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Receptores de adesão

de superfície
Antagonismo físico: Se baseia na Antagonista
propriedade física da droga. Ex: químico: fármaco ECA
carvão ativado adsorve alcalóides e que interage
pode evitar sua adsorção quimicamente com
outro, diminuindo a
sua concentração e Enzimas extracelulares Ação lenta
consequentemente
o efeito
Liga-se ao DNA
Ex.: Corticoides

Alteram a taxa de transcrição gênica, resultando


Receptores nucleares em alteração (para cima ou para baixo) na
expressão das proteínas celulares.
Antagonista
farmacológico:
fármaco diminui o
INTERAÇÕES Ação RÁPIDA
efeito do agonista, pelo
FARMACODINÂMICAS
bloqueio do sítio
Canais iônicos
receptor
transmembrana
Passagem de íons

Ação Lenta
Tipos de receptores Receptores acoplados a
Proteínas G
Antagonista fisiológico ou Produção de Segundo
Mensageiro (AMP cíclico; GMP
funcional: fármacos que se cíclico)
ligam a receptores Receptores
diferentes, agem por Transmembrana com
diferentes mecanismo de domínios citosólicos sofrem dimerização e fosforilam
ação, produzindo efeitos enzimáticos (ligado à resíduos de tirosina no receptor.
Ex: Receptor de Insulina
opostos quinase)
FARMACODINÂMICA

Ação Rápida (minutos)

Quanto MENOR a KD
Adição: soma dos efeitos
Quanto MAIOR a AFINIDADE, (constante de dissociação
individuais dos fármacos EFEITOS DE FÁMACOS
MENOR a DOSE para do complexo fármaco-
Mecanismo de ação iguais SEMELHANTES RELAÇÃO DOSE - RESPOSTA
produzir efeito. receptor), MAIOR é a
Ex: Dipirona + Paracetamol
afinidade

Sinergismo/ Potencialização:
ANTAGONISTA NÃO COMPETITIVO:
efeito resultante da
EFICÁCIA: resposta máxima a resposta máxima (EFICÁCIA) do agonista é
interação é maior do que a
produzida pelo fármaco REDUZIDA.
soma dos efeitos individuais
Ex.: sulfametoxazol +
Trimetoprima

ANTAGONISTA COMPETITIVO:
diminuição de POTÊNCIA na curva dose-
POTÊNCIA: Concentração em resposta do ligante endógeno (agonista),
VARIAÇÕES DE RESPOSTA que o fármaco produz 50% -> curva é deslocada para direita
de sua resposta máxima. (representando um aumento de dose)

Tolerância: redução gradual da reposta à Quanto MENOR a dose para


Taquifilaxia: perda de efeito em um produzir o efeito, MAIOR a
droga após administração repetida, sendo
período muito curto (minutos). • potência;
necessário aumento de dose para obter
Tolerância rapidamente adquirida.
os mesmos efeito.

Quanto MAIS potente,


MENOS receptores precisam
ser ocupados para produzir o
efeito;

Quanto MENOR a KD
(constante de dissociação
do complexo fármaco-
receptor), MAIOR é a
potência.

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