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Questões de farmacodinâmica e farmacocinética

Farmacologia (Instituto Federal de Educação, Ciência e Tecnologia Baiano)

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Baixado por CYNTHIA DE OLIVEIRA RAMOS SILVA (cynthia.silva@sou.ucpel.edu.br)
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Questões Farmacocinética e Farmacodinâmica

1. Drogas (ex. varfarina) que estão ligadas em grande quantidade à albumina

Atravessa efetivamente a barreira hematoencefálica

São facilmente filtradas no glomérulo
Tem um alto volume de distribuição (Vd)
Pode sofrer competição com outras drogas (ex. sulfonamidas) pelo sítio de ligação
da albumina
2. Uma droga A é capaz de produzir um efeito máximo de 50%. Uma droga B é capaz de produzir um
efeito máximo de 100%. Quando administradas em conjunto, a droga A reduz o efeito máximo da droga
B. Sendo assim, a droga A pode ser provavelmente um:

agonista total
agonista parcial
agonista inverso
antagonista competitivo
antagonista alostérico
3. Curva concentração-resposta
– Ao analisar a curva concentração-resposta de um agonista X, obtemos um efeito máxino de
100% e uma CE50 de 3 x 10-6 M. Quando repetimos esta curva na presença de uma droga Y
obtemos os seguintes resultados:
- Na presença de 10 μM da droga Y: droga X produz efeito máximo de 100% e CE50 de 3 x
10-6 M
- Na presença de 100 μM da droga Y: droga X produz efeito máximo de 70% e CE50 de 3 x
10-5 M
O que podemos afirmar sobre estes resultados?

A droga Y é antagonista competitivo na concentração de 10 mcM e não-

competitivo na concentração de 100 mcM
A droga Y é um antagonista fisiológico
A droga Y é um antagonista químico
A droga Y é um antagonista não-competitivo (também conhecido como
antagonista competitivo irreversível)
A droga Y é um agonista total que atua no mesmo receptor que a droga A
4. Uma droga experimental Y produz deslocamentos dos receptores da conformação ativa
(constitutiva) para a conformação de repouso. O que podemos sugerir para esta droga:

Tem eficácia positiva

Tem eficácia negativa (agonista inverso)
Tem eficácia zero (antagonista)
Trata-se de um agonista parcial com eficácia maior que zero e menor um
5. Uma senhora de 65 anos com pneumonia recebeu tobramicina (150 mg bolus intravenoso). Após 20
minutos, a concentração plasmática foi medida e deu em 3 mg/L. Presumindo que não houve nenhuma
eliminação nestes 20 minutos, qual é o volume aparente de distribuição da tobramicina nesta senhora?

3 L/min

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3L
50 L
7L
0,1 mg/min
6. A teofilina (segue cinética de 1ª ordem, tem Vd 35 L; CL 48 mL/min e meia-vida de 8 h) foi
administrada por via intravenosa na taxa de infusão de 0,48 mg/min. Quanto tempo levará para atingir
93,75% da concentração do estado equilíbrio?
Parâmetros Farmacocinéticos

Aproximadamente 48 min
Aproximadamente 7,4 h
Aproximadamente 8 h
Aproximadamente 24 h
Aproximadamente 32 h
7. Uma mulher de 38 anos vai ao psiquiatra para o tratamento da depressão e revela que bebe álcool
todas as noites para aliviar seus sentimentos de tristeza e culpa (hemograma dá positivo para enzimas
hepáticas elevadas). O médico prescreve imipramina, um fármaco que possui um intenso metabolismo
de primeira passagem. Como esse fármaco seria afetado?

Teria a absorção diminuída

Teria a solubilidade diminuída
Teria a biodisponibilidade diminuída
O pH do meio seria aumentado
8. Assinale a alternativa correta

Uma droga que ativa a enzima Adenilato Ciclase apresenta efeito excitatório em
todas as células
Os receptores metabotrópicos são formados por 5 subunidades protéicas que
formam em seu interior um canal iônico
Inibição da fosfodiesterase do GMPc leva a maior ativação da proteína cinase G
(PKG)
O trifosfato de inositol (IP3) atua diretamente em receptores da membrana
plasmática das células de músculos lisos promovendo a entrada de cálcio na célula
O GMPc é um segundo mensageiro formado pela ação da enzima fosfolipase C
sobre o fosfatidilinositol-4,5-bifosfato (PIP2)
9. Qual das situações abaixo leva à hipersenbilização de receptores?

Uso crônico de agonista

Procedimento cirúrgico que não afetou a inervação do órgão onde estão os
receptores
Trauma físico que levou à desnervação do órgão onde estão os receptores ou uso
crônico de antagonistas
Todas alternativas estão corretas
10. O que é correto afirmar sobre a eliminação de drogas pelos rins?

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A taxa de filtração glomerular não interfere na excreção de drogas por esta via
Algumas drogas (exemplo penicilina) podem ser excretadas por secreção tubular
ativa
Apenas drogas não ligadas às proteínas plasmáticas que estejam na forma não-
ionizadas são filtradas
Apenas drogas não ligadas às proteínas plasmáticas que estejam na forma
ionizada são filtradas
A reabsorção de drogas ácidas e de bases fracas é maior na forma ionizada do que
na forma não-ionizada
11. Marque a alternativa correta sobre os receptores que contém domínio catalítico intracelular (ex.
receptor de insulina)

São acoplados à proteína Gs

São acoplados à proteína Gi
São acoplados à proteína Gq
Não são acoplados à proteína G
O domínio de ligação do agonista tem localização intracelular
12. A via oral é a principal via de administração de drogas. Um estado de hipovolemia pode:

Reduzir os efeitos de drogas administradas por esta via, pois aumentará sua
afinidade por enzimas microssomais
Aumentar a interação de drogas administradas simultaneamente, pois aumentará a
competição por proteinas plasmáticas
Reduzir a absorção de drogas administradas por esta via, pois aumentará o
esvaziamento gástrico
Reduzir a absorção de drogas administradas por esta via, pois reduzirá o fluxo
sanguíneo esplânico
Não tem influência sobre a absorção efeito de drogas administradas por via oral
13. Assinale a alternativa verdadeira sobre a biotransformação de drogas

As enzimas microssomais apresentam papel insignificante na biotransformação

das drogas.
Todas as drogas quando sofrem transformação no organismo perdem sua
atividade
O processo de biotransformação tem o papel de formar produtos mais apolares
que as drogas originais
O uso crônico do álcool produz inibição de enzimas microssomais
Todas as alternativas estão incorretas
14. A droga Z inibe a ação do rocurônio ao interagir diretamente com a molécula de rocurônio, mas não
interage com o receptor de rocurônio. Qual dos termos abaixo melhor descreve o mecanismo de ação
da droga Z?

Antagonista químico

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Antagonista não competitivo

Agonista parcial
Antagonista farmacocinético
Antagonista fisiológico
15. O volume de distribuição da gentamicina é de cerca de 20 L em um paciente de 70 kg, tem meia-
vida de 4 h e foi administrada na dose em bolus IV de 360 mg (uma vez ao dia) em seu paciente. Qual
será a concentração mínima de gentamicina 24 horas depois, imediatamente antes do próximo bolus
intravenoso?

18 mg/L
4,5 mg/L
1,13 mg/L
0,56 mg/L
0,28 mg/L
16. Uma droga inibe a enzima fosfodiesterase que metaboliza o AMPc. Com base nesta informação,
assinale a alternativa correta sobre esta droga

Esta droga produziria aumento do AMPc

Esta droga produziria redução do AMPc
Esta droga produziria aumento do IP3
Esta droga produziria aumento do diacilglicerol
Esta droga produziria aumento do GMPc
17. Uma mulher de 55 anos de idade com insuficiência cardíaca congestiva será tratada com uma
droga diurética. As drogas X e Y têm o mesmo mecanismo de ação diurética. A droga X na dose de 5
mg produz a mesma magnitude de efeito diurético que 500 mg da droga Y. Isto sugere que:

A droga X é cerca de 100 vezes mais potente do que a droga Y

A droga Y é menos eficaz do que a droga X
A toxicidade da droga X é menor do que a da droga Y
A droga X é mais segura do que a droga Y
A droga X terá duração de ação mais curta do que a droga Y porque menor
quantidade da droga X estará presente para produzir o efeito
18. Marque a alternativa correta sobre a eliminação de drogas

A presença de drogas no leite materno é mais provável de ocorrer com drogas

ácidas e lipossolúveis.
No processo de filtração glomerular são filtradas apenas as drogas que não estão
ligadas às proteínas plasmáticas, seja na forma ionizada ou não ionizada.
A acidificação da urina acelera a excreção renal de drogas ácidas.
No processo de filtração glomerular são filtradas apenas as drogas que ligadas às
proteínas plasmáticas e que estejam somente na forma não ionizada.
A alcalinização da urina acelera a excreção renal de drogas alcalinas.

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19. Se você está analisando uma curva dose-resposta populacional (eixo x – logaritmo da dose, eixo Y
= % de pessoas que respondem às doses do fármaco), marque a alternativa correta

Quanto maior a razão DT50/DE50, menor é o índice terapêutico

Quanto maior a razão DT50/DE50, maior é o índice terapêutico
Este tipo de gráfico não pode ser utilizado para determinação de índice
terapêutico
Quanto maior a inclinação da curva, maior variabilidade de resposta entre os
indivíduos
Todas as alternativas estão incorretas
20. Um laboratório de Farmacologia realizou testes com uma droga experimental (“XLP14”) e observou
que a mesma inibe a enzima adenilato ciclase e ativa a proteína Gq. Portanto, podemos prever que
“XLP14”:

Aumenta a formação de AMPc e diacilglerol

Reduz a formação de AMPc e diacilglerol
Aumenta a formação de AMPc e IP3
Reduz a formação de AMPc, diacilglerol e IP3
Reduz a formação de AMPc e aumenta a formação de diacilglerol e IP3

Baixado por CYNTHIA DE OLIVEIRA RAMOS SILVA (cynthia.silva@sou.ucpel.edu.br)