Antidiabéticos

Sobre a Autora
Apaixonada por estudos, estudante de
farmácia, empreendedora digital, criadora de
conteúdo no @afarmafacilita, Wellina acredita
que o método visual de estudos pode fazer
qualquer pessoa compreender e memorizar
matérias densas como a farmacologia. Por isso
busca construir materiais cada vez mais
qualificados, para auxiliar os estudos de
estudantes e profissionais da saúde, que serão
devidamente reconhecidos por seu maravilhoso
trabalho de cuidar de vidas.
Pâncreas
Sumário
Diabetes melitos tipo 1
Diabetes melitos tipo 2
Síntese da insulina
Insulina
Insulinoterapia
Tipos de insulina
Analogos da Amilina
Incretinomiméticos
sulfonilureias
Glinidas
Biguanidas
Tiazilidiadionas
Inibidores da alfa glicosidase
incretinas
Inibidores da SGLT2
 O pâncreas produz os
São chamados de homônimos
hormônios INSULINA, Células Células Células
peptídicos e são secretados
SOMATOSTINA E GLUCAGON. produz produz produz
pelas células que ficam nas
INSULINA GLUCAGON SOMATOSTINA
ilhotas de Langerhans

esses hormônios tem papel importante

na regulação de atividades metabólicas

Pâncreas
do organismo, principalmente na
estabilidade da glicose.

Administração de insulina ou
outro fármaco hipoglicemiante
pode reduzir a morbidade e
mortalidades associados a
diabetes. Se não for tratada pode causar: A falta relativa ou absoluta da insulina
pode causar hiperglicemia grave.
Nefropatia Neuropatia Retinopatia

Complicações cardiovasculares

Esse tipo de diabetes tem
como características a
Ocorre mais comumente em
deficiência absoluta de
crianças, adolescentes e
insulina devido a destruição
adultos jovens
das células beta
Sem o funcionamento
das células beta o
A perda das funções dessas
pâncreas deixa de
células pode resultar em
responder a glicose.
processos autoimunes que
podem ser causados por vírus
ou toxinas ambientais.

Então a pessoa com DM1

começa a sentir os

Diabetes melitos I sintomas da deficiência

Polidopsia
de insulina

Polifagia
(sede excessiva) (Fome excessiva)

O uso da insulina exógena tem A DM1 necessita de insulina

como objetivo manter os níveis exógena para evitar a
de glicemias mais próximos do hiperglicemia grave e o estado
catabolico de cetoacidose, Poliúria Perde de massa
normal e evitar grandes
ameaçador a vida. (Urina excessiva) Corporal
variações na glicose.
 A DM2 corresponde a mais de
90% dos casos. E sua causa
são fatores genéticos, idade,
obesidade e resistência
periférica a insulina.
As alterações metabólicas são A causa da DM2 se dar pela
mais leves do que as da DM1, falta de sensibilidade dos
aqui os pacientes não são órgãos-alvo à insulina
cetóticos.

Porém as consequências Fígado, músculo e tecido

clínicas a longa prazo são adiposo e pâncreas
parecidas.

O pâncreas consegue manter

alguma função das células
mas a secreção de insulina é

Porém a maioria dos

pacientes precisam de
intervenções
Diabetes melito II insuficiente para manter a
homeostase da glicose.

farmacologicas com
hipoglicemiantes orais O tratamento tem como objetivo
manter a glicemia em níveis
normais e evitar complicação a
longo prazo
A quantidade de células beta
Ao contrário dos pacientes com pode diminuir gradativamente
DM1, os pacientes com DM2 no DM2
frequentemente são obesos

A obesidade contribui
O tratamento pode ser feito com redução de massa para a resistência a
corpórea, exercícios físicos e dieta, que diminuem a insulina
resistência e corrigem a hiperglicemia em alguns
pacientes.
 A emissão de insulina é guiada
principalmente pela
HIPERGLICEMIA
Síntese de Insulina
E também por hormônios, aminoácidos
e mediadores autônomos Com excesso de potássio dentro
da célula beta Pancreática, O cálcio dentro da
A glicose passa de forma ATP bloqueia os ocorre abertura dos canais de célula estimula a
passiva pelo transportador canais de potássio cálcio (Ca²+) e despolarização da secreção de insulina
GLUT-2 para o sítio plasma membrana
Glicose
Canal de K+ (ATP
Receptor Impulso
SENSÍVEL) Exocitose
sulfoniluréia
GLUT-2

Glicose é clivada em Potássio elevado

ATP pela glicólise Entrada de cálcio

Célula Beta Pancreática

 Insulina
Mecanismo de ação

A insulina age no receptor de Ao se ligar ela manda
insulina do tipo tirosina- informações para a célula
quinase
Receptor de
insulina
Essa informação diz a célula
que ela deve levar o
transportador GLUT-4 para a
membrana celular
Onde ele irá capitar, usar e
armazenar GLICOSE, LÍPIDOS E
AMINOÁCIDOS
GLICOSE
A insulina pode ser administrada
em 3 vias injetáveis
Subcutânea ( aplicação diária)
Intravenosa (em UTI)
Intramuscular (em pronto-socorro)
A ANVISA aprovou a insulina O nome é INSULINA AFREZZA, é um
inalavel, porém é contra indicado pó em um cartucho com
para: apresentação em 3 tipos de
doses.
Fumantes Asmático DPCO

Fibrose pulmonar
Possui início de ação de 15
minutos e duração de 2 a 3 horas

Velocidade de ação Insulinoterapia Ação rápida, início muito rápido, curta duração Glulisina
Ação rápida, início muito rápido, curta duração Asparte, Lispro
Ação rápida, curta duração Regular
Ação intermediária NPH
Ação longa, inicio lento Glargina, Dtemiir

0 6 12 18 24
 Tipos de Insulina
ultra Rápida Intermediária Longa
rápida curta ação lenta Ultra-lenta

Lispro Regular NPH Glargina

Asparte Humana Isófana Detemir
Glulisina Degludeca

30min 1-3 horas 90 minutos

Início

10-15min

1-2 horas 2-3 horas 6-8 horas Sem pico

Pico
Duração

3-5 horas 6-10 horas 16-24 horas 24 horas

 A Amilina é um hormônio FUNÇÃO FÁRMACO ANALOGO
secretado junto com a Pranlintina
Retardar o esvaziamento
insulina pelas células beta
gástrico
Após a alimentação
Reduzir a secreção pós-
prandial de glicagon
Aumentar saciedade INDICAÇÃO
Como auxiliar da insulina na
hora da refeição em
pacientes com DM1 e DM2

Análogo da amilina
EFEITOS ADVERSOS
Náusea ADMINISTRAÇÃO
anorexia
Êmese (vômito) Quando a planlintina é administrada, a Injeção subcutânea
dose de insulina da hora da refeição imediatamente antes das

CONTRAINDICAÇÕES deve ser reduzida em 50%, para Evitar

o risco de hipoglicemia
refeições

Gastroparesia Diabética ( esvaziamento Não dev

e ser
gástrico retardado) utilizad
o a mes
hpersensibilidade ao cresol seringa ma
da insu
Inconsciência hipoglicemica lina
 Os incretinomiméticos geram o
Esses hormônios são
"EFEITO ICRETINA", que no DM2
responsáveis por 60 a 70%
é reduzido.
da secreção pós-prandial
da insulina
MAS O QUE É ESSE EFEITO?
É quando a secreção de insulina é
Esse efeito ocorre porque o intestino
aumentada em torno de 60%
libera hormônios incretina ( Glucagon-1,
quando há administração de
insulinotropico e glicose-dependente) em
glicose oral em comparação com a
responda as refeições.
Intravenosa

Incretinomiméticos
Liraglutina tem meia-vida FÁRMACOS EFEITOS
EFEITOS ADVERSOS longa o que permite ser Exenantida Melhora a secreção de insulina
administrada um vez ao dia Liraglutina dependente de glicose
Náusea Êmese Retarda o esvaziamento gástrico
sem relação com as
refeições Aumenta a saciedade
Diminuí a secreção pós-prandial de
A Exenantida tem meia-vida glicagon
muito curta o que faz Prove a liberação de células beta
Diarréia Constipação
necessário ser injetada 2x ao
dia, 60min antes do café e
antes do jantar.
 INDICAÇÃO
Estimulam a liberação de insulina Influxo Liberação da insulina
Além desse mecanismo, as Diabetes melitos tipo 2
das células beta do pâncreas.
sulfonilureias diminui a produção
de glicose no fígado e aumenta a
sensibilidade periférica à insulina.
Ela bloqueia os canais de potássio
(K+) sensíveis ao ATP. Entrada de cálcio
Canal de K+ (ATP
SENSÍVEL) Receptor
sulfoniluréia
O que resulta em despolarização,
influxo de Cálcio (Ca²+) e
liberação da insulina.
Duração da ação varia de

Sulfonilureias
Potássio elevado 12 a 24 hora.

EFEITOS ADVERSOS FÁRMACOS

GLIBENCLAMIDA TEM
POUCA PASAGEM NA GLIPIZINA e GLIMEPIRID Aumento de massa Glibenclamida
A
PLACENTA E PODE SER UM são opções mais segura corporal Glipizida
A s em
ALTERNATIVA A INSULINA caso de insuficiência re Hiperinsulinemia Glimepirida
EM nal e
GESTANTES idosos Hipoglicemia

Devem ser usadas com

GLIBENCLAMIDA cautela na insuficiência renal
APRENSENTA MAIOR por risco de hipoglicemia
RISCO
 Assim como as sulfonilureias, as Se ligam em locais
glinidas também estimulam a Levando a reações que
diferentes das células
secreção de insulina resultam na liberação d
beta, fecham canais de
insulina. Tem inicio de ação mais
Liberação da insulina
K+ sensiveis a ATP.
rápido e duração mais
curta se comparada as
O mecanismo também é parecido. sulfonilureias.
FÁRMACOS
Repaglinida
Nateglinida

CONTRAINDICAÇÃO As Glinidas são

consideradas reguladores

Glinidas
GENFIBROZILA glicêmicos pós-prandiais,
pode aumentar muito por isso devem ser
o efeito da ripaglinida administradas antes das
refeições.
INTERAÇÕES
INDICAÇÃO
INIBIDORES DA CYP3A4
Diabetes melitos tipo 2 As glinidas não
Itraconazol Podem aumentar o devem ser associadas
Fluconazol efeito hipoglicemiante com as sulfonilureias
Eritromicina
Claritromicina
da repaglinida EFEITOS ADVERSOS pela sobreposição do
mecanismo de ação.
Aumento de massa
INDUTORES DA CYP3A4 corporal
Barbitúricos Podem ter Hipoglicemia
Carbamazepina efeito oposto Risco de hipoglicemia grave
Rifanpicina
 MEANISMO DE AÇÃO
FÁRMACOS
Agem aumentando a AUMENTA a oxidação dos ácidos graxos A Associação Americana de
atividade da AMPK de Metformina
Aumenta captação de glicose Diabetes (ADA), recomenda a
forma desconhecida DIMINUI lipogênese e glicogênese metformina como fármaco de
escolha para DM2
AMPK é ativada quando as
reservas energéticas celulares ao contrário das
estão reduzidas sulfonilureias a metformina
não provoca liberação de
EFEITOS ADVERSOS insulina
e a VANTAGEM disso é que
Anorexia não ocorre hiperinsulinemia e
náusea
diarreia
desconforto abdomina
deficiencia de vitamina
b12
Biguanidas o risco de hipoglicemia é muito
menor

Contraindicações INDICAÇÃO
Disfunção renal A metformina pode ser usada com Diabetes melitos tipo 2
Infarto agudo do miocárdio outros hipoglicemiantes orais e síndrome do ovário
Sepse insulina, porém deve ser feito policístico (infertilidade)
Qualquer distúrbio que ajuste de dose em alguns casos
possa causa insuficiência para evitar hipoglicemia. Deve ser usada com cuidado em
renal aguda paciente com mais de 80 anos
 MEANISMO DE AÇÃO
Precisam da insulina para
que efetuar sua ação
Porém não provém a
liberação da mesma
Tiazolidiadionas
CONTRAINDICAÇÕES
Pacientes com insuficiência
cardíaca grave
Diminuindo a resistência a
Ela age se ligando ao
PPAR um receptor
hormonal nuclear
INDICAÇÕES EFEITOS ADVERSOS
Diabetes melitos tipo 2
Sindrome do ovário
policístico (infertilidade)
FÁRMACOS
Pioglitazona
insulina, regulando: Rosiglotazona
Metabolismo lipídico
AUMENTADO a captação de glicose
A dose de insulina deve
ser diminuída quando
DIMINUINDO a gliconeogênese
usada com esses
fármacos
Não são problema na
insuficiência renal
Aimento de peso
Retenção de líquido
Osteopenia Porém deve ser evitado
Infarto do miocárdio em lactentes
Cefaleia
Anemia
Necessário monitorar
periodicamente a
função hepática
MEANISMO DE AÇÃO FÁRMACOS
Os fármacos dessa classe inibem essa
Agem no intestino inibindo a enzima ocasionando: Arcabose
alfa-glicosidase Miglitol
Viglibose
Retardo na digestão de carboidratos

Redução dos níveis de glicose pós-prandial

A alfa-glicosidase é uma enzima
que quebra (hidrolisado) os Aumento na liberação de GLP-1
carboidratos em glicose e outros
açúcares simples

Inibidores da alfa glicosidase

CONTRAINDICAÇÕES
Inflamação
intestinal
Ulceração colônica
Obstrução intestinal
Devem ser ingeridos
EFEITOS ADVERSOS INDICAÇÕES antes das refeições
Flatulência Diabetes melitos tipo 2
Diarreia
Cólicas intestinais
Não causam
hipoglicemia quando
Mas quando administrados
usados isolados
com secretores de insulina ou
insulina pode ocorrer
hipoglicemia
 MEANISMO DE AÇÃO FÁRMACOS
Todos devem ter ajuste de
responsável pela inativação Alogliptina
Inibem a enzima DPP-4 dose na disfunção renas
dos hormônios incretinas Linagliptina
Sexagliptina
QUE CAUSA:
Aumentando a atividade Sitagliptina
das incretinas aumento na liberação de com EXCEÇÃO da
insulina linagliptinas

diminuição da secreção de
glucagon aumenta a concentração INDICAÇÕES
de glicose no sangue
Diabetes melitos tipo 2

Incretinas
INTERAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES EFEITOS ADVERSOS
Inibidores potentes da CYP3A4/5 pacientes com Nasofaringite
Ritonavir pancreatite cefaleia
Atazanavir Podem amentar a
Intraconazol concentração de
Claritromicina sexagliptina
 Responsável por
MEANISMO DE AÇÃO reabsorver a glicose FÁRMACOS
PORÉM NÃO É INDICADO NO
no lúmen tubular dos Canaglifozina
Inibem a enzima SGLT2 TRATAMENTO DA
rins Dapaglifozina
HIPERTENSÃO
Empaglifozina
quando SGLT2 é inibido
E um aumento na
ocorre uma diminuição Esses fármacos também
excreção de glicose São fármacos
na reabsorção de glicose diminuem a absorção de
urinária e com isso diuréticos
sódio e pode reduzir a
diminuição da glicemia
pressão arterial.

Inibidores da SGLT2
CONTRAINDICAÇÕES EFEITOS ADVERSOS
Não possui risco de Deve ser evitado em Infecções genitais
hipoglicemia pacientes com por fungos
disfunção renal Infecções urinárias
Urina frequente
Hipotensão
 Referencias
WHALEN. K Farmacologia Ilustrada - 6ª ed. Porto Alegre: Artmed, 2016. - RANG, H.P.; DALE, M.M.; RITTER, J.M.
Farmacologia.

Rang, H. P.; Dale, M. M.; Ritter, J. M.; Flower, R. J.; Henderson G. Rang & Dale. Farmacologia. 7ª edição.

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Brunton, L.L. Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12ª ed.

SOCIEDADE BRASILEIRA DE DIABETES. Diretrizes da sociedade Brasileira de Diabetes 2019-2020. São Paulo: SBD, 2019.