O fármaco A possui menor CE50. CE50 é a concentração efetiva mediana, na qual se obtém 50% do efeito máximo. b) Qual fármaco possui maior potência? Justifique e defina potência. Fármaco A, porque com uma menor CE50 alcança o mesmo efeito de 50%. Potência: Quantidade do fármaco para produzir determinado efeito. Questão 2 Veja o gráfico abaixo e responda.
a) No gráfico estão representados dois fármacos, A e I. Qual tipo de antagonismo é verificado no
gráfico? Justifique. Antagonismo competitivo. A curva concentração-resposta do agonista está deslocada para a direita. Aumentando a concentração do agonista é possível observar o mesmo efeito máximo obtido na ausência do antagonista. Questão 3 • Veja o gráfico abaixo e responda.
a) Qual o tipo de antagonismo está representado no gráfico? Justifique.
O antagonismo não competitivo deprime o efeito máximo obtido mesmo em doses
elevadas do agonista. Questão 4
Fármaco efetivo no tratamento das crises de ausência. Atua Inibindo a enzima
GABA-transaminase que inativa o GABA. Seu uso é limitado em crianças devido à imprevisibilidade da relação dose x efeitos tóxicos: a) Fenitoína; b) Diazepam; c) Fenobarbital; d) Ácido Valpróico; e) Todas estão corretas Questão 5
O Fenobarbital (Gardenal®) derivado do ácido barbitúrico, o mais antigo
antiepiléptico, tem como mecanismo de ação: a) Liga-se a um sítio alostérico regulatório do receptor GABA, prolongando o tempo de abertura dos canais de cloro; b) Inibindo a enzima GABA- transaminase que inativa GABA; c) Antagonisando o GABA; d) Diminuindo a atividade do GABA; e) Todas estão corretas Questão 6
Os barbitúricos e os benzodiazepínicos, potentes fármacos anticonvulsivantes,
agem: a) Facilitando a ação do GABA na abertura dos canais de Cl-; b) Inibindo a enzima GABA- transaminase que inativa GABA; c) Antagonisando o GABA; d) Diminuindo a atividade do GABA; e) Todas estão corretas Questão 7
Em relação a carbamazepina (Tegretol®, Tegretard®), um potente anticonvulsivante,
podemos afirmar: a) É uma droga de escolha para ataques epilépticos parciais, também usada para convulsões tônico-clônicas (grande mal); b) Em doses terapêuticas não se mostra sedativa; c) Pode causar diplopia, ataxia, tonteira; d) Absorção lenta e variável que é facilitada pela presença de alimentos; e) Todas estão corretas Questão 8
Na epilepsia a crise convulsiva pode acontecer em consequência de:
a) hipoglicemia; b) overdose de drogas e abstinência alcoólica; c) anóxia; d) lesões cerebrais; e) Todas estão corretas Questão 9
O mecanismo de ação dos antiepilépticos consiste em:
a) Ação nos neurônios patológicos, impedindo ou reduzindo a descarga neuronal excessiva; b) Redução da liberação de neurotransmissores, por meio do bloqueio dos canais de cálcio; c) Bloqueio dos receptores do glutamato; d) Potencialização ação do GABA e inibição da função dos canais de sódio; e) Todas estão corretas Questão 10
São efeitos adversos observados com o uso de fenitoína, um potente
anticonvulsivante: a) sonolência (doses muito altas); b) Pode causar hiperplasia gengival; c) Náuseas, vômitos d) Diplopia, ataxia, hiperplasia gengival e hirsutismo; e) Todas estão corretas Questão 11 A.M.S, 1 ano de idade, durante as aulas apresenta baixa concentração, sonolência e alguns momentos de desligamento, no qual fica com o olhar fixo. Após seu diagnóstico de epilepsia foi iniciado o tratamento com etossuximida. Responda: a)Qual o mecanismo de ação da etossuximida? Inibe canais de cálcio neuronal. b) Cite pelo menos duas reações adversas deste fármaco. Letargia ou fadiga, naúseas, vômitos, dor epigástrica, cefaléia, tonteira. c) O paciente em questão poderia fazer uso de ácido valpróico ao invés da etossuximida? Justifique. Não é recomendado o uso de ácido valpróico em pacientes menores de 2 anos. d) Com base nos sintomas, qual o quadro de epilepsia que o paciente em questão apresenta? Crises de ausência. Questão 12 F.G.M. apresentou várias crises convulsivas consecutivas, sendo necessário a administração de Diazepam via intravenosa. Responda: a) O Diazepam pertence a qual classe terapêutica? Qual seu mecanismo de ação? Benzodiazepínicos. Facilitam a ação do GABA na abertura dos canais de Cl-. b) Cite pelo menos duas reações adversas deste fármaco. Sonolência, tonteira, diplopia. c) Com base nos sintomas, qual o quadro de epilepsia que o paciente em questão apresenta? Estado de mal epiléptico. d) O fenobarbital é um fármaco que poderia ser utilizado para o tratamento do quadro de epilepsia em questão? Por que este fármaco não é a primeira opção de tratamento? Qual o mecanismo de ação do fenobarbital? O fenobarbital pode ser empregado no estado de mal epiléptico, mas não é a primeira opção devido aos seus efeitos adversos: muito depressor do SNC, causa dependência, sonolência, risco de depressão respiratória, além de ser um potente indutor enzimático. Principal mecanismo de ação: Facilita a ação do GABA na abertura dos canais de Cl-. Questão 13 T.S. apresenta crises generalizadas tônico-clônicas e inicialmente foi prescrito carbamazepina. Após o insucesso do tratamento, a carbamazepina foi substituída por fenitoína. Responda: a) Qual o mecanismo de ação da carbamazepina? Bloqueia canais de sódio e bloqueia receptores excitatórios de glutamato (NMDA). b) Cite pelo menos duas reações adversas da carbamazepina. Diplopia, tonteiras, ataxia, naúseas, vômitos, sonolência (doses muito altas) c) Qual o mecanismo de ação da fenitoína? Fecha canais de sódio e abre canais de K +. d) Cite pelo menos duas reações adversas da fenitoína. Diplopia, nistagmo, ataxia, náuseas, vômitos, sonolência (doses muito altas), hirsutismo, hiperplasia gengival, arritmias cardíacas. e) Qual outro fármaco (além dos descritos no enunciado) poderia ser utilizado para o tratamento do quadro de epilepsia em questão? Qual seu mecanismo de ação?
Ácido valpróico. Inibe a degradação do gaba (inibindo a GABAaminotransferase), em maiores doses fecha os canais de NA+ e Ca+ e abre os canais de K+.