13/10/2014

Dr. Fernando Carvalho

Professor Titular de Farmacologia
Departamento de Ciências da Vida
Laboratório de Farmacologia
Universidade do Estado da Bahia

Conceito

Efeitos:
1. Benéficos
2. Maléficos

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Tipos de ação

• Estimulação
• Depressão
• Reposição
• Irritação
• Citotoxicidade

Estimulação/Depressão

Cafeína

Fosfodiesterase

 AMPc
Atropina

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Reposição

In Mishell Dr. Jr (ed), Menopause: Physiology and Pharmacology.

Chicago: Year Book Medical Publishers, Inc., 1987, p. 83].

Reposição

Central

Periférico

Carbidopa

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Irritação

Inflamação
PGG
Peristaltismo

Citotoxicidade
• Antibióticos bactericidas

Alexander Fleming, 1881–1955

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Citotoxicidade
• Agentes anti-neoplásicos

Morte celular X Seletividade

Mecanismos de ação

• Inespecíficos
– Anestésicos Gerais
– Anti-fúngicos

• Específicos
 Ação sobre enzimas
 Ação sobre membranas
 Supressão da função gênica
 Antagonismo
 Agonistas X Antagonistas

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Ação sobre enzimas - Ativação

Fármaco

Ação sobre enzimas - Inativação

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Ação sobre enzimas - Reativação

Ação sobre membranas – estrutura

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Ação sobre membranas – transporte

Bloqueador de Canal de Ca++

Supressão da função gênica

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Antagonismo

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Antagonismo funcional


Antagonismo metabólico

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Antagonismo Farmacológico competitivo

Antagonismo Farmacológico não competitivo

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A importância dos receptores

Receptores metabotrópicos e ionotrópicos

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Localização

Interações fármaco-receptor

Forças fracas Ligação covalente

Iônicas Efeitos prolongados
Polares Efeitos irreversíveis
Hidrofóbicas

Efeitos reversíveis Ligação

 [cc] fármaco no LEC irreversível
Final da ação no parasito
Quebra das ligações

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Regulação dos receptores

• Down e up-regulation
• Modulação pré-sináptica
• Regulação por hetero-receptor
• Dessensibilização
– Internalização, esgotamento mediadores
• Hipersensibilização
– Aumento do número de receptores
• Proteína G

Os sistemas efetores

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Adenilato e Guanilato ciclase

Adenilato e Guanilato ciclase

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Fosfolipase C

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Fosfolipase A

Tirosina cinase

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2º Mensageiro Hormônio
AMPc Adrenalina,
noradrenalina, glucagon.
LH, FSH, TSH, ADH
Proteína-quinase Insulina, GH, prolactina,
ocitocina
IP3 Adrenalina,
noradrenalina, AII, ADH,
GnRH,
GMPc NO, peptídeo
natriurético atrial

Transcrição gênica

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Canais Iônicos

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2 Situações:
1. Bradicardia severa idoso
2. Hipertensão arterial

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