Amano Jauado

Albertina Domingos

Drogas Analgésicas e Barbitúricos

Licenciatura em Ensino de Química com Habilitações em Biologia

3º Ano

Universidade Púnguè

Tete

2023
 Amano Jauado

Albertina Domingos

Drogas Analgésicas e Barbitúricos

Trabalho a ser apresentado ao

departamento de ciências exactas e
tecnológicas, no curso de Licenciatura em
ensino de Química, na cadeira de Química
Orgânica II, sendo de carácter avaliativo
sob a orientação da docente:

Mestre: Nércia Nhantumbo

Universidade Púnguè

Tete

2023
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Índice

1.1. Objectivos .............................................................................................................. 4

1.1.1. Objectivo geral ................................................................................................ 4

1.1.2. Objectivos específicos ..................................................................................... 4

Capítulo II. Drogas analgésicas ........................................................................................ 5

2.1. Analgésicos opioides/opiáceos .............................................................................. 5

2.2. Morfina .................................................................................................................. 5

2.3. Codeína .................................................................................................................. 7

2.4. Heroína................................................................................................................... 7

2.5. Barbitúricos ............................................................................................................ 8

2.5.1. Classificação dos Barbitúricos ........................................................................ 9

2.5.2. Aplicações ..................................................................................................... 10

Conclusão ....................................................................................................................... 11

Referência Bibliográficas ............................................................................................... 12

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Capítulo I. Introdução

O presente trabalho intitulado Drogas Analgésicas e Barbitúricos, surge no

âmbito de estudos de Química Orgânica II e investigação científica. Neste contexto, o
trabalho tem o objectivo geral conhecer Drogas Analgésicas e Barbitúricos. Para a
concretização deste objectivo aplicou-se o método bibliográfico, que consistiu na busca
de informações escritas de diversos autores para se perceber até que ponto este tipo de
conteúdo foi abordado.

Drogas que provocam efeito narcótico são também chamadas de opiáceos ou

opioides. Narcóticos diz-se de, ou substância que produz narcose. Entre os narcóticos
encontram-se o ópio, um preparado bruto do sumo ou látex das papoulas; a morfina e a
codeína, os princípios activos básicos do ópio, algumas substâncias químicas sintéticas
e semi-sintéticas, como a heroína; e também alguns peptídeos encontrados no cérebro

Segundo Delucia et al. (2007), Barbitúrico é nome dado aos compostos orgânicos
derivados do ácido barbitúrico. O ácido barbitúrico foi sintetizado em 1864 por Adolf
von Baeyer, porém o processo de síntese foi desenvolvido e aperfeiçoado pelo químico
francês EdouardGrimaux em 1879.

O presente estudo está estruturado em dois capítulos, nomeadamente:

introdução onde constam o objectivo geral e os específicos. De seguida, apresentamos o
capítulo da fundamentação teórica, onde incorporamos as teorias relacionadas as Drogas
Analgésicas e Barbitúricos.

1.1. Objectivos

1.1.1. Objectivo geral

 Conhecer Drogas Analgésicas e Barbitúricos

1.1.2. Objectivos específicos

 Contextualizar a Analgésicos opioides/opiáceos
 Classificar os Barbitúricos
 Descrever a importância e aplicações das Drogas Analgésicas e Barbitúricos
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Capítulo II. Drogas analgésicas

2.1. Analgésicos opioides/opiáceos

Segundo Liberato (2019), Drogas que provocam efeito narcótico são também
chamadas de opiáceos ou opioides. Opioide é o termo geral aplicado a todas as
substâncias com propriedades semelhantes às da morfina. O termo opiáceo é usado para
descrever alcaloides analgésicos de ocorrência natural ou semi-sintéticos derivados do
ópio.

Os opiáceos são usados clinicamente devido às suas propriedades analgésicas. Além

dessas propriedades os opiáceos também causam:

 Sedação

 Euforia

 Depressão respiratória

 Hipotensão ortostática

 Redução da motilidade intestinal

 Náuseas

 Vómitos
2.2. Morfina

Como afirma Liberato (2019, p.52) “O primeiro alcalóide extraído do ópio

(Papaver somniferum) foi a morfina. Sua fórmula molecular é C17H19NO3. Ela possui
um anel benzênico, um núcleo fenantreno e dois grupos hidroxila. É insolúvel em água
e apenas ligeiramente solúvel em solventes orgânicos”.

Os opioides naturais são exemplos de alcalóides (bases nitrogenadas extraídas de

cascas, folhas, grãos ou frutos vegetais).
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Figura 1 - Estrutura Química da Morfina

A morfina é absorvida pela mucosa intestinal, passa para a corrente sanguínea,
atinge o cérebro, onde age no tálamo interagindo com receptores das endorfinas,
encefalinas e dinorfinas. Há diminuição da dor, relaxamento e prazer. Quando o efeito
passa, busca-se nova dose, começando assim a dependência.

Essa dependência tem a ver com o fato de, nas células, a síntese de Adenosina
monofosfato cíclica (cAMP) ser catalisada pela enzima adenilato ciclase. Opiatos e
encefalinas inibem a produção dessa enzima, de modo que a quantidade de cAMP nas
células diminui. Portanto, as células tentam compensar esse efeito sintetizando mais
enzima.

São derivados Semi-Sintéticos da morfina:

 Heroína
 Oxicodona
 Hidrocodona
 Oximorfona
 Hidromorfona
 Levorfanol
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2.3. Codeína

A morfina e codeína aliviam dores, dão sensação de bem-estar, mas como outros
opiáceos causam dependência física e psíquica. No entanto, a codeína tem apenas cerca
de um décimo da potência analgésica da morfina.

“A codeína frequentemente é combinada com agentes analgésicos não-opiáceos

(por exemplo: ácido acetilsalicílico e paracetamol). Ela também é um agente
antitussígeno efetivo em alguns medicamentos para tosse” ( Liberato, 2019, P.54).

A codeína também pode ser sintetizada por 3-metilação da morfina. Os agentes

sintéticos com propriedades semelhantes às da morfina são:

 Propoxifeno

 Metadona

 Meperidina

 Fentanil
2.4. Heroína

Da morfina foram sintetizadas outras drogas, como a heroína, que é ilegal e com
90% dos seus usuários dependentes. A heroína é um derivado semi-sintético da morfina
e é dez vezes mais potente que a morfina, sendo capaz de atingir o cérebro muito mais
rapidamente. Age no SNC da mesma forma que a morfina e a codeína.

Segundo Liberato (2019), A heroína é a forma de morfina preferida por aqueles

que fazem uso abusivo de opiáceos devido ao início rápido de acção. Geralmente é
administrada por injecção intravenosa ou subcutânea ou ainda, menos frequentemente,
pelo fumo ou insuflação nasal. Como o usuário busca maior quantidade de droga para
obter os mesmos efeitos, há maior perigo de overdoses. A abstinência é violenta com
dores no corpo, tosse, coriza, suor, lacrimejamento, diminuição de temperatura e
convulsões.

A molécula de heroína (diacetilmorfina) é uma molécula de morfina onde os

dois grupos -OH são substituídos por grupos acetila (-CO-CH3). A heroína em si não é
activa, mas é rapidamente convertida a 6-acetilmorfina, que por sua vez é hidrolisada
em morfina.
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Tanto a 6-acetilmorfina como a morfina são farmacologicamente activas. Na

codeína, também derivada da morfina, o grupo hidroxila (–OH) do fenol da morfina é
substituído por –OCH3. Os grupos hidroxila na morfina fazem com que ela seja capaz
de interagir por meio de ligações de hidrogênio com a água, tornando-a dessa forma
solúvel em ambientes aquosos.

Figura 2 - Estrutura Química da Heroína (Diacetilmorfina)

2.5. Barbitúricos
Os barbitúricos são derivados do ácido barbitúrico, um ácido moderamente forte,
que pode ser sintetizado a partir da reacção de malonato de etila com a ureia na presença
de etóxido de sódio. O ácido barbitúrico não possui qualquer propriedade inibitória do
sistema nervoso central. No entanto, seus derivados, os barbituratos, possuem
propriedades hipnóticas, sedativas e ansiolíticas.

Segundo Delucia et al. (2007),Os barbitúricos suprimem a actividade neuronal

do SNC e, portanto, apresentam propriedades sedativas e hipnóticas. Entretanto, devido
ao seu alto potencial de abuso, os barbitúricos têm sido substituídos pelos
benzodiazepínicos, que são mais seguros, para propósitos sedativos e hipnóticos. No
entanto, eles continuam disponíveis com este objectivo ou em combinação com outros
fármacos analgésicos, anti-hipertensivos, antiasmáticos, antiespasmódicos ou
antidiuréticos.
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Figura 3. Estrutura química, (A) fenobarbital, (B) butalbital, (C) pentobarbital e (D)
secobarbital.

2.5.1. Classificação dos Barbitúricos

Os barbitúricos são divididos em quatro classes. Os chamados de acção ultracurta, curta,

intermediária e longa (Tabela 1). Essa classificação é baseada no tempo de meia-vida e
lipossolubilidade dos compostos.

Os barbitúricos mais utilizados na terapêutica são: amobarbital, butalbital,

pentobarbital, fenobarbital, secobarbital e tiopental. A concentração sanguínea
terapêutica para os barbitúricos varia de 1 a 134 mg/L (Tabela 1) (Delucia et al,2007).

Tabela 1. Barbitúricos mais utilizados e suas concentrações sanguíneas terapêuticas e

tóxicas.

A classificação dos barbitúricos como de acção ultracurta, acção curta, acção

intermediária e acção longa refere-se à duração do efeito e não à eliminação da meia-
vida. A duração da acção é determinada pela taxa de distribuição para o cérebro e
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subsequente redistribuição para outros tecidos. As principais manifestações de

intoxicação por barbitúricos são depressão cardiovascular e respiratória do SNC. A
intoxicação grave resulta em:

1. Coma
2. Hipotermia
3. Hipotensão
4. Parada cardiorrespiratória

2.5.2. Aplicações
O fenobarbital é efetivo como um fármaco anticonvulsivante. Barbitúricos de acção
curta e ultracurta são usados para anestesia intravenosa. As doses anestésicas de
barbitúricos, como o pentobarbital, também são usadas para reduzir pressão
intracraniana devido a edema cerebral associado a traumatismo craniano, cirurgia ou
isquemia cerebral.

Segundo Delucia et al. (2007),Os barbitúricos apresentam um índice terapêutico

baixo e um potencial de abuso relativamente alto. Devido ao seu início rápido e à
duração curta da acção, os barbitúricos de acção curta ou intermediária são usados como
sedativo-hipnóticos (amobarbital, butabarbital, butalbital, pentobarbital e secobarbital) e
são aqueles de uso abusivo mais comum.

Os barbitúricos de acção mais longa (mefobarbital e fenobarbital), usados

primariamente por suas propriedades anticonvulsivantes, raramente são usados de modo
abusivo.
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Conclusão
Chegado a esta parte do trabalho conclui-se que as Drogas que provocam efeito
narcótico são também chamadas de opiáceos ou opioides, e estes são usados
clinicamente devido às suas propriedades analgésicas. Os opioides naturais são
exemplos de alcalóides (bases nitrogenadas extraídas de cascas, folhas, grãos ou frutos
vegetais).

A morfina e codeína aliviam dores, dão sensação de bem-estar, mas como outros
opiáceos causam dependência física e psíquica. No entanto, a codeína tem apenas cerca
de um décimo da potência analgésica da morfina. A heroína é um derivado semi-
sintético da morfina e é dez vezes mais potente que a morfina, sendo capaz de atingir o
cérebro muito mais rapidamente. Age no SNC da mesma forma que a morfina e a
codeína.

Os barbitúricos são uma classe de fármacos utilizados na terapêutica como

ansiolíticos, sedativo, hipnóticos e anestésicos. Apesar dos levantamentos apontarem
que o uso dos barbitúricos diminuiu consideravelmente no mundo após o lançamento da
classe dos benzodiazepínicos, vários trabalhos vem sendo publicados sobre estatísticas
de casos de intoxicações ou uso não-médico dos barbitúricos.

O ácido barbitúrico não possui qualquer propriedade inibitória do sistema

nervoso central. No entanto, seus derivados, os barbituratos, possuem propriedades
hipnóticas, sedativas e ansiolíticas. A classificação dos barbitúricos como de acção
ultracurta, acção curta, acção intermediária e acção longa refere-se à duração do efeito e
não à eliminação da meia-vida. O fenobarbital é efetivo como um fármaco
anticonvulsivante. Barbitúricos de acção curta e ultracurta são usados para anestesia
intravenosa. As doses anestésicas de barbitúricos, como o pentobarbital, também são
usadas para reduzir pressão intracraniana devido a edema cerebral associado a
traumatismo craniano, cirurgia ou isquemia cerebral.
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Referência Bibliográficas
1. Delucia, R. et al.(2007). Famacologia Integrada. (1ª ed.).Rio de Janeiro:
Livraria e Editora REVINTER.
2. Liberato, Maria da Conceição. (2019). Química-Bioquímica das Drogas (1ª ed.)
Ceará: Fortaleza.
3. Sackheim, G. I. ; Lehman, D. D. (2001). Química e Bioquímica para Ciências
Biomédicas. (8ª ed.). SP – Brasil: Editora Manole, Ltda.