ANALGSICOS CENTRAIS (OPIIDES)

So frmacos capazes de aliviar dores de mdia e alta intensidade.

A dor pode ser:
- nociceptiva -> por estmulo nocivo
- no nociceptiva -> neuroptica (compresso das terminaes nervosas,
no responde bem a opiides) ou psicognica (dores psicolgicas, traumas
emocionais)
As fibras aferentes 1as levam o estmulo ao SNC
Dor rpida e lenta
- Fibras A-delta: mielinizadas, dor aguda, pois o estmulo passa rpido
- Fibras C: amielinizadas, dor crnica, pois a transmisso lenta
Vias de conduo da dor
1- Pela fibra delta
Um estmulo gerado. A fibra (neurnio) A-delta o leva at o portal
da dor (medula espinhal), liberando glutamato.
No portal da dor, existem dois tipos de receptores para o glutamato,
AMPAe o NMDA.
O glutamato se liga 1 ao AMPA e posteriormente, aps a retirada do
magnsio, ao NMDA. Agora, o NMDA estimula a abertura dos canais
de clcio, provocando um influxo de clcio para dentro da clula. Esse
clcio dentro da clula se liga a calmodulina e ativa o PKC. Alm
disso, este ativa a sntese de NO que estimula a fibra A-delta a liberar
mais glutamato ainda, amplificando a resposta.
Outra maneira de inibir a dor pela fibra A-delta quando ela estimula
a substncia gelatinosa, que estimula os interneurnios
encefalinrgicos a liberarem encefalina, que inibe o terminal da dor.
2 Pela fibra C
O incio igualzinho a fibra A-delta, no que diz respeito a funo do
glutamato, sua sntese e etc.
J em relao a substncia gelatinosa, a teoria muda.
Entre a fibra C e a substncia gelatinosa agora, existe um neurnio
encefalinrgico intermedirio. Este, inibe a liberao de encefalina,
que inibiria o portal da dor. Sendo assim, a no liberao de
encefalina permite que o portal da dor seja estimulado.
Por esse motivo e, pelo fato das fibras C serem amielinizadas e as Adelta mielinizadas, as fibras A-delta atuam em dor aguda(rpida) e as
fibras C em dor crnica(lenta)
3 Via de conduo pelas fibras A-delta e C
O terminal da dor aberto, estimula um interneurnio que libera
encefalina, inibindo o GABA. O GABA inibido, deixa de inibir o SAC
(sistema analgsico central) e este ento, libera NORADRENALINA e
SEROTONINA.
As duas inibem a abertura dos canais de clcio, no havendo influxo
deste, a clula hiperpolariza e o neurotransmissor no liberado, no
gerando dor.
OBS: As fibras A-beta no transmitem dor, ela simplesmente ativa a
substncia gelationsa que inibe a dor.
A via descendente (GABA) inibe a via ascendente

 Frmacos utilizados no alvio da dor

- AINES (inibem a Cox, que diminui ento a liberao de
prostaglandina, diminuindo a dor)
- Anestsicos locais
- Frmacos no opiides de ao central (aumentam a liberao da
NORADRENALINA)
- Opiides (atuam como opiides endgenos)
*Opiides endgenos (eles inibem o portal da dor)
- beta morfina
- encefalinas
- dimorfinas
Classificao dos analgsicos opiides
Agonistas puros:
- alta eficcia -> morfina, herona (no tem efeito teraputico),
fentanil
- baixa eficcia -> codeno, propoxifeno
Receptores dos analgsicos opiides
- mi (analgesia supramedular)
- kapa
- gama (tem a protena G como mecanismo, logo, a diminuio de
AMPc, diminuindo a corrente de clcio, a clula fica ento
hiperpolarizada, no libera neurotransmissor, no havendo dor)
Efeitos dos analgsicos centrais
- SNC : supresso do reflexo da tosse, depresso respiratria,miose,
sedao, vmitos.
Efeitos perifricos
- Sist. Cardiovascular: em doses teraputicas no h efeitos;
Em altas doses pode haver hipotenso
(porque libera histamina que causa vasodilatao) e bradicardia
(bulbo)
- TGI: constipao (diminui a motilidade), aumenta a absoro de
gua, retardo do esvaziamento gstrico
- TGU: diminui a funo renal, contrao do esfncter=reteno
urinria
- tero: prolonga a gestao ao diminuir o tnus uterino.
- Outros: liberao de histamina e depresso do sistema imune
Indicaes teraputicas
1 - Dor moderada/severa visceral ou ps-operatria
1 opo: AINES

2 opo: AINES + opiide fraco (ex:cncer)

3 opo: opiide forte
2 - Supresso da diarria
Codena
3 - Supresso da tosse
Codena
4- IAM
Morfina
Efeitos adversos
- Agudo: reteno urinria, depresso respiratria, broncoconstrico
e hipotenso
- Crnico: euforia, dependncia
- Intoxicao: sedao intensa, convulses,coma
Farmacocintica
Metabolismo heptico
Eliminao renal e biliar
Contra-indicaes
Leso cerebral (porque atua no SNC)
Gravidez (porque vai para a barreira placentria)
Insuficincia heptica e renal (porque diminui a funo renal e
dificulta a eliminao)
OBS: pacientes depressivos no usar, pois aumenta a depresso