- como mecanismo básico de ação antiviral, substituem
o nucleotídeo durante o processo de crescimento ou de
- um antiviral é uma classe de medicamentos usado
especificamente para tratar infecções virais
- antivirais específicos são usados para vírus específicos
- atuam em eventos específicos da replicação viral,
inibição da síntese de ácidos nucleicos ou proteínas do
vírus, dado que utilizam a maquinaria celular para sua
reprodução
- a maioria dos antivirais disponíveis atualmente são
para lidar com o hiv, vírus da herpes, hepatite b e c e
influenza a e b
- aciclovir, 1° antiviral que surgiu, praticamente não
havia como se tratar as viroses
- os vírus se incorporam ao metabolismo da célula de
uma maneira que não se consegue utilizar drogas que
tenham ação seletiva sobre esses vírus
- ação - tem que entrar na célula
- grande impulso no desenvolvimento de novos
antivirais foi o surgimento da aids
- a aids é uma doença viral, abre espaço para o
aparecimento de viroses oportunistas
- o vírus é formado por um ácido nucléico - dna ou rna
– envolto por um capsídeo protéico e, em alguns casos,
por um envelope lipo protéico
- alguns vírus possuem enzimas que iniciam a replicação
viral
- na maioria dos casos os vírus dependem inteiramente
da maquinaria celular para poderem iniciar a sua
própria replicação
- para podermos agir sobre o vírus é necessário que este
esteja se replicando, produzindo novas unidades de
ácido nucléico e novos capsídeos
- os antivirais interferem em etapas que são
importantes no processo de replicação viral, interferem
na produção de ácido nucléico
antivirais
- virucidas: inativam diretamente os vírus intactos
(solventes orgânicos – clorofórmio, éter, luz
ultravioleta) agridem tecidos do hospedeiro
- antivirais (virustáticos): inibem a replicação viral à nível
celular (síntese de ácidos nucléicos) / não são eficazes
para eliminar vírus latentes ou que não estão em fase
de replicação
- imunomoduladores: aumentam ou modificam a
resposta do hospedeiro à infecção (ex.: interferon em
herpes zoster de imunodeprimidos)
farmacologia dos anti-herpesvirus
- quimicamente, os antivirais (em sua maioria)
apresentam estrutura semelhante a de um nucleotídeo
do dna, material genético do hsv(herpes simples
humano)
replicação viral, produzindo dna com pseudoestrutura,
de modo a eliminar a capacidade infecciosa e destrutiva
do hsv
- as mais importantes deste grupo são o aciclovir e o
valaciclovir
- o valaciclovir no organismo é convertido em aciclovir.
- existe uma vantagem em usar o valaciclovir pela via
oral já que ele é melhor absorvido que o aciclovir
- o aciclovir em geral, é usado pela via
parenteral(injetado) e tópica
1 - aciclovir
- atividade seletiva sobre as células infectadas
- a forma trifosfato ativa se encontra em concentrações
40 a 100 vezes maiores nas células infectadas que nas
células sadias, inibindo a replicação do dna viral e
produzindo poucos efeitos colaterais
- pode ser usado por via oral, intravenosa e tópica
- mecanismo de ação: o aciclovir é um agente antiviral
específico contra os vírus-dna, que bloqueia a enzima
dna polimerase, impedindo a duplicação viral e reve-
lando-se eficaz contra os hsvs-1 e 2; este medicamento
é usado com relativo sucesso no tratamento do herpes
recorrente labial; pode ser administrado localmente na
forma de creme, porém sua absorção é baixa se as
lesões ocorrerem na semimucosa ou na pele, que são
ricamente queratinizadas
- seu principal efeito colateral, quando usado por via
sistêmica, é a alteração da função renal por cristalização
e depósito do fármaco nos rins de pacientes com grau
insuficiente de hidratação ou com função renal
comprometida
- por sua potente seletividade e baixa toxicidade é,
atualmente, o antiviral de escolha para o tratamento
das diferentes formas de apresentação do hsv em
humanos
- nome comercial: zovirax pomada oftálmica 3% zovirax
comprimidos de 200 e 400 mg obs: (herpes primaria
200mg / herpes secundarias de 2 a 6 meses 400 mg)
- posologia: em horários pré-determinados
0/5/10/15/20 horas) para manter o pico de
concentração ou seja 5x ao dia em horários pré-
determinados por 5 dias
- aviral comprimidos de 200 mg
2 - valaciclovir (vacv)
- pró-droga do aciclovir, atua contra hsv e vzv.
- usada por via oral, converte-se por ação da
valaciclovir-hidrolase em aciclovir, que por sua vez sofre
a ação da timidinaquinase viral, transformando-se na
forma trifosfato ativa com biodisponibilidade absoluta
de 54%
- a biodisponibilidade do valaciclovir oral é
consideravelmente maior que aquela obtida pelo
aciclovir oral, havendo portanto necessidade de
menores dosagens diárias
- nome comercial: valtrex comprimidos de 500 mg /
posologia: de 12 em 12 horas por 5 dias
3 - foscarnet
- um outro antiviral também do grupo dos anti-
herpesvírus, porém menos usado, é o foscarnet.
- o foscarnet tem 2 ações:
- age contra os vírus dna, impedindo o alongamento do
dna dos vírus, e também inibe a transcriptase reversa
nos retrovírus, também agindo então nos retrovírus
- o foscarnet possui uma nefrotoxicidade acentuada,
também associada à formação de cristais
gengivoestomatite
- menores de 5 anos, apresentam erupções vesiculares
mucosa oral, faringe e língua, com dor, febre e mal estar
- duração: 10 a 14 dias
- após infecção primária: genoma viral mantém-se em
gânglios nervosos sensoriais
- fatores desencadeantes ⇛ herpes simples labial
recorrente
- uso oral ou parenteral de aciclovir: diminui a duração
dos sintomas (dor/hipersalivação) e a disseminação
viral
- aciclovir tópico não tem benefício clínico, não sendo
indicado

4 - ganciclovir
lesões labiais recorrentes
- o ganciclovir também é um antiviral do grupo dos anti-
herpesvírus, porém não tem atividade anti-retroviral - com quadro agudo, tratados com aciclovir, tem seu
como tem o foscarnet tempo de dor reduzido (13 p/ 9 dias), formação de
- ele é mais tóxico que o aciclovir, por isso que fica crostas (13,5 p/ 9 dias) e cura das lesões (20 p/ 14 dias)
restrito a situações em que você realmente não tem - em herpes labial o uso local de aciclovir não é indicado
escolha por ser ineficaz e propiciar seleção de cepas resistentes
- maior toxicidade não é o de primeira nem segunda - terapia oral com aciclovir (400 mg, 5 dias) mostra
escolha pequeno benefício quando indicada precocemente em
casos de resistência
vírus herpes
- sete tipos de herpes infectam o ser humano: 
varicela zoster
- herpes simples 1 e 2
- epstein-barr (mononucleose)
- citomegalovírus
- vírus herpes humano tipo 6 (exantema)
- vírus herpes humano tipo 7 (ex súbito)
- vírus herpes humano tipo 8 (proposto)

vírus herpes simples:

- eficazes:
• aciclovir (primeira escolha).
• ganciclovir (maior toxicidade, resistência cruzada)
• valaciclovir (éster acíclico, maior concentração sérica
com vo)
• fanciclovir e foscarnet: casos de resistência.

herpes
- todos os vírus herpes podem ser difundidos pela saliva,
com risco de transmissão em ambiente odontológico
- freqüentemente acomete a região perioral
- infecção por herpes simples é o processo viral que
mais
- até 90% das lesões herpéticas orais primárias são
assintomáticas; quando se manifestam, se apresentam
como gengivoestomatite ou faringite
- vírus podem estar presentes na saliva de pacientes
contaminados, mesmo sem a presença de lesões (9%
das crianças e adultos podem disseminar
assintomaticamente)