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Farmacologia dos Contraceptivos hormonais

Hormônios Sexuais

São produzidos pelas gonadas e a partir do colesterol

Funções - concepção, maturação embrionária , desenvolvimento dos caracteres sexuais

secundários

Ação modulada por receptores

uso terapêutico : reposição, contracepção, controle dos sintomas do climatério

Estrogênios

Estradiol - natural

Estrona -natural

Estriol - natural

Etinilestradiol - sintético

Mestranol -sintético

Progestagênios

Progesterona

Desogestrel

Norgestrel

Drospirenona

Levonogestrel

Medroxiprogesterona

Norelgestromin

Noretindrona

Acetato de Noretindrona

Norgestimato

SERMS - papel importante no controle do CA de mama

Moduladores Seletivos do Receptor de Estrogênio
Tamoxifeno, Raloxifeno, Clomifeno

Fármacos com ação estrogênica, progestagênica e androgênica

Tibolona - sintética , indicada pra mulher no climatério
Estrogênios Naturais
Estradiol - natural ( 17- Beta- estradiol)

Mais potente

Principal estrogênio produzido pelo ovário

Estrona - metabólito do estradiol

1/3 da potência

conversão da androstenediona

Principal na pós- menopausa

Estriol - menos potente , produzido pela placenta durante a gestação

Farmacologia dos Contraceptivos hormonais 1

 Mecanismo de Ação -Estrogênio (multiplicador celular)

Ação anabólica

Dissociam-se da Globulina ligadora de hormônio sexual no plasma - SHBG

Atravessam a membrana plasmática - altamente lipossoluveis

Ligam-se a receptores intracelulares ( Rec. nucleares alfa e beta) que regulam a transcrição de genes

Efeitos fisiológicos do Estrogênio

Amadurece as características da menina >> mulher

crescimento das mamas

desenvolvimentos dos genitais externos e internos

distribuição de pelos sexuais ( pubianos e axilares)

Crescimento do cabelo

obs: Testosterona faz o contrário no homem / queda do cabelo

obs: toda queixa na mama bilateral é mais preocupante que unilateral ( prolactina elevada provavelmente

Estrogênios ( + Progesterona)
Uso terapêutico

Contracepcão

Controle dos sintomas no climatério

Hipogonadismo primário - ovários respondem - tto :estrogênio ( progesterona )

Hipopituitarismo - os ovários respondem , tto : FSH e LH

Estrogênios - Farmacocinética

Lipossolúveis, são rapidamente absorvidos quando administrados por via oral, transdérmica, transvaginal ou
IM

Biotransformados e parcialmente inativados no fígado > distribuem-se para tecido adiposo e circulam no
plasma ligados a SHBG

Formas ativas são excretados pela bile e sofrem reabsorção

Formas inativas são excretadas pela urina

Estrogênios - Efeitos adversos

Sensibilidade ( ou dor ) mamária

Efeitos TGI - nauseas e epigastralgia

Cefaleia / Enxaqueca

Sangramento uterino anormal

RISCO ELEVADO :

Eventos tromboembólicos , inclusive IAM

CA de mama e a do endométrio

Edema periférico

Hipertensão arterial

Progestagênios

Progesterona
Produção - gonadas mas e fem , suprarrenais
Efeitos progestagênios

Modifica o endométrio na 2ª fase - prepara endométrio pra implantação

Inibe a produção hipofisária de gonadotrofinas -feedback negativo

Mantém o endométrio em caso de gravidez

Relaxa o miométrio

Farmacologia dos Contraceptivos hormonais 2

 Aumenta o glicogênio hepático

Diminui a reabsorção de Na+ nos rins

Aumenta a temperatura corporal

Altera o humor / libido / tpm ?

CORPO AMARELO - sem FSH ele degenera, gonadotrofina coriônica (forma a placenta - BHCG) nao deixa ele
morrer e assim mantém a gravidez, até 12 semanas continua produzindo a progesterona para o endométrio não
descamar

Após 12 semanas o risco de aborto diminui pq a placenta produz elevada quantidade de progesterona -
“Hormônio que segura a gravidez”

CORPO LÚTEO - continua produzindo estrogênio e progesterona - favorece implantação do embrião

Usos terapêuticos Efeitos adversos

contracepção ( com ou sem estrogênio) Cefaleia/ Enxaqueca

climatério ( adjuvante ao estrogênio) Mudanças de humor / depressão/ queda libido

Sangramento uterino Anormal Aumento de peso

Dismenorreia Atividade androgênica - acne e hirsutismo

Endometriose Risco elevado para osteoporose

Infertilidade CONTRACEPTIVOS

É qualquer atitude , produto ou medicamento capaz de impedir de modo reversível e temporário, a

fecundação e consequetemente, a gravidez

E se houver fecundação, impedir a implantação do ovo ?

Esterilização - contracepção de caráter irreversível e definitivo

Métodos Contraceptivos mais usados

NATURAIS

Tabela, muco cervical e temperatura

BARREIRA

Preservativo masculino e feminino

HORMONAIS

Pílula via oral / vaginal

Injetável /Implante

Adesivo / Anel vaginal

DISPOSITIVO INTRAUTERINO

DIU de cobre e de prata

DIU de progesterona ( endoceptivo)

CIRÚRGICOS

Laqueadura
Vasectomia

Contraceptivos orais - “ Pílula”

Combinados - estrogênio + progesterona

Monofásicos - 21x7 / 24x4

Bifásicos e Trifásicos

Contínuos

Progesterona isolada - “ minipílula”/ contínuos

Farmacologia dos Contraceptivos hormonais 3

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