Anti Histamínicos

Fundamentos de Medicina 3- MinhoMD

Diogo Nunes de Sousa

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Recetores de Histamina
Existem 4 recetores de histamina. H1, H2, H3 e H4. Têm estruturas e funções diferentes. Os anti-histamínicos podem
ser seletivos para H1 ou não seletivos.
Recetor H1à Tem o principal efeito pró-inflamatório e alérgico. Responsáveis vasodilataçãoà prurido, rubor,
cefaleias, tosse, etc.
Recetor H2à Implicados na secreção gástrica e de acido.
H3 e H4à SNC e Medula óssea, não existem fármacos específicos.
Os anti-histamínicos H1 são utilizados como antialérgicos.
Os anti-histamínicos H2 são utilizados na gastrite, dispepsia e úlceras gástricas (quando não toleram inibidor bomba
protão). Ex.: Ranitidina.

Anti-histamínicos H1
Os anti-histamínicos H1 vão atuar sobre duas grandes vias:
Alérgicaà Vasodilatação, prurido, cefaleias, Broncoconstrição , Imunomodelação em pequena escala (expressão
moléculas adesão eosinófilos ).
Centralà Ciclo do sono, Apetite, termo regulação, Psicologia
Por vezes podemos suar os efeitos adicionais, sedativos e ansiolíticos como uma mais-valia. Ex.: Paciente que está
nervoso. No entanto, é preciso saber a antecipar os efeitos sobre o SNC, nem sempre vão a nosso favor.
Temos 6 grupos de anti-histamínicos H1, de 2 gerações:
Geração 1: Não seletiva dentro dos recetores H1. São mais potentes* . Tem acesso a via intravenosa.
Hidroxizina (Atarax)àPrimeiro anti-histamínico. Ainda útil pela sua potência, usado as vezes pelo efeito sedativo
(falso sedativo—inquieto).
Clemastina (Tavegyl)à Usado por ter via I.V. Não induz muito sono. Usado quando há risco de hipersensibilidade
em administração de outros fármacos.
Outros: Dimetindeno (fenistil), doxalamina (dormidina),
Geração 2: Seletiva para processos alérgicos. Não passam barreira HE para o SNC, minimizando os efeitos
adversos no SNC em cima mencionados. Apenas via oral.
Cetirizina (Zirtec)
Desloratadina (Aerius)
Ebastina
Fexofenadina (Telfast)
*- Há quem defenda que isto é um viés por usarmos os de geração 1 sempre em reações mais graves (hospitalares).
Poucos trabalhos a estudar potencia.
Mecanismo de ação
Os anti-histamínicos atuam por agonismo inverso. O recetor histamínico funciona pelo balance entre um
componente inativo e um ativo.
A histamina atua por estimulação do componente ativadorà há mais ativação que inativação.
Os anti-histamínicos por outro lado, atuam por estimulação da parte inativadora.
Isto permite que haja muita pouca habituação e resistência dos recetores a estes fármacos.
Farmacocinética e farmacodinâmica
Tem de modo geral, semividas longas, permitindo a toma diária, às vezes dupla.
Se for necessário usar um de primeira geração, esta toma única deve ser antes de dormir (maximizar efeito
adverso).
Vias de administração
A via tópica anti-histamínica tem pouco efeito, apenas útil se tiverem corticosteroides.
Como referido a via oral é a mais usada. Via IV apenas primeira geração.
Devem ser usados como profilaxia.
Efeitos adversos
Temos efeitos adversos na primeira geração, ligados à ativação dos recetores H1 no SNC. Incluem:
Sonolência, Alterações de Humor, aumento apetite, sedação.
Para além disso, é importante reconhecer a ativação cruzada
com outros recetores como:
• Recetores muscarínicos àesfíncteres intestinais e urinários
, na hiperplasia da próstata p.e. pode despoletar os
sintomas
• Recetores alfa-adrenérgicosà taquicardia/bradicardia
• Serotininérgicosà Regulação do apetite
• Canais iónicos cardíacosà Contração cardíaca
Acrescenta-se nos primeira e os efeitos de segunda geração:
Hipotensão, Aumento apetite, secura bocal, retenção urinaria,
taquicardia, possíveis arritmias.
Para além disto:
• Erupção cutânea
• Fotossensibilidade
• Urticária
• Febre
• Citólise hepática e hepatites
• Agranulocitose, leucopenia e anemia hemolítica