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Faculdade de Educação de Bacabal –

FEBAC
Bacabal, 27 de Novembro de 2015
Acadêmica: Rayssa Hellen Ferreira
Costa
Curso: Farmácia Bacharelado
Disciplina: Farmacologia I
Professor: Me. Wellyson Araújo Firmo

Fármacos Antipsicóticos
Farmacologia e seu uso clínico
Psicose
❖ Definição: estado no qual o indivíduo
perde o contato com a realidade.

❖ Sintomas: pensamento confuso, delírios,


alucinações, alterações nos sentimentos,
comportamento alterado.

❖ Tratamento: depende da causa e do tipo de


psicose.

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Farmacologia I
Esquizofrenia
❖ Definição: é um tipo particular de
psicose, ou seja, um transtorno mental
causado por alguma disfunção
inerente do cérebro.

❖ Sintomas positivos: delírios e


alucinações, fala e comportamento
desorganizados, afeto incongruente.

❖ Sintomas negativos: isolamento social,


redução da produção e fluência de
pensamento e deda
Faculdade fala,
Educação embotamento
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Farmacologia I
Teorias Neuroquímicas
❖ Neurotransmissor: dopamina.

Teoria da dopamina: excesso de


liberação da dopamina.

❖ Neurotransmissor: glutamato.

Teoria do glutamato: baixo número


de glutamato no cérebro.
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Farmacologia I
Vias dopaminérgicas
❖ Definição: são vias de transmissão de
dopamina de uma região do cérebro para
outra.

❖ As principais vias envolvidas nas ações


dos antipsicóticos são: nigroestriatal,
mesolímbica, mesocortical,
tuberoinfundibular.

❖ Vias inibitórias: nigroestriatal,


tuberoinfundibular.
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Farmacologia I
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Farmacologia I
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Farmacologia I
História dos Antipsicóticos
❖ 1910 e 1920 – sem terapêutica para
esquizofrenia;
❖ 1930 – primeiro tratamento para
esquizofrenia;
❖ Década de 50 e 60 – surgem os
antipsicóticos de primeira geração;
❖ 1957 – Clorpromazina;
❖ 1959 – Haloperidol;
❖ 1990 - surgem os antipsicóticos de
segunda geração.
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Farmacologia I
Antipsicóticos
❖ Definição: são fármacos utilizados para o
tratamento de psicoses.

❖ Classificação: típicos e atípicos.

❖ Características: lipossolúveis,
metabolismo de primeira passagem, meia
vida longa.

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Farmacologia I
Resumo dos fármacos
antipsicóticos
ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS ANTIPSICÓTICOS
(baixa potência) ATÍPICOS
Aripiprazol
Clorpromazina
Asenapina
Proclorperazina Clozapina
Tioridazina Iloperidona
ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS Lurasidona
(alta potência)
Olanzapina
Flufenazina Quetiapina
Haloperidol Paliperidona
Pimozida Risperidona
Tiotixeno Ziprasidona
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Farmacologia I
Mecanismos de ação dos antipsicóticos
típicos
Neurotransmis
sor
dopamina

Fármacos Percurso
antipsicótic normal
os

Receptor
de
dopamina
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Farmacologia I
Bloqueio das quatro vias
dopaminérgicas

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Farmacologia I
Mecanismos de ação dos antipsicóticos
atípicos Neurotransmis
sor
serotonina

Fármacos Percurso
antipsicótic normal
os

Receptor
de
serotonin
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Farmacologia I
Antipsicóticos
Atípicos
Antagonistas dos
receptores:
- Serotoninérgicos 5-HT2A
- Dopaminérgicos D1 e D2
- Colinérgicos muscarínicos
- Adrenérgicos alfa 1 e alfa 2
- Histaminérgico H1
Efeito antipsicótico baixa
relação
Afinidade D2
_________________
Afinidade 5-
14
Efeitos adversos

Colinérgico
Receptor α-
(receptor
adrenérgico
muscarínico)

Receptor de Receptor de
dopamina serotonina

Receptor de
histamina
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Farmacologia I
Efeitos adversos
❖ Efeitos neurológicos: neurotoxicidade,
discinesia tardia, sindrome do antipsicótico
maligno, acatisia.

❖ Efeitos hematológicos: eosinofilia,


neutropenia, agranulocitose.

❖ Efeitos endocrinológicos: aumento peso,


hiperglicemia, hiperprolactinemia.
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Farmacologia I
Efeitos adversos
❖ Efeitos cardiovasculares: hipotensão
postural, alterações
eletrocardiográficas.

❖ Sindromes psiquiátricas secundárias:


mania, catatonia.

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Farmacologia I
O que aconteceria se o antipsicótico fosse
retirado após um longo tratamento?

cccccc

Neurônio Neurôni
Célula
dopaminérg o
efetora
ico colinérgi
co
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Farmacologia I
Tratamento de manutenção
❖ É um tipo de tratamento que visa reduzir os
riscos de recaídas;
❖ Tratamento contínuo;

❖ Menor dose efetiva;

❖ O tempo de manutenção da medicação


deve ser pelo menos 5 anos.

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Farmacologia I
Prescrição de antipsicóticos
❖ Normas para a prescrição dos antipsicóticos:
a) resposta clínica e tolerabilidade anterior a
antipsicóticos;
b) potencial de cada medicamento;
c) Idade do doente;
d) antecedentes clínicos do doente;
e) evidência científica acerca da eficácia.
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Farmacologia I
Comparativo antipsicóticos típicos e
atípicos: Síndrome
FÁRMACO Potência Extrapiramida Sedação Hipotensão
l
Clorpromazi
Baixa Média Intensa Intensa
na
Haloperidol Alta Muito alta Baixa Baixa
C
Clozapina Média Muito baixa Baixa Baixa

Risperidona Alta Baixa Baixa Baixa

Quetiapina Média Muito baixa Média Baixa

Ziprasidona Média Muito baixa Baixa Ausente

Muito 21
Aripiprazol Alta Muito baixa Ausente
Comparativo antipsicóticos típicos e
atípicos:
FÁRMACO VANTAGENS DESVANTAGENS
Baixo custo Efeitos adversos
Clorpromazina
SEP moderada autonômicos
Haloperidol Baixo custo SEP grave
SEP discreta
Agranulocitose em
Clozapina Boa eficácia
2% dos pacientes
Bem tolerado
Hipotensão em
Boa eficácia
Risperidona doses elevadas
SEP discreta
Ganho de peso
T ½ curta
Semelhante a
Quetiapina Exige ajuste de
Risperidona
dosagens
Ziprasidona Eficácia ECG – Prolonga QT

Aripiprazol T ½ longa (?) 22


Recapitulando...
❖ A esquizofrenia é um tipo de psicose;
❖ Teorias neuroquímicas: dopamina e
glutamato;
❖ Os antipsicóticos são divididos em: típicos
e atípicos;
❖ Os efeitos adversos são causados pela falta
de seletividade dos fármacos.
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Farmacologia I
Referências
1) CLARK, M.A.; FINKEL, R.; REY, J.A.; WHALEN, K.
Farmacologia ilustrada. 5. ed. Porto Alegre:
Artmed, 2013.
2) RANG, H.P; DALE, M.M.; RITTER, J.M.; FLOWER.

Farmacologia. 6. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007.

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Farmacologia I
Referências
3) ABREU, Paulo B.; BOLOGNESI, Gustavo; ROCHA,
Neusa. Prevenção e tratamento de efeitos
adversos de antipsicóticos. Revista Brasileira de
Psiquiatria. São Paulo,SP, v.22, s.1, 2000.
Disponível em: <http://www.scielo.br/scielo.
php?pid=S1516-44462000000500014&script=sci_art
text.>Acesso em: 05 out. 2015
4) SILVA, Regina Claúdia Barbosa da. Esquizofrenia:
uma revisão. Revista Brasileira de Psiquiatria.
São Paulo, SP, v.17, no.4.2006. Disponível em: <http:
//www.scielo.br/scielo.
php?script=sci_arttex&pid=S0103-65642006000400
014.> Acesso em: 05 out. 2015.
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