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Alprazolam
● Duração curta
● Meia vida 6-20 horas
● Nomes comerciais:
○ Frontal XR®, Tranquinal SLG®, Frontal®, Alfron®, Apraz®, Tranquinal®, Zoldac®, Teufron®
● Mecanismos de ação
○ Liga-se a receptores estereoespecíficos de benzodiazepina no neurônio GABA pós-sináptico em
vários locais do sistema nervoso central, incluindo o sistema límbico, formação reticular. O
aumento do efeito inibitório do GABA na excitabilidade neuronal resulta do aumento da
permeabilidade da membrana neuronal aos íons cloreto. Essa mudança nos íons cloreto resulta
em hiperpolarização (um estado menos excitável) e estabilização. Os receptores e os efeitos da
benzodiazepina parecem estar ligados aos receptores GABA-A.
● Apresentação
○ Comprimido Simples
■ 0,25 mg (Frontal®, Alfron®, Apraz®, Tranquinal®, Zoldac®);
■ 0,5 mg (Frontal®, Alfron®, Apraz®, Teufron®, Tranquinal®, Zoldac®);
■ 1 mg (Frontal®, Alfron®, Apraz®, Teufron®, Tranquinal®, Zoldac®);
■ 2 mg (Frontal®, Alfron®, Apraz®, Teufron®, Tranquinal®, Zoldac®).
■
○ Comprimido de liberação lenta: 0,5 mg, 1 mg, 2 mg (Frontal XR®).
○ Comprimido SL: 0,5 mg (Tranquinal SLG®).
● Tipo de receituário
○ B1: substâncias psicotrópicas (Receituário Azul - B)
● Uso clínico
○ Transtorno de ansiedade generalizada
■ Dose inicial usual: 0,25-0,5 mg VO 3x/dia
■ Intervalo da dose usual: 0,5-4 mg/dia VO em doses divididas
○ Transtorno de ansiedade na abstinência ao álcool
○ Transtorno do pânico
■ Dose inicial usual: 0,5-1 mg VO antes de dormir ou 0,5 mg VO 3x/dia
■ Intervalo da dose usual: Ajustes de dose devem ser aumentados no máximo 1 mg a cada
3-4 dias. Doses adicionais podem ser acrescentadas até que seja alcançada uma
posologia de 3-4x/dia
○ Via sublingual
■ Dose usual: 0,5 mg SL 2-3x/dia
■ Dose máxima: 4 mg SL ao dia
○ Uso geriátricos
■ Dose inicial usual: 0,25 mg VO 2-3x/dia
■ Intervalo da dose usual: 0,5-0,75 mg/dia, administrados em doses divididas; podem ser
gradualmente aumentadas, se necessário e tolerado
■ Medicamento potencialmente inadequado para idosos
○ Uso na gravidez
■ Categoria D: alto risco. Evidência de risco em fetos humanos. Uso apenas quando o
benefício supera o risco.
○ Uso na lactação
■ Baixo risco: uso moderadamente seguro. Monitorar tratamento.
○ Uso Pediátrico
■ Este medicamento é contraindicado em crianças menores de 18 anos.
● Efeitos colaterais:
● Contraindicações:
Bromazepam
● Duração curta
● Meia vida 12 horas
● Nomes comerciais:
○ Lexotan®, Somalium®, Lezepan®, Fluxtar SR®, Lexma®
● Mecanismo de ação
○ As ações centrais de benzodiazepínicos são mediadas através de uma melhora da
neurotransmissão GABAérgica em sinapses inibitórias. Na presença de benzodiazepínicos, a
afinidade do receptor GABA pelo neurotransmissor é aumentada através da modulação alostérica
positiva, resultando em uma ação aumentada do GABA liberado nos canais pós-sinápticos
transmembrana de íon cloreto. Doses baixas de Bromazepam reduzem seletivamente a tensão e a
ansiedade. Em doses elevadas, aparecem as propriedades sedativas e relaxantes musculares
● Apresentação
○ Comprimido:
● Tipo de receituário
○ B1: substâncias psicotrópicas (Receituário Azul - B)
● Uso clínico
○ Transtorno de ansiedade generalizada
○ Transtorno de humor
○ Esquizofrenia
○ Uso geriátrico
■ Medicamento potencialmente inadequado para idosos
○ Uso na gravidez
■ Categoria D: alto risco. Evidência de risco em fetos humanos. Uso apenas quando o
benefício supera o risco.
○ Uso na lactação
■ Alto risco: Uso inseguro.Avaliar alternativas mais seguras
○ Uso pediátrico
■ Este medicamento é de uso adulto e só deve ser indicado para uso pediátrico sob
julgamento médico. A dose deve ser ajustada ao peso corporal da criança
■ Dose usual: 0,1-0,3 mg/kg VO, apenas se indicado pelo médico
■ Este medicamento em solução oral deve ser administrado em número de gotas
equivalente a dose em mg preconizada ao paciente, sabendo-se que 1 gota = 0,1 mg. A
medicação deve ser dissolvida em um pouco de líquido não alcoólico
● Posologia para adultos
○ Dose usual: 1,5-3 mg/dose VO 1-3x/dia
○ Casos graves, especialmente em hospital: 6-12 mg VO 2-3x/dia
○ Dose máxima: 36 mg/dia
○ O tratamento de pacientes ambulatoriais deve ser iniciado com doses baixas, aumentadas
gradualmente, até se atingir a dose ideal
○ Este medicamento em solução oral deve ser administrado em número de gotas equivalente a dose
em mg preconizada ao paciente, sabendo-se que 1 gota = 0,1 mg. A medicação deve ser
dissolvida em um pouco de líquido não alcoólico
● Efeitos colaterais]:
○ Perturbações psiquiátricas;
○ Depressão;
○ Inquietação, agitação, irritabilidade, agressividade, ilusões, raiva, pesadelos, alucinações, psicose,
comportamentos inadequados, nervosismo, ansiedade, sonhos anormais, hiperatividade;
○ Dependência;
○ Sonolência, dores de cabeça, tontura, diminuição da prontidão, ataxia;
○ Diplopia;
○ Distúrbios gastrointestinais;
○ Reações cutâneas;
○ Fraqueza muscular;
○ Fadiga;
○ Depressão respiratória;
○ Insuficiência cardíaca.
● Contraindicações:
Clonazepam
● Duração intermediária
● Meia vida 19-42 horas
● Nomes comerciais:
○ Rivotril®, Clopam®, Epileptil®, Uni Clonazepax®, Zilepam®, Clonetril®
● Disponível na rede SUS
● Mecanismo de ação
○ O mecanismo exato é desconhecido, mas acredita-se que esteja relacionado à sua capacidade de
aumentar a atividade do GABA; suprime a descarga de pico e onda em crises de ausência,
deprimindo a transmissão nervosa no córtex motor.
● Apresentação
○ Comprimido: 0,5 mg e 2 mg (Rivotril®, Zilepam®, Clonetril®);
○ Comprimido SL: 0,25 mg (Rivotril®);
○ Gotas: 2,5 mg/mL ou 0,1 mg/gota (Rivotril®, Clopam®, Epileptil®, Uni Clonazepax®, Zilepam®,
Clonetril®).
● Tipo de receituário
○ B1: substâncias psicotrópicas (Receituário Azul - B)
● Uso clínico
○ Transtorno de ansiedade social
○ Transtorno de pânico
○ Transtorno de ansiedade generalizada
○ Transtorno afetivo bipolar
○ Depressão maior
○ Tratamento de acatisia
○ Síndrome das pernas inquietas
○ Uso geriátrico
■ Medicamento potencialmente inadequado para idosos
○ Uso na gravidez
■ Categoria C: Uso com risco. Estudos com animais demonstraram risco fetal.
○ Uso na lactação
■ Risco não determinado. Não é recomendado o uso durante a amamentação.
● Posologia para adultos
○ Transtorno de ansiedade
■ Distúrbio do pânico
● Dose inicial: 0,5 mg/dia VO, dividida em 2 doses
● Nas crises agudas de pânico: 1 cp SL. Recomenda-se que o tempo de
permanência sob a língua seja de 3 minutos
■ Como ansiolítico em geral: 0,25-4 mg/dia VO. Dose recomenda-se 0,5-1,5 mg/dia VO,
dividida em 3 doses
■ Fobia social: 0,25 até 6 mg/dia VO (2 mg 3x/dia). Dose recomendada 1-2,5 mg/dia VO
○ Transtorno de humor
■ Transtorno afetivo bipolar (tratamento da mania): 1,5-8 mg/dia VO. Dose recomendada
2-4 mg/dia VO
■ Depressão maior (associado a antidepressivos): 0,5-6 mg/dia. Dose recomendada 2-4
mg/dia VO
○ Síndromes psicóticas
■ Acatisia: 0,5-4,5 mg/dia VO. Dose recomendada 0,5-3 mg/dia
● Posologia pediatrica
○ Recém-nascidos e crianças (até 10 anos de idade ou 30 kg de peso):
● Efeitos adversos:
○ Sonolência;
○ Cefaleia;
○ Infecção das vias aéreas superiores;
○ Cansaço;
○ Gripe;
○ Depressão;
○ Vertigem;
○ Irritabilidade;
○ Insônia;
○ Ataxia;
○ Perda do equilíbrio;
○ Náusea;
○ Coordenação anormal;
○ Sensação de cabeça leve;
○ Sinusite e concentração prejudicada.
● Contraindicações:
Diazepam
● Nomes comerciais
○ Uni Diazepax®, Relapax®, Valium® , FURP-Diazepam®, Farmanguinhos-Diazepam®, Diazepam
NQ®, Santiazepam®, Compaz®
○ Generico e rede SUS
● Classe:
○ Ansiolítico benzodiazepínico
● Mecanismo de ação:
○ Liga-se a receptores estereoespecíficos de benzodiazepina no neurônio GABA pós-sináptico. O
aumento do efeito inibitório do GABA na excitabilidade neuronal resulta do aumento da
permeabilidade da membrana neuronal aos íons cloreto. Essa mudança nos íons cloreto resulta
em hiperpolarização e estabilização.
● Apresentação:
○ Comprimidos: 5mg a 10mg
○ Solução injetável: 5 mg/ml, ampola com mL (Uni Diazepax, compaz)
● Uso clínico:
○ Insônia
○ Ansiedade
○ Sedação basal para procedimentos
○ Espasticidade muscular
○ Crise convulsiva
○ Crise convulsiva na infância
○ Sedativos, hipnóticos ou ansiolíticos
● Posologia
○ Adulto:
■ Uso oral:
● Dose usual: 5-20 mg/ dia VO
● O comprimido pode ser partido
■ Uso Injetável
● Pré-medicação anestésico: 10-20 mg IM, 1 hra antes da indução anestésica
● Indução anestésica: 0,2 - 0,5 mg/kg EV
● Sedação basal antes de procedimentos terapêuticos, diagnósticos ou
intervenções: 10-30 mg EV
● Eclâmpsia: Durante a crise convulsiva. 10-20 mg EV. DOses adicionais, segundo
as necessidades, por EV ou gota (até 100 mg/ 24 horas)
● Tétano: 0,1 - 0,3 mg/kg EV a intervalos de 1-4 horas ou gotas (3-4mg/kg/24hrs),
simultaneamente, a mesma dose pode ser administrada por sonda nasogástrica.
● Estado de mal epiléptico: 0,15 - 0,25 mg/kg EV (eventualmente gota/gota).
Repetir, se necessário após 10-15 minutos.
● Dose maxima: 3mg/kg/24hrs
● Estados de excitação: Dose inicial de 0,1 - 0,2 mg/kg EV. Repetir a intervalos de
8 horas até o desaparecimento dos sintomas agudos, a seguir, prosseguir o
tratamento por VO
● sintomas agudos; a seguir, prosseguir o tratamento por VO;
● Diluição: Não é recomendado diluir. Se precisar diluir, é compatível com SG 5%,
SF 0,9% e ringer lactato, mantendo estabilidade por até 4 horas. Utilizar 4 mL
(no máximo) + 246 mL de SG 5% ou SF 0,9%;
● Modo de uso: IM; EV;
● Velocidade de infusão: 0,5-1 mL/minuto.
● Uso na Gravidez
○ Uso com risco.
● Uso na Lactação
○ Uso moderadamente seguro.
● Uso no Perioperatório
○ Este medicamento pode ser utilizado em procedimentos cirúrgicos.
● Uso por Sonda Nasogástrica/Nasoenteral
○ Comprimido: Permitido: Triturar o comprimido, diluir em 10 mL de água
filtrada, pausar a dieta, realizar a lavagem da sonda, administrar o
medicamento e lavar a sonda novamente antes de religar a dieta.
● Pediatria:
○ Uso oral:
■ Dose usual: 0,1-0,3 mg/kg/dia VO.
○ Uso injetável:
■ Pré-medicação anestésica: 0,1-0,2 mg/kg IM, 1 hora antes da
indução anestésica;
■ Sedação basal antes de procedimentos terapêuticos,
diagnósticos ou intervenções: 0,1-0,2 mg/kg EV;
■ Diluição: 4 mL (no máximo) + 246 mL ou mais de SG 5%, SG
10% ou SF 0,9%;
■ Modo de uso: IM; EV;
■ Velocidade de infusão: 0,5-1 mL/minuto.
● Efeitos colaterais:
○ Cansaço;
○ Sonolência;
○ Fraqueza muscular.
● Contraindicações:
Eszopiclona
● Nomes comerciais:
○ Prysma®, Ezonia®, Hezo®
○ Generico
● Classe
○ Hipnótico e sedativo.
● Mecanismos de ação
○ O mecanismo de ação da Eszopiclona como um hipnótico não é completamente esclarecido. Seu
efeito hipnótico resulta da interação com os receptores gama-aminobutírico (GABA) em domínios
de ligação localizados perto ou alostericamente acoplados a receptores benzodiazepínicos.
● Apresentação:
○ Comprimido revestido:
■ 1 mg e 2 mg (Prysma®, Ezonia®, Hezo®);
■ 3 mg (Prysma®, Ezonia®)
● Uso clínico
○ Insonia
● Tipo de Receituario:
○ Até 7,5 mg/unidade posológica: Adendo B1: Substâncias psicotrópicas (Receita de Controle
Especial em Duas Vias);
○ > 7,5 mg/unidade posológica: B1: Substâncias psicotrópicas (Receituário Azul - B).
● Posologia
○ Adultos
■ Dose inicial: 1 mg/dia VO, imediatamente antes de ir para a cama e apenas se o paciente
tiver disponível 7-8 horas de sono;
■ Dose de manutenção: 2-3 mg/dia VO, imediatamente antes de ir para a cama e apenas
se o paciente tiver disponível 7-8 horas de sono;
■ Dose máxima: 3 mg/dia;
■ A administração com ou imediatamente após refeição copiosa e rica em gordura pode
reduzir a sua absorção e reduzir seu efeito.
■ Monitoramento:
● Efeitos colaterais:
● Contraindicações:
Cloridrato de Flurazepam
● Nomes comerciais:
○ Dalmadorm®
● Classe:
○ Benzodiazepínico
● Mecanismo de ação:
● Apresentação
○ Comprimido revestido: 30 mg
● Uso clinico
○ Insônia
● Receituário
● Posologia:
○ Adultos:
● Conversão de benzodiazepínicos;
● Dosagem sérica de Flurazepam.
● Efeitos colaterais:
○ Sonolência;
○ Vertigens;
○ Cefaleia;
○ Fraqueza muscular;
○ Ataxia;
○ Diplopia;
○ Distúrbios gastrointestinais;
○ Alterações da libido;
○ Reações cutâneas;
○ Amnésia;
○ Estados confusionais;
○ Dependência;
○ Reações psiquiátricas.
● Contraindicações:
lorazepam
● nomes comerciais
○ Lorax®, Ansirax®
○ Generico
● classe
○ Benzodiazepínico
● mecanismo de ação
○ Liga-se a receptores estéreo específicos de benzodiazepina no neurônio GABA pós-sináptico. O
aumento do efeito inibitório do GABA na excitabilidade neuronal resulta do aumento da
permeabilidade da membrana neuronal aos íons cloreto. Essa mudança nos íons cloreto resulta
em hiperpolarização (um estado menos excitável) e estabilização.
● apresentação
○ Comprimido: 1 mg e 2 mg.
● uso clinico
○ Transtorno de ansiedade generalizada;
○ Alívio de curto prazo de ansiedade aguda e ansiedade associada a depressão;
○ Distúrbios de ansiedade em geral;
○ Medicação pré-operatória.
● receituário
○ B1: Substâncias psicotrópicas (Receituário Azul - B).
● posologia
○ Adultos:
■ Atenção! A dose e a duração do tratamento devem ser ajustadas de acordo com a
indicação, gravidade e resposta clínica individual. O princípio fundamental deve ser iniciar
gradualmente e manter a dose tão baixa quanto possível;
■ Tratamento da ansiedade:
■ Uso liberado na lactação. Os lactentes devem ser observados quanto aos efeitos
farmacológicos (incluindo sedação e irritabilidade).
○ Pediatria
■ Atenção! A dose e a duração do tratamento devem ser ajustadas de acordo com a
indicação, gravidade e resposta clínica individual. O princípio fundamental deve ser iniciar
gradualmente e manter a dose tão baixa quanto possível.
■ Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos de idade.
■ Tratamento da ansiedade:
● Efeitos colaterais:
○ Sedação;
○ Fadiga;
○ Sonolência;
○ Fraqueza muscular;
○ Astenia;
○ Ataxia;
○ Confusão;
○ Depressão;
○ Desmascaramento de depressão;
○ Tontura.
○ Sedação;
○ Fadiga;
○ Sonolência;
○ Fraqueza muscular;
○ Astenia;
○ Ataxia;
○ Confusão;
○ Depressão;
○ Desmascaramento de depressão;
○ Tontura.
● Contraindicações:
midazolam
● nomes comerciais
○ Dormonid®, Dormire®, Dormium®, Prontomid®
● classe
○ Benzodiazepínico.
● mecanismo de ação
○ Liga-se a receptores estereoespecíficos de benzodiazepina no neurônio GABA pós-sináptico em
vários locais do sistema nervoso central, incluindo o sistema límbico, formação reticular. O
aumento do efeito inibitório do GABA na excitabilidade neuronal resulta do aumento da
permeabilidade da membrana neuronal aos íons cloreto. Essa mudança nos íons cloreto resulta
em hiperpolarização (um estado menos excitável) e estabilização.
● apresentação
○ Solução injetável:
■ 1 mg/mL (frasco-ampola com 5 mL). (Dormonid®, Dormire®, Dormium®, Prontomid®);
■ 5 mg/mL (frasco-ampola com 3 ou 10 mL). (Dormonid®, Dormire®, Dormium®).
○ Comprimido revestido
■ 7,5 mg (Dormonid®);
■ 15 mg (Dormonid®, Dormire®).
○ Solução oral:
■ 2 mg/mL (Dormire®)
● uso clinico
○ Pré-medicação, antes de indução anestésica (incluindo administração IM ou retal em crianças);
○ Tratamento de curta duração de insônia;
○ Sedação para procedimentos;
○ Sedação em unidades de terapia intensiva.
○
● receituário
○ B1: Substâncias psicotrópicas (Receituário Azul - B).
● posologia
○ Adultos
■ Uso oral:
■ Uso injetável:
● Efeitos colaterais
● Contraindicações:
Nitrazepam
● Nomes Comerciais
○ Nitrapan®, Sonebon®
● Disponível no SUS comprimido de 5 mg
● Metabolização no trato gastrointestinal
● Mecanismo de ação
○ Liga-se a receptores estereoespecíficos de Benzodiazepina no neurônio GABA pós-sináptico. O
aumento do efeito inibitório do GABA na excitabilidade neuronal resulta do aumento da
permeabilidade da membrana neuronal aos íons cloreto. Essa mudança nos íons cloreto resulta
em hiperpolarização e estabilização.
● Comprimido: 5 mg.
● Uso clínico
● Insônia.
● Posologia para adultos
○ Dose usual: 5-10 mg VO à noite ao deitar;
○ Deve ser utilizado por curtos períodos apenas (entre 2 e 4 semanas);
● Uso Geriátrico:
○ Medicamento potencialmente inadequado para idosos. Dose usual: 2,5-5 mg VO à noite ao deitar.
● Uso na Gravidez
○ Categoria D: Alto risco. Evidência de risco em fetos humanos. Uso apenas quando benefício
supera o risco.
● Uso na Lactação
○ Baixo Risco: Uso moderadamente seguro. Monitorar tratamento.
● Uso no Perioperatório
○ Não precisa ser suspenso antes do procedimento.
● Uso pediátrico
○ Este medicamento não é indicado para crianças.
● Efeitos colaterais
○ Sonolência e tontura.
● Contraindicações:
○ Hipersensibilidade aos seus componentes;
○ Deve ser evitado em pacientes com glaucoma de ângulo agudo, miastenia gravis e dependente
de outras drogas, inclusive o álcool;
○ Insuficiência respiratória;
○ Pacientes portadores de hipotireoidismo que não estejam recebendo reposição de hormônio
tireoidiano, especialmente em idosos;
○ Insuficiência hepática grave.