UNIVERSIDADE FEDERAL DE CAMPINA GRANDE (UFCG)

CENTRO DE EDUCAÇÃO E SAÚDE (CES)

DISCIPLINA: FARMACOLOGIA I
DOCENTE: ANDREZZA DUARTE FARIAS

FÁRMACOS OPIÓIDES

DISCENTES: EDENILTON ALVES DA SILVA; JAÍSIA LIMA DE MEDEIROS; JOSÉ BRUNO DANTAS DA
COSTA; MARTA DA SILVA OLIVEIRA; RONIS DE SOUZA SILVA.

CLÍNICA CUITÉ - PB
2022
 SUMÁRIO DA APRESENTAÇÃO
1.INTRODUÇÃO
2.MECANISMO DE AÇÃO DOS FÁRMACOS OPIOIDES
3.AÇÕES FARMACOLÓGICAS, TOLERÂNCIA E DEPENDÊNCIA, ASPECTOS
FARMACOCINÉTICOS
4.AGONISTAS OPIÓIDES
5.AGONISTAS PARCIAIS E MISTOS
6.ANTAGONISTAS OPIOIDES
 INTRODUÇÃO
O termo opióide foi proposto pelo professor de farmacologia George H. Acheson:

Antigamente: Fármacos com ação semelhante à da morfina, porém O ópio é extraído da papoula
com estrutura química diferente

Atualmente: Todas as substâncias naturais, semi-sintéticas ou

sintéticas que reagem com os receptores opióides

Fonte: Google imagens, 2022

Nome científico: Papaver somniferum
Família: Papaveráceas
(WHALEN; FINKEL.; PANAVELIL, 2016; RANG et al., 2016)
 INTRODUÇÃO

Fonte: Google imagens, 2022

Fonte: Google imagens, 2022

Philippus Aureolus Theophrastus

Paracelso (1490-1541) 1803 - Isolamento da morfina:
Atividade Analgésica
Láudano
MORFEU
Preparado hidroalcoólico de ópio com
Deus grego dos sonhos
propriedades analgésicos
Alcalóide cristalino, branco e amargo
(WHALEN; FINKEL.; PANAVELIL, 2016; RANG et al., 2016)
 INTRODUÇÃO

1881 - Identificação dos Sir Robert Robinson (1886-1975)

grupos funcionais
1952 -Síntese total da morfina

Fonte: Google imagens, 2022

(WHALEN; FINKEL.; PANAVELIL, 2016; RANG et al., 2016)
 INTRODUÇÃO
A dor é definida como uma sensação desagradável, que pode ser aguda ou crônica. A
dor é subjetiva. O alívio da dor depende do seu tipo específico:

Fonte: Google imagens, 2022 Fonte: Google imagens, 2022

(WHALEN; FINKEL.; PANAVELIL, 2016; RANG et al., 2016)

 INTRODUÇÃO
Indicação de Uso dos Fármacos Opióides: São indicados para o alívio de dores
moderadas a intensas, particularmente de origem visceral.

Dores agudas severas de origem Dores leve/moderadas de origem

traumática inflamatória

Não há uma boa resposta em

Dores severas crônicas
casos de dor neuropática

(WHALEN; FINKEL.; PANAVELIL, 2016; RANG et al., 2016)

 INTRODUÇÃO
Vias de Administração dos Fármacos Opióides:

Intramuscular (IM) Endovenosa (EV)

Intratecal

Epidural
Oral (V0) Retal
Subcutânea (SC) Fonte: Google imagens, 2022
CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS OPIÓIDES

Endógenos: Endorfinas e encefalinas Naturais: Morfina e codeína

Sintéticos: Fentanila e meperidina

Semi-Sintéticos: Hidromorfona e
oximordona

(WHALEN; FINKEL.; PANAVELIL, 2016; RANG et al., 2016)

 RECEPTORES OPIÓIDES

Fonte: Google imagens, 2022

Fonte: Google imagens, 2022

(WHALEN; FINKEL.; PANAVELIL, 2016; RANG et al., 2016)

 MECANISMO DE AÇÃO DOS FÁRMACOS OPIÓIDES

Fonte: Google imagens, 2022

(WHALEN; FINKEL.; PANAVELIL, 2016; RANG et al., 2016)
AÇÕES FARMACOLÓGICAS DOS OPIÓIDES
Efeitos sobre o sistema nervoso

Analgesia Depressão do reflexo da tosse

Euforia Náuseas e vômitos

Depressão respiratória Constrição pupilar

AÇÕES FARMACOLÓGICAS DOS OPIOIDES
Efeitos no trato gastrointestinal

Os opióides aumenta o tônus e diminuem a motilidade em muitas partes

do sistema gastrointestinal, resultando em constipação (40-95%).

Aumenta a pressão sobre sobre o trato biliar ( desconforto epigástrico

e cólica biliar)
AÇÕES FARMACOLÓGICAS DOS OPIOIDES

Outras ações dos opioides

Libera histamina nos mastócitos:

- efeito local = coceira
- efeito sistêmico = broncoconstrição e hipotensão

Espasmo muscular

Imunosupressão (após o uso crônico)

 TOLERÂNCIA E DEPENDÊNCIA
Tolerância

Alguns analgésico opiodes, como codeína, pentazocina, buprenorfina

e tramadol têm muito menos probabilidade de causar dependência.

Dependência física

No estado estado de tolerância observa- se a dependência

 ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS

Absorção

Distribuição e metabolização

Excreção: a morfina é eliminada por filtração glomerular, principalmente

na forma de morfina-3-glicuronídeo
 AGONISTAS OPIÓIDES
Morfina Codeína

Oxicodona Oximorfona

Hidromorfona Hidrocodona

Remifentanila Alfentanila

Fentanila Sufentanila

Meperidina Metadona
 AGONISTAS OPIÓIDES
Morfina

PubChen, 2022.
É o principal fármaco
analgésico presente no ópio
bruto. Exercem seus efeitos principais
interagindo estereoespecificamente
com os receptores opioides nas
membranas de certas células.
Atua nos receptores μ e nos
receptores κ da lâmina I e II do
corno dorsal da medula espinal.
 AGONISTAS OPIÓIDES
Morfina

É o fármaco menos lipofílico A morfina entra rapidamente

dos opioides comuns. nos tecidos corporais.

A morfina-6-glicuronídeos e A idade pode influenciar a

a morfina-3-glicuronídeo. resposta da morfina.
 AGONISTAS OPIÓIDES
Ações da Morfina

Analgesia
Miose
Euforia
Êmese
Depressão respiratória
Constipação
Ações hormonais
Hipotensão e bradicardia
Parto
Urticária, sudoração e
Depressão do reflexo da
vasodilatação
tosse
 AGONISTAS OPIÓIDES
Administração da Morfina

VO (LI e LE) Via Retal

IM IV SC

AI SL

AE
 AGONISTAS OPIÓIDES
Efeitos colaterais da Morfina

Grave depressão Óbito

respiratória

A elevação da pressão
O impulso respiratório pode intracraniana pode ser
ser suprimido em pacientes grave, particularmente em
com enfisema ou cor pacientes com lesões na
pulmonale cabeça.
 AGONISTAS OPIÓIDES
Morfina

Tolerância e dependência Interações farmacológicas

física

Com os fenotiazínicos, pelos

Menos os feitos de
inibidores da monoaminoxidase
constrição pupilar e de
(IMAOs) e pelos antidepressivos
constipação.
tricíclicos.
 AGONISTAS OPIÓIDES
Codeína

É um opioide de ocorrência natural;

É um analgésico fraco;

É o protótipo dos agonistas opioides fracos;

Deve ser usada apenas para dor moderada.

PubChen, 2022.

Possui ação de Depressão do reflexo da tosse;

É usada comumente com paracetamol para combate da dor.

 AGONISTAS OPIÓIDES
Codeína

Sistema enzimático CYP2D6.

Biotransformadores ultrarrápidos.

Interações de fármacos.
 AGONISTAS OPIÓIDES
Codeína

Efeitos adversos

Hipotensão Disforia Sedação Constipação

Náusea Retenção urinária Vício Depressão

respiratória
 AGONISTAS OPIÓIDES
Oxicodona

É um derivado semissintético da morfina.

É ativa por via oral. PubChen, 2022

É biotransformada pelo sistema enzimático CYP2D6 e CYP3A4

É associado a muitos óbitos.

As formas com maior dose desse tipo de preparação sejam utilizadas apenas
por pacientes com tolerância a opioides.
 AGONISTAS OPIÓIDES
Oximorfona

É um analgésico opioide semissintético.

PubChen, 2022.
Por via parenteral, é cerca de dez vezes mais potente que a morfina.

A formulação oral tem potência relativamente menor e é cerca de três vezes

mais potente que a morfina oral.

Está disponível em formulações de ação imediata e de liberação estendida

Não possui interações farmacológica.

 AGONISTAS OPIÓIDES
Fentanila

​pioide sintético quimicamente relacionado à meperidina;

Potência analgésica;

Altamente lipofílica; PubChen, 2022.

Administração: IV(intra-venosa), epidural ou intratecal;

Preparação oral transmucosa e um adesivo transdermico do fármaco;

A fentanila é biotransformada em metabólitos inativos pelo sistema CYP3A4, e

os fármacos que inibem essa isoenzima podem potencializar os seus efeitos.
 AGONISTAS OPIÓIDES
Sufentanila , alfentanila e remifentanila

São três agonistas opioides relacionados à fentanila;

Se diferem em potência e destino metabólico;

A sufentanila é mais potente que a fentanila, enquanto os outros dois são

menos potente e possuem ação mais curta;

São utilizados pelas propriedades analgésicas e sedativas.

 AGONISTAS OPIÓIDES
Metadona

Opioide sintético eficaz por via oral;

Potência equianalgésica variável comparada à morfina;

PubChen, 2022.
Menos euforia e duração de ação um pouco mais longa;

Ações mediadas por receptores µ;

A metadona é antagonista no receptor N-metil-D-aspartatato;

 AGONISTAS OPIÓIDES
Metadona

Usada na retirada controlada de adictos de opioides e heroína;

Farmacocinética da metadona;

A biotransformação é variável, pois depende de múltiplas isoenzimas CYP450;

A metadona pode produzir dependência física similar à da morfina;

Pode prolongar o intervalo QT e causar torsades de pointes, possivelmente por

interagir com canais de potássio no coração.
 AGONISTAS OPIÓIDES
Meperidina
PubChen, 2022.

A meperidina é um opioide sintético de menor potência estruturalmente não

relacionado à morfina.
É usado contra dor aguda e atua primariamente como agonista κ com alguma
atividade μ;

meperidina é muito lipofílica e tem efeitos anticolinérgicos;

Possui um metabólito ativo(normeperidina);

A normeperidina tem ação neurotóxica significativa e pode causar delírio,

hiper-reflexia, mioclonia e possivelmente convulsões.
 AGONISTAS PARCIAIS

Se ligam a receptores opioides

Exerce atividade intriseca menor que a dos agonistas

totais, atuando em receptores especificos e limitados.
 MEDICAMENTOS AGONISTAS PARCIAIS
Buprenorfina
Atua no receptor μ(mi)​
Atua como a morfina em pacientes que nunca
utilizou outros medicamentos opiodes.
Em pacientes que utilizam morfina ou outros​
agonistas opioides pode causar abstinência.

Utilizada e aprovada para desintoxicação.

Administrada por: via sublingual, parenteral e​

transdermica..
 AGONISTAS - ANTAGONISTAS MISTOS

Estimula um receptor e bloqueia outro.

Em individuos que nunca recebeu opoiedes, possuem atividade agonista sendo

utilizado no alivio das dores.

Em pacientes dependentes de opoiedes os fármacos

apresenta efeitos bloqueadores.

Medicamentos - Nalbufina e butorfanol

São utilizados para tratamentos de dores crônicas.

 ANTAGONISTAS OPIÓIDES
Sintoma de dependências opioides​

Possui alta afinidade aos receptores

opioides porém, não ativa respostas
mediadoras pelo receptor

Reverte os efeitos dos agonistas e

precipta sintomas de abstinências de
opioides

(WHALEN; FINKEL.; PANAVELIL, 2016)

MEDICAMENTOS ANTAGONISTAS OPIÓIDES
Naloxona

É utilizada para reverter o coma e a depressão respiratória causados pela

dose excessiva de opioides. Rapidamente desloca todas as moléculas opioides
ligadas ao receptor e, assim, é capaz de reverter o efeito da dose excessiva
de morfina​.

Meia vida de 30-81 minutos.

naloxona é um antagonista competitivo nos receptores µ(mi), κ(capa) e

δ(delta), com afinidade 10 vezes maior pelos receptores µ(mi) do que pelos
κ(capa).
 REFERÊNCIAS

WHALEN, K.; FINKEL, R.; PANAVELIL, T. A. Farmacologia Ilustrada. 6 ed. Porto

Alegre: Artmed, 2016.

RANG, H. P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 8 ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016.
 UNIVERSIDADE FEDERAL DE CAMPINA GRANDE (UFCG)
CENTRO DE EDUCAÇÃO E SAÚDE (CES)
DISCIPLINA: FARMACOLOGIA I
DOCENTE: ANDREZZA DUARTE FARIAS

FÁRMACOS OPIÓIDES

DISCENTES: EDENILTON ALVES DA SILVA; JAÍSIA LIMA DE MEDEIROS; JOSÉ BRUNO DANTAS DA
COSTA; MARTA DA SILVA OLIVEIRA; RONIS DE SOUZA SILVA.

CUITÉ - PB
2022