FARMACOLOGIA II
Terapia Antimicrobiana
CLASSIFICAÇÃO
SEGUNDO ORIGEM (MODO DE OBTENÇÃO)
ANTIBIÓTICO - substâncias obtida a partir de
organismo vivo ou cuja parte principal da molécula veio
de um organismo vivo
Ex: amoxacilina (penicilina) - a estrutura básica da
penicilina é obtida a partir de um fungo (penicillium
notatum)
QUIMIOTERÁPICO - substância de origem totalmente
sintética, ou seja, que não vem de organismo vivo.
Ex: Bactrim (sulfa), Ciprofloxacino (quinolona)
SEGUNDO ESPECTRO DE AÇÃO
AMPLO ESPECTRO - substância que possui ação
contra vários grupos / espécies de microrganismos.
Ex: uma mesma droga age contra bactérias gram +,
gram - e fungos
CURTO / ESTREITO / PEQUENO ESPECTRO -
substância que possui ação restrita a um grupo / espécie
de microrganismo
SEGUNDO AÇÃO BIOLÓGICA
BACTERIOSTÁTICO - droga que inibe o crescimento e
a reprodução bacteriana.
Assim, evita a multiplicação do microrganismo, até que
o próprio sistema imune o elimine.
BACTERICIDA - provoca morte celular bacteriana.
SEGUNDO MECANISMO DE AÇÃO
A classificação das substâncias segundo seu
mecanismo de ação será especificada na aula de cada
grupo.
EXEMPLO (QUESTÃO DE PROVA)
Classificação amoxicilina: antibiótico bactericida de
amplo espectro - pois é obtido a partir de organismo
vivo, provoca a morte bacteriana, e tem ação contra
diversas espécies de microrganismos
BASES PARA TERAPIA ANTIM. COM SUCESSO
1. IDENTIFICAÇÃO E CARACTERIZAÇÃO DO
PATÓGENO - nem sempre é possível identificar
rapidamente o patógeno, embora isso seja o ideal.
Nestes casos, trata-se o paciente baseando-se nas
principais bactérias por sítio de infecção (mais
comuns).
2. SELEÇÃO DA DROGA BASEADA NOS LOCAIS
DE INFECÇÃO E NAS LESÕES
3. OBTENÇÃO DE CONCENTRAÇÕES EFETIVAS DO
AGENTE ANTIMICROBIANO POR PERÍODO
SUFICIENTE
4. SELEÇÃO DE FREQUÊNCIA, DOSAGEM, VIA DE
ADMINISTRAÇÃO E TEMPO DE TRATAMENTO
ADEQUADOS
5. TERAPIAS DE SUPORTE (ex: administração de soro
via EV, medicamentos sintomáticos)
6. NÃO UTILIZAR ANTIBIÓTICOS
CONTRA-INDICADOS EM PACIENTES COM
PROBLEMAS ESPECÍFICOS (ex: paciente com uma
patologia hepática não pode utilizar um antibiótico
que cause dano ao fígado)
PRINCIPAIS FALHA NA TERAPIA ANTIM.
1. DIAGNÓSTICO INCORRETO - por exemplo tratar
como infecção viral o que é uma infecção bacteriana.
2. ESCOLHA DA DROGA INCORRETA
3. RESISTÊNCIA ANTIMICROBIANA
4. ANTIBIÓTICO INSUFICIENTE PARA MÚLTIPLOS
PATÓGENOS
5. ASSOCIAÇÃO DE DROGAS INCOMPATÍVEIS
(antagonistas)
6. SUPERINFECÇÃO POR PATÓGENOS
RESISTENTES
7. ESQUEMA TERAPÊUTICO FALHO (via de
administração incorreta, tempo, intervalo, dosagem)
8. EFEITOS COLATERAIS
9. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
 PRINCIPAIS BACTÉRIAS POR SÍTIO DE INFECÇÃO
Peptococcus,
BOCA Peptostreptococcus,
Actinomyces

S. aureus, S. pyogenes, S.
PELE epidermidis, Pasteurella

S. aureus, S. epidermidis,
OSSOS E ARTICULAÇÕES Streptococci, N.
gonorrhoeae,
Gram-negative rods

E. coli, Proteus, Klebsiella,

ABDOME Enterococcus, Bacteroides
sp.

E. coli, Proteus, Klebsiella,

TRATO URINÁRIO Enterococcus, Staph
saprophyticus

TRATO RESPIRATÓRIO S. pneumoniae, H.

influenzae, M. catarrhalis, S.
pyogenes

S. pneumoniae, H.
PNEUMONIA influenzae, K. pneumoniae,
COMUNITÁRIA Legionella pneumophila,
Mycoplasma, Chlamydia

K. pneumoniae, P.
PNEUMONIA HOSPITALAR aeruginosa, Enterobacter
sp., Serratia sp., S. aureus

S. pneumoniae, N.
MENINGITES meningitidis, H. influenza,
Group B Strep, E. coli,
Listeria
FARMACOLOGIA II
Sulfonamidas
INTRODUÇÃO
As sulfonamidas (sulfas) são drogas antimicrobianas
que contém as seguintes características:
● Quimioterápicas (origem sintética)
● Bacteriostáticas (interrompe crescimento e
reprodução)
● Amplo espectro - atingem bactérias gram positivas,
algumas bactérias gram negativas, alguns fungos e
protozoários.
Era uma classe muito usada nos anos 80, mas a
resistência foi tornando-se um problema crescente, e
diminuiu-se o uso. Hoje em dia, estão retornando aos
poucos as prescrições desta classe.
QUÍMICA E ESTRUTURA
As sulfas tem estrutura análoga ao PABA (ácido
P-amino benzóico).
O PABA é um precursor para a síntese de ácido fólico,
o qual é importante para a síntese de DNA.
Portanto, os microrganismos possuem uma enzima
(diidropteroato sintase) que permite o reconhecimento do
PABA e a sua captação, para que possam replicar seu
DNA e se reproduzir.
O organismo humano não sintetiza ácido fólico, já
adquire folato pré formado da dieta (alimentos).
RESISTÊNCIA ÀS SULFAS
A resistência microbiana contra as sulfonamidas se dá
por meio de:
● Alteração estrutural nas enzimas envolvidas na
síntese de ácido fólico
● Estoque de PABA (alguns organismos se
adaptaram e passaram a estocar PABA, assim, a
concentração de sulfa não é suficiente para ocupar
a enzima).
FARMACODINÂMICA
A farmacodinâmica diz respeito ao mecanismo de ação
das sulfonamidas, que é principalmente: inibição do
metabolismo do microrganismo.
As sulfas são antagonistas metabólitos
competitivos do PABA, pois as enzimas que
reconhecem o PABA reconhecem também as sulfas.
Assim, quando se administra uma concentração de
sulfa que supere a concentração de PABA, as enzimas
param de reconhecer o PABA, não permitindo sua
captação pelo microrganismo e, consequentemente,
inibindo a síntese de ácido fólico e de DNA.
SINERGISMO COM SULFAS
Em 1968 foi inserida a trimetoprima em fármacos
juntamente com as sulfas, isso ampliou o espectro e o
uso pela potencialização do efeito antimicrobiano.
A trimetoprima também é anti-metabólica, e age
inibindo também a síntese de ácido fólico. Portanto, é
usada em sinergismo com o sulfa (uma droga
potencializa a ação da outra), já que cada uma inibe uma
etapa diferente do metabolismo bacteriano.
Ex: Bactrim (nome comercial) - sulfametoxazol +
trimetoprima
CLASSIFICAÇÃO
SULFONAMIDAS SISTÊMICAS
As sulfas sistêmicas são bem absorvidas e, portanto,
são bem distribuídas para os tecidos, exercendo ação
em diversos órgãos e sistemas diferentes. Elas podem
ser subdivididas em:
AÇÃO CURTA - tempo de ação de 4 a 7 horas
● Sulfadiazina
● Sulfisoxazol
AÇÃO INTERMEDIÁRIA - tempo de ação de 10 a 12
horas
● Sulfametoxazol (associação com trimetoprima)
● Sulfadiazina
AÇÃO PROLONGADA - tempo de ação superior a 40
horas
● Sulfadoxina
SULFONAMIDAS ENTÉRICAS / INTESTINAIS
As sulfas entéricas são mal absorvidas, assim,
permanecem no trato gastrointestinal, exercendo sua
ação no intestino.
● Sulfassalazina
SULFONAMIDAS TÓPICAS, OFTÁLMICAS E VAGINAIS
São sulfas que exercem efeito local onde foram
aplicadas.
● Sulfadiazina de prata
● Sulfacetamida
● Mafenida
 USOS TERAPÊUTICOS
TERAPIA DA COLITE ULCERATIVA E ENTERITES -
nestas patologias o padrão outro é a sulfassalazina, que
sofre degradação por bactérias intestinais, formando:
mesalazina + sulfapiridina. A mesalazina é precursora do
ácido 5-aminossalicílico, o qual possui ação
anti-inflamatória e imunomoduladora.
PACIENTES QUEIMADOS (profilaxia)- é protocolo
utilizar sulfas tópicas: mafenida e sulfadiazina de prata
1%
INFECÇÕES POR PLASMODIUM FALCIPARUM
(malária) - somente em casos resistentes à mefloquina.
Utiliza-se como primeira opção sulfadoxina +
pirimetamina.
INFECÇÕES POR TOXOPLASMA - em pacientes
imunodeprimidos. Uma das drogas de escolha é:
sulfadiazina + pirimetamina.
INFECÇÕES POR NOCARDIA SPP - sulfas +
trimetoprima
por proteínas plasmáticas, deslocando a bilirrubina e
deixando-a livre. Assim, a bilirrubina consegue se
deslocar até o sistema nervoso central e atravessar a
barreira hematoencefálica que no bebê ainda não
está totalmente formada.
Anemia hemolítica: em pacientes com deficiência
genética da glicose 6-fosfato desidrogenase da hemácia.
É uma reação de idiossincrasia, ou seja, ocorre devido
a um defeito genético do indivíduo, sendo uma reação
anômala.
Discrasias sanguíneas: leucopenia, trombocitopenia e
anemia aplástica (raro).
Danos renais: cristalúria e obstrução renal.
Pacientes com comprometimento renal, caso utilizem
sulfas (principalmente sulfadiazina), precisam ingerir
muito líquido.
Hipersensibilidade: erupções, febre medicamentosa,
vasculite, fotossensibilidade.

INFECÇÕES DO TRATO URINÁRIO - as principais

infecções deste trato são causadas por E.coli, no
tentando essa bactéria têm grande resistência às sulfas.
Portanto, só utiliza-se alguma sulfa se estiver
especificado no antibiograma que a cepa é sensível à
essa classe de medicamentos.

INFECÇÕES TRATO RESPIRATÓRIO SUPERIOR - em

pacientes alérgicos à penicilina.

SHIGUELOSE E MENINGITE - somente se comprovada

sensibilidade da bactéria à sulfonamida.

INFECÇÕES TÓPICAS OCULARES - utiliza-se

sulfacetamida.

PNEUMONIA POR PNEUMOCYSTIS JIROVECII

(fungo)- em pacientes imunodeprimidos

REAÇÕES ADVERSAS
As sulfas são uma classe de antimicrobianos que
acarretam muitas reações adversas:

Síndrome de Stevens Johnson: febre, mal estar,

eritema multiforme, ulcerações da mucosa da boca e da
genitália.
Esta síndrome é um tipo de reação alérgica não
imediata, geralmente ocasionada por sulfas ou
anticonvulsivantes, mas sem um mecanismo esclarecido.

Kernicterus: deposição de bilirrubina no SNC causando

encefalopatia tóxica em recém nascidos.
➔ Sulfas são contra indicados em recém nascidos e
gestantes (principalmente no início e no fim da
gestação). Isso porque a sulfa possui alta afinidade
FARMACOLOGIA II

Quinolonas
INTRODUÇÃO A enzima DNA girase tem como função manter a fita
de DNA aberta para que ocorra a replicação do DNA.
As quinolonas são uma das classes de Quando a quinolona inibe esta enzima, inibe, por
antimicrobianos. consequência, a síntese do DNA bacteriano.
Já a enzima topoisomerase IV tem como função evitar
o entrelaçamento das fitas filhas de DNA da replicação.
E quando a quinolona inibe esta enzima, as fitas filhas
se entrelaçam, interrompendo a síntese de DNA da
bactéria gram positiva.

A primeira quinolona desenvolvida foi o Ácido

nalidíxico, que era um pó para ser dissolvido na água e
ESPECTRO BACTERIANO
de dose única. Posteriormente, foi adicionado o flúor ao As quinolonas têm ação principalmente contra os
composto de ácido nalidíxico, desenvolvendo as seguintes microrganismos:
fluoroquinolonas: ● E.coli, Salmonella, Enterobacter, Shigella,
Campylobacter, Neisseria, Pseudomonas
NORFLOXACINA aeruginosa
CIPROFLOXACINA ● Estafilococos, Estreptococos, anaeróbios e
LEVOFLOXACINA - é uma quinolona respiratória, ou espécies intracelulares.
seja, tem grande eficácia contra infecções de trato
respiratório.
OFLOXACINA
RESISTÊNCIA BACTERIANA
A resistência bacteriana às quinolonas se dá por meio
MOXIFLOXACINA - também é uma quinolona
de quaisquer mutações nos genes cromossômicos
respiratória.
que codificam as enzimas DNA girase e
GATIFLOXACINA
topoisomerase IV, fazendo com que a droga perca o
Dentre estas, as disponíveis no Sistema Único de seu alvo terapêutico.
Saúde (SUS) são: norfloxacina, ciprofloxacina e
levofloxacina. E o ácido nalidíxico está disponível para USO TERAPÊUTICO
uso, mas não é mais tão prescrito. Infecções de trato urinário - ácido nalidíxico,
fluoroquinolonas (mais utilizadas são a ciprofloxacina e a
CARACTERÍSTICAS levofloxacina).
AMPLO ESPECTRO - tem ação contra bactérias gram Prostatite - é protocolo utilizar somente ciprofloxacina
positivas e gram negativas. durante 4 a 6 semanas.
EFICÁCIA APÓS ADMINISTRAÇÃO ORAL - as
quinolonas podem ser administradas via parenteral ou Doenças sexualmente transmissíveis - as quinolonas
por via oral. são uma classe muito eficaz para tratar estas patologias,
principalmente os seguintes agentes etiológicos:
NÚMERO PEQUENO DE EFEITOS COLATERAIS. ● Chlamydia trachomatis
● Haemophilus ducreyi
FARMACOCINÉTICA ● Neisseria gonorrhoeae (a droga de primeira escolha
● Boa absorção quando administrada via oral são os beta lactâmicos, e em segunda opção as
● Não é afetada pelos alimentos - não interferem na quinolonas).
absorção da droga e, portanto, não alteram a
biodisponibilidade. TRATO GASTROINTESTINAL - uso de quinolonas
● Depuração (eliminação) renal - em indivíduos com principalmente contra diarreia do viajante (E. coli
insuficiência renal, a dose deve ser reajustada enterotoxigênica) e Shigella (5 dias de tratamento).
(reduzida).
TRATO RESPIRATÓRIO - são utilizadas principalmente
as quinolonas respiratórias: levofloxacina e
MECANISMO DE AÇÃO (FARMACODINÂMICA) moxifloxacina. Contra os seguintes agentes etiológicos:
As quinolonas realizam inibição da síntese de DNA. ● Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, M.
Seus alvos são: pneumoniae, Legionella pneumophila, S. aureus, P.
● Enzima DNA girase (também chamada de aeruginosa, Streptococcus pneumoniae
topoisomerase II) nas bactérias gram negativas.
● Enzima topoisomerase IV nas bactérias OSSOS E ARTICULAÇÕES - quinolonas são utilizadas
gram-positivas. para tratar infecções ósseas e articulares, pois possuem
grande afinidade para se depositar nas articulações. No
entanto, o uso deve ser via endovenosa (para ter 100%
de biodisponibilidade). O ciprofloxacino, é a principal
quinolona para S.aureus e bacilos gram negativos,
devendo ser administrada por 4 a 6 semanas.

INFECÇÕES OCULARES - utiliza-se principalmente

ciprofloxacina em forma de colírio ou pomada, para
tratar úlceras de córnea ou conjuntivites bacterianas.

CONTRA-INDICAÇÕES
● Mulheres grávidas e durante a lactação: pois tem
efeito teratogênico.
● Menores de 16 anos: pois até esta idade a placa
epifisária ainda não se fechou, e a quinolona se
acumula nas articulações, levando a uma artropatia
(deformidades nas articulações).

EFEITOS ADVERSOS
● Dor articular
● Prolongamento do intervalo QT
(eletrocardiograma)
● Náuseas, vômitos, desconforto abdominal
● Cefaléia leve, tontura

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
As quinolonas interagem com a amiodarona,
anulando o efeito da amiodarona. Isso pois a
amiodarona é uma droga para tratar arritmias, que evita
o prolongamento do intervalo QT, enquanto a quinolona
tem exatamente o efeito contrário.

Além disso, não se deve administrar quinolonas

juntamente com medicamentos contendo cálcio, ferro
ou alumínio. Isso porque esses componentes quelam a
quinolona, transformando-a em quelato para ser
excretado, reduzindo sua biodisponibilidade.
FARMACOLOGIA II
Beta-Lactâmicos
CARACTERÍSTICAS GERAIS
Os beta-lactâmicos são um grupo de antimicrobianos,
que são: antibióticos bactericidas.
Recebem esta denominação pois todas as drogas
deste grupo possuem um anel beta-lactâmico (A), no
qual reside a atividade da droga.
Existem diferentes classes de beta-lactâmicos:
penicilinas, cefalosporinas, carbapenéns e
aztreonam.
MECANISMOS DE RESISTÊNCIA
As bactérias desenvolveram diferentes mecanismos de
resistência aos beta-lactâmicos, e uma mesma bactéria
pode possuir mais de um mecanismo ao mesmo tempo.
ALTERAÇÃO DE ALVO / ALTERAÇÃO ESTRUTURAL
As bactérias possuem uma proteína ligadora de
penicilinas (PLP, PLB) chamada de peptidases. Essa
proteína é o alvo da droga beta-lactâmica, pois é nesta
proteína que a droga se liga para exercer sua ação
sobre a bactéria.
As bactérias que desenvolveram resistência modificam
a estrutura da sua PLP, ou adquirem outra PLP, fazendo
com que a droga perca o seu alvo e não consiga se ligar
à bactéria.
PERDA DE PORINAS / ALTERAÇÃO NA
PERMEABILIDADE DAS PORINAS
As porinas são canais aquosos presentes na
membrana externa da bactéria gram -, e é por esses
canais que a droga adentra na bactéria.
As bactérias resistentes tornam a porina impermeável
e, portanto, a droga não consegue adentrá-las.
BOMBAS DE EFLUXO / EFLUXO ATIVO
São bombas localizadas na parede celular das
bactérias gram-negativas, que pegam a droga que está
dentro da célula bacteriana, e a transportam para o meio
extracelular. Assim, a droga não consegue atingir a
concentração mínima para exercer seu efeito
bactericida.
INATIVAÇÃO ENZIMÁTICA (principal mecanismo)
As bactérias produzem beta-lactamases (enzimas) que
degradam a droga, por meio da hidrólise (quebra) do
anel beta-lactâmico, com consequente perda da
atividade da droga.
● Existem 4 classes de beta-lactamases, e muitas
enzimas por classe.
INIBIDORES DAS BETA-LACTAMASES
A indústria farmacêutica desenvolveu drogas inibidoras
das beta-lactamases, ou seja, drogas que inativam a
enzima, impedindo a quebra do anel beta-lactâmico e a
perda da atividade da cefalosporina.
● Clavulanato de potássio - pode ser associado com
amoxacilina ou ticarcilina.
● Sulbactam - associado com amoxacilina ou
ampicilina
● Tazobactam - associado com piperacilina
● Avibactam - associado com ceftazidima
● Vaborbactam - associado com meropenem
FARMACODINÂMICA
Todas as classes de beta-lactâmicos possuem o
mesmo mecanismo de ação, que consiste na inibição
da síntese da parede celular bacteriana.
Isso ocorre através da inibição da reação de
transpeptidação na síntese do peptidoglicano, o que
impede a ligação cruzada entre as cadeias de
peptidoglicano, tornando a parede celular da bactéria
fraca. Dessa forma, a bactéria perde conteúdo celular e
entra em autólise.
Ação farmacológica = morte celular da bactéria
 penicilinas
As penicilinas são o grupo de beta-lactâmicos mais
utilizado (cerca de 30-40%), e são antibióticos
bactericidas de amplo espectro, obtidas a partir do
fungo Penicillium.
GRUPO 1
Penicilinas naturais / sensíveis à penicilinases
As penicilinas do grupo 1 podem ser subdivididas em:
PENICILINA G - administração via parenteral (apenas
em ambiente hospitalar, não em farmácias), pois são
sensíveis ao suco gástrico.
● Benzatina (nome comercial: benzetacil) -
administração intramuscular. É a penicilina de ação
mais longa (3 a 4 semanas)
● Cristalina sódica ou potássica - intramuscular ou
endovenoso
● Procaína - intramuscular
PENICILINA V - administração via oral. Era mais usado
antigamente, mas caiu um pouco após o
desenvolvimento da amoxicilina.
● Fenoximetilpenicilina
ESPECTRO ÚTIL E USOS - cocos gram + e alguns
gram - (muitos são atualmente resistentes).
● Benzatina - quando se deseja efeito profilático
prolongado
● Cristalina - infecções de média ou extrema
gravidade (endocardite, pneumonia, meningite)
● Procaína - mais rápida que a benzatina: pneumonia
lobar, faringite, amigdalite, tétano, difteria
● Fenoximetilpenicilina - faringites e amigdalites
GRUPO 2
Penicilinas resistentes à penicilinases ou penicilinas
anti-estafilococos
As penicilinas do grupo 2 possuem uma estrutura que
inibe a enzima penicilinase (um tipo de beta-lactamase).
● Meticilina - eficaz contra estafilococos resistentes.
É ácido sensível.
● Nafcilina
● Oxacilina
● Dicloxacilina
● Cloxacilina
ESPECTRO ÚTIL E USOS - Staphylococcus (aureus,
epidermidis) produtores de penicilinase - exceto cepas
MRSA, MARSA, Listeria monocytogenes e alguns
enterococos
GRUPO 3
Penicilinas de espectro aumentado ou de amplo
espectro
● Amoxacilina - pode ser associada ao sulbactam ou
ao clavulanato de potássio
● Ampicilina - pode ser associada ao sulbactam
ESPECTRO ÚTIL E USOS - principalmente bactérias
gram + e alguns bacilos gram- → S.pneumoniae;
S.pyogenes; H. influenzae; L. monocytogenes;
Enterobacteriaceae e enterorocos sensíveis.
São usadas principalmente para tratamento de:
otite, infecções respiratórias, amigdalites, faringites,
gonorréia (somente se sensibilidade comprovada),
infecções urinárias e uterinas (algumas cepas).
GRUPO 4
Penicilinas de espectro ampliado em gram ou
Penicilinas anti-pseudomonas
As penicilinas do grupo 4 são de uso hospitalar.
● Piperacilina - pode ser associada ao tazobactam
● Carbenicilina
● Ticarcilina - pode ser associado ao clavulanato
ESPECTRO ÚTIL E USOS - Enterobacteriaceae (E.coli,
Proteus, Klebsiella, Enterobacter e outros sensíveis),
Pseudomonas; Infecções graves por gram -;
Bacteremias; Pneumonias ; Infecções após queimaduras
por gram - .
FARMACOCINÉTICA DAS PENICILINAS
● Boa absorção via oral - o alimento retarda a
absorção das penicilinas, mas não altera sua
biodisponibilidade.
Recomenda-se a ingestão com alimentos, pois as
penicilinas são irritantes ao trato gastrointestinal.
Evitar apenas a ingestão de alimentos com
ampicilina.
● Penicilina G é destruída pelo suco gástrico
● Baixa penetração no líquido cefalorraquidiano em
condições normais - no entanto, em caso de
meningite, as penicilinas são a droga de escolha, já
que a barreira está inflamada e, portanto, a droga
consegue penetrar no sistema nervoso central.
● Metabolismo parcial - 70% das penicilinas não são
metabolizadas, ou seja, já são administradas em sua
forma ativa.
● Secreção tubular de forma inalterada - já que a
maior parte não sofre metabolização, é excretado
pelos rins de forma inalterada
REAÇÕES ADVERSAS
As penicilinas são consideradas drogas seguras,
inclusive em gestantes. Algumas das possíveis reações
adversas são:
● Dor e inflamação - quando aplicadas penicilinas via
intramuscular
● Flebite ou tromboflebite - quando aplicadas via
endovenosa
● Irritação do trato gastrointestinal
● Destruição da flora bacteriana - levando à diarréia
● Hipersensibilidade - as reações alérgicas a
penicilinas podem ser imediatas ou tardias
Reação alérgica imediata (choque anafilático): ocorre em
até 20 minutos após a administração da penicilina.
Causa prurido, parestesia, hipotensão, edema de glote
e obstrução de via aérea.
Ocorre principalmente devido à liberação de
mediadores químicos: histamina e leucotrienos, que
causam vasodilatação generalizada.
O tratamento é realizado com: adrenalina (ação
vasoconstritora e broncodilatadora) + corticóide (impede
a síntese de novos mediadores) + anti-histamínico
(bloqueia os receptores para histamina) + oxigênio.
Reação alérgica tardia: ocorre em até 3 dias após a
administração da penicilina, causando erupções
cutâneas. O tratamento é realizado com
anti-histamínicos e/ou corticóides.
CEFALOSPORINAS
As cefalosporinas são uma classe de drogas
beta-lactâmicos, obtidas do Cephalosporium
acremonium (fungo).
Elas são classificadas em gerações, indicando o
aperfeiçoamento do espectro de ação e estabilidade
contra cepas produtoras de beta-lactamase.
Antigamente, eram divididos em: 1ª geração, 2ª
geração, 3ª, 4ª e 5ª gerações. No entanto, hoje está
sendo mais utilizado a divisão em: 1ª geração, 2ª
geração, 3ª geração, cefalosporinas anti-pseudomonas e
cefalosporinas anti-MRSA.
ESPECTRO AMPLO: cocos gram +, bacilos gram -
1ªGERAÇÃO
● Cefalexina
● Cefazolina
● Cefalotina
● Cefadroxil
ESPECTRO E USO - espectro semelhante às penicilinas
de amplo espectro; excelente atividade contra gram + e
atividade modesta contra gram -.
2ªGERAÇÃO
● Cefaclor
● Cefuroxima
● Ceforanida
● Cefoxitina
ESPECTRO E USO - atividade um pouco melhor contra
bastonetes gram - e contra algumas bactérias
anaeróbias; menos ativas contra gram + quando
comparadas com a 1ª geração; alguma estabilidade
contra beta-lactamases.
3ªGERAÇÃO
● Ceftriaxona
● Cefotaxima
● Cefpodoxima - via oral.
ESPECTRO E USO - atividade contra gram + e muito
maior contra as Enterobacteriaceae ; estabilidade contra
beta-lactamases; subgrupo ativo contra Pseudomonas
aeruginosa.
4ªGERAÇÃO
● Cefepima - possui atividade anti-pseudomonas
● Cefpiroma
ESPECTRO E USO - espectro de todas as drogas de 3ª
geração, com aumento da estabilidade à hidrólise por
beta-lactamases; usada em infecções hospitalares.
5ªGERAÇÃO
● Ceftarolina - anti-MRSA
● Ceftobiprol - anti-MRSA
● Ceftalozana + tazobactam - anti-pseudomonas
As cefalosporinas de 3ª, 4ª e 5ª geração são de uso
hospitalar, com exceção da ceftriaxona.
REAÇÕES ADVERSAS
As cefalosporinas são drogas consideradas muito
seguras, que inclusive podem ser utilizadas em
gestantes. As possíveis reações adversas são:
● Reações alérgicas - 8% dos pacientes tem
sensibilidade cruzada com penicilinas
● Nefrotoxicidade - causa danos renais quando
administrados juntos com diuréticos e gentamicina
(aminoglicosídeo)
● Distúrbios da coagulação - hemorragias
● Dor e tromboflebite - reações locais
CARBAPENENS
Os carbapénens são uma das classes de
beta-lactâmicos, usados apenas em ambiente hospitalar,
e de muito amplo espectro.
● Meropenem - é o mais eficaz contra pseudomonas
● Imipeném
● Ertapeném
● Doripeném
ESPECTRO / USOS
● Ampla variedade de bactérias aeróbias e
anaeróbias
● Muito resistente à hidrólise pela maioria das
beta-lactamases
● Atividade excelente contra a família
Enterobacteriaceae, exceto as bactérias produtoras
de Kpc.
● Cepas de Pseudomonas e Acinetobacter (exceto
ertapenem)