Thaisa Bocatti (T15) e Gabriela Rizzi (T17) – Monitoria de farmacologia
Fármacos Antivirais
INTRODUÇÃO
Vírus é um microrganismo parasita
intracelular obrigatório, podendo ser
envelopado ou não. Ele não tem
metabolismo próprio e por isso
obrigatoriamente tem interação com uma
célula hospedeira, fazendo fusão de
membranas, formando um vacúolo de
entrada, apenas liberando o vírus se o meio
estiver ácido. Seu material genético pode ser
de DNA duplo ou simples ou RNA duplo ou
simples também.
Os antivirais atuam para bloquear alguma
etapa no ciclo do vírus (entrada, replicação,
codificação de proteínas). Geralmente os
vírus de DNA são mais estáveis que os de
RNA.
Vírions: ainda não é infeccioso, sua
maturação está fora da célula, podendo ter
novas características que infectam novas
células.
INFLUENZA
O vírus da influenza é um vírus de RNA
envelopado e instável, já que os vírus de
RNA são menos estáveis que os de DNA.
As proteínas associadas em seu envelope
são neuraminidase (8 mutações) e
hemaglutinina (15 mutações – H1N1, H5N1).
Se combinam e formam novas cepas virais.
Ele tem um canal iônico de membrana (M2)
que permite entrar H+ e acidifica o meio a fim
de liberar material genético e proteínas do
vírus.
Fármacos que atuam contra o influenza
1. Adamantanos
Amantadina e Rimantadina
Seu bloqueio está na entrada, pois interfere
na função da proteína M2, bloqueando a
acidificação do meio, não conseguindo liberar
seu material genético, portanto inibem a
replicação
Pode haver resistência
Indicados para Influenza A
Farmacocinética - Oral, bem absorvidos,
excreção renal. Efeitos adversos: Insônia,
ataxia, alucinações, TGI, evitar em gestantes
2. Inibidores de neuraminidase – reduz a
liberação dos vírions
Oseltamivir (tamiflu – oral) e Zanamivir
(Relenza - inalatória)
São antagonsitas competitivos reversíveis da
neuraminidase, prevenindo a liberação de
novos vírions e seu contágio com novas
células, pois dá tempo de NK e linfócitos
chegarem a célula.
Indicados para Influenza A e B
- Algumas formas mutantes são menos
virulentas e infecciosas, essas podem ter
resistência
Farmacocinética: Tamiflu é oral, pró fármaco
e Relenza inalatório sendo eliminados na
urina.
Efeitos adversos: TGI, tamiflu pode gerar
broncoespasmo, por isso deve ser evitado
por asmáticos
HERPES VÍRUS
As infecções pelo herpes vírus geram aftas,
infecções genitais e até encefalite viral. A
formação de vesículas tem líquido rico em
vírus que a transmissão pode ser feita por aí.
Quando estamos estressados ou
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imunossuprimidos, o vírus dá sequência a
replicação.
Fármacos que atuam contra o herpes vírus
1. Aciclovir (Zovirax®)
Fármaco de escolha.
Forma tópica, oral ou EV.
Indicação em HSV 1, 2, varicela zoster e
alguns Epstein-Barr vírus.
Resistência quando se usa doses baixas
4. Cidofovir e Foscarnet
Indicados para CMV em pacientes com Aids,
análogo de citosina, inibindo DNA e RNA
polimerase.
EA: nefrotoxicidade, neutropenia e acidose
metabólica.
Foscarnet pode causar hipocalemia

Mecanismo de ação: atua diretamente no

vírus, é incorporado no genoma viral,
causando terminação prematura da cadeia
de DNA do vírus.

E.A: cefaleia, TGI, irritação local, disfunção

renal.

Resistência em pacientes imunossuprimidos.

2.Penciclovir (tópico) e Famciclovir (oral –

pró fármaco)

Análogos de guasonina.

Utilizados quando há resistência ao Aciclovir

Mecanismo de ação: interrompem a síntese

do DNA e inibem a DNA polimerase

EA: cefaleia e náusea

3. Ganciclovir

Análogo ao aciclovir, com maior atividade

contra CMV.

Mecanismo de ação: incorpora-se no

genome viral, fazendo a cadeia ter
terminação prematura.

Indicação: retinite por CMV em AIDS e

profilaxia do mesmo vírus em pacientes
transplantados.

Farmacocinética: excreção renal.

Efeitos adversos: neutropenia, carcinogênico,

teratogênico e embriotóxico.