Introdução

• Das muitas regiões brasileiras ricas em plantas

medicinais, a Amazônia é, certamente, uma das
Farmacognosia que mais desperta a curiosidade popular e o
interesse científico, mas será que realmente a
Introdução à Farmacognosia riqueza da flora amazônica está também refletida
em seus compostos vegetais de interesse médico?

Introdução Introdução
• Na busca por princípios ativos de origem vegetal, é • Qual a importância da observação do uso
necessário cuidado, atenção, dedicação às atividades tradicional das plantas medicinais?
e, ainda, respeito às tradições das comunidades locais, • Como essas observações e os diálogos podem
onde a busca por plantas de interesse farmacológico
auxiliar na identificação dos ativos de interesse
tem início.
medicinal?
• Nesse contexto, conversar e conviver com moradores
de comunidades locais que fazem uso tradicional de
plantas medicinais pode colaborar para as pesquisas
de ativos vegetais?

História e conceitos
FARMACOGNOSIA
Atualmente a farmacognosia é a
• A farmacognosia é considerada a área mais antiga dos
ciência que estuda matérias-primas
estudos de farmácia
de origem natural (vegetal, animal,
mineral ou de origem microbiológica).
• O termo “farmacognosia” surgiu em 1811, usado pela
primeira vez por J. A. Schmidt.
• Farmacognosia – origem grega
• Representa a área do conhecimento que estuda – “pharmacon = fármaco ou veneno” e
fármacos de origem natural, suas propriedades físicas, – “gnoses = conhecimento”.
químicas, bioquímicas e biológicas.

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 Definição
• BRUNETON –– 1993
– A farmacognosia envolve o estudo da identificação de
drogas vegetais por caracteres morfológicos e
anatômicos, o estudo de sua origem e formas de
produção, controle da sua qualidade, composição
química, elucidação estrutural e conhecimento das
propriedades físico-químicas das substâncias ativas,
bem como o estudo de suas propriedades
farmacológicas e toxicológicas.
História e conceitos
→No fim do séc XIX → começaram sintetizar um grande número de
compostos orgânicos úteis terapeuticamente. Dividiu-se:
Farmacologia
farmacêutica
Estudo da ação e efeito dos Ciência dos fármacos
medicamentos
Farmacognosia
Estudo de todos os aspectos dos medicamentos
derivados de fontes naturais (plantas, animais e
micro-oganismos)
História e conceitos
→No passado:
Os primeiro medicamentos utilizados se
baseava no uso de: folhas, casca,
raízes, bulbos, flores, sementes,
caules, brotos, frutos na forma de
chás, infusos, banhos e compressas, etc.
História e conceitos
→No início do séc. XIX → a matéria médica
começou a ser dividida. Na época todos os
medicamentos derivavam de fontes naturais.
→Matéria médica: termo latino da história da farmácia para o corpo de
conhecimento coletado sobre as propriedades terapêuticas de qualquer
substância utilizada para a cicatrização (ou seja, medicamentos).
→O termo deriva do título de uma obra do médico grego antigo Pedanius
Dioscorides no século 1 D.C.
FARMACOGNOSIA
Áreas de atuação: História, origem, cultura, colheita,
identificação, preparação, conservação, identificação dos
caracteres morfológicos, composição química, pesquisa de
Química falsificações, atividade farmacológica, usos, isolamento de
princípios ativos, produção de drogas, controle, etc.
Interdisciplinar: Botânica, Zoologia, Genética,
sintéticos
Física, Química, Farmacotécnica,
Química Farmacêutica,
Farmacologia, Farmcodinâmica,
Tecnologia Farmacêutica,
Controle de Qualidade
de medicamentos e alimentos
História e conceitos
→Com o passar do tempo
A compreensão de que nem todos os
componentes de uma mistura eram necessários
e que em algumas vezes poderia ser até
prejudicial.
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 História e conceitos
→Pesquisadores procuraram isolar e intensificar os
componentes verdadeiramente ativos,
→ Daí saiu o conceito de princípio ativo
(muito deles atualmente são produzidos sinteticamente)
História e conceitos
→ De fontes naturais também são retirados compostos
básicos que podem ser ligeiramente modificados para
tornarem-se mais eficazes ou menos tóxicos.
Morfina
História e conceitos
→Planta medicinal → espécie vegetal definida, utilizada para fins
medicinais.
Papoula - Papaver somniferum Ginkgo - Ginkgo biloba
História e conceitos
→Os compostos de origem natural, fornecem alguns
medicamentos extremamente úteis, cuja produção e
comercialização na forma sintética é difícil ou impossível.
Exemplos:
→Os alcalóides da papoula produtora de ópio;
→A maioria dos soros, vacinas e produtos afins.
PLANTA MEDICINAL  PRODUTO NATURAL
Planta Medicinal
Espécies vegetais utilizadas durante
séculos pela cultura de todos os povos devido às suas
potencialidades terapêuticas e que atualmente
representam uma fonte
inesgotável de medicamentos.
Produto Natural
Qualquer substância ou produto de
origem natural, seja útil como
medicamento ou não.
Importância dos Produtos Medicinais
de Origem Natural
 Fornecem medicamentos de difícil síntese
 Fornecem substâncias que podem ser modificados
para tornarem-se mais eficazes e menos tóxicos
 Protótipos para medicamentos sintéticos
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 Fontes naturais de fármacos Fontes naturais de fármacos
• Desenvolvimento dos salicilatos: • 1853: AAS sintetizado pela primeira vez pelo
– 1757: primeiras observações das propriedades químico francês Charles Frédéric Gerhardt ao
analgésicas e antipiréticas do extrato de Salix alba combinar salicilato de sódio com cloreto de
feitas pelo reverendo Edward Stone. acetila.
– 1828: Johann A. Buchner isolou a salicina no • 1897: cientistas da Bayer começaram a estudar
Instituto de Farmacologia de Munique.
a aspirina como um possível substituto menos
– 1860: salicílico finalmente sintetizado por Hermann
irritante que os medicamentos de salicilato
Kolbe e seus alunos.
comuns.

Farmacognosia – Histórico e Conceitos Básicos

Exemplos
Substância natural Derivado semi-sintético Derivado sintético
O
N
O
O O NH2
N

O O

Cocaína Procaína

COOH
HO COOH
COOH
O
HO
O COOH
O
O Camomila recutita
HO
HO HO camomila
Stryphnodendron adstringens
Salicina Ác acetil salicílico Ibuprofeno
e Ác salicílico barbatimão

Definições básicas Definições básicas

• Planta medicinal: espécie vegetal, cultivada ou não, utilizada
com propósitos terapêuticos.
• Droga vegetal: planta medicinal, ou suas partes, que
contenham as substâncias, ou classes de substâncias,
responsáveis pela ação terapêutica, após processos de coleta,
estabilização, quando aplicável, e secagem, podendo estar na
forma íntegra, rasurada, triturada ou pulverizada.
• Derivado vegetal: produto da extração da planta medicinal in
natura ou da droga vegetal, podendo ocorrer na forma de
extrato, tintura, alcoolatura, óleo fixo e volátil, cera, exsudato e
outros.
• Insumo farmacêutico ativo vegetal (IFAV): matéria-prima ativa
vegetal, ou seja, droga ou derivado vegetal, utilizada no processo de
fabricação de um fitoterápico.
• Matéria-prima vegetal: compreende a planta medicinal, a droga
vegetal ou o derivado vegetal.
• Marcador: composto ou classe de compostos químicos (ex:
alcalóides, flavonóides, ácidos graxos, etc.) presentes na matéria
prima vegetal, preferencialmente tendo correlação com o efeito
terapêutico, que é utilizado como referência no controle da
qualidade da matéria-prima vegetal e do medicamento fitoterápico.

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 Definições básicas Definições básicas
• Fármaco: substância principal da formulação do medicamento,
• Excipiente: substância adicionada ao medicamento com a finalidade
responsável pelo efeito terapêutico. Composto químico obtido por
de prevenir alterações, corrigir e/ou melhorar as características
extração, purificação ou síntese.
organolépticas, biofarmacotécnicas e tecnológicas do medicamento.

• Fitocomplexo: substâncias originadas no metabolismo primário e/ou

• Princípio ativo: princípio ativo em farmacognosia é o termo que
secundário responsáveis, em conjunto, pelos efeitos biológicos de
usaremos para nos referir às substâncias com atividade
uma planta medicinal ou de seus derivados.
farmacológica. Na lista de definições disponibilizadas pela ANVISA,
princípio ativo é definido como:
• Medicamento: “forma farmacêutica acabada, contendo o princípio – substância química ativa, fármaco, droga ou matéria-prima que tenha
ativo ou fármaco, apresentado em variadas formas farmacêuticas: propriedades farmacológicas com finalidade medicamentosa, utilizada para
cápsula, líquido, comprimido etc. diagnóstico, alívio ou tratamento, empregada para modificar ou explorar
sistemas fisiológicos ou estados patológicos, em benefício da pessoa na qual se
administra.

Farmacognosia – Histórico e Conceitos Básicos

FITOTERÁPICO →Fitoterápico → preparação simples, a partir de

uma droga vegetal, utilizada terapeuticamente. Nem
sempre está registrado. São aqueles medicamentos
• Medicamento obtido empregando-se exclusivamente matérias-
primas ativas vegetais. preparados exclusivamente à base de plantas
• É caracterizado pelo conhecimento da eficácia e dos riscos de
seu uso, assim como pela reprodutibilidade e constância de sua
medicinais.
qualidade.
• Sua eficácia e segurança é validada através de levantamentos →Fitofármaco → são substâncias extraídas da planta,
etnofarmacológicos de utilização, documentações
tecnocientíficas em publicações ou ensaios clínicos fase 3.
que apresentam atividades farmacológicas, podendo
• Não se considera medicamento fitoterápico aquele que, na sua ter ação terapêutica. Ex.: Alantoína
composição, inclua substâncias ativas isoladas, de qualquer
origem, nem as associações destas com extratos vegetais.

Farmacognosia – Histórico e Conceitos Básicos Farmacognosia – Histórico e Conceitos Básicos

→ Matéria prima vegetal → planta fresca, planta

medicinal desidratada ou derivados da planta. Ex.: látex →Princípio ativo natural → substância quimicamente
da papoula, tinturas, extratos, óleo, cera, etc. definida, obtida de origem vegetal ou animal, com ação
farmacológica comprovada. É a substância ativa com ações
terapêutica.

→ Droga derivada → são sub produtos derivados de animal

ou vegetal, obtidos diretamente, isto é, sem utilização de
processos extrativos delicados. Pode ser de origem animal e
vegetal. Ex.: pão de ópio, mel de abelhas.

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 Farmacognosia – Histórico e Conceitos Básicos
→Opoterapia → Ramo da farmacognosia que utiliza-se de
drogas de origem animal para o tratamento de doenças.
→Marcador → componentes (químicos) presente na matéria
prima vegetal, que pode ser ou não o princípio ativo,
preferencialmente o próprio princípio ativo utilizado como
referência no controle de qualidade de matéria prima vegetal
e dos medicamentos fitoterápicos.
Medicamento magistral - Não é comercializado de forma
industrializada e requer preparação pelo farmacêutico de
acordo com a prescrição de um médico.
Fórmula farmacêutica (formulação) - Representa o conjunto
de componentes de uma determinada prescrição ou a
composição de uma especialidade farmacêutica.
Especialidade farmacêutica - É o medicamento de fórmula
química conhecida, ação biológica comprovada e em
forma farmacêutica estável, embalado de
modo uniforme e comercializado com nome
convencional. Representa um
medicamento industrializado.
DEF - Dicionário de Especialidades Farmacêuticas
FITOTERAPIA
Sistemas de Terapêutica
460 aC – 377 aC
Hipócrates fundamentou a “arte de curar” em 2 axiomas:
 “Natura medicatrix medicus interpres et minister”
“O organismo cura a doença e o médico apenas é seu
interprete, auxiliando-o”
 “Contraria contrariis curanter”
“A cura por ação diferente no corpo”
“Similia similibus curanter”
“A cura por ação semelhante no corpo”
Medicamento oficial - Produto farmacêutico tecnicamente
obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa,
paliativa, ou para fins de diagnóstico. Está inscrito na
Farmacopéia.
Farmacopéia - Reune as regras sobre a disciplina científica
da profissão farmacêutica e oficializa os medicamentos de uso
corrente e consagrados pela experiência como eficazes e úteis
do ponto de vista terapêutico.
Medicamento oficinal - É todo o medicamento de forma
declarada, de ação terapêutica comprovável, identificado
com um nome genérico, oficial ou não, e que se prepara na
própria farmácia. Deve estar sujeito a registro no MS.
Está inscrito na Farmacopéia.
FITOTERAPIA
Método de tratamento de enfermidades que
emprega vegetais frescos, drogas vegetais ou,
ainda, extratos vegetais preparados com esses
dois tipos de matérias-primas. Etimologicamente,
fitoterapia significa tratamento por meio das
PLANTAS.
Em fitoterapia
Os fitoterápicos são empregados em formas de pós ou
de extratos obtidos a partir da planta fresca ou de drogas.
Como formas extrativas líquidas temos as infusões,
os decoctos, os macerados, os digestos, os percolados,
as tinturas, os extratos fluidos e secos e as alcoolaturas.
Têm dose ponderal.
Em homeopatia
Em homeopatia droga é matéria-prima de origem
mineral, vegetal, animal ou biológica constituída
por um ou mais fármacos. A forma farmacêutica
básica constitui o ponto inicial (tintura e trituração mãe)
para a obtenção das formas farmacêuticas derivadas
(medicamento diluído e dinamizado).
Não têm dose ponderal.
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Farmacognosia – Campo de atividade farmacognóstica
→Levantamento de dados sobre os vegetais
• Pesquisa bibliográfica.
• Comparações com estudos de outros vegetais
• Pesquisa etnobotânica.
→ Cultivo e habitat
Observação das condições climáticas.
Se o cultivo for artificial, deve-se favorecer condições
parecidas com as naturais.
História e conceitos
• Caminhos utilizados cientificamente na busca
de fármacos de origem vegetal:
– Abordagem randômica
• compreende a coleta de plantas ao acaso, que
posteriormente são submetidas a triagens fitoquímicas e
farmacológicas.
• Baseia-se na aleatoriedade, mas possui critérios de
realização, que são determinados por cada desenho de
estudo adotado.
Descoberta de novos produtos naturais
• Quimiossistemática Micromolecular:
– Baseia-se na existência de gradientes
químicos de afinidade entre grupos vegetais.
– Permite avaliar relações filogenéticas,
tendências evolutivas, confirmar a posição de
um táxon, entre outros.
– Previsão de ocorrências de certos caracteres
em um determinado táxon, além de poder
complementar esquemas biogenéticos.
Descoberta de novos produtos naturais
1. Abordagem por tentativa e erro: lenta!
2. Quimiossistemática
3. Etnobotânica
História e conceitos
– Abordagem quimiotaxonômica ou filogenética
• Baseia-se na seleção de espécies de uma família ou
gênero de plantas das quais ao menos uma das espécies
possua algum estudo fitoquímico que tenha despertado
interesse.
• é utilizada quando se rastreia um ativo de interesse e se
deseja identificar se mais espécies da mesma família ou
grupo possuem este ativo, além de ser possível descobrir
variações de concentração e qualidade de ativos em
espécies diferentes, pertencentes a grupos ou família
comuns.
História e conceitos
– Abordagem etnofarmacológica ou etnodirigida
• Esta abordagem usa como premissa básica o
conhecimento pré-existente sobre as espécies vegetais.
• As espécies são selecionadas para estudo de acordo com
a indicação de grupos populacionais específicos.
• A seleção obedece a contextos de utilização e enfatiza a
importância do conhecimento construído localmente
pelas comunidades ou etnias locais, com relação aos
recursos naturais e sua aplicação em seus processos de
saúde e doença.
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 História e conceitos
• Abordagem etnofarmacológica
– Disciplinas que auxiliam nessa abordagem:
• a etnobotânica e
• a etnofarmacologia.
– Trabalham com o conhecimento popular sobre o
uso de plantas medicinais e trazem para o contexto
científico o valor do conhecimento tradicional de
um povo ou de uma comunidade.
História e conceitos
• Etnofarmacologia tem como base de seus
estudos as formulações ou preparados à base
de plantas, animais, fungos ou minerais,
utilizados tradicionalmente por comunidades.
• Etnofarmacologia: é a identificação e o registro
dos diferentes usos medicinais de plantas por
diferentes grupos.
História e conceitos
• Etnobotânica e etnofarmacologia aproximam
– o tradicional do científico,
– o popular do acadêmico.
– possibilitam o uso clínico após teste e liberação de
uso.
História e conceitos
• Etnobotânica: a disciplina que estuda a “inter-
relação direta entre pessoas e plantas”.
• Essa inter-relação inclui a percepção e a
apropriação de recursos vegetais pelas
comunidades, ou seja, a relação do indivíduo,
sua família, seu povo ou comunidade, com a
flora natural que o cerca.
Descoberta de novos produtos naturais
• Etnobotânica:
– Estudo das inter-relações entre povos
primitivos e plantas.
– Inclui estudos concernentes ao relacionamento
mútuo entre populações tradicionais e plantas.
• Etnofarmacologia
– Exploração científica interdisciplinar de
agentes biologicamente ativos,
tradicionalmente empregados ou observados
pelo homem.
História e conceitos
• Basta pensar:
– na etnobotânica a identificação da espécie de
planta correta determina a efetividade do
composto farmacológico;
– já na etnofarmacologia, os “saberes populares” dão
indícios de mecanismos de ação farmacológica,
favorecendo o uso desses medicamentos.
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 Descoberta de novos produtos naturais
• Etnofarmacologia
– Uso tradicional: pré-triagem quanto à utilidade
terapêutica.
– Consiste em combinar informações adquiridas
junto a comunidades locais que fazem uso da
flora medicinal com estudos
químico/farmacológicos realizados em
laboratórios.
Estudo Etnofarmacológico
5. Fracionamento químico (cromatografia,
solubilidade, gradiente de pH,
cristalizações etc).
6. Estudo farmacológico abrangente e
toxicologia pré-clínica de frações
padronizadas e/ou formulações.
7. Elucidação estrutural dos ativos (UV, IV,
RMH1H, RMN13C, EM)
Identificando métodos de extração
• Entre as plantas pesquisadas, uma delas tinha as folhas e os caules
como as partes mais utilizadas.
• As folhas dessa planta eram espessas e bastante enceradas, os caules
finos, mas bastante resistentes e para sentir seu aroma, por
exemplo, era necessário partir um pedaço da superfície da folha ou
do caule, para a liberação mínima de seu cheiro.
Estudo Etnofarmacológico
1. Coleta e análise de dados
etnofarmacológicos.
2. Identificação botânica (herbário).
3. Pesquisa bibliográfica em bancos de dados.
Dados quimiotaxonômicos podem sugerir
presença de 1 ou + substâncias de interesse.
4. Análise química preliminar (fitoquímica).
5. Estudo farmacológico preliminar do extrato
bruto.
Estudo Etnofarmacológico
• Atualmente no mundo existem 119
substâncias obtidas de 90 espécies de plantas
diferentes que são usadas como fármacos.
• 77% dessas drogas foram obtidas de estudo
etnomédico e, ainda, são usados de forma
bastante semelhante ao uso original relatado.
– CORDELL, G. A., Biodiversity and Drug Discovery - a Symbiotic
Relationship, Phytochemistry, v.55, p.463-480, 2000.
Identificando métodos de extração
• Acompanhando o processo de preparo de uma formulação com as
folhas dessa planta, percebeu-se que a moradora local que realizava
essa atividade cortava em pedaços bem pequenos as folhas e
quebrava igualmente os caules antes de submetê-los a um processo
de decocção demorado em água, açúcar e um pouco de bebida de
teor alcóolico elevado.
• Existe alguma correlação entre essa forma de preparo e a extração
dos ativos da planta que mereça ser investigada ou esse método
provavelmente é utilizado apenas para mascarar o sabor amargo da
planta e possibilitar o seu uso oral?