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INSULINA E
HIPOGLICEMIANTES

Profa. Ms. Ana Luíza Martin

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 Insulina
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◻ Síntese e secreção

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 Glicose

Translocação
Glicose

Metabolismo e
armazenamento

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 Pâncreas e a insulina
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◻ Ação nos tecidos-alvos

Fígado
■ Aumenta a glicogênese
Músculo
■ Translocação do GLUT4
Tecido adiposo
■ Diminuição da expressão
da lipase

Meia-vida: 6 minutos
Fonte: http://www.medicinageriatrica.com.br/tag/insulina/

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 Diabetes Melito
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◻ Hiperglicemia
Diabetes Melito Tipo 1
Diabetes Melito Tipo 2
Diabetes Melito Tipo 3
Diabetes Melito Tipo 4

■ Etiologia
■ Níveis de insulina
■ Idade de início
■ Complicações agudas e crônicas
■ Tratamento farmacológico

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 Agentes farmacológicos
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◻ Objetivo terapêutico
DM Tipo 1
■ Reposição de insulina
■ Subcutânea ou inalatória
■ Bovina x Suína x Humana recombinante
■ Classificação das insulinas
■ Início de ação

■ Duração da ação

■ Absorção X Tempo de ação

■ Zn

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 Insulina inalatória
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 Esquema terapêutico
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◻ Individualização do tratamento
◻ Ajustes frequentes

Ex:. Insulina NPH

■ Dose: 0,4ui/Kg/dia

◻ Cuidado!!!
Risco de hipoglicemia

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 Agentes farmacológicos
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◻ Objetivo terapêutico
DM Tipo 2
 Agentes farmacológicos
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◻ Secretagogos de insulina
Sulfoniluréias
■ Inibem o canal de K+/ATP da célula β
■ Redução da secreção do glucagon
■ Paciente não obeso
■ Usado com cautela em pacientes com comprometimento da
função simpática, alterações no estado mental e idade avançada
■ Incapacidade de reconhecer e ou responder a uma hipoglicemia

Clorpropramida (Diabinese®), Glibenclamida (Daonil®),

Glipizida (Minidiab®) Glicazida (Diamicron®) e Glimepirida
(Amaryl®)
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 Agentes farmacológicos
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◻ Secretagogos de insulina

Meglitinidas e derivados da D-fenilalanina

■ Semelhante às sulfoniluréias
■ Repaglinida (Novonorm®) e Nateglinida (Starlix®)
■ Indicada para controle da glicemia pós prandial
■ Tomada imediatamente antes da refeição
■ Não contém enxofre na sua estrutura
■ Alérgicos a sulfonilréias

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 Agentes farmacológicos
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◻ Sensibilizadores de insulina
Biguanidas
■ Ativação de proteína-quinase (AMPK) e bloqueio de:
■ Degradação de ácidos graxos Aumento da sinalização
■ Gliconeogênese e glicogenólise da insulina
■ Metformina (Padrão ouro na monoterapia inicial da DM)
■ Menor risco de hipoglicemia (Pq estimula o pct a receber a insulina
disponível)
■ Ação anorexígena (Relacionada com síndrome de glicose)
■ Reduz absorção de glicose
■ Inibe produção hepática
■ Aumenta captação periférica de glicose
■ Diminui a resistência à insulina
■ Contra-indicado: doença hepática e renal, cetoacidose, álcool...

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 Agentes farmacológicos
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◻ Sensibilizadores de insulina

Tiazolidinadionas (Glitazonas)
■ Diminuem a resistência a insulina
■ Ligam-se aos receptores nucleares (PPARy) aumentando a expressão gênica
destes, aumentando a sensibilidade dos tecidos à insulina
■ Redução de Triglicerídeos circulantes
■ Roziglitazona (Avandia®) e Pioglitazona (Actos®)
■ Pico de ação em aproximadamente 1h
■ Administrada com ou sem alimento
■ Monoterapia ou associada à Metformina
■ Efeitos adversos: edema e ganho de peso

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 Agentes farmacológicos
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◻ Inibidores da alfa glicosidase

Acarbose (Glucobay®)
■ Retarda a digestão de carboidratos
■ Obesos ou não
■ Cautela em pacientes que usam insulina
■ Dor abdominal, diarréia e flatulência
■ Pode ser usada com outros hipoglicemiantes orais
■ Não causa hipoglicemia

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 Agentes farmacológicos
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◻ Metabolismo das incretinas

Sitagliptina (Januvia®); Saxagliptina (Onglyza®)

■ Inibidor da DPP-4 (Mais tempo de incretinas no corpo e
aumento da insulina)
■ Redução da glicemia jejum e pós prandial de maneira
dependente da glicose
■ Redução do risco de hipoglicemia

■ Associação com metformina

■ Kombiglize®

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 Agentes farmacológicos
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◻ Metabolismo das incretinas

◻ Agonistas do GLP-1(Peptídio glucagon-símile-1) e composto
miméticos

Exenatida (Byetta ®)
■ Aumenta a secreção de insulina pela cél β do pâncreas
■ Suprime a secreção de glucagon pela cél α do pâncreas
■ Retarda o esvaziamento gástrico (Saciedade)
■ Redução do apetite (Por isso faz emagrecer)

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 Agentes farmacológicos
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◻ Metabolismo das incretinas

◻ Agonistas do GLP-1(Peptídio glucagon-símile-1) e composto
miméticos

Liraglutida (Victoza®)
■ Análogo do GLP-1
■ Aprovado apenas para
tratamento de DM2

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 Agentes farmacológicos
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◻ Antagonista do SLGT2

Dapagliflozina
■ Aumenta a excreção de glicose pela urina
■ Reduz a HbA1c
■ Redução de peso
■ Auxilia no controle da PA
■ Infecções genital e urinária

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 Agentes farmacológicos
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◻ Terapia de combinação
Diferentes mecanismos de ação
Menores doses
Menos efeitos adversos
◻ Exercício físico e dieta balançeada