulher), hipertireoidismo (raro)
PARATIREOIDIANO: hiperpara, adenoma
BENZODIAZEPÍNICOS

MEIA-VIDA CURTA MIDAZOLAM

ALPRAZ OLAM (11-13) < LORAZEPAM (8-16)


INTERMEDIÁRIA
< BROMAZEPAM (8-19)

LONGA CLONAZEPAM (20-40) < DIAZEPAM (20-80)

CARACTERÍSTICAS ↓ HEPÁTICO LORAZEPAM

NÃO FAZER IM DIAZEPAM

Cordioli A. V. Psicofármacos: consulta rápida. 5. ed. Porto Alegre: Artmed, 2015


QUESTÃO TESTE
PROVA - 2000
27. Qual dos seguintes Benzodiazepínicos tem a meia-vida mais curta?

a) Clordiazepóxido
b) Clonazepam
c) Diazepam
d) Bromazepam
e) Lorazepam
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2004
13. Para um indivíduo com história de alcoolismo crônico, doença hepática avançada que inicia tratamento
de desintoxicação, o medicamento geralmente recomendado é:

a) Diazepam
b) Clordiazepóxido
c) Lorazepam
d) Flurazepam
e) Alprazolam
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2006
34. O uso de benzodiazepínicos em pacientes com insuficiência hepática requer atenção especial. Na
prática clínica, dá-se preferência a compostos de meia-vida curta, com processos de metabolização mais
simples, e que não tenham metabólitos ativos. O benzodiazepínico mais indicado para uso nesses
pacientes é:

a) Clordiazepóxido
b) Alprazolam
c) Flurazepam
d) Clonazepam
e) Lorazepam
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2012
10. O agente benzodiazepínico que tem ação ultracurta e que pode ser utilizado no tratamento da insônia
é:

a) Diazepam
b) Alprazolam
c) Lorazepam
d) Clonazepam
e) Midazolam
GESTAÇÃO

NÃO HÁ COORTES Definição Exemplos


REGISTROS (+ANTIGO, MELHOR)
A Ausência de risco para feto em Ferro, Puran
AVALIAÇÃO INDIVIDUAL estudos com humanos
RISCOS X BENEFÍCIOS (AP)
B Ausência de riscos em animais, Paracetamol
OBJETIVO: MINIMIZAR mas sem estudos em humanos Metformina
EXPOSIÇÃO (FÁRMACO/DX)
Ou risco em animais, mas sem Clozapina
CLASSIFICAÇÃO FDA ATÉ 2015 risco para humanos
PREGNANCY AND LACTATION C Efeitos em animais, sem Haloperidol
LABELING FINAL RULE (PLLR)
estudos em humanos Lamotrigina
LÍTIO: ANOMALIA DE EBSTEIN D Risco observado para fetos Lítio/CBZ
humanos Paroxetina
AVP/CBZ: TUBO NEURAL X Risco comprovado para fetos AVP (10%)
LMT: FENDA PALATINA? (seguro)
humanos
↑50% PLASMA, EXCREÇÃO
(TFG), METABOLISMO (CYP1A2) ISRS: 4 metanálises sem risco de malformação, HPulm, no 1ºT

Jr, J., Cantilino, A.. Women's Mental Health A Clinical and Evidence-Based Guide: A Clinical and Evidence-Based Guide. 2020; 10.1007/978-3-030-29081-8
LACTAÇÃO

AVALIAÇÃO INDIVIDUAL FDA (2004) ISRS E IRSN COM RISCO DE PNAS (INTOX? ABSTIN?)
RISCOS X BENEFÍCIOS
LAMOTRIGINA: SEGURA NA LACTAÇÃO
PNAS: SÍNDROME PÓS NATAL DE
ADAPTAÇÃO (3ºT)
POUCOS ESTUDOS COM PSICOESTIMULANTES
TODOS PSICOFÁRMACOS
PASSAM PELO LEITE MATERNO

REGRA GERAL: MAIORIA PODE


TOMAR NA LACTAÇÃO (E.C.)

EXCEÇÃO:
CLOZAPINA (HMG POR 6M)
LÍTIO (DESIDRATAÇÃO,LITEMIA)
EFEITOS COLATERAIS COMO
SEDAÇÃO: BZD

Jr, J., Cantilino, A.. Women's Mental Health A Clinical and Evidence-Based Guide: A Clinical and Evidence-Based Guide. 2020; 10.1007/978-3-030-29081-8
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2000
20. Assinale a(s) medicação(ões) que, utilizada(s) durante a gravidez, pode(m) trazer prejuízo intelectual
ao feto em desenvolvimento (apenas uma alternativa correta):

a) Lítio
b) Clozapina
c) Anticonvulsivantes
d) Benzodiazepínicos
e) Venlafaxina
QUESTÃO TESTE
PROVA -2007
29. É CONTRA-INDICADO para o uso em lactantes, pelo comitê de drogas da American Academy of
Pediatrics (1994), o seguinte psicofármaco:

a) Paroxetina
b) Sertralina
c) Carbamazepina
d) Valproato
e) Lítio
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2017
01. Uma mulher de 34 anos, com histórico de Transtorno Afetivo Bipolar (no momento em remissão)
procura atendimento para saber que medicação poderá tomar durante a gravidez. A medicação MENOS
segura para prescrever à paciente que está planejando engravidar é:

a) Fluoxetina
b) Ácido Valproico
c) Citalopram
d) Risperidona
e) Clorpromazina
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2017
29. Em relação aos Transtornos mentais na gravidez e puerpério, é INCORRETO afirmar que:

a) olanzapina e clozapina estão associados ao aumento de teratogenicidade


b) sintomas depressivos podem ocorrer em mais de 50% das puérperas
c) a lamotrigina é considerada o estabilizador de humor mais seguro para uso durante a gestação
d) os antidepressivos tricíclicos nortriptilina e imipramina são relativamente seguros para serem usados
durante a gravidez
e) o risco de recaída em mulheres com transtorno de humor bipolar que suspendem o tratamento
durante a gravidez e puerpério é de cerca de 80%
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2018
35) Devido a peculiaridades de seu metabolismo farmacocinético, ao longo da gravidez os níveis séricos de
um determinado medicamento usualmente diminuem e assim incrementos de dosagem podem ser
necessários. Porém, logo após o parto, há importante elevação de seus níveis e consequente necessidade
de uma redução atenta e gradual de doses, bem como monitoramento clínico e laboratorial para
prevenção de intoxicação. Trata-se do medicamento:

a) Oxcarbamazepina
b) Lamotrigina
c) Zolpidem
d) Flufenazina
e) Paroxetina
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2010
36. Uma paciente feminina de 30 anos apresenta quadro depressivo de grau moderado, com sofrimento
subjetivo atividades habituais. A paciente está amamentando um recém-nascido de duas semanas, e
deseja manter a amamentação mesmo se vier a usar medicamentos. No caso de prescrição de
antidepressivo, o mais nocivo para o lactente é:

a) Fluoxetina
b) Nortriptilina
c) Paroxetina
d) Sertralina
e) Venlafaxina
QUESTÃO TESTE
PROVA - 2015
9. Sobre o tratamento farmacológico durante a lactação, pode-se afirmar que:

a) A paroxetina apresenta muitos eventos adversos e níveis plasmáticos altos nos recém-nascidos
b) A sertralina tem sido apontada como antidepressivo de primeira linha
c) Em geral a literatura encontra altas taxas de eventos adversos em bebês expostos aos antidepressivos
triciclicos e inibidores seletivos da receptação de serotonina (ISRS)
d) A fluoxetina tem meia-vida que torna a medicação muito apropriada
e) O citalopram é excelente escolha por conta de sua baixa concentração no leite
RECADOS FINAIS
ABC - 2021
1. Qual medicamento não está relacionado a automatismo e comportamentos complexos do sono?

a) Zolpidem
b) Ziprasidona
c) Eszopiclona
d) Zaleplon

https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/
RECADOS FINAIS
PROVA - 2021
2. Qual medicamento apresenta menor afinidade a receptores histamínicos e muscarínicos?

a) Clozapina
b) Olanzapina
c) Risperidona
d) Lurasidona
RECADOS FINAIS
PROVA - 2021
3. Qual medicamento está relacionado a dificuldade respiratória em populações específicas?

a) Pregabalina
b) Sertralina
c) Metilfenidato
d) Venlafaxina

https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/

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