FARMACOLOGIA DE ANTIBIOTICOS

1. GRAM -POSITIVAS X GRAM-NEGATIVAS

Gram Negativa

 Maior espaço periplasmático, que permite melhor adaptação

 Possui membrana externa
 Mais virulenta, mais patogênica
 Endotoxina, Lipopolissacarideo

Gram Positiva

 Camada de peptideoglicano mais espessa

 Menos virulenta
 Exotocina, ácido lipoteicoíco

2. COLORAÇAO DE GRAM
 1. Coloração com violeta-de-metila (corante solúvel em água, roxo), todo
mundo será corado.
2. Adição de Lugol (reter o corante), fixa a coloração nas gram-positivas
devido a quantidade de peptideoglicano que tem afinidade com o corante
violeta.
3. Adição de álcool etílico, limpeza do que não foi fixado.
4. Contra coloração com safralina vermelho, cora as gram-negativas que
possuem menos peptideoglicano.

Por ter uma membrana plasmática contendo endotoxina (LPS) a bactéria gram-
negativa causa uma maior resposta inflamatório.

Gram+ Gram-

Pseudomonas
Estafilococos
Neisseria
Estreptococos
Escherichia Coli
Enterococos
Salmonella
Clostridium
Shigella
Lactobacillus
Bordetella
Bacillus
Brucella
Corynebacterium
Klebsiela
Streptomyces
Campylobacter
Listeria
Helicobacter
Nocardia
Vibrio
3. CLASSIFICAÇAO DAS BACTERIAS POR IMPORTANCIA CLÍNICA
GRAM POSITIVAS GRAM NEGATIVAS
COCOS Estreptococos Moraxella Atípicas:
Estafilococos Neissseria Micobacteria
Enterococos Micoplasma
Clamídia
Ricketsias

BACILOS Listeria Pseudomonas Enterobactérias:

Clostridium H. Influenzae E. Coli
Acinetobacter Klebsiela
Salmonella
Shigella
Proteus

4. ESPECTRO DE AÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS

Amplo: atende uma maior quantidade de bactérias +/-
Pode ser divido em três tipos: Estendido: atende uma classificação e algo da outra
Estreito: apenas uma espécie é atendida

Bactericidas: causam morte bacteriana, seus principais mecanismos são na síntese da parede
celular e nos ácidos nucleicos.
Síntese da parede celular:

 Beta-lactâmicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Monobactamicos
 Vancomicina
Ácidos Nucleicos:

 Metronidazol
 Quinilonas
 Rifampcina
Bacteriostáticos: inibem o crescimento bacteriano, auxiliando a ação do sistema imunológico,
seus principais mecanismos são na síntese de proteínas, e inibição do metabolismo.
Síntese de proteínas:

 Tetraciclinas
 Macrolídeos
 Cloranfenicol
 Lincosamidas
Inibidores do Metabolismo:

 Sulfonamidas
Carga
 Trimetoprim
Bacteriana
Concentração
do fármaco
SEMPRE LEVAR EM
Patógeno
CONSIDERAÇÃO:
Tempo de
exposição
Localização
da infecção

5. RESISTENCIA BACTERIANA.
Fatores que contribuem, evolução natural, práticas errôneas do profissional de saúde, uso
irracional na agricultura e pecuária.

ESTÃO COM MAIOR FREQUENCIA EM HOSPITAIS

Pressão do Antibiótico

Muitas pessoas consumindo Seleção de Bactérias mais resistentes.

A resistência pode acontecer Mutação espontânea

por dois motivos.

Adquirida, por pressão
antibiótica

Devido a esse risco, os antibióticos devem ser capazes de:

 Evitar a inativação por enzimas
 Evitar a ação das bombas de efluxo
 Interagir com a molécula alvo.
5.1 Mecanismo Enzimático: Hidrólise do anel Beta-lactâmico

Classe A

Beta-Lactamase de espectro estreito (Penicilinases)

Beta-Lactamase de espectro estendido (ESBL)
Carbapenemases

Classe B

Metalo-beta- lactamase (MBL)

Morganella, Yersínia,
Classe C Proteus, Providência,
Aeromonas, Citrobacter,
AmpC Enterobacterias.

Genes presentes no cromossomo das bactérias, desenvolve a resistência ao ter contato com o
antimicrobiano.
OXA23, OXA58: A. baumanii.
Classe D OXA48: Klebsiela Pneumoniae.

Oxilinases (OXA): pode ser transportada entre uma bactéria e outra, hidrolisa a oxacilina.
5.2 Bombas de Efluxo:
limita a concentração do fármaco dentro da bactéria, jogando o fármaco para fora da célula.

5.3 Modificação do sítio de ligação

Impede os Beta-lactâmicos de se ligarem no alvo, através de alteração no sitio e não
rompimento do anel.
 6. AS CINCO PERGUNTAS PARA ESOLHER O ANTIBIOTICO CERTO:
 Essa infecção precisa mesmo de um antimicrobiano?
Quando Não? Abcesso de parede
Bacteriúria assintomática: exceto em gravidas ou imunossuprimidos
Febre relacionada a cateter de curta duração
Diarreia
 Qual o local da infecção e qual o agente possível?
Essa informação vai nortear o tratamento empírico e auxilia no direcionamento.
Quais os principais agentes presentes nas áreas do corpo? (mais comuns)
PELE:
Gram-positivas: Streptococcus Pyogenes, Estafilococos aureus.
Fármacos indicados: Penicilinas, Cefalosporinas 1 e 2 geração, Vancomicina (casos graves)
TRATO RESPIRATÓRIO: 75% não precisa de antibiótico.
Gram-positivas: Pneumococos, Streptococcus, Staphylococcus Aureus.
Gram-negativas: H. Influenzae, M. Catarrhalis.
Fármacos:
Beta-Lactámicos- penicilinas naturais, aminopenicilinas+ inibidor de betalactamase,
cefalosporinas.
Macrolídeos
Fluoroquinolonas respiratórias
Anti- MRSA (graves)- Vancomicina
TRATO GASTROINTESTINAL: muito cuidado na prescrição de antibióticos para intestino
devido a flora intestinal.
Bacilos gram-negativos: clostridium, bacterioides fragílus.
Diarreia: não infecciosa: autolimitada
Infecciosa: Escherichia Coli, Shigella, Salmonella, Clostridium,
Citomegalovírus.
Fármacos: Fluoroquinolonas, Cefalosporinas 3Geração, Macrolídeos, Vancomicina,
Metronidazol.
ATENÇÃO: alguns antibióticos podem causar diarreia: Penicilinas de amplo espectro,
Fluoroquinolonas, cefalosporinas, clindamicina.
TRATO GENITOURINÁRIO: devido a proximidade com o anus.
Escherichia Coli Bacteriúria Assintomática
Cistite--- Bexiga---- Infecção Baixa
Pielonefrite--- Rins, Ureteres--- Infecção Alta
Fármacos: Nitrofurantoina/ Fosfomicina, Quinolonas (ciprofloxacino), SMX+ TMP
Casos graves: Cefalosporinas 3 e 4 geração, carbapenemicos, Polimixina, Ceftazidima+
avibactam.
BACTERIAS MULTIRESISTENTES MAIS COMUNS:
Enterococos Sp Stafilococos
Klebsiela Acinetobacter
Pseudomonas Escherichia Coli
Fármacos: Glicopeptídeos, Daptomicina, Oxazolidinonas, Cefalosporinas de 4 e 5G,
Ceftazidima+ Avibactam, Polimixina P e B.
 Qual antibiótico tem indicação para essa infecção?
 Tenho 10 antibióticos que funcionam, qual o melhor?
1. Menor espectro
2. Menor toxicidade
3. Via de adm mais adequada
4. Penetração no sítio da infecção
5. Posologia mais cômoda
6. Menor custo
 Posso suspender quando?