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QUESTÕES – FARMACOLOGIA (UNIDADE 01)

1) A aspirina, pertencente a classe dos antiinflamatórios não esteroidais (AINES), antes considerada um
“velho burro de carga” antiinflamatório, agora está se aproximando do status de um fármaco-
maravilha que traz benefícios não só na inflamação, mas em um número cada vez maior de outras
condições como por exemplo a açção antiplaquetária em baixas doses. Quanto aos aspectos
farmacocinéticos da aspirina:
a. Trata-se de um ácido forte, e assim dissocia-se facilmente em pH alcalino.
b. Por ser um ácido forte, a maior parte da absorção ocorre no ambiente ácido do estômago.
c. Por ser um ácido fraco, a absorção ocorre no ambiente ácido do estômago, pois a maior parte
das moléculas estarão ionizadas.
d. Mesmo sendo um ácido fraco, a maior parte da absorção ocorre no íleo em razão da extensa
área de superfície das microvilosidades.
e. Mesmo sendo um ácido forte, a maior parte da absorção ocorre no íleo em razão da extensa
área de superfície das microvilosidades.
2) Na maioria das vezes, a ação de um fármaco está relacionada com a sua ligação a um receptor,
ativação da cascata de sinalização intracelular e, por fim, a ocorrência de um efeito farmacológico.
Existem quatro grandes famílias de receptores que se diferenciam na sua localização celular,
mecanismo de sinalização e tempo para ocorrência do efeito. Dentre essas características, selecione a
alternativa incorreta.
a. Os receptores intracelulares e/ou nucleares não se localizam na membrana celular. O seu
efeito é decorrente da regulação da transcrição gênica e, por isso, pode demorar horas ou
dias para ocorrer.
b. Os canais iônicos regulados por ligantess são receptores que controlam a permeabilidade
celular a íons. Geralmente, a entrada de íons positivos na célula gera um efeito excitatório
enquanto que a entrada de íons negatvos promove um efeito inibitório.
c. Os receptores acoplados à tirosina quinase são receptores que possuem uma atividade
catalítica intracelular e, decorrente da sua ativação, ocorre regulação da transcrição gênica.
d. Os receptores acoplados à proteína G possuem ste domínios transmembrana. A proteína G,
que se localiza no meio intracelular, sempre promove ativação de outras enzimas e/ou canais
iônicos quando o agonista se liga ao receptor.
3) O gráfico na figura a seguir representa uma curva dose-efeito de um fármaco A na ausência e na
presença de concentrações crescentes de um fármaco I.
Qual a interação farmacológica existente entre os dois fármacos? Justifique com base nos as pectos
do gráfico.

4) Sobre a ação dos fármacos, é correto afirmar:


a. O receptor tipo canal iônico possui três subunidades, alfa, beta e gama, onde a gama é a
ativa e cataliza a formação de GTP em GDP.
b. O receptor acoplado a enzima com atividade catalítica possui 4 subunidades, duas alfa, uma
beta e uma gama, sendo que o agonista ao ligar à alfa ocorre uma mudança alostérica no
receptor.
c. O receptor citoplasmático após a ligação ao agonista muda sua conformação e ativa a
fosfolipase C e a adenilato ciclase, aumentando cálcio intracelular.
d. O receptor tipo canal iônico é regulado por voltagem, já o receptor citoplasmático após
ligaçção do agonista regula a transcrição gênica e a via prteína Gs ativa a adenilato ciclase.
5) Após ativação da adenilato ciclase via proteína Gi, ocorre um aumento do AMPc, que em seguida é
hidrolisado pela fosfodiesterase, sendo um dos produtos dessa hidrólise o IP3 e o Diacilglicerol.
a. Verdadeiro
b. Falso
6) Um novo fármaco desenvolvido, é passivel de reações de Fase I antes de ser eliminado. Das
afirmativas abaixo, qual melhor descreve as características do fármaco A e o papel da Fase I no seu
metaabolismo. Marque a correta.
a. Um completo metabolismo das reações de Fse I fornece produtos que são menos
susceptíveis de sofrer processos de reabsorção renal.
b. Fármaco A é um fármaco muito polar.
c. Reações metabólicas de Fase I envolvem conjugação com ácido glicurônico ou com grupos
slfatos.
d. Reações metabólicas de Fase I aumenta a ação do fármaco A em sítios intracelulares.
e. O fármaco A é inativo antes de ser metabolizado.
7) Um comprimido de ácido acetilsalacílico (AAS) foi administrado por via oral a um paciente adulto
(70kg). Sabe-se que AAS tem pKa = 4,4 e que os pH do estômago, intestino e plasma sã
respectivamente 1,4; 6,4; e 7,4. Estime a proporçção entre as espécies iônicas e moleculares do AAS
nestes meios biológicos.
8) Observe o gráfico abaixo, que apresenta a curva de concentração plasmática de determinado
fármaco em função do tempo após a administração de uma mesma dose por via oral (v.o) ou via
intravenosa (v.i).

Justifique as duas alternativas a seguir:


a) A administração oral de comprimidos não seria efetiva, portanto, a via oral não é uma opção
viável para esse medicamento.
b) Essas curvas podem ser alteradas em casos de patologias como insuficiência cardíaca, renal
ou hipertireoidismo, independente da via de administração.
9) Em realção a via da fosfolipase C;é correto afirmar, exceto:
a. Está envolvida com a formação de IP3, que ativa os receptores do tipo canal de cálcio
intracelular.
b. Culmina com a ativação de canais de cálcio tanto transmembranares quanto intracelulares.
c. Ativa, juntamente com o diacilglicerol (DAG), a cinase dependente de cálcio (PKC)
d. Aumenta a formação dos segundos mensageiros AMPc e GMPc.
e. Está envolvida com a contração muscular lisa.
10) Na maioria das vezes, a ação de um fármaco está relacionada com a sua ligação a um receptor, a
ativação da cascata de sinalização intracelular e, por fim, a ocorrência do efeito farmacológico.
Existem quatro grandes famílias de receptores que se diferenciam na sua localização celular,
mecanismo de sinalização e tempo para ocorrência do efeito. Dentre essas caracte´risticas, selecione
a alternativa incorreta:
a. Os receptores intracelulares e/ou nucleares não se localizam na membrana celular. O seu
efeito é decorrente de transcrição gênica e, por isso, pode demorar horas ou dias para
ocorrer.
b. Os canais iônicos regulados por ligantes são receptores que controlam a permeabilidade
celular a ions. Geralmente, a entrada de íons positivos na célula gera um efeito excitatório
enquanto que a entrada de íons negativos promove um efeito inibitório.
c. Os receptores acoplados a tirosina quinase são receptores que possuem uma atividade
catalítica intracelular e, decorrente da sua ativação, ocorre regulação da transcrição gênica.
d. Os receptores acoplados à proteína G possuem sete domínios transmembrana. A proteína G,
que se localiza no meio intracelular, sempre promove ativação de outras enzimas e/ou canais
iônicos quando o agonista se liga aoreceptor.
11) São características dos receptores metabotrópicos todas abaixo, exceto:
a. Se ligam a proteínas com alta afinidade por nucleotídeos de guanina.
b. Tem afinidade por proteínas hemodiméricas.
c. São proteínas que se ligam a transdutores biológicos.
d. Se ligam a proteínas triméricas.
12) “Certos fármacos, devido à sua baixa solubilidade inerente, tem a ação prolongada com a utilização
da via _________. Já a administração por via _________ permite que a concentação sanguínea
desejada do fármaco seja atingida de modo ideal e quantitativo. Deve-seressaltar ainda que a via
_____ pode ser escolhida para administrar fármacos de ação local ou sistêmica.
a. Oral/Endovenosa/Subcutânea
b. Endovenosa/Oral/Intramuscular
c. Intramuscular/Retal/Endovenosa
d. Intramuscular/Endovenosa/Retal
13) Abaixo está representado um gráfico obtido a partir da administração de um medicamento por via
oral.

Com base neste gráfico, assine a alternativa incorreta:


a. Neste estudo, é necessário atingir 3 μg/mL do fármaco no sangue para iniciar o efeito
terapêutico.
b. O fármaco deste medicamento exerceu efeito por 9 horas.
c. Até a terceira hora, o fármaco ainda não estava sendo eliminado.
d. Neste estudo, a concentração máxima do fármaco foi de 3 μg/mL.
14) No gráfico a seguir, observe as curvas dose-resposta dos fármacos X e Y.

Em relação aos conceitos de Farmacodinâmica, marque a alternativa correta:


a. O fármaco X tem maior eficácia e por isso é mais potente que o y.
b. O fármaco X tem eficácia máxima, ou seja, é capaz de ativar totalmente os receptores aos
quais se liga.
c. A EC50 do fármaco Y é aproximadamente 10^-7 Mm.
d. A diferença entre a eficácia do fármaco X e a do fármaco Y corresponde à janela terapêutica
dessa classe.
15) Que via de administração tem maior probabilidade de submeter um fármaco a um efeito de primeira
passagem? Assinale a alternativa correta:
a. Endovenosa
b. Inalatória
c. Oral
d. Sublingual
e. Intramuscular
16) As curvas A, B e C representam o perfil da concentração plasmática de um fármaco, obtida após
administração em dose única. Em relação as vias de administração:
a. A curva C é tíipica de um medicamento administrado por via endovenosa
b. A curva B é típica de um medicamento administrado por via endovenosa.
c. A curva A indica que o medicamento foi administrado por via oral.
d. As curvas B e C são típicas de mediamentos administrados por via oral.
e. As curvas A e B são típicas de medicamentos administrados por via endovenosa.
17) Eficácia e potencia são definições que refletem o efeito e a dose necessária de um fármaco para a
produção de determinado efeito. Observe a figura abaixo que mostra o efeito de três fármacos
distintos (A, B e C) em função da sua concentração plasmática.

Assinale a aternativa correta:


a. O fármaco A e B possuem a mesma potência.
b. O fármaco A é mais potente que o fármaco B.
c. O fármaco A é mais eficaz que o fármaco B.
d. O fármaco C é o mais potente, embora seja o menos eficaz.
e. Os fármacos B e C são equivalentes.
18) A biodisponibilidade de um fármaco que possui as proteínas plasmáticas de 30% pode ser
aumnetada por outro fármaco que possui uma ligação as proteínas plasmáticas maior. Avalie se a
informação é verdadeira ou falsa.
a. Verdadeira
b. Falsa
19) A farmacocinética são as etapas que ocorrem desde a administração(absorção), distribuição,
metabolização (biotransformação) e excreção do medicamento. O conhecimento desses processos
farmacocinéticos é de grande importância para o profissional de saúde, pois, baseado neste poderá
determinar a dosagem, a posologia e a toxidade de fármacos.
i. A quantidade de fármaco que entra no corpo não depende da adesão do paciente ao
regime prescrito e da velocidade e extensão da transferencia e da administração
para o sangue.
ii. A biotransformação dos farmacos é uma das fases da farmacocinética importante
para a posterior eliminação dessas substâncias. Um dos processos quem compõe a
biotransformação, na qual a concentração de um fármaco é significamente reduzida
pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica gerando efeito de primeira
passagem.
iii. O rim é o órgão mais importante para a excreção dos fármacos e seus metabólitos. É
importante entender sobre a excreção de fármacos no leite materno porque as
substâncias excretadas podem causar efeitos farmacológicos indesejáveis ao
lactante.
iv. Os quatro parâmetros mais importantes na distribuição dos fármacos são a
biodisponibilidade (fração do fármaco absorvido na forma original para a circulação
sistêmica), volume de distribuição (medida de espaço aparente no corpo disponivel
ao fármaco), depuração (medida de capacidade do corpo de eliminar o fármaco) e a
meia vida de eliminação (taxa de remoção do fármaco da circulação sistêmica).
v. A meia vida é útil porque indica o tempo necessário para se atingir 50% no estado de
equilíbrio – ou para diminuir 60% as condiçõe de equilíbrio, devido a geração de um
mudança na velocidade de administração do fármaco.
Assiale a alternativa correta:
a. I, II, IV
b. I, III, V
c. II, III, IV
d. I, IV, V
20) Quais das seguintes classes/subclasses de fármaco antagonistas produzem um bloqueio que pode ser
sempre superado por doses crescentes de fármaco agonista?
a. Antagonistas competitivos inrreversíveis
b. Antagonistas fisiológicos
c. Antagonistas não competitivos irreversíveis
d. Antagonistas competitivos reversíveis
e. Antagonistas químicos
21) Qual a diferença entre droga e fármaco?
22) É sabido da prática médica que com relativa frequencia uma droga administrada de modo contínuo
ou repetidamente apresenta redução na sua resposta. Podemos ccitar como exemplos o uso crônico
de analgésicos e a falha terapeutica de um agente antitumoral representados no gráficos 1 e 2,
respectivamente.

Quais os nomes dos efeitos observados em cada gráfico? Descreva as bases fisiológicas que podem
explicá-los.

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