Avaliação processual N1

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CURSO Psicologia

DISCIPLINA Psicofarmacologia

DISCENTE Thamara Thawane Aparecida Lima Guedes

A farmacocinética estuda a absorção, distribuição, metabolismo e eliminação (ADME)

dos fármacos. Antes de um fármaco poder ser absorvido por um determinado sistema
biológico, tem que ser libertado da sua forma de dosagem (por exemplo um comprimido) e
dissolvido nos fluidos biológicos.

O primeiro dos processos é a absorção, considerada como a sua entrada do fármaco na

circulação sistêmica. A facilidade com que um fármaco atravessa as membranas celulares é
determinante para definir a velocidade e extensão da absorção e distribuição do fármaco
através de compartimentos múltiplos do organismo.

A distribuição de fármacos é o processo através do qual o fármaco deixa de uma forma

reversível a corrente sanguínea e entra no fluído extracelular e/ou nas células dos tecidos.
A passagem de um fármaco para o interstício depende do fluxo sanguíneo, da
permeabilidade dos capilares, do grau de ligação a proteínas plasmáticas e da
hidrofobicidade relativa do fármaco.

A eliminação é o processo através do qual ocorre a perda irreversível de fármaco do

plasma. Os dois processos envolvidos na eliminação de fármaco são o metabolismo,
através do qual o fármaco é convertido em outra espécie química e a excreção, na qual
ocorre perda de fármaco na sua forma química não alterada. Os dois órgãos principais
envolvidos na eliminação de fármacos são o fígado e o rim.

A farmacodinâmica estuda as ações farmacológicas e os seus mecanismos, ou seja, o que

o fármaco faz ao organismo. As respostas farmacológicas são iniciadas pelas interações
moleculares dos fármacos com as células, tecidos ou outros constituintes do corpo. Um
receptor de um fármaco é uma macromolécula alvo especializada, presente na superfície
celular ou intracelularmente, que se liga ao fármaco e medeia a sua ação farmacológica. Os
fármacos podem interagir com enzimas, ácidos nucleicos ou receptores de membrana. Em
qualquer um dos casos, a formação de um complexo fármaco-receptor conduz à resposta
biológica e a magnitude da resposta é proporcional ao número de complexos fármaco-
receptores.
Tendo como base as bulas dos medicamentos aciclovir, cloridrato de nortriptilina e
cloridrato de amitriptilina (encaminhadas anexas à esta atividade), o texto base
(acima, em azul) e utilizando outras fontes da literatura que achar necessárias
responda às questões propostas:

1. Quanto à ligação a proteínas plasmáticas, qual dos fármacos se liga mais às

proteínas plasmáticas, o aciclovir ou o cloridrato de nortriptilina?
2. Qual dos fármacos permanece por menos tempo no corpo?
3. Quanto à absorção, qual dos fármacos é melhor absorvido no intestino, aciclovir ou
cloridrato de amitriptilina?
4. Responda, em relação ao cloridrato de amitriptilina,
a) Em qual local o fármaco é absorvido?
b) O que significa dizer que o fármaco sofre intenso metabolismo de primeira
passagem. O quanto este metabolismo interfere em sua biodisponibilidade?
c) Este fármaco sofre metabolismo de Fase II? Comente sua resposta.

Respostas:

1- O cloridrato de nortripina tem ligação de 85% a 95%, enquanto o aciclovir se

liga de 9 a 33%. Dessa forma, conclui-se que o cloridrato de nortripina tem
maior ligação com as proteínas plasmáticas.
2- Referindo-se a adultos a meia-vida plasmática do aciclovir é de
aproximadamente 29 horas, já o cloridrato de amitriptina tem meia-vida de 9
á 25 horas, dessa forma entende-se que o aciclovir é o medicamento que
permanece menos tempo no corpo.
3- A amitriptina. Pois é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal,
enquanto o aciclovir é parcialmente absorvido no intestino.
4- a) Absorvido no intestino
b) Quando o fármaco é exposto primeiro ao fígado ele tem parte de sua
concentração inativada antes de chegar na circulação sistêmica, interferindo
dessa forma na sua biodisponibilidade dentro do organismo.
c) Sim. O fármaco passa pela fase II do metabolismo pois tem altamente
lipofílico precisando dessa forma ser conjulgado para tornar-se hidrofílico.